Tramadol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

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Dosierungsform: & nbsp;Kapseln.

Zusammensetzung:

1 Kapsel enthält:

Aktive Substanz:

Tramadolhydrochlorid 50,00 mg

Hilfsstoffe:

Mikrokristalline Cellulose 54,00 mg

Carboxymethylstärke Natrium 12,00 mg

Talkum 3,00 mg

Magnesiumstearat 1,00 mg

Zusammensetzung einer leeren Gelatinekapsel

Kapsel körper:

Gelatine 22,3440 mg

Titandioxid (E171) 0,4560 mg

Kapselkappe:

Gelatine 14.8373 mg

Titandioxid (E171) 0,3040 mg

Crimson Farbstoff (Ponceau 4R) (E124) 0,0029 mg

Farbstoff blau patentiert (E131)0,0200 mg

Schwarzer Diamant Farbstoff (E151)0,0233 mg

Farbstoff Azorubin (E122) 0,0125 mg

Beschreibung:Zweifarbenkapseln Nummer 4: Kapselkörper weiß, Kapselkapsel blau. Der Inhalt der Kapsel ist weißes oder fast weißes Pulver.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein Analgetikum mit einem gemischten Wirkmechanismus.

Pharmakodynamik:

Opioid synthetisches Analgetikum, das eine zentrale Wirkung und Wirkung auf das Rückenmark hat (trägt zur Entdeckung von Kalium- und Kalziumkanälen bei, verursacht Hyperpolarisation von Membranen und hemmt Schmerzimpulse), verstärkt die Wirkung von Sedativa. Aktiviert Opioidrezeptoren (mu, delta, kappa) an den prä- und postsynaptischen Membranen der afferenten Fasern des nozizeptiven Systems im Gehirn und Magen-Darm-Trakt (GI-Trakt). Verlangsamt die Zerstörung von Katecholaminen, stabilisiert ihre Konzentration im zentralen Nervensystem (ZNS).

Tramadol ist eine racemische Mischung aus zwei Enantiomeren - rechtsdrehend (+) und linksdrehend (-), die jeweils eine unterschiedliche Rezeptoraffinität aufweisen.

Das rechtsdrehende Enantiomer von Tramadol ist ein selektiver Agonist von Mu-Opioidrezeptoren und hemmt selektiv das umgekehrte neuronale Einfangen von Serotonin, während das linksdrehende Neuron das umgekehrte neuronale Anfallen von Norepinephrin inhibiert. Mono-O-Desmethyltramadol (Metabolit M1) stimuliert auch selektiv Mu-Opioid-Rezeptoren.

Die Affinität von Tramadol für Opioidrezeptoren ist zehnmal schwächer als die von Codein und 6000 Mal schwächer als Morphin. Die analgetische Wirkung ist 5-10 mal schwächer als Morphin.

Der analgetische Effekt beruht auf einer Abnahme der nozizeptiven Aktivität und einem Anstieg der antinozizeptiven Systeme des Körpers.

Unterdrückt das Atemzentrum, regt die Startzone des Brechzentrums, den Nucleus des N. oculomotorius, an. Bei längerem Gebrauch ist die Entwicklung von Toleranz möglich.

Pharmakokinetik:

Absorption - 90%, mit oraler Bioverfügbarkeit - 75% (erhöht bei wiederholter Anwendung). Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCam) nach oraler Verabreichung - 2 h, Ml Metabolit - 3 h.

Penetriert durch Blut-Hirn- und Plazenta-Barrieren, 0,1% Tramadol wird in die Muttermilch ausgeschieden. Das Verteilungsvolumen beträgt 306 Liter, die Verbindung mit Plasmaproteinen 20%.

In der Leber wird es durch N- und O-Demethylierung gefolgt von Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. 11 Metaboliten wurden identifiziert, von denen Mono-O-Desmethyltramadol (Ml) pharmakologische Aktivität hat. Die Halbwertszeit (IVr) in der zweiten Phase beträgt 6 Stunden (Tramadol), 7,9 h (Mono-O-Desmethyltramadol); bei Patienten älter als 75 Jahre - 7,4 h (Tramadol); mit Leberzirrhose -13,3 ± 4,9 h (Tramadol), 18,5 ± 9,4 h (Mono-O-Desmethyltramadol), in schweren Fällen - 22,3 h und 36 h; mit chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance (CK) weniger als 5 ml / min) - 11 ± 3,2 h (Tramadol), 16,9 ± 3 h (Mono-O-Desmethyltramadol), in schweren Fällen - 19,5 h und 43,2 h. Es wird über die Nieren ausgeschieden (25-35% unverändert), der durchschnittliche kumulative Index der renalen Ausscheidung beträgt 94%. Etwa 7% werden durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

- Schmerzsyndrom mit starker und mäßiger Intensität unterschiedlicher Ätiologie (einschließlich Trauma, postoperative Phase, Schmerzen bei Krebspatienten);

- Anästhesie bei der Durchführung von schmerzhaften diagnostischen und therapeutischen Manipulationen.

Kontraindikationen:

erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Tramadol und anderen Analgetika; Zustände, die von Atemdepression oder schwerer ZNS-Depression begleitet sind (einschließlich Alkoholvergiftung, hypnotischem JIC, narkotischen Analgetika und anderen psychoaktiven JIC);

Epilepsie der Pharmakoresistenz;

-große Nieren- und / oder Leberinsuffizienz (CC weniger als 10 ml / min);

- Die Verwendung von Tramadol als Medikament zur Behandlung des Syndroms des "Entzugs" von Drogen;

- Alter der Kinder (bis 14 Jahre);

- gleichzeitige Anwendung von Monoaminoxidase-Hemmern (MAO) und innerhalb von 14 Tagen nach ihrer Aufhebung;

- suizidale Tendenzen, Neigung zum Missbrauch psychoaktiver Substanzen;

Schwangerschaft, Stillzeit (während der Schwangerschaft und während des Stillens ist die Anwendung nur nach Vitalindikationen möglich).

Vorsichtig:Eingeschränkte Nierenfunktion (QC 10-30 ml / min) und / oder Leber, Schädel-Hirn-Trauma, Bewusstseinsstörungen unterschiedlicher Genese, Krämpfe, intrakranielle Hypertension, Epilepsie, Bauchschmerzen unklarer Genese ("akutes" Abdomen), gleichzeitige Anwendung mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (einige Antidepressiva und Medikamente, die den Appetit reduzieren), trizyklische Antidepressiva, andere tricyclische Verbindungen (zum Beispiel Prometazin), antimigrenöse Medikamente (Triptane), narkotische Analgetika, Neuroleptika, etc. LS, die Schwelle der konvulsiven Aktivität herabsetzend; Neigung zur Suchtbildung (Alkoholismus, Drogen- oder Drogenabhängigkeit).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Sicherheit der Verwendung während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen. Hohe Dosen können nachteilige Auswirkungen auf den Fötus und das Neugeborene haben. Die Anwendung ist nur unter strengster ärztlicher Aufsicht und in einzelnen Ausnahmefällen möglich, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das Risiko für das Kind rechtfertigt.

Es sollte berücksichtigt werden, dass während der Laktation etwa 0,1% der Dosis des Arzneimittels in die Muttermilch abgegeben werden.

Während der Schwangerschaft und während des Stillens, die Droge Tramadol es ist nur für die lebenswichtigen Hinweise möglich.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Die Dosis hängt von der Schwere des Schmerzsyndroms und der individuellen Empfindlichkeit des Patienten ab. Die Zeit der Einnahme der Droge hängt nicht von der Zeit des Essens ab. Erwachsene und Jugendliche über 14 Jahren

Einzeldosis - 50 mg (1 Kapsel). In Ermangelung einer analgetischen Wirkung nach 30-60 Minuten kann eine weitere 1 Kapsel Tramadol erneut eingenommen werden. Bei starken Schmerzen eine Einzeldosis von -100 mg (2 Kapseln à 50 mg).

Die analgetische Wirkung wird normalerweise für 4-8 Stunden aufrechterhalten. Die maximale Tagesdosis beträgt 400 mg.

Patienten mit eingeschränkter Nieren- / Leberfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion Tramadol kann wegen möglicher Verlängerung T länger dauern_1/2. Bei solchen Patienten kann der Arzt eine Verlängerung des Intervalls zwischen der Einnahme von Einzeldosen empfehlen. Bei einer QC von weniger als 30 ml / min und bei Patienten mit Leberinsuffizienz beträgt der Abstand zwischen den nächsten Dosen 12 Stunden Tramadol.

Die maximale Tagesdosis für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte 200 mg (4 Kapseln zu 50 mg) nicht überschreiten.

Hämodialysepatienten erhalten regelmäßige Dosen des Arzneimittels Tramadol sogar am Dialysetag.

Patienten mit Zirrhose werden zu 50 mg (1 Kapsel) alle 12 Stunden empfohlen (2 Kapseln pro Tag).

Patienten älter als 75 Jahre

Bei Patienten, die älter als 75 Jahre sind, wird die Ausscheidung von Tramadol aus dem Körper verlangsamt, selbst wenn keine klinischen Manifestationen von Nieren- und / oder Leberfunktionsstörungen vorliegen. Diese Patienten müssen auch den Abstand zwischen der Einnahme des Arzneimittels erhöhen.

Überschreiten Sie nicht die Tagesdosis von 300 mg (6 Kapseln à 50 mg).

Nebenwirkungen:

Klassifikation der Inzidenz unerwünschter Ereignisse (WHO):

sehr oft> 1/10

oft von> 1/100 bis <1/10

selten von> 1/1000 bis <1/100

selten von> 1/10000 bis <1/1000

sehr selten von <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem:

Häufig: Schwindel;

Häufig: Kopfschmerzen;

Selten: Angst, Verwirrung, Schläfrigkeit;

Selten: Euphorie, emotionale Instabilität, Alpträume, kognitive Störungen, Halluzinationen, Amnesie; Störungen der Bewegungskoordination, Krämpfe, Parästhesien, Tremor, Konzentrationsstörungen, epileptiforme Anfälle, bei längerem Gebrauch - die Entwicklung der Drogenabhängigkeit;

Selten: Panikattacken, Ohrensausen;

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

Selten: Tachykardie, Herzklopfen, Herz-Kreislauf-Kollaps, Ohnmacht,

orthostatische Hypotonie, kardiovaskuläres Versagen;

Selten: Bradykardie, erhöhter Blutdruck;

Aus dem Atmungssystem:

Selten: Kurzatmigkeit, Atemdepression, Lungenödem;

Von den Sinnesorganen:

Selten: verminderte Sehschärfe, manchmal Mydriasis, eine Geschmacksstörung;

Aus dem Verdauungssystem:

Häufig: Übelkeit;

Häufig: Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Trockenheit der Mundschleimhaut;

Selten: Dyspepsie, Bauchschmerzen, Blähungen;

Selten: Schluckbeschwerden;

Selten: erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen;

Von der Haut:

Häufig: Schwitzen;

Aus dem Urogenitalsystem:

Selten: Harnretention, erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens, Menstruationsstörungen, Zeichen der Menopause;

Selten: Dysurie;

Vom Muskel-Skelett-System:

Selten: Muskelschwäche;

Von der Seite des Stoffwechsels:

Selten: Anorexie;

Selten: vermindertes Körpergewicht;

Allergische Reaktionen:

Selten: allergische Reaktionen (z. B. Urtikaria, Pruritus, Exanthem, bullöser Ausschlag, Angioödem) und Anaphylaxie, die Azolfarbstoffe E122, E124 und E151 verursachen können.

Andere: bei längerem Gebrauch - Drogenabhängigkeit; mit einer scharfen Abschaffung - das "Aufhebungs" -Syndrom.

Überdosis:

Symptome: Bewusstseinsstörungen (bis zum Koma), Krämpfe, Blutdrucksenkung, Tachykardie, Pupillenverengung oder -dilatation, Atemdepression;

Behandlung: Bei schwerer Intoxikation mit Bewusstseinsverlust und oberflächlicher, schwacher Atmung ist es notwendig, Antagonisten, Opioidrezeptoren (Naloxon), und mit zerebralen Krämpfen - Präparate von Benzodiazepin-Serien (Diazepam), intravenös. Hämodialyse ist unwirksam. Die Ausscheidung von Tramadol durch Hämodialyse beträgt etwa 7%.

Interaktion:

Tramadol darf nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern oder innerhalb von 2 Wochen nach Absetzen angewendet werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Substanzen, die auf das Zentralnervensystem wirken (Anästhetika, Antidepressiva, Antipsychotika, Sedativa, Anxiolytika, Hypnotika) oder unter Verwendung von Alkohol, besteht die Möglichkeit einer synergistischen Wirkung, die sich durch übermäßige Sedierung und erhöhte analgetische Wirkung manifestiert.

Tramadol verstärkt die Wirkung von JIC, drückt das zentrale Nervensystem und Ethanol.

Induktoren der mikrosomalen Oxidation (inkl. Carbamazepin, Barbiturate) reduzieren die Schwere der analgetischen Wirkung und die Dauer der Wirkung. Aufgrund des erhöhten Anfallsrisikos wird die gleichzeitige Anwendung von Carbamazepin und Tramadol nicht empfohlen.

Die langfristige Anwendung von Opioid-Analgetika oder Barbituraten stimuliert die Entwicklung von Kreuztoleranz.

Anxiolytika erhöhen die Schwere der analgetischen Wirkung; Die Dauer der Narkose steigt mit der Kombination mit Barbituraten.

Naloxon aktiviert die Atmung und eliminiert die Analgesie nach Anwendung von Opioid-Analgetika.

MAO-Hemmer, Furazolidon, ProcarbazinAntipsychotika (Neuroleptika) erhöhen das Anfallsrisiko (Reduktion der Krampfschwelle).

Chinidin erhöht die Plasmakonzentration von Tramadol und reduziert den M1-Metaboliten auf Kosten eines Konkurrenten Hemmung Isoenzym CYP2D6.

Inhibitoren des CYP2D6 - Isoenzyms (wie z Fluoxetin, Paroxetin und Amitriptylin) Reduzieren Sie den Stoffwechsel von Tramadol.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (einige Antidepressiva und JIC, die den Appetit reduzieren), trizyklische Antidepressiva, andere tricyclische Verbindungen (zum Beispiel Promethazin), antimigrenöse JIC (Triptane), narkotische Analgetika, MAO-Hemmer, Neuroleptika und andere. JIC, die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft zu reduzieren, erhöhen das Risiko von Anfällen.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Serotonin-Wiederaufnahmehemmer und Noradrenalin, trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmer, antimigrane JICs (Triptane) und JICs, die den Stoffwechsel von Tramadol (Inhibitoren von CYP2D6- und CYP3A4-Isoenzymen) stören, können zusammen mit Tramadol ein Serotonin-Syndrom verursachen ( Verwirrung, Agitation, Hyperthermie, Schwitzen, Ataxie, Hyperreflexie, Myoklonus, Durchfall). Die Abschaffung von serotonergen Arzneimitteln bewirkt eine schnelle Linderung der Symptome des Serotonin-Syndroms.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Therapie mit Tramadol und Cumarinderivaten (z. B. Warfarin), da bei einigen Patienten eine Zunahme der international normalisierten Ratio (MHO) und des Auftretens von Ekchymosen berichtet wird.

Die prä- oder postoperative Anwendung eines Antiemetikums, eines 5-HTZ-Serotonin-Rezeptor-Antagonisten, erhöht den Bedarf an Tramadol bei Patienten mit postoperativem Schmerzsyndrom.

Spezielle Anweisungen:

Tramadol kann bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Opioide, jedoch mit großer Vorsicht angewendet werden.

Tramadol sollte für diejenigen, die suchtabhängig sind (Alkoholismus, Drogen- oder Drogenabhängigkeit) vermieden werden. Mit der Einnahme von Tramadol erhöht sich das Suizidrisiko.

Mit der Entwicklung von schweren Nebenwirkungen sollte aufhören, das Medikament zu nehmen.

Patienten mit zerebralen Krämpfen sollten während der medikamentösen Behandlung und innerhalb weniger Tage nach Absetzen unter sorgfältiger medizinischer Überwachung bleiben.

Tramadol eignet sich nicht als Ersatztherapie bei Opioidabhängigkeit. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion aufgrund reduzierter Leberclearance erhöht sich die Konzentration von Tramadol im Blutserum und dessen T1 / 2-Anstieg. Bei solchen Patienten werden kleinere Dosen und / oder eine Verlängerung der Intervalle zwischen der Einnahme von Medikamenten empfohlen Tramadol.

Tramadol kann, wenn auch mit großer Vorsicht, bei Patienten mit erhöhtem Hirndruck und einer traumatischen Hirnverletzung in der Anamnese angewendet werden.

Die Azolfarbstoffe E122, E124 und E151 bei empfindlichen Personen können Reaktionen hervorrufen

allergischer Typ, einschließlich solcher mit Anzeichen von Anaphylaxie und Bronchospasmus, insbesondere in

Personen mit Bronchialasthma oder allergischen Erkrankungen in der Anamnese.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Eine Droge Tramadol kann eine Verletzung der Konzentration der Aufmerksamkeit, Halluzinationen, Verwirrung, Schwindel und andere Nebenwirkungen verursachen, so während der Behandlung mit dem Medikament sollte nicht fahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 50 mg.

Verpackung:

10 Kapseln pro Blister.

2 Blister in einer Packung Karton mit Gebrauchsanleitung.

Lagerbedingungen:Bei Temperaturen nicht höher als 30 ° C, in der Originalverpackung. Von Kindern fern halten.

Das Medikament gehört zur Liste der potenten Substanzen Nr. 1 des Ständigen Ausschusses für Drogenkontrolle des Ministeriums für Gesundheit und soziale Entwicklung.

Haltbarkeit:5 Jahre. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012155 / 01

Datum der Registrierung:22.12.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Hersteller: & nbsp;

KRKA, d.d. Slowenien

Darstellung: & nbsp;KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;14.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tramadol (Tramadol)