Veroshpilakton - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

aktive Substanz: Spironolacton 25 mg / 50 mg / 100 mg; Hilfsstoffe: Povidon 5 mg / 5 mg / 10 mg, Lactosemonohydrat 70 mg / 56 mg / 112 mg, Kartoffelstärke 52,0 mg / 41,2 mg / 82,4 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) 2 mg / 2 mg / 4 mg, Natriumlaurylsulfat 2,6 mg / 2,6 mg / 5,2 mg, Talkum 1,6 mg / 1,6 mg / 3,2 mg, Magnesiumstearat 1,6 mg / 1,6 mg / 3, 2 mg;

Hartgelatinekapseln:

Körper und Kapsel - Titandioxid 2%, Gelatine - bis zu 100%;

oder Kapselhülle - Titandioxid 2%, Gelatine - bis zu 100%, Deckel der Kapsel - Titandioxid 2%, Farbstoff blau patentiert 0,0176%, Farbstoff Diamant schwarz 0,0051%, Gelatine - bis zu 100%;

oder Körper und Kapselkapsel - Titandioxid 2%; Farbstoff blau patentiert 0,0158%, Gelatine - bis zu 100%.

Beschreibung:

Dosierung von 25 mg: Kapsel Nummer 3 mit einem Körper und einem Deckel von weißer Farbe.

Dosierung 50 mg: Kapsel Nr. 3 mit einem weißen Körper und einem blauen Deckel.

Dosierung von 100 mg: Kapsel Nummer 1 mit einem Körper und einem Deckel einer blauen Farbe.

Der Inhalt von Kapseln ist weißes oder weißes Pulver mit einem gelblichen Farbton.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Diuretisches kaliumsparendes Mittel

ATX: & nbsp;

C.03.D.A Aldosteron-Antagonisten

C.03.D.A.01 Spironolacton

Pharmakodynamik:

Spironolacton ist ein kaliumsparendes Diuretikum, ein spezifischer Antagonist von Aldosteron mit verlängerter Wirkung (Mineralocorticoid-Hormon der Nebennierenrinde). In den distalen Abschnitten des Nephrons Spironolacton verhindert die Verzögerung von Aldosteron-Natrium und Wasser und unterdrückt die Kalium-freisetzende Wirkung von Aldosteron, reduziert die Synthese von Permeasen in der Aldosteron-abhängigen Region der Sammelröhrchen und distalen Tubuli. Durch die Bindung an Aldosteron-Rezeptoren erhöht sich die Ausscheidung von Natrium-, Chlor- und Wasser-Ionen im Urin, die Ausscheidung von Kalium- und Harnstoff-Ionen verringert sich, die Säuregehalt sinkt.

Der Anstieg der Diurese ist auf das Vorhandensein einer diuretischen Wirkung zurückzuführen, die instabil ist. Die diuretische Wirkung zeigt sich am 2.-5. Behandlungstag.

Pharmakokinetik:

Absorption und Verteilung. Bei Einnahme schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt aufgenommen. Es bindet zu 98% an Blutplasmaproteine (Canrenon - 90%). Die maximale Konzentration (C_max) Canrenon im Blutplasma wird 2-4 Stunden nach der Aufnahme erreicht. Nach einer täglichen Einnahme von 100 mg Spironolacton für 15 Tage C_max erreicht 80 ng / ml, Zeit C zu erreichen_max nach dem nächsten Morgen Empfang - 2-6 Stunden. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,05 l / kg.

Stoffwechsel. Spironolacton wird in aktive Metaboliten umgewandelt: Metabolit,

enthält Schwefel (80%) und teilweise Canrenon (20%). Spironolacton dringt schlecht in Organe und Gewebe ein, während er selbst und seine Metaboliten die Plazentaschranke und Canrenon in die Muttermilch eindringen.

Ausscheidung. Es wird von den Nieren ausgeschieden (50% - in Form von Metaboliten, 10% - unverändert) und teilweise durch den Darm. Halbwertzeit (T_1/2) Spironolacton 13-24 h, aktive Metaboliten - bis zu 15 h. Ausscheidung von Canrenon (hauptsächlich durch die Nieren) biphasisch, T_1/2 in der ersten Phase - 2-3 Stunden, in der zweiten - 12-96 Stunden.

Pharmakokinetik in ausgewählten Patientengruppen. Bei Zirrhose und Herzinsuffizienz steigt die Halbwertszeit ohne Anzeichen einer Kumulation, deren Wahrscheinlichkeit bei chronischem Nierenversagen und Hyperkaliämie höher ist.

Indikationen:

Essentielle Hypertonie (als Teil der Kombinationstherapie).

Ödemsyndrom mit chronischer Herzinsuffizienz (kann in Monotherapie und in Kombination mit Standardtherapie verwendet werden).

Bedingungen, unter denen sekundärer Hyperaldosteronismus nachgewiesen werden kann, einschließlich Zirrhose begleitet von Aszites und / oder Ödemen, nephrotischem Syndrom und anderen Zuständen, die von Ödemen begleitet sind.

Hypokaliämie / Hypomagnesiämie (als Hilfe bei der Vorbeugung während der Behandlung mit Diuretika und wenn andere Methoden zur Korrektur des Kaliumgehalts nicht möglich sind).

Primärer Hyperaldosteronismus (Conn-Syndrom) ist für einen kurzen präoperativen Behandlungsverlauf.

Um die Diagnose von primären Hyperaldosteronismus zu etablieren.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels.

Addison-Krankheit.

Hyperkaliämie.

Hyponatriämie.

Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min).

Anurie.

Gleichzeitige Anwendung von Eplerenon und anderen kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten.

Diabetes mellitus mit bestätigtem Nierenversagen.

Schwangerschaft, die Zeit des Stillens.

Kinder bis 3 Jahre alt (wegen fester Darreichungsform).

Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom (da Laktosemonohydrat in der Formulierung enthalten ist).

Vorsichtig:

Hyperkalzämie, metabolische Azidose, atrioventrikuläre Blockade (Hyperkaliämie trägt zu seiner Verstärkung bei); Diabetes mellitus (mit bestätigtem oder vermutetem chronischem Nierenversagen); diabetische Nephropathie; chirurgische Eingriffe während der Anästhesie; Einnahme von Arzneimitteln, die Gynäkomastie verursachen; lokale und allgemeine Anästhesie; älteres Alter; Verletzung des Menstruationszyklus, Vergrößerung der Brustdrüsen; Leberversagen, Leberzirrhose.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Medikaments Veroshpilakton ist in der Schwangerschaft und während der Stillzeit kontraindiziert.

Spironolacton und seine Metaboliten können die Plazentaschranke durchdringen. Metaboliten von Spironolacton finden sich in der Muttermilch. Wenn es notwendig ist, das Medikament während des Stillens zu verwenden, sollte das Stillen gestoppt werden

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Essentielle Hypertonie

Die tägliche Dosis für Erwachsene beträgt normalerweise 50-100 mg einmal und kann auf 200 mg erhöht werden, während die Dosis schrittweise erhöht werden sollte, 1 alle 2 Wochen. Um eine adäquate Reaktion auf die Therapie zu erreichen, sollte das Medikament mindestens 2 Wochen eingenommen werden. Passen Sie gegebenenfalls die Dosis an.

Idiopathischer Hyperaldosteronismus

Weisen Sie 100-400 mg / Tag zu.

Ausgeprägter Hyperaldosteronismus und Hypokaliämie

Weisen Sie 300 mg / Tag (maximal 400 mg / Tag) für 2-3 Dosen zu, wenn sich der Zustand verbessert, wird die Dosis schrittweise auf 25 mg / Tag reduziert.

Hypokaliämie und / oder Hypomagnesiämie

Bei Hypokaliämie und / oder Hypomagnesiämie, die durch diuretische Therapie verursacht werden, wird das Medikament in einer Dosis von 25-100 mg / Tag einmal oder in mehreren Dosen verschrieben. Die maximale Tagesdosis von 400 mg, wenn Kaliumpräparate zur oralen Verabreichung oder andere Methoden zur Wiederauffüllung des Mangels unwirksam sind.

Diagnose und Behandlung des primären Hyperaldosteronismus

Als Diagnosewerkzeug für einen kurzen Diagnosetest: für 4 Tage bei 400 mg / Tag, aufgeteilt in mehrere Dosen pro Tag. Bei einer Erhöhung des Kaliumgehalts im Blut zum Zeitpunkt der Einnahme des Medikaments und einer Senkung nach der Aufhebung kann von einem primären Hyperaldosteronismus ausgegangen werden.

Mit einem langen Diagnosetest: in der gleichen Dosis für 3-4 Wochen. Wenn die Korrektur der Hypokaliämie und der arteriellen Hypertension erreicht ist, kann man das Vorhandensein des primären Hyperaldosteronismus vermuten.

Kurzer Kurs der präoperativen Therapie des primären Hyperaldosteronismus

Sobald die Diagnose von Hyperaldosteronismus mit genaueren diagnostischen Methoden etabliert ist, sollte das Medikament Veroshpilakton bei 100-400 mg / Tag eingenommen werden, dividiert durch 1-4 Dosen pro Tag während der gesamten Dauer der Vorbereitung für die Operation. Wenn eine Operation nicht angezeigt ist, wird das Medikament Veroshpilakton verwendet, um eine langfristige Erhaltungstherapie mit der niedrigsten effektiven Dosis, die individuell für jeden Patienten ausgewählt wird, bereitzustellen.

Ödem auf dem Hintergrund des nephrotischen Syndroms

Die tägliche Dosis für Erwachsene beträgt üblicherweise 100-200 mg / Tag. Es wurde kein Effekt von Spironolacton auf den pathologischen Hauptprozess gefunden, und daher wird die Verwendung dieses Arzneimittels nur in Fällen empfohlen, in denen andere Arten der Therapie unwirksam sind.

Ödem vor dem Hintergrund einer chronischen Herzinsuffizienz

Täglich, für 5 Tage bis 100-200 mg / Tag in 2-3 Dosen, in Kombination mit einer "Schleife" oder Thiazid-Diuretikum. Abhängig von der Wirkung wird die Tagesdosis auf 25 mg reduziert. Die Erhaltungsdosis wird individuell ausgewählt. Die maximale Dosis von 200 mg / Tag. Ödem auf dem Hintergrund der Leberzirrhose

Wenn das Verhältnis von Natrium- und Kaliumionen (Na + / K +) im Urin 1,0 übersteigt, beträgt die tägliche Dosis für Erwachsene üblicherweise 100 mg. Wenn das Verhältnis weniger als 1,0 beträgt, beträgt die tägliche Dosis für Erwachsene üblicherweise 200-400 mg. Die Erhaltungsdosis wird individuell ausgewählt.

Schwellung bei Kindern

Die Anfangsdosis bei Kindern über 3 Jahren beträgt 1-3.3 mg / kg Körpergewicht oder 30-90 mg / m²/ Tag. im 1-4 Empfang. Nach 5 Tagen wird die Dosis angepasst und, falls notwendig, 3 Mal im Vergleich zur ursprünglichen Dosis erhöht.

Nebenwirkungen:

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Geschwüre und Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Gastritis, Darmkolik, Bauchschmerzen, Verstopfung.

Von der Seite der Leber: abnorme Leberfunktion.

Vom zentralen Nervensystem: Ataxie, Hemmung, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Lethargie, Verwirrtheit, Muskelkrämpfe.

Von der Seite des Blut- und Lymphsystems: Agranulozytose, Thrombozytopenie, Megaloblastose.

Von den Laborindikatoren: Hyperurikämie, Hyperkreatininämie,

Erhöhung der Harnstoffkonzentration, Störung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts (Hyperkaliämie, Hyponatriämie) und des Säure-Basen-Zustands (metabolische hyperchlorämische Azidose oder Alkalose).

Aus dem endokrinen System: Vergröberung der Stimme, bei Männern - Gynäkomastie (die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung hängt von der Dosis, der Dauer der Behandlung und in der Regel ist reversibel, und nach dem Absetzen des Medikaments, und nur in seltenen Fällen bleibt die Brust leicht vergrößert); verringerte Potenz und Erektion; bei Frauen Störungen des Menstruationszyklus; Dysmenorrhoe, Amenorrhoe, Metrorrhagie in den Wechseljahren, Hirsutismus, Schmerzen in der Brustdrüse, Brustkarzinom (das Vorhandensein einer Verbindung mit der Droge ist nicht erwiesen).

Allergische Reaktionen: Urtikaria, makulopapulöser und erythematöser Hautausschlag, Arzneimittelfieber, Juckreiz, Eosinophilie, Stephen-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: Alopezie, Hypertrichose.

Von der Seite der Nieren und Harnwege: akutes Nierenversagen.

Von der Seite des Muskel-Skelett-und Bindegewebes: Krämpfe der Wadenmuskulatur, Osteomalazie.

Von den Atemwegen, Brust und Mediastinum: Dyspnoe.

Wenn eine der im Handbuch aufgeführten unerwünschten Reaktionen verschlimmert wird oder wenn Sie andere unerwünschte Phänomene bemerken, die nicht im Handbuch aufgeführt sind, informieren Sie den Arzt darüber.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Durchfall, Hautausschlag, Hyperkaliämie (Parästhesien, Muskelschwäche, Arrhythmien), Hyponatriämie (Trockenheit der Mundschleimhaut, Durst, Schläfrigkeit), Hyperkalzämie, Dehydrierung, erhöhte Harnstoffkonzentration.

Behandlung: Magenspülung, symptomatische Behandlung von Dehydratation. Bei Hyperkaliämie ist es notwendig, das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht mit Hilfe von Kalium freisetzenden Diuretika zu normalisieren, eine schnelle parenterale Verabreichung von 5-20% Dextrose (Glucose) -Lösung mit Insulin mit einer Rate von 0,25-0,5 ED pro 1 g Dextrose (Glucose); Bei Bedarf können Sie es erneut eingeben. In schweren Fällen wird eine Hämodialyse durchgeführt.

Interaktion:

Reduziert die Wirkung von Antikoagulanzien, indirekten Antikoagulanzien (Heparin, Cumarinderivate, Indandion) und der Toxizität von Herzglykosiden (da eine Normalisierung des Kaliumgehalts im Blut die Entwicklung von Toxizität verhindert).

Verbessert den Metabolismus von Phenazon (Antipyrin).

Reduziert die Empfindlichkeit der Gefäße auf Noradrenalin (erfordert Vorsicht bei der Durchführung der Narkose), erhöht die Halbwertszeit von Digoxin - mögliche Intoxikation mit Digoxin.

Erhöht die toxische Wirkung von Lithium aufgrund verringerter Clearance.

Es verstärkt wahrscheinlich die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxanzien (z. B. Tubocurarin).

Beschleunigt den Stoffwechsel und die Ausscheidung von Carbenoksolona.

Carbenoxolon fördert die Natriumretention durch Spironolacton.

Glukokortikosteroidpräparate und Diuretika (Thiazide und Thiazid-ähnliche, Furosemid, Ethacrynsäure) intensivieren und beschleunigen die harntreibenden und natriuretischen Wirkungen.

Stärkt die Wirkung von harntreibenden und blutdrucksenkenden Medikamenten. Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente reduzieren diuretische und natriuretische Effekte, erhöht das Risiko von Hyperkaliämie.

Alkohol (Ethanol), Barbiturate, narkotische Substanzen stärken orthostatische Hypotonie.

Glukokortikoidpräparate erhöhen diuretische und natriuretische Wirkung bei Hypalbuminämie und / oder Hyponatriämie.

Das Risiko einer Hyperkaliämie steigt mit der Einnahme von Kaliumpräparaten, Kaliumpräparaten und kaliumsparend Diuretika, Inhibitoren

Angiotensin-Converting-Enzym (Azidose), Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, Aldosteron-Blocker, Indomethacin, Cyclosporin.

Salicylate, Indomethacin Reduzieren Sie den harntreibenden Effekt.

Ammoniumchlorid, Colestramin fördern die Entwicklung von hyperkaliämischer metabolischer Azidose.

Fludrocortison verursacht eine paradoxe Zunahme der tubulären Sekretion von Kalium. Reduziert die Wirkung von Mitotan.

Stärkt die Wirkung von Tryptorelin, Buserelin, Gonadorelin.

Spezielle Anweisungen:

Es kann zu einem vorübergehenden Anstieg des Harnstoffstickstoffs im Blutserum kommen, insbesondere bei verminderter Nierenfunktion und Hyperkaliämie. Mögliche reversible hyperchlorämische metabolische Azidose.

Bei Nieren- und Leberverletzungen sowie bei älteren Patienten ist eine regelmäßige Überwachung der Blutserumelektrolyte und der Nierenfunktion erforderlich.

Die Droge macht es schwierig, Digoxin, Cortisol und Adrenalin im Blut zu bestimmen.

Trotz des Fehlens direkter Wirkungen auf den Kohlenhydratstoffwechsel erfordert das Vorhandensein von Diabetes mellitus, insbesondere bei diabetischer Nephropathie, äußerste Vorsicht wegen der Möglichkeit, Hyperkaliämie zu entwickeln.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit nichtsteroidalen Antirheumatika sollten Nierenfunktion und Elektrolytgehalt im Blut überwacht werden. Vermeiden Sie kaliumreiche Lebensmittel.

Während der Behandlung ist der Alkoholkonsum kontraindiziert.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Beim Fahren von Fahrzeugen und beim Arbeiten mit Mechanismen, die eine hohe Konzentration und schnelle Reaktion erfordern (Vorsicht vor Schwindel und Benommenheit), ist Vorsicht geboten.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 25 mg, 50 mg und 100 mg.

Verpackung:

Um 10, 14, 15 oder 20 Kapseln in einer planaren Zellpackung

Polyvinylchlorid und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 1, 2 oder 3 Konturquadrate mit Anweisungen zur Verwendung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002347

Datum der Registrierung:15.01.2014

Haltbarkeitsdatum:15.01.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.02.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Verospilacton (Verospilacton)