Veroshpilakton - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Tabletten weiß oder weiß mit einem cremigen Farbton, runde, flach-zylindrische Form mit einem Risiko auf einer Seite und Fase, fast geruchlos oder mit einem schwachen spezifischen Geruch.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Diuretisches kaliumsparendes Mittel

ATX: & nbsp;

C.03.D.A Aldosteron-Antagonisten

C.03.D.A.01 Spironolacton

Pharmakodynamik:

Spironolacton ist ein kaliumsparendes Diuretikum, ein spezifischer Antagonist von Aldosteron mit verlängerter Wirkung (Mineralocorticoid-Hormon der Nebennierenrinde). In den distalen Abschnitten des Nephrons Spironolacton verhindert die Wasserretention durch Aldosteron und unterdrückt die Kalium-freisetzende Wirkung von Aldosteron, reduziert die Synthese von Permeasen in der Aldosteron-abhängigen Region der Sammelröhrchen und distalen Tubuli. Durch die Bindung an Aldosteron-Rezeptoren erhöht sich die Ausscheidung von Natrium-, Chlor- und Wasser-Ionen im Urin, die Ausscheidung von Kalium- und Harnstoff-Ionen verringert sich, die Säuregehalt sinkt.

Der maximale Effekt wird 7 Stunden nach der Einnahme beobachtet und dauert mindestens 24 Stunden. Die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels beruht auf dem Vorhandensein eines diuretischen Effekts, der instabil ist: Der diuretische Effekt zeigt sich am 2-5-tägigen Behandlungstag.

Pharmakokinetik:

Bei Aufnahme schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt aufgenommen und in aktive Metaboliten umgewandelt: ein Metabolit, der Schwefel (80%) und teilweise Canrenon (20%) enthält. Die maximale Konzentration (Сmах) kanrenona im Plasma des Blutes ist in 2-4 Uhr erreicht, seine Verbindung mit den Blutplasmaproteinen ist 90%.

Die Verbindung mit Blutplasmaproteinen beträgt etwa 98% (Canrenon - 90%).

Nach täglicher Einnahme von 100 mg Spironolacton für 15 Tage erreicht C max 80 mg / ml, die Zeit bis zum Erreichen von C max nach der nächsten Morgenaufnahme beträgt 2-6 h. Spironolacton dringt schlecht in Organe und Gewebe ein, während er und seine Metaboliten die Plazentaschranke durchdringen und in die Muttermilch übertreten. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,05 l / kg. Halbwertzeit (T_1/2) Spironolacton 13-24 h, aktive Metaboliten - bis zu 15 h.

Es wird von den Nieren ausgeschieden: 50% - in Form von Metaboliten, 10% - in unveränderter Form und teilweise - in Kalorien. Die Ausscheidung von Canrenon (hauptsächlich durch die Nieren) ist biphasisch,T_1/2 in der ersten Phase - 2-3 Stunden, in der zweiten - 12-96 Stunden.

Bei Leberzirrhose und Herzinsuffizienz steigt die Halbwertszeit ohne Anzeichen einer Kumulation, deren Wahrscheinlichkeit bei chronischer Niereninsuffizienz und Hyperkaliämie höher ist.

Indikationen:

Essentielle Hypertonie (als Teil der Kombinationstherapie);

ödematöses Syndrom mit chronischer Herzinsuffizienz (kann in Form von Monotherapie und in Kombination mit Standardtherapie verwendet werden); Bedingungen, unter denen sekundärer Hyperaldosteronismus nachgewiesen werden kann, einschließlich Zirrhose begleitet von Aszites und / oder Ödemen, nephrotischem Syndrom und anderen Zuständen, die von Ödemen begleitet sind; Hypokaliämie / Hypomagnesiämie (als Adjuvans für seine Prävention während der Behandlung mit Diuretika und wenn andere Methoden zur Korrektur des Kaliumspiegels nicht möglich sind);

. - Primärer Typaldrostosteronismus (Conn-Syndrom). - für einen kurzen präoperativen Behandlungsverlauf;

um die Diagnose von primären Hyperaldosteronismus zu etablieren.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels, Addison-Krankheit, Hyperkaliämie, Hyponatriämie, schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min), Anurie, Schwangerschaft, Stillzeit. Kinderalter (bis 3 Jahre), in Verbindung mit einer festen Darreichungsform.

Vorsichtig:

Hyperkalzämie, metabolische Azidose, atrioventrikuläre Blockade (Hyperkaliämie trägt zu ihrer Verstärkung bei), Diabetes mellitus (mit bestätigtem oder vermutetem chronischem Nierenversagen), diabetische Nephropathie, chirurgische Eingriffe, Gynäkomastie verursachende Medikamente, Lokal- und Vollnarkose, hohes Alter, Menstruationsstörungen, Brustvergrößerung ,Leberversagen.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Mit essenzieller Hypertonie

Die tägliche Dosis für Erwachsene beträgt normalerweise 50-100 mg einmal und kann auf 200 mg erhöht werden, während die Dosis schrittweise erhöht werden sollte, 1 alle 2 Wochen. Um eine adäquate Reaktion auf die Therapie zu erreichen, sollte das Medikament mindestens 2 Wochen eingenommen werden. Passen Sie gegebenenfalls die Dosis an.

Mit idiopathischem Hyperaldosteronismus 100-400 mg / Tag.

Mit ausgeprägtem Hyperaldosteronismus und Hypokaliämie 300 mg / Tag (maximal 400 mg) für 2-3 Dosen, wenn der Zustand verbessert ist, wird die Dosis schrittweise auf 25 mg / Tag reduziert.

Hypokaliämie / Hypomagnesiämie

Bei Hypokaliämie und / oder Hypomagnesiämie, die durch diuretische Therapie verursacht werden, wird das Medikament in einer Dosis von 25-100 mg / Tag einmal oder in mehreren Dosen verschrieben. Die maximale Tagesdosis von 400 mg, wenn orale Kaliumpräparate oder andere Methoden zur Wiederauffüllung des Mangels wirkungslos sind.

Diagnose Behandlung von primären Hyperaldosteronismus

Als ein Diagnosewerkzeug für kurzer Diagnosetest: für 4 Tage bei 400 mg / Tag, aufgeteilt in mehrere Dosen pro Tag. Mit einer Erhöhung der Konzentration von Kalium im Blut zum Zeitpunkt der Einnahme des Medikaments und Senkung nach der Aufhebung kann davon ausgegangen werden, dass es einen primären Hyperaldosteronismus gibt.

Wann Langzeitdiagnosetest: in der gleichen Dosis für 3-4 Wochen. Wenn die Korrektur der Hypokaliämie und der arteriellen Hypertension erreicht ist, kann man das Vorhandensein des primären Hyperaldosteronismus vermuten.

Kurzer Kurs der präoperativen Therapie des primären Hyperaldosteronismus

Sobald die Diagnose von Hyperaldosteronismus mit genaueren diagnostischen Methoden etabliert ist, sollte Veroshpilakton bei 100-400 mg / Tag eingenommen werden, dividiert durch 1-4 Dosen pro Tag während der gesamten Dauer der Vorbereitung für eine chirurgische Operation. Wenn die Operation nicht angezeigt ist, wird Veroshpilakton zur Durchführung einer langfristigen Erhaltungstherapie verwendet, wobei die niedrigste effektive Dosis verwendet wird, die individuell für jeden Patienten ausgewählt wird.

Ödem auf dem Hintergrund des nephrotischen Syndroms

Die tägliche Dosis für Erwachsene beträgt üblicherweise 100-200 mg / Tag. Der Einfluss von Veroshpilacton auf den pathologischen Hauptprozess wurde nicht aufgedeckt und daher wird die Anwendung dieses Medikaments nur in solchen Fällen empfohlen, in denen andere Therapieformen unwirksam sind.

Mit ödematösen Syndrom im Hintergrund der chronischen Herzinsuffizienz täglich, für 5 Tage bis 100-200 mg / Tag in 2-3 Dosen, in Kombination mit einer "Schleife" oder Thiazid-Diuretikum. Abhängig von der Wirkung wird die Tagesdosis auf 25 mg reduziert. Die Erhaltungsdosis wird individuell ausgewählt. Die maximale Dosis von 200 mg / Tag.

Ödem auf dem Hintergrund der Leberzirrhose

Wenn das Verhältnis von Natrium- und Kaliumionen (Na + / K +) im Urin 1,0 übersteigt, beträgt die tägliche Dosis für Erwachsene üblicherweise 100 mg. Wenn das Verhältnis weniger als 1,0 beträgt, beträgt die tägliche Dosis für Erwachsene üblicherweise 200-400 mg. Die Erhaltungsdosis wird individuell ausgewählt.

Schwellung bei Kindern

Die Anfangsdosis beträgt 1-3,3 mg / kg Körpergewicht oder 30-90 mg / m2 / Tag. In 1-4 Empfang. Nach 5 Tagen wird die Dosis angepasst und, falls notwendig, 3 Mal im Vergleich zur ursprünglichen Dosis erhöht.

Nebenwirkungen:

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Geschwüre und Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Gastritis, Darmkolik, Bauchschmerzen, Verstopfung.

Von der Seite der Leber: abnorme Leberfunktion.

Vom zentralen Nervensystem: Ataxie, Verzögerung, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Lethargie, Verwirrung, Muskelkrämpfe.

Aus dem hämatopoetischen System: Leukopenie (einschließlich Agranulozytose), Thrombozytopenie.

Aus dem endokrinen System: Vergröberung der Stimme, bei Männern - Gynäkomastie (die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung hängt von der Dosis, Dauer der Behandlung und in der Regel ist reversibel); verringerte Potenz und Erektion; bei Frauen Störungen des Menstruationszyklus; Dysmenorrhoe, Amenorrhoe, Metrorrhagie in den Wechseljahren, Hirsutismus, Schmerzen in der Brustdrüse, Brustkarzinom (das Vorhandensein einer Verbindung mit der Droge ist nicht erwiesen).

Stoffwechselstörungen: Hyperkreatininämie, erhöhte Harnstoffkonzentration, Verletzung des Wasser-Salz-Stoffwechsels (Hyperkaliämie, Hyponatriämie) und Säure-Basen-Gleichgewicht (metabolische hyperchlorämische Azidose oder Alkalose), Hyperurikämie. Bei Verwendung von Veroshpilaktona kann sich eine Gynäkomastie entwickeln. Die Wahrscheinlichkeit einer Gynäkomastie hängt von der Dosis des Arzneimittels und von der Dauer der Therapie ab. In diesem Fall ist Gynäkomastie in der Regel reversibel, und nach Absetzen des Medikaments verschwindet, und nur in seltenen Fällen bleibt die Brust leicht vergrößert. Allergische Reaktionen: Urtikaria, selten makulopapulöser und erythematöser Hautausschlag, Arzneimittelfieber, Juckreiz.

Von der Haut: Alopezie, Hypertrichose.

Aus dem Harnsystem: akutes Nierenversagen.

Vom Muskel-Skelett-System: Krämpfe Krämpfe.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Durchfall, Hautausschlag, Hyperkaliämie (Parästhesien, Muskelschwäche, Arrhythmien), Hyponatriämie (trockener Mund, Durst, Benommenheit), Hyperkalzämie, Dehydratation, erhöhte Harnstoffkonzentration.

Behandlung: Magenspülung, symptomatische Behandlung von Dehydrierung und arterieller Hypotonie.Bei Hyperkaliämie ist es notwendig, den Wasser-Elektrolyt-Stoffwechsel mit Hilfe von Kalium-abziehenden Diuretika, schneller parenteraler Verabreichung von 5-20% Dextroselösung mit Insulin in einer Menge von 0,25-0,5 Einheiten pro 1 g Dextrose zu normalisieren; Bei Bedarf können Sie es erneut eingeben. In schweren Fällen wird eine Hämodialyse durchgeführt.

Interaktion:

Reduziert die Wirkung von Antikoagulanzien, indirekten Antikoagulantien (Heparin, Cumarinderivate, Indandinon) und der Toxizität von Herzglykosiden (da eine Normalisierung des Kaliumspiegels im Blut die Toxizität verhindert).

Verbessert den Metabolismus von Phenazol (Antipyrin).

Reduziert vaskuläre Empfindlichkeit gegenüber Noepinfrinu (erfordert Compliance in Anästhesie), die die Halbwertszeit von Digoxin erhöht - mögliche Intoxikation - Digoxin.

Erhöht die toxische Wirkung von Lithium aufgrund verringerter Clearance.

Beschleunigt den Stoffwechsel und die Ausscheidung von Carbenoksolona.

Carbenoxolon fördert die Natriumretention durch Spironolacton.

Glukokortikosteroidpräparate und Diuretika (Benzothiadiazinderivate, Furosemid, Ethacrynsäure) intensivieren und beschleunigen die harntreibenden und natriuretischen Wirkungen.

Stärkt die Wirkung von harntreibenden und blutdrucksenkenden Medikamenten. Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente reduzieren diuretische und natriuretische Effekte, erhöht das Risiko von Hyperkaliämie. Glukokortikosteroide erhöhen die diuretische und natriuretische Wirkung bei Hypalbuminämie und / oder Hyponatriämie.

Das Risiko einer Hyperkaliämie bei Einnahme mit Kaliumpräparaten, Kaliumpräparaten und kaliumsparenden Diuretika, Angiotensin-Converting-Enzym (Azidose), Angiotensin-II-Antagonisten, Aldoeteronblockern, Indomethacin, Cyclosporin.

Salicylate, Indomethacin Reduzieren Sie den harntreibenden Effekt.

Ammoniumchlorid, Colestramin fördern die Entwicklung von hyperkaliämischer metabolischer Azidose.

Fludrocortison verursacht eine paradoxe Verstärkung des röhrenförmigen Abschnitts von Kalium.

Reduziert die Wirkung von Mitotan.

Stärkt die Wirkung von Tryptorelin, Buserelin, Gonadorelin.

Spezielle Anweisungen:

Es kann zu einer vorübergehenden Erhöhung des Harnstoffstickstoffgehalts im Blutserum kommen, insbesondere bei verminderter Nierenfunktion und Hyperkaliämie. Mögliche reversible hyperchlorämische metabolische Azidose.

Bei Erkrankungen der Niere und Leber sowie bei älteren Patienten ist eine regelmäßige Überwachung der Blutserumelektrolyte und der Nierenfunktion erforderlich.

Die Droge macht es schwierig, Digoxin, Cortisol und Adrenalin im Blut zu bestimmen.

Trotz des Fehlens direkter Wirkungen auf den Kohlenhydratstoffwechsel erfordert das Vorhandensein von Diabetes mellitus, insbesondere bei diabetischer Nephropathie, äußerste Vorsicht wegen der Möglichkeit, Hyperkaliämie zu entwickeln.

Bei der Behandlung von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln sollten die Nierenfunktion und der Elektrolytspiegel im Blut überwacht werden.

Sie sollten kaliumreiche Lebensmittel vermeiden.

Während der Behandlung ist der Alkoholkonsum kontraindiziert.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

In der Anfangsphase der Behandlung ist es verboten, ein Auto zu fahren und Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern. Die Dauer der Einschränkungen wird individuell festgelegt.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 25 mg.

Verpackung:

Für 10, 15, 20 oder 30 Tabletten in einer Kontur Zellpack von Film Polyvinylchlorid und Folie Aluminium bedruckt lackiert.

Durch 1, 2, 3 Konturzellenpackungen mit Gebrauchsanweisungen sind eine Packung Pappe.

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:4 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht zu dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N001560 / 01

Datum der Registrierung:18.07.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.02.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Veroshpilakton® (Verospilacton)