Tolizer - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin - 55,22 mg; Lactosemonohydrat (Zuckermilch) - 34,33 mg; Croscarmellose-Natrium - 6,32 mg; Hypromellose - 1,58 mg; Zitronensäuremonohydrat - 1,50 mg; Magnesiumstearat - 1,05 mg.

Kapsel körper zusammensetzung: Eisenoxid-Gelboxid - 0,0733%; Titandioxid -1,0%; Wasser - 14,50%; Gelatine - bis zu 100%.

Zusammensetzung der Kapsel: Eisenoxid-Schwarzoxid - 0,0500%; Titandioxid - 2,0%; Wasser - 14,50%; Gelatine - bis zu 100%.

Eine 150 mg Kapsel enthält:

Aktive Substanz: Tollerison-Hydrochlorid 150,00 mg;

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose - 70,00 mg; Lactosemonohydrat (Zuckermilch) - 43,50 mg; Croscarmellose-Natrium - 12,00 mg; Hypromellose - 3,00 mg; Zitronensäuremonohydrat - 4,50 mg; Magnesiumstearat - 2,00 mg.

Kapsel körper zusammensetzung: Eisenoxid-Schwarzoxid - 0,0500%; Titandioxid - 2,0%; Wasser - 14,50%; Gelatine - bis zu 100%.

Zusammensetzung der Kapsel: Chinolin gelb färben - 0,7500%; Farbstoff Sonnenuntergang Sonnenuntergang gelb - 0,0059%; Titandioxid - 2,0000%; Wasser - 14,50%; Gelatine - bis zu 100%.

Beschreibung:

Dosierung von 50 mg. Hartgelatinekapseln № 2. Körper, gelb und cremefarben Farbschattierung, der Deckel ist hellgrau, opak.

Dosierung von 150 mg. Hartgelatinöse Kapsel Nr. 0. Das Gehäuse ist hellgrau, die Vorhalle ist gelb, opak.

Der Inhalt der Kapseln ist eine Mischung aus Pulver und Granulat von weißer oder fast weißer Farbe mit einem charakteristischen Geruch. Es ist möglich, den Inhalt der Kapseln zu Klumpen in der Form einer Kapsel zu verdichten, die sich beim Pressen leicht zersetzen.

Pharmakotherapeutische Gruppe:zentrales Muskelrelaxans

ATX: & nbsp;

M.03.B.X Andere Muskelrelaxantien der zentralen Aktion

M.03.B.X.04 Tolmoreyson

Pharmakodynamik:

Tolperison ist ein zentrales Muskelrelaxans. Der Wirkungsmechanismus ist nicht vollständig verstanden. Tolmoreyson hat eine hohe Affinität für das Nervengewebe und erreicht die höchsten Konzentrationen im Hirnstamm, Rückenmark und peripherem Nervensystem. Der Haupteffekt von Tolperison wird durch die Hemmung von spinalen Reflexbögen vermittelt. Dieser Effekt, zusammen mit der Eliminierung der Anregung absteigender Signalwege, führt möglicherweise zur therapeutischen Wirkung von Tolperison.

Die chemische Struktur von Tolperison ähnelt der von Lidocain. Wie Lidocain hat es eine membranstabilisierende Wirkung und reduziert die elektrische Erregbarkeit von Motoneuronen und primären afferenten Fasern. Tolmoreyson dosisabhängig bremst die Aktivität spannungsabhängiger Natriumkanäle ab. Dementsprechend nimmt die Amplitude und Frequenz des Aktionspotentials ab. Die depressive Wirkung auf die potentialabhängigen Calciumkanäle wurde nachgewiesen. Es wird angenommen, dass dies zusätzlich zu seiner membranstabilisierenden Wirkung gilt Tolperison kann auch die Freisetzung des Mediators hemmen.

Tolmoreyson hat einige schwache Eigenschaften von α-adrenergen Antagonisten und antimuskarinische Wirkung.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Tolperison gut im Dünndarm absorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird nach 0,5-1 h nach der Verabreichung festgestellt. Aufgrund des exprimierten präsystemischen Metabolismus beträgt die Bioverfügbarkeit etwa 20% .Fetthaltige Nahrungsmittel erhöhen die Bioverfügbarkeit des aufgenommenen Tolperison auf etwa 100% und erhöhen die maximale Plasmakonzentration um etwa 45% im Vergleich zur Verabreichung des Arzneimittels auf nüchternen Magen Verzögerung der Zeit bis zum Erreichen einer maximalen Konzentration von ca. 30 Minuten. Tolmoreyson intensiv in der Leber und den Nieren metabolisiert. Die Verbindung wird fast vollständig (mehr als 99%) über die Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist unbekannt. Halbwertszeit nach oraler Verabreichung - etwa 2,5 Stunden.

Indikationen:Symptomatische Behandlung von Spastik bei Erwachsenen aufgrund eines Schlaganfalls.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels;

- Myasthenia gravis Gravis;

- Kinder unter 18 Jahren;

- Stillen;

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorption.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

In tierexperimentellen Studien konnte keine teratogene Wirkung von Tolperison nachgewiesen werden. Aufgrund des Mangels an aussagekräftigen klinischen Daten Tolperison sollte nicht während der Schwangerschaft angewendet werden (besonders im ersten Trimester), außer wenn der erwartete Nutzen das potentielle Risiko für den Fetus definitiv rechtfertigt.

Stillzeit

Da keine Daten zur Isolierung von Tolperison in der Muttermilch vorliegen, ist die Verwendung während der Stillzeit kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, nach dem Essen, ohne zu kauen, ohne die Kapsel zu öffnen, drückte ein wenig Wasser. Die Bioverfügbarkeit von Tolperison nimmt mit dem Fasten ab.

Die Dosis des Arzneimittels wird basierend auf den individuellen Bedürfnissen des Patienten und der Verträglichkeit des Arzneimittels ausgewählt.

50 mg 3-mal täglich, schrittweise Erhöhung der Dosis auf 150 mg 3-mal täglich.

Die empfohlene Tagesdosis beträgt 150-450 mg, aufgeteilt in 3 Teile.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Die Erfahrung mit der Anwendung von Tolperison bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist begrenzt, in dieser Kategorie von Patienten gab es häufiger unerwünschte Reaktionen. Daher sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion in einem mäßigen Ausmaß eine Tolperison-Dosis mit sorgfältiger Überwachung der Gesundheit des Patienten und der Nierenfunktion ausgewählt werden. Die Verwendung des Arzneimittels wird bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz nicht empfohlen.

Patienten mit Leberinsuffizienz

Die Erfahrungen mit der Anwendung von Tolperison bei Patienten mit Leberinsuffizienz sind begrenzt, in dieser Kategorie von Patienten traten häufiger unerwünschte Reaktionen auf. Daher sollte bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion in einem mäßigen Ausmaß eine Dosis von Tolperison unter sorgfältiger Überwachung ausgewählt werden von der Gesundheit des Patienten und der Kontrolle der Leberfunktion. Die Verwendung des Arzneimittels wird bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz nicht empfohlen.

Nebenwirkungen:

Das Sicherheitsprofil von Tolperison-Medikamenten wird durch Daten von mehr als 12.000 Patienten gestützt. Nach diesen Daten sind die häufigsten Verletzungen Haut- und Unterhautgewebe, allgemeine, neurologische und gastrointestinale Störungen.

Während der Zeit nach der Registrierung betrug die Anzahl der erhaltenen Berichte über die Entwicklung von Überempfindlichkeitsreaktionen, die mit der Anwendung von Tolperison verbunden sind, etwa 50-60% aller empfangenen Nachrichten. In den meisten Fällen waren dies keine schwerwiegenden Nebenwirkungen. Über allergische Reaktionen wurde sehr selten berichtet.

Die Inzidenz von Nebenwirkungen wird gemäß den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation klassifiziert und wird charakterisiert als: sehr häufig (≥1 / 10), häufig (≥1 / 100, <1/10), selten (≥1 / 1000, <1/100), selten (≥1 / 10000. <1/1000), sehr selten (<1/10000), einschließlich einzelner Fälle, die Häufigkeit ist unbekannt (kann nicht auf der Grundlage der verfügbaren Daten berechnet werden).

Auf Seiten des Blut- und Lymphsystems: sehr selten - Anämie, Lymphadenopathie.

Vom Immunsystem; selten - Überempfindlichkeitsreaktionen *, anaphylaktische Reaktionen; sehr selten - anaphylaktischer Schock.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: selten - Anorexie, eine sehr seltene Polydipsie.

Von der Seite der Psyche: selten - Schlafstörung, Schlaflosigkeit; selten - Schwäche, Depression; sehr selten Verwirrung.

Aus dem Nervensystem: selten - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - Aufmerksamkeitsstörungen, Tremor, Krämpfe, Parästhesien, Unwohlsein, Lethargie.

Von der Seite des Sehorgans: selten - Sehschärfe reduziert.

Von der Seite des Hörorgans: selten - Lärm in den Ohren, Schwindel.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten - arterielle Hypotension; selten - Angina pectoris, Tachykardie, Herzklopfen, "Gezeiten" von Blut im Gesicht; sehr selten - eine Bradykardie.

Aus dem Atmungssystem: selten Kurzatmigkeit, nasal Blutungen, Tachypnoe.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: selten - Unbehagen im Bauch, Dyspepsie, Durchfall, trockener Mund, Übelkeit; selten - Oberbauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen, Erbrechen.

Aus der Leber und den Gallenwegen: selten - mäßige Leberinsuffizienz.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: selten - allergische Dermatitis, Hyperhidrose, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria.

Vom Muskel-Skelett-System und Bindegewebe: selten - Muskelschmerzen, Muskelschwäche, Gliederschmerzen; selten - Beschwerden in den Gliedmaßen; sehr selten - Osteopenie.

Von der Seite der Nieren und Harnwege: selten - Enuresis, Proteinurie.

Allgemeine Störungen und Reaktionen am Verabreichungsort: selten - Asthenie, ein Gefühl der Müdigkeit, Unwohlsein; selten - ein Gefühl der Berauschung, ein Gefühl von Wärme, Reizbarkeit, Durst; sehr selten - Beschwerden in der Brust.

Laborindikatoren: selten - Hyperbilirubinämie, eingeschränkte Leberfunktion, Thrombozytopenie, Leukozytose; sehr selten Hypercreatininämie.

* Nach der Behandlung berichtete Angioödem einschließlich Gesichtsödem und Lippen (Häufigkeit unbekannt).

Überdosis:

Daten zur Überdosierung von Tolperison sind wenige.

In präklinischen Studien zur akuten Toxizität führten hohe Dosen von Tolperison zu Ataxie, tonisch-klonischen Krämpfen, Dyspnoe und Atemlähmung.

Tolperison hat kein spezifisches Antidot. Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische und unterstützende Behandlung empfohlen.

Interaktion:

Studien über pharmakokinetische Arzneimittelwechselwirkung mit einem Markersubstrat von Isoenzym CYP2D6 Dextromethorphan zeigte, dass die gleichzeitige Anwendung von Tolperison die Blutspiegel von Arzneimitteln, die hauptsächlich durch Isoenzym metabolisiert werden, erhöhen kann CYP2D6 (Thioridazon, Tolterodin, Venlafaxin, AtomoxetinDesipramin, Dextromethorphan, Metoprolol, Nebivolol, Perphenazin ).

In Laborversuchen an menschlichen Lebermikrosomen und humanen Hepatozyten signifikante Hemmung oder Induktion anderer Isoenzyme CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3EIN4) es wird nicht offenbart.

Im Zusammenhang mit der Vielfalt der Stoffwechselwege von Tolperison, eine Erhöhung der Exposition von Tolperison bei gleichzeitiger Verwendung von Isoenzym-Substraten CYP2D6 und (oder) anderex Vorbereitungen sind nicht zu erwarten.

Die Bioverfügbarkeit von Tolperison nimmt mit dem Fasten ab.

Obwohl Tolperison ist eine Droge der zentralen Handlung, seine sedative Wirkung ist sehr niedrig. In Kombination mit anderen zentralen Muskelrelaxantien sollte die Tolperison-Dosis reduziert werden.

Tolperison verstärkt die Wirkung von Nifluminsäure, daher sollte bei gleichzeitiger Anwendung eine Reduktion der Dosis von Nifluminsäure oder anderen nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAIDs) in Betracht gezogen werden.

Spezielle Anweisungen:

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Überempfindlichkeitsreaktionen.

Allergische Reaktionen zeigen sich von leicht bis schwer bis systemisch, einschließlich anaphylaktischer Schock. Symptome von allergischen Reaktionen: Rötung, Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz, Angioödem (Quincke-Ödem), Tachykardie, arterielle Hypotonie und Dyspnoe.

Patientinnen mit Überempfindlichkeitsreaktionen auf andere Medikamente oder allergische Reaktionen in der Anamnese haben ein höheres Risiko.

Im Falle einer bekannten Überempfindlichkeit gegenüber Lidocain mit Tolperison ist wegen möglicher Kreuzreaktionen Vorsicht geboten.

Patienten sollten auf irgendwelche Symptome der Überempfindlichkeit aufpassen. Bei Auftreten von Symptomen Tolperison sofort absetzen und sofort einen Arzt aufsuchen. Nicht neu zuweisen Tolperison nach einer Episode von Überempfindlichkeit gegen das Medikament, das es enthält.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Tolperison beeinflusst nicht die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu lenken. Patienten, bei denen Schwindel, Benommenheit, Aufmerksamkeitsstörungen, Krämpfe, Sehstörungen oder Muskelschwäche während der Einnahme des Arzneimittels auftreten, sollten einen Arzt aufsuchen.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln, 50 und 150 mg.

Verpackung:

Mit 5, 7, 10, 20, 30 Kapseln in einem Konturgeflecht aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 10, 20, 30, 40, 50, 60 oder 100 Kapseln in Dosen aus Polyethylenterephthalat oder Dosen aus Polymer für Arzneimittel.

Ein Gefäß oder 1, 2, 3, 4, 5, 6 oder 10 Konturquadrate werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Kartonverpackung (Bündel) gelegt.

Es ist erlaubt, 2 oder 3 Kartonverpackungen zu einer Sammelverpackung (Versandverpackung) aus Karton für Verbraucherverpackungen zu bündeln.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003217

Datum der Registrierung:23.09.2015

Haltbarkeitsdatum:23.09.2020

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Darstellung: & nbsp;OZONE LLC OZONE LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.07.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tolizor (TOLISOUR)