Tolperison - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose - 72,60 mg; Lactosemonohydrat (Zuckermilch) - 45,10 mg; Croscarmellose-Natrium - 7,60 mg: Hypromellose - 1,90 mg; Zitronensäuremonohydrat - 1,50 mg; Magnesiumstearat - 1,30 mg.

Die Zusammensetzung der Schale: Hypromellose - 3,00 mg, Macrogol - 4000 - 0,75 mg, Titandioxid - 1,25 mg.

Eine 150 mg Tablette enthält:

Wirkstoff: Tolperison-Hydrochlorid - 150,00 mg;

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose - 70,00 mg; Lactosemonohydrat (Zuckermilch) - 43,50 mg; Croscarmellose-Natrium - 12,00 mg; Hypromellose - 3,00 mg; Zitronensäuremonohydrat - 4,50 mg; Magnesiumstearat - 2,00 mg.

Mantelzusammensetzung: Hypromellose - 4,80 mg, Macrogol - 4000 - 1,20 mg, Titandioxid - 2,00 mg.

Beschreibung:

runde bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer weißen oder fast weißen Filmschale mit charakteristischem Geruch

Pharmakotherapeutische Gruppe:zentrales Muskelrelaxans

ATX: & nbsp;

M.03.B.X Andere Muskelrelaxantien der zentralen Aktion

M.03.B.X.04 Tolmoreyson

Pharmakodynamik:

Tolimerizon ist ein zentrales Muskelrelaxans. Der Wirkungsmechanismus ist nicht vollständig verstanden.Tolmoreyson hat eine hohe Affinität für das Nervengewebe und erreicht die höchsten Konzentrationen im Hirnstamm, im Rückenmark und im peripheren Nervensystem. Der Haupteffekt von Tolperison wird durch die Hemmung von spinalen Reflexbögen vermittelt. Wahrscheinlich bietet dieser Effekt, zusammen mit der Eliminierung, die Erregung von absteigenden Wegen zu erleichtern, die therapeutische Wirkung von Tolperison. Die chemische Struktur von Tolperison ähnelt der von Lidocain. Wie Lidocain hat es eine membranstabilisierende Wirkung und reduziert die elektrische Erregbarkeit von Motoneuronen und primären afferenten Fasern. Tolmoreyson dosisabhängig bremst die Aktivität spannungsabhängiger Natriumkanäle ab. Dementsprechend nimmt die Amplitude und Frequenz des Aktionspotentials ab. Es wurde ein deprimierender Effekt auf die potentialabhängigen Calciumkanäle demonstriert. Es wird angenommen, dass dies zusätzlich zu seiner membranstabilisierenden Wirkung gilt Tolperison kann auch die Freisetzung des Mediators hemmen. Tolmoreyson hat einige schwache Eigenschaften von a-adrenergen Antagonisten und antimuskarinische Wirkung.

Pharmakokinetik:

Aufnahmeraum Tolperison gut im Dünndarm absorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird nach 0,5-1 h nach der Verabreichung festgestellt. Aufgrund des exprimierten präsystemischen Metabolismus beträgt die Bioverfügbarkeit etwa 20%. Fettreiche Nahrungsmittel erhöhen die Bioverfügbarkeit des aufgenommenen Tolperison auf etwa 100% und erhöhen die maximale Plasmakonzentration um etwa 45% im Vergleich zur Verabreichung des Arzneimittels auf nüchternen Magen, was die Zeit bis zum Erreichen einer maximalen Konzentration von etwa 30 Minuten verzögert. Tolmoreyson intensiv in der Leber und in den Nächten metabolisiert. Die Verbindung wird fast vollständig (mehr als 99%) über die Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist unbekannt. Die Halbwertszeit nach oraler Verabreichung beträgt etwa 2,5 Stunden.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung der Klebrigkeit bei Erwachsenen aufgrund eines Schlaganfalls.

Kontraindikationen:

Myasthenia gravis.

Kinder unter 18 Jahren. Stillen.

Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels

Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Schwangerschaft und Stillzeit:In tierexperimentellen Studien konnte die teratogene Wirkung von Tolyseron nicht nachgewiesen werden. Aufgrund des Fehlens signifikanter klinischer Daten sollten Tolperisoyne während der Schwangerschaft (insbesondere im ersten Trimester) angewendet werden, es sei denn, der erwartete Nutzen rechtfertigt eindeutig das potenzielle Risiko für den Fetus.

Da Daten zur Isolierung von Tolperison in der Muttermilch nicht verfügbar sind, ist seine Verwendung während der Stillzeit kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, nach dem Essen, ohne zu kauen, nicht die Pille brechen, drückte ein wenig Wasser. Die Bioverfügbarkeit von Tolperison nimmt mit dem Fasten ab.

50 mg 3-mal täglich, schrittweise Erhöhung der Dosis auf 150 mg 3-mal täglich.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Die Erfahrung mit der Anwendung von Tolperison bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist begrenzt, in dieser Kategorie von Patienten traten häufiger unerwünschte Reaktionen auf. Daher ist es bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mittleren Grades notwendig, eine Tolperison-Dosis zu wählen. mit sorgfältiger Überwachung der Gesundheit des Patienten und der Kontrolle der Funktion der Nächte. Bei schweren Nierenschäden wird die Verabreichung von Tolperison nicht empfohlen.

Patienten mit Leberinsuffizienz

Die Erfahrung mit der Anwendung von Tolperison bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist begrenzt, in dieser Kategorie von Patienten gab es häufiger unerwünschte Reaktionen. Daher sollte bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion in einem mäßigen Ausmaß eine Tolperison-Dosis mit sorgfältiger Überwachung der Gesundheit des Patienten und der Kontrolle der Leberfunktion ausgewählt werden. Bei schweren Leberschäden wird die Verabreichung von Tolpirazon nicht empfohlen.

Nebenwirkungen:

Das Sicherheitsprofil von Tolperison-Medikamenten wird durch Daten von mehr als 12.000 Patienten gestützt. Nach diesen Daten sind die häufigsten Verletzungen Haut- und Unterhautgewebe, allgemeine, neurologische und gastrointestinale Störungen.

Während der Zeit nach der Registrierung betrug die Anzahl der erhaltenen Nachrichten über die Entwicklung der Reaktion der Typsensitivität, bezogen auf die Anwendung von Tolperison, etwa 50-60% aller empfangenen Nachrichten. In den meisten Fällen waren dies nicht schwerwiegende Endpunkte. Über allergische Reaktionen wurde sehr selten berichtet.

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen ist nach den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation klassifiziert, wird charakterisiert als: sehr oft (> 1/10). oft (> 1/100. <1/10), selten (> 1/1000. <1/100). selten (> 1/10000. <1/1000). sehr selten (<1/10000). einschließlich Einzelfälle ist die Häufigkeit nicht bekannt (kann nicht auf der Grundlage der verfügbaren Daten berechnet werden).

Auf Seiten des Blut- und Lymphsystems: sehr selten - Anämie, Lymphadenopathie. Vom Immunsystem: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen *,

anaphylaktische Reaktionen; sehr selten - anaphylaktischer Schock.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: selten - Anorexie; sehr selten - Polydipsie. Von der Seite der Psyche: selten - eine Verletzung des Schlafes. Schlaflosigkeit; selten - Schwäche, Depression; sehr selten Verwirrung.

Aus dem Nervensystem: selten - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - Aufmerksamkeitsstörungen, Tremor, Epilepsie, Parästhesien, Krämpfe, Unwohlsein, Lethargie.

Von der Seite des Sehorgans: selten - reduzierte Sehschärfe.

Von der Seite des Gehörorgans: selten - Lärm in den Ohren, Schwindel.

Aus dem kardiovaskulären System: selten - die arterielle Hypotension; selten Angina, Tachykardie, Herzklopfen, "Flushes" von Blut im Gesicht; sehr selten - eine Bradykardie.

Von den Atemwegen: selten - Kurzatmigkeit, Nasenbluten, Tachypnoe.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: selten - Beschwerden, Dyspepsie,

Durchfall, trockener Mund, Übelkeit: selten - im Oberbauch, Verstopfung, Blähungen, Erbrechen.

Von der Seite der Leber und Gallengänge: selten - moderates Leberversagen.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: selten - allergische Dermatitis, Hyperhidrose, Hautjucken, Hautausschlag, Urtikaria.

Vom Bewegungsapparat und Bindegewebe: selten - Muskelschmerzen, Muskelschwäche, Gliederschmerzen; selten - Beschwerden in den Gliedmaßen; sehr selten - Osteopenie.

Von der Seite der Nieren und Harnwege: selten - Enuresis, Proteinurie.

Allgemeine Störungen: selten - Asthenie, Müdigkeit, Unwohlsein; selten ein Gefühl der Berauschung, ein Gefühl von Wärme, Reizbarkeit, Durst; sehr selten Beschwerden in der Brust.

Laborindikatoren: selten - Giperbilirubinämie.Volation der Leberfunktion, Thrombozytopenie, Leukozytose; sehr selten Hypercreatininämie.

* Nach der Behandlung berichtete Angioödem einschließlich Gesichtsödem und Lippen (Häufigkeit unbekannt).

Überdosis:

Daten zur Überdosierung von Tolpernose sind wenige.

In präklinischen Studien zur akuten Toxizität verursachten hohe Dosen von Tolnzolämie Ataxie, goniko-klonische Krämpfe, Dyspnoe und Atemlähmung.

Tolperison hat kein spezifisches Antidot. Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische und unterstützende Behandlung empfohlen.

Interaktion:

Studien zur pharmakokinetischen Arzneimittelwechselwirkung mit dem Markersubstrat des CYP2D6-Isoenzyms Dextromethorphan haben gezeigt, dass die gleichzeitige Anwendung von Tolnzoi die Blutspiegel von Arzneimitteln erhöhen kann, die hauptsächlich durch das Isoenzym CYP2D6 (Thioridazon, Tolgherodin) metabolisiert werden. Venlafaxin, AtomoxetinDesipramia, Dextromethorphan, Metoprolol. Nebivolol, Perphenazin).

In Laborversuchen an menschlichen Lebermikrosomen wurde keine signifikante Hemmung oder Induktion anderer CYP-Isoenzyme (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) nachgewiesen.

Aufgrund der Diversität der Tolperison-Stoffwechselwege ist mit einer erhöhten Exposition des Drospirizon bei gleichzeitiger Applikation der CYP2D6-Isoenzym-Substrate und / oder anderer NS-Präparate zu rechnen.

Die Bioverfügbarkeit von Tolperison nimmt mit dem Fasten ab.

Trotz der Tatsache, dass Tolperisop eine zentral wirkende Substanz ist, ist seine beruhigende Wirkung sehr gering. In Kombination mit anderen Muskelrelaxantien sollte die zentral wirkende Dosis Tolperison reduziert werden.

Tolperizop iiflumovoy Säure erhöht die Wirkung, während die Anwendung sollte eine Dosisreduktion iiflumovoy pesteroidnyh Säure oder andere entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) berücksichtigen.

Spezielle Anweisungen:

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Überempfindlichkeitsreaktionen. Allergische Reaktionen zeigen sich von leicht bis schwer bis systemisch, einschließlich anaphylaktischer Schock. Symptome einer allergischen Reaktion: Rötung, Hautausschlag,

Urtikaria, Juckreiz, Angioödem (Quincke-Ödem), Tachykardie, Hypotonie und Kurzatmigkeit.

Bei Patientinnen mit Überempfindlichkeitsreaktionen auf andere Medikamente oder allergische Reaktionen in der Anamnese besteht ein erhöhtes Risiko.

Im Falle einer bekannten Überempfindlichkeit gegenüber Lidocain mit Tolperison ist wegen möglicher Kreuzreaktionen Vorsicht geboten.

Patienten sollten auf irgendwelche Symptome der Überempfindlichkeit aufpassen. Bei Auftreten von Symptomen Tolperison sofort absetzen und sofort einen Arzt aufsuchen. Tuperisop nach einer Überempfindlichkeitsreaktion nicht erneut zu dem Medikament, das es enthält, verabreichen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Tolperison beeinflusst nicht die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu lenken.

Patienten, bei denen Schwindel, Benommenheit, Aufmerksamkeitsstörungen, Krämpfe, Sehstörungen oder Muskelschwäche während der Einnahme des Arzneimittels auftreten, sollten einen Arzt aufsuchen!

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, Film überzogen 50 und 150 mg.

Verpackung:

Durch 7, 10, 14, 20, 25 werden 30 Tabletten in einer Kontur-Gitterbox aus einem Polyvinylchlorid-Film und bedruckter Aluminiumfolie lackiert.

Nach 5. 10, 20, 30, 40, 50 oder 100 Tabletten in Dosen aus Polyethylenglykol oder in Polymerdosen für Medikamente.

Ein Gefäß oder eine Packung mit 2, 3, 4, 5 oder 10 Contour-Mesh-Packungen zusammen mit der Anleitung, aber in einem Karton verpackt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von ns über 25 ° C.

Von Kindern fernhalten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003131

Datum der Registrierung:10.08.2015

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON PHARM, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;14.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tolmoreyson (Tolperison)