Spironolacton - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Kartoffelstärke - 13,2 mg, Copovidon (Kollidon VA-64) 3,7 mg, Calciumstearat (Calciumstearinsäure) 1,2 mg, Talk 3,6 mg, Crospovidon (Clolidon CL-M) - 5,4 mg, mikrokristalline Cellulose - bis zu 120 mg

Beschreibung:Tabletten von Weiß bis Weiß mit einem cremefarbenen Farbton, flach-zylindrische Form mit einer Abschrägung, fast geruchlos oder mit einem spezifischen Geruch

Pharmakotherapeutische Gruppe:harntreibendes kaliumsparendes Mittel

ATX: & nbsp;

C.03.D.A Aldosteron-Antagonisten

C.03.D.A.01 Spironolacton

Pharmakodynamik:

Kaliumsparendes Diuretikum, dessen Wirkung auf Antagonismus mit Aldosteron (Mineralokortikosteroidhormon der Nebennierenrinde) zurückzuführen ist. Aldosteron fördert die inverse Absorption von Natriumionen in den Nierentubuli und verstärkt die Ausscheidung von Kaliumionen.

Spironolacton, ein kompetitiver Antagonist von Aldosteron, beeinflusst distale Nephronabschnitte (konkurriert um Bindungsstellen an cytoplasmatischen Proteinrezeptoren, reduziert die Synthese von Permeasen in der Aldosteron-abhängigen Region von Sammelkanälen und distalen Tubuli), erhöht die Ausscheidung von Natrium-, Chlor- und Wasserionen und reduziert die Ausscheidung von Kaliumionen und Harnstoff, reduziert die Acidität des Urins. Stärkung der Diurese verursacht eine blutdrucksenkende Wirkung, die instabil ist. Die diuretische Wirkung zeigt sich am 2.-5. Behandlungstag.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist abgeschlossen. Bioverfügbarkeit ist 100%. Die maximale Konzentration bei einer täglichen Aufnahme von 100 mg für 15 Tage beträgt 80 ng / ml, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration nach der nächsten Morgenaufnahme beträgt 2,6 Stunden.

Nach der Resorption wird es in der Leber zu mehreren aktiven schwefelhaltigen Metaboliten metabolisiert, einschließlich Canrenon, dessen maximale Konzentration nach 2-4 Stunden bestimmt wird. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 98% (Canrenon 90%). Schlechte Penetration von Organen und Geweben, dringt aber in die Plazentaschranke und Canrenon - in die Muttermilch ein. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,05 l / kg. Die Halbwertszeit beträgt 13-24 Stunden.

Es wird von den Nieren ausgeschieden (50% - in Form von Metaboliten, 10% - unverändert), teilweise - durch den Darm. Die Ausscheidung von Canrenon (hauptsächlich durch die Nieren) ist biphasisch, die Halbwertszeit in der ersten Phase beträgt 3 bis 2 Stunden, in der zweiten 12 bis 96 Stunden.

Bei Leberzirrhose und chronischer Herzinsuffizienz steigt die Eliminationshalbwertszeit ohne Anzeichen einer Kumulation (ihre Wahrscheinlichkeit steigt mit chronischer Niereninsuffizienz und Hyperkaliämie an). "

Indikationen:

essentielle Hypertonie (als Teil der Kombinationstherapie);

ödematöses Syndrom mit chronischer Herzinsuffizienz (kann in Form von Monotherapie und in Kombination mit Standardtherapie verwendet werden);

Bedingungen, unter denen sekundärer Hyperaldosteronismus nachgewiesen werden kann, einschließlich Zirrhose begleitet von Aszites und / oder Ödemen, nephrotischem Syndrom und anderen Zuständen, die von Ödemen begleitet sind;

Hypokaliämie / Hypomagnesiämie (als ein Hilfsstoff für seine Verhinderung während der Behandlung mit Diuretika, wenn andere Methoden der Korrektur des Kaliumspiegels nicht verwendet werden können);

primärer Hyperaldosteronismus (Conn-Syndrom) - für einen kurzen präoperativen Behandlungsverlauf;

um die Diagnose von primären Hyperaldosteronismus zu etablieren.

Kontraindikationen:

Addison-Krankheit;

Hyperkaliämie; -

Hyponatriämie;

schweres chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min);

Anurie;

Laktaseintoleranz, Laktosemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom;

Schwangerschaft;

Stillzeit (Stillen);

Kinder unter 3 Jahren;

Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels.

Vorsichtig:

Atrioventrikuläre Blockade (die Möglichkeit der Verstärkung aufgrund der Entwicklung von Hyperkaliämie), Diabetes mellitus (mit bestätigtem oder vermutetem chronischem Nierenversagen), diabetische Nephropathie, Dysmenorrhoe, Hypercalcämie, metabolische Azidose, Leberinsuffizienz, chirurgische Eingriffe, Gynäkomastie und gleichzeitige Verabreichung von Medikamenten, verursacht Gynäkomastie, Durchführung von Lokal-und Vollnarkose, älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Bei essenzieller Hypertonie beträgt die tägliche Dosis für Erwachsene normalerweise 50-100 mg einmal und kann auf 200 mg erhöht werden, während die Dosis schrittweise erhöht werden sollte, 1 alle 2 Wochen. Um eine adäquate Reaktion auf die Therapie zu erreichen, sollte das Medikament mindestens 2 Wochen eingenommen werden. Passen Sie gegebenenfalls die Dosis an.

Bei idiopathischem Hyperaldosteronismus 100 - 400 mg / Tag.

Bei ausgeprägtem Hyperaldosteronismus und Hypokaliämie beträgt die Tagesdosis 300 mg (maximal 400 mg) für 2-3 Dosen, bei der Verbesserung des Zustandes wird die Dosis schrittweise auf 25 mg / Tag reduziert.

Bei Hypokaliämie und Hypomagnesiämie, die durch diuretische Therapie verursacht werden, wird das Medikament in einer Dosis von 25-100 mg / Tag einmal oder in mehreren Dosen verschrieben. Die maximale Tagesdosis von 400 mg, wenn orale Kaliumpräparate oder andere Methoden zur Wiederauffüllung des Mangels wirkungslos sind.

Bei der Diagnose und Behandlung von primären Hyperaldosteronismus, als diagnostisches Werkzeug in einem kurzen diagnostischen Test, wird das Medikament für 4 Tage bei 400 mg / Tag verschrieben, Verteilung der Tagesdosis in mehreren Dosen pro Tag. Mit einer Erhöhung der Konzentration von Kalium im Blut zum Zeitpunkt der Einnahme des Medikaments und Senkung nach der Aufhebung kann davon ausgegangen werden, dass es einen primären Hyperaldosteronismus gibt.

Mit einem langen diagnostischen Test wird das Medikament in der gleichen Dosis für 3-4 Wochen verschrieben. Wenn die Korrektur der Hypokaliämie und der arteriellen Hypertension erreicht ist, kann man das Vorhandensein des primären Hyperaldosteronismus vermuten.

Nachdem die Diagnose von Hyperaldosteronismus mit Hilfe von genaueren diagnostischen Methoden etabliert wurde, sollte als kurzer Kurs der präoperativen Therapie des primären, Hyperaldosteronismus, das Medikament bei einer Tagesdosis von 100 bis 400 mg eingenommen werden, dividiert durch 1 bis 4 Dosen während die gesamte Vorbereitungsphase für eine Operation. Wenn die Operation nicht angezeigt ist, wird das Medikament zur Durchführung einer langfristigen Erhaltungstherapie verwendet, wobei die niedrigste wirksame Dosis verwendet wird, die individuell für jeden Patienten ausgewählt wird.

Bei der Behandlung von Ödemen vor dem Hintergrund des nephrotischen Syndroms beträgt die Tagesdosis für Erwachsene 100-200 mg. Es wurde kein Effekt von Spironolacton auf den hauptsächlichen pathologischen Prozess gefunden, und daher wird die Verwendung dieses Arzneimittels nur in Fällen empfohlen, in denen andere Arten der Therapie unwirksam sind.

Bei einem ödematischen Syndrom vor dem Hintergrund einer chronischen Herzinsuffizienz wird das Medikament täglich für 5 Tage bei 100-200 mg / Tag in 2-3 Dosen in Kombination mit einer "Schleife" oder einem Thiaziddiuretikum verschrieben. Abhängig von der Wirkung wird die Tagesdosis auf 25 mg reduziert. Die Erhaltungsdosis wird individuell ausgewählt. Die maximale Tagesdosis beträgt 200 mg.

"Bei der Schwellung auf dem Hintergrund der Leberzirrhose beträgt die Tagesdosis für Erwachsene üblicherweise 100 mg, wenn das Verhältnis von Natrium- und Kaliumionen (Na + / K +) im Urin 1,0 übersteigt. Wenn das Verhältnis weniger als 1,0 beträgt, dann beträgt die Tagesdosis Die tägliche Dosis beträgt normalerweise 200-400 mg. Die Erhaltungsdosis wird individuell ausgewählt.

Bei Ödemen bei Kindern beträgt die Anfangsdosis 1-3-3 mg / kg Körpergewicht oder 30-90 mg / m2 / Tag in 1-4 Dosen. Nach 5 Tagen wird eine Dosisanpassung durchgeführt und, falls erforderlich, wird sie dreimal im Vergleich zur ursprünglichen Dosis erhöht.

Nebenwirkungen:

Seitens des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Gastritis, Ulzerationen und Blutungen im Magen-Darm-Trakt, Darmkoliken, Durchfall oder Verstopfung, Leberfunktionsstörungen.

Vom Nervensystem: Schwindel; Schläfrigkeit, Lethargie, Kopfschmerzen, Hemmung, Ataxie, Muskelkrämpfe, Verwirrung.

Seitens des endokrinen Systems: bei längerem Gebrauch - Gynäkomastie, erektile Dysfunktion bei Männern, verringerte Potenz; bei Frauen - Dysmenorrhoe, Amenorrhoe, Metrorrhagie in den Wechseljahren, Hirsutismus, Hypertrichose, Stimmvergröberung, Brustschmerz, Brustkarzinom.

Aus dem Harnsystem: erhöhte Harnstoffkonzentration, Hyperkreatininämie, Hyperurikämie, akutes Nierenversagen. -

Von der Seite des Stoffwechsels: Verletzung des Wasser-Elektrolyt-Stoffwechsels und des Säure-Basen-Zustands (metabolische Hypochlorämie-Azidose oder Alkalose).

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Megaloblastik, Agranulozytose, Thrombozytopenie. Allergische Reaktionen: Urtikaria, makulopapulöser und erythematöser Hautausschlag, Drogenfieber, Pruritus.

Dermatologische Reaktionen: Alopezie.

Andere: Krämpfe der Gastrocnemius Muskeln, Muskelkrämpfe.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Blutdruckabfall, Durchfall, Hautausschlag, Hyperkaliämie (Parästhesien, Myasthenia gravis, Arrhythmien), Hyponatriämie (trockener Mund, Durst, Schläfrigkeit), Hyperkalzämie, Dehydratation, erhöhte Harnstoffkonzentration.

Behandlung: Magenspülung, symptomatische Therapie der Dehydration und arterielle Hypotonie.

Bei Hyperkaliämie ist es notwendig, den Wasser-Elektrolyt-Stoffwechsel mit Hilfe von Kalium-abziehenden Diuretika, schneller parenteraler Verabreichung einer Lösung von Dextrose (5-20% ige Lösungen) mit Insulin mit einer Geschwindigkeit von 0,25-0,5 E pro Gramm Dextrose zu normalisieren ; falls erforderlich, wiederholte Dextroseverabreichung. In schweren Fällen wird eine Hämodialyse durchgeführt

Interaktion:

Reduziert die Wirkung von Antikoagulanzien, indirekten Antikoagulanzien (Heparin, Cumarinderivate, Indandion) und der Toxizität von Herzglykosiden (da die Normalisierung des Kaliumspiegels im Blut die Entwicklung von Toxizität verhindert).

Verbessert den Metabolismus von Phenazol (Antipyrin).

Reduziert die Empfindlichkeit der Blutgefäße gegenüber Noradrenalin (Vorsicht bei der Narkose).

Erhöht die Halbwertszeit von Digoxin, so dass es möglich ist, mit Digoxin zu berauschen.

Erhöht die toxische Wirkung von Lithium aufgrund verringerter Clearance.

Beschleunigt den Stoffwechsel und die Ausscheidung von Carbenoksolona.

Carbenoxolon fördert die Natriumretention durch Spironolacton.

Glukokortikosteroidpräparate und Diuretika (Derivate von Benzothiazin, Furosimid, Ethacrynsäure) intensivieren und beschleunigen die harntreibenden und natriuretischen Wirkungen.

Stärkt die Wirkung von harntreibenden und blutdrucksenkenden Medikamenten. Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente reduzieren die harntreibende und natriuretische Wirkung, erhöht das Risiko von Hyperkaliämie.

Glukokortikosteroide erhöhen die diuretische und natriuretische Wirkung bei Hypalbuminämie und / oder Hyponatriämie.

Das Risiko einer Hyperkaliämie bei Einnahme mit Kaliumpräparaten, Kaliumpräparaten und kaliumsparenden Diuretika, Enzyminhibitoren Antiotensinprepraschayuschego (Azidose), Angiotensin-II-Antagonisten, Aldosteronblockern, Indometaszinom-Cyclosporin.

Salicylate, Indomethacin Reduzieren Sie den harntreibenden Effekt.

Ammoniumchlorid, Colestramin fördern die Entwicklung von hyperkaliämischer metabolischer Azidose.

Fludrocortison verursacht eine paradoxe Zunahme der tubulären Sekretion von Kalium. Reduziert die Wirkung von Mitotan.

Verstärkt die Wirkung von Triptorelin, Buserelin, Ganadorelin.

Spezielle Anweisungen:

Es kann einen vorübergehenden Anstieg des Harnstoffstickstoffs im Blutserum geben, insbesondere mit einer Abnahme der Nierenfunktion und Hyperkaliämie. Mögliche reversible hyperchlorämische metabolische Azidose.

Bei Erkrankungen der Nieren und der Leber sowie im Alter ist eine regelmäßige Überwachung der Blutserum-Elektrolyte und der Nierenfunktion erforderlich.

Die Droge macht es schwierig, Digoxin, Cortisol und Adrenalin im Blut zu bestimmen.

Trotz des Fehlens direkter Wirkungen auf den Kohlenhydratstoffwechsel erfordert das Vorhandensein von Diabetes mellitus, insbesondere bei diabetischer Nephropathie, äußerste Vorsicht wegen der Möglichkeit, Hyperkaliämie zu entwickeln.

Bei der Behandlung von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln sollten die Nierenfunktion und der Elektrolytspiegel im Blut überwacht werden.

Sie sollten kaliumreiche Lebensmittel vermeiden.

Während der Behandlung ist der Alkoholkonsum kontraindiziert.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

- In der Anfangsphase der Behandlung ist es verboten, Fahrzeuge zu fahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten zu betreiben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern. Die Dauer der Einschränkungen wird individuell festgelegt.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 25 mg.

Auf 20 Tabletten in Dosen polymer.

10 Tabletten pro Konturzellenpackung. ' '

Jedes Gefäß oder 1,2-Kontur-Gitterpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Verpackung:

Tabletten 25 mg.

Auf 20 Tabletten in Dosen polymer.

10 Tabletten pro Konturzellenpackung. ' '

Jedes Gefäß oder 1,2-Kontur-Gitterpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:5 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-002410

Datum der Registrierung:28.09.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, JSC Aktiengesellschaft Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte SYNTHESE, JSC Aktiengesellschaft Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte Russland

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Darstellung: & nbsp;SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;19.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Spironolacton (Spironolacton)