Tramadol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

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Dosierungsform: & nbsp;

Zäpfchen rektal.

Zusammensetzung:

1 Zäpfchen enthält:

Aktive Substanz:

Tramadolhydrochlorid 100,00 mg

Hilfsstoff:

Fetter Feststoff 900,00 mg

Beschreibung:

Zylindrische konische Suppositorien weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein Analgetikum mit einem gemischten Wirkmechanismus.

Pharmakodynamik:

Opioid synthetisches Analgetikum, das eine zentrale Wirkung und Wirkung auf das Rückenmark hat (trägt zur Entdeckung von Kalium- und Kalziumkanälen bei, verursacht Hyperpolarisation von Membranen und hemmt Schmerzimpulse), verstärkt die Wirkung von Sedativa. Aktiviert Opiat-Rezeptoren (mu, delta, kappa) an den prä- und postsynaptischen Membranen der afferenten Fasern des nozizeptiven Systems im Gehirn und Magen-Darm-Trakt (GI-Trakt). Verlangsamt die Zerstörung von Katecholaminen, stabilisiert ihre Konzentration im zentralen Nervensystem (ZNS).

Tramadol ist eine racemische Mischung aus zwei Enantiomeren - rechtsdrehend (+) und linksdrehend (-), die jeweils eine unterschiedliche Rezeptoraffinität aufweisen.

Das rechtsdrehende Enantiomer von Tramadol ist ein selektiver Agonist von Mu-Opioidrezeptoren und hemmt selektiv das reverse neuronale Einfangen von Serotonin, während das linksdrehende Neuron das umgekehrte neuronale Anfallen von Norepinephrin hemmt.Mono-O-Desmethyltramadol (Ml-Metabolit) stimuliert auch selektiv Opioidrezeptoren.

Die Affinität von Tramadol für Opioidrezeptoren ist zehnmal schwächer als die von Codein und 6000 Mal schwächer als Morphin. Die analgetische Wirkung ist 5-10 mal schwächer als Morphin.

Der analgetische Effekt beruht auf einer Abnahme der nozizeptiven Aktivität und einem Anstieg der antinozizeptiven Systeme des Körpers.

Unterdrückt das Atemzentrum, regt die Startzone des Brechzentrums, den Nucleus des N. oculomotorius, an. Bei längerem Gebrauch ist die Entwicklung von Toleranz möglich.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Mit rektaler Verabreichung Tramadol schnell und fast vollständig absorbiert. Die Bioverfügbarkeit nach rektaler Verabreichung beträgt ungefähr 80%. Die Serumkonzentration von 100 mg / l (minimal für die Entwicklung einer analgetischen Wirkung) wird nach etwa 0,8 Stunden erreicht und hält 6 Stunden an. Es dringt durch die Bluthirn- und Plazentaschranke, 0,1% Tramadol wird in die Muttermilch ausgeschieden. Das Verteilungsvolumen beträgt 306 Liter, die Verbindung mit Plasmaproteinen 20%.

In der Leber wird es durch N- und O-Demethylierung gefolgt von Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. 11 Metaboliten wurden identifiziert, von denen Mono-O-Desmethyltramadol (Ml) pharmakologische Aktivität hat. Die Halbwertszeit (T1 / 2) in der zweiten Phase beträgt 6 h (Tramadol), 7,9 h (Mono-O-Desmethyltramadol); bei Patienten älter als 75 Jahre - 7,4 h (Tramadol); mit Leberzirrhose -13,3 ± 4,9 h (Tramadol), 18,5 ± 9,4 h (Mono-O-Desmethyltramadol), in schweren Fällen - 22,3 h und 36 h; mit chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance (CK) weniger als 5 ml / min) - 11 ± 3,2 h (Tramadol), 16,9 ± 3 h (Mono-O-Desmethyltramadol), in schweren Fällen - 19,5 h und 43,2 h. Es wird über die Nieren ausgeschieden (25-35% unverändert), der durchschnittliche kumulative Index der renalen Ausscheidung beträgt 94%. Etwa 7% werden durch Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

- Schmerzsyndrom mit starker und mäßiger Intensität unterschiedlicher Ätiologie (einschließlich Trauma, postoperative Phase, Schmerzen bei Krebspatienten);

- Anästhesie bei der Durchführung von schmerzhaften diagnostischen und therapeutischen Manipulationen.

Kontraindikationen:

erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Tramadol und anderen Analgetika;

Zustände, die von einer Atemdepression oder einer schweren ZNS-Depression begleitet werden (einschließlich Alkoholvergiftung, Hypnose, narkotische Analgetika und andere psychoaktive Substanzen);

Epilepsie der Pharmakoresistenz;

-große Nieren- und / oder Leberinsuffizienz (CC weniger als 10 ml / min); -Verwendung von Tramadol als Medikament zur Behandlung des Syndroms des "Entzugs" von Drogen;

- Alter der Kinder (bis 14 Jahre);

- gleichzeitige Anwendung von Monoaminoxidase-Hemmern (MAO) und innerhalb von 14 Tagen nach ihrer Aufhebung;

- suizidale Tendenzen, Neigung zum Missbrauch psychoaktiver Substanzen;

Schwangerschaft, Stillzeit (während der Schwangerschaft und während des Stillens ist die Anwendung nur nach Vitalindikationen möglich).

Vorsichtig:Verletzung der Nierenfunktion (QC 10-30 ml / min) und / oder Leber, Schädel-Hirn-Trauma, Bewusstseinsstörungen unterschiedlicher Genese, Krämpfe, intrakranielle Hypertension, Epilepsie, Bauchschmerzen in einer unklaren Genese "akuten" Abdomen), gleichzeitige Anwendung mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (einige Antidepressiva und Medikamente, die den Appetit reduzieren), trizyklische Antidepressiva, andere tricyclische Verbindungen (z. B. Promethazin), antimigrenöse JIC (Triptane), narkotische Analgetika, Neuroleptika und andere Arzneimittel, die die Schwelle der konvulsiven Aktivität, die Neigung zur Abhängigkeit (Alkoholismus, Drogen- oder Drogenabhängigkeit) verringern.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Sicherheit der Verwendung während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen. Hohe Dosen können nachteilige Auswirkungen auf den Fötus und das Neugeborene haben. Die Anwendung ist nur unter strengster ärztlicher Aufsicht und in einzelnen Ausnahmefällen möglich, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das Risiko für das Kind rechtfertigt.

Es sollte berücksichtigt werden, dass während der Laktation etwa 0,1% der Dosis des Arzneimittels in die Muttermilch abgegeben werden.

Während der Schwangerschaft und während des Stillens, die Droge Tramadol es ist nur für die lebenswichtigen Hinweise möglich.

Dosierung und Verabreichung:

Rektal. Die Dosis wird individuell festgelegt und hängt von der Schwere des Schmerzsyndroms ab.

Erwachsene und Kinder über 14 Jahren: 1 Suppositorium 3-4 mal am Tag. Wiederholte Verwendung des Arzneimittels ist nicht früher als 3-5 Stunden möglich. Die maximale Tagesdosis beträgt nicht mehr als 400 mg / Tag (4 Zäpfchen zu 100 mg), mit Ausnahme von Fällen von Schmerzlinderung bei Krebspatienten und schweren postoperativen Schmerzen; In diesen Fällen können Sie die Dosis auf 600 mg / Tag (6 Suppositorien) erhöhen.

Patienten mit eingeschränkter Nieren- / Leberfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion Tramadol kann wegen möglicher Verlängerung T länger dauern_1/2. Bei solchen Patienten kann der Arzt eine Verlängerung des Intervalls zwischen der Einnahme von Einzeldosen empfehlen. Bei einer QC von weniger als 30 ml / min und bei Patienten mit Leberinsuffizienz beträgt der Abstand zwischen den nächsten Dosen 12 Stunden Tramadol.

Die maximale Tagesdosis für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte 200 mg (2 Suppositorien) nicht überschreiten.

Hämodialysepatienten erhalten regelmäßige Dosen des Arzneimittels Tramadol sogar am Tag der Dialyse.

Patienten mit Zirrhose empfohlen 100 mg pro Tag (1 Zäpfchen).

Patienten älter als 75 Jahre

Bei Patienten, die älter als 75 Jahre sind, wird die Ausscheidung von Tramadol aus dem Körper verlangsamt, selbst wenn keine klinischen Manifestationen einer Nieren- und / oder Leberfunktionsstörung vorliegen. Diese Patienten müssen auch den Abstand zwischen der Einnahme des Medikaments erhöhen. Überschreiten Sie nicht die Tagesdosis von 300 mg (3 Zäpfchen).

Nebenwirkungen:

Klassifikation der Inzidenz unerwünschter Ereignisse (WHO):

sehr oft> 1/10

oft von> 1/100 bis <1/10

selten von> 1/1000 bis <1/100

selten von> 1/10000 bis <1/1000

sehr selten von <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem:

Häufig: Schwindel;

Häufig: Kopfschmerzen;

Selten: Angst, Verwirrung, Schläfrigkeit;

Selten: Euphorie, emotionale Instabilität, Alpträume, kognitive Störungen, Halluzinationen, Amnesie, Bewegungskoordinationsstörungen, Krämpfe, Parästhesien, Tremor, Konzentrationsstörungen, epileptiforme Anfälle, bei längerem Gebrauch - die Entwicklung der Drogenabhängigkeit;

SeltenPanikattacken, Ohrensausen;

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

Selten: Tachykardie, Herzklopfen, Herz-Kreislauf-Kollaps, Ohnmacht,

orthostatische Hypotonie, kardiovaskuläres Versagen;

Selten: Bradykardie, erhöhter Blutdruck;

Aus dem Atmungssystem:

Selten: Kurzatmigkeit, Atemdepression, Lungenödem;

Von den Sinnesorganen:

Selten: verminderte Sehschärfe, manchmal Mydriasis, eine Geschmacksstörung;

Aus dem Verdauungssystem:

Häufig: Übelkeit;

Häufig: Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Trockenheit der Mundschleimhaut;

Selten: Dyspepsie, Bauchschmerzen, Blähungen;

Selten: Schluckbeschwerden;

Selten: erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen;

Von der Haut:

Häufig: Schwitzen;

Aus dem Urogenitalsystem:

Selten: Harnretention, erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens, Menstruationsstörungen, Zeichen der Menopause;

Selten: Dysurie;

Vom Muskel-Skelett-System:

Selten: Muskelschwäche;

Von der Seite des Stoffwechsels:

Selten: Anorexie;

Selten: vermindertes Körpergewicht;

Allergische Reaktionen:

Selten: allergische Reaktionen (z. B. Urtikaria, Pruritus, Exanthem, bullöser Ausschlag, Angioödem) und Anaphylaxie, die Azolfarbstoffe E122, E124 und E151 verursachen können.

Andere: bei längerem Gebrauch - Drogenabhängigkeit; mit einer scharfen Abschaffung - das "Aufhebungs" -Syndrom.

Überdosis:

Symptome: Bewusstseinsstörungen (bis zum Koma), Krämpfe, Blutdrucksenkung, Tachykardie, Pupillenverengung oder Pupillenerweiterung, Atemdepression.

Behandlung: Bei schwerer Intoxikation mit Bewusstseinsverlust und oberflächlicher, schwacher Atmung ist es notwendig, Antagonisten von Opioidrezeptoren einzuführen (Naloxon), und mit Krämpfen - Präparate der Benzodiazepin-Reihe (Diazepam), intravenös. Hämodialyse ist unwirksam. Die Ausscheidung von Tramadol durch Hämodialyse beträgt etwa 7%.

Interaktion:

Tramadol darf nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern oder innerhalb von 2 Wochen nach Absetzen angewendet werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Substanzen, die auf das Zentralnervensystem wirken (Anästhetika, Antidepressiva, Antipsychotika, Sedativa, Anxiolytika, Hypnotika) oder unter Verwendung von Alkohol, besteht die Möglichkeit einer synergistischen Wirkung, die sich durch übermäßige Sedierung und erhöhte analgetische Wirkung manifestiert.

Tramadol verstärkt die Wirkung von JIC, drückt das zentrale Nervensystem und Ethanol.

Induktoren der mikrosomalen Oxidation (inkl.Carbamazepin, Barbiturate) verringern die Schwere der analgetischen Wirkung und die Dauer der Wirkung. Aufgrund des erhöhten Risikos für Krampfanfälle wird die gleichzeitige Anwendung von Carbamazepin und Tramadol nicht empfohlen.

Die langfristige Anwendung von Opioid-Analgetika oder Barbituraten stimuliert die Entwicklung von Kreuztoleranz.

Anxiolytika erhöhen die Schwere der analgetischen Wirkung; Die Dauer der Narkose steigt mit der Kombination mit Barbituraten.

Naloxon aktiviert die Atmung und eliminiert die Analgesie nach Anwendung von Opioid-Analgetika.

MAO-Hemmer, Furazolidon, ProcarbazinAntipsychotische JIC (Neuroleptika) erhöhen das Anfallsrisiko (Reduktion der Krampfschwelle).

Chinidin erhöht die Plasmakonzentration von Tramadol und reduziert den M1-Metaboliten auf Kosten eines Konkurrenten Hemmung Isoenzym CYP2D6.

Inhibitoren des CYP2D6 - Isoenzyms (wie z Fluoxetin, Paroxetin und Amitriptylin) Reduzieren Sie den Stoffwechsel von Tramadol.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (einige Antidepressiva und JIC, die den Appetit reduzieren), trizyklische Antidepressiva, andere tricyclische Verbindungen (zum Beispiel Promethazin), antimigrenöse JIC (Triptane), narkotische Analgetika, MAO-Hemmer, Neuroleptika, etc. JIC, die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft zu reduzieren, erhöhen das Risiko von Krampfanfällen.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer, trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmer, antimigrane JICs (Triptane) und JICs, die den Stoffwechsel von Tramadol (Inhibitoren von CYP2D6- und CYP3A4-Isoenzymen) stören, können zusammen mit Tramadol das Serotonin-Syndrom verursachen. Verwirrung, Agitation, Hyperthermie, Schwitzen, Ataxie, Hyperreflexie, Myoklonus, Durchfall). Die Abschaffung von serotonergen Arzneimitteln bewirkt eine schnelle Linderung der Symptome des Serotonin-Syndroms.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Therapie mit Tramadol und Cumarinderivaten (z. B. Warfarin), da bei einigen Patienten eine Zunahme der international normalisierten Ratio (MHO) und des Auftretens von Ekchymosen berichtet wird.

Der prä- oder postoperative Einsatz eines Antiemetikums, eines Antagonisten der 5-HTZ-Serotoninrezeptoren, erhöht den Bedarf an Tramadol bei Patienten mit postoperativem Schmerzsyndrom.

Spezielle Anweisungen:

Tramadol kann bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Opioide, jedoch mit großer Vorsicht angewendet werden.

Tramadol sollte für diejenigen, die suchtabhängig sind (Alkoholismus, Drogen- oder Drogenabhängigkeit) vermieden werden. Mit der Einnahme von Tramadol erhöht sich das Suizidrisiko.

Mit der Entwicklung von schweren Nebenwirkungen sollte aufhören, das Medikament zu nehmen.

Patienten mit Krämpfen sollten während der medikamentösen Behandlung und innerhalb weniger Tage nach dem Absetzen engmaschig überwacht werden. Tramadol Es ist nicht als Ersatztherapie für Opioidabhängigkeit geeignet. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion aufgrund reduzierter Leberclearance erhöht sich die Konzentration von Tramadol im Blutserum und dessen T1 / 2-Anstieg. Bei solchen Patienten werden kleinere Dosen und / oder eine Verlängerung des Intervalls zwischen der Einnahme des Arzneimittels empfohlen Tramadol.

Tramadol kann, wenn auch mit großer Vorsicht, bei Patienten mit erhöhtem Hirndruck und einer traumatischen Hirnverletzung in der Anamnese angewendet werden.

Die Azolfarbstoffe E122, E124 und E151 bei empfindlichen Personen können Reaktionen hervorrufen

allergischer Typ, einschließlich solcher mit Anzeichen von Anaphylaxie und Bronchospasmus, insbesondere in

Personen mit Bronchialasthma oder allergischen Erkrankungen in der Anamnese.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Eine Droge Tramadol kann eine Verletzung der Konzentration der Aufmerksamkeit, Halluzinationen, Verwirrung, Schwindel und andere Nebenwirkungen verursachen, so während der Behandlung mit der Droge sollte von Fahr-und Fahraktivitäten, etc. potenziell gefährliche Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern zu unterlassen.

Formfreigabe / Dosierung:

Zäpfchen rektal, 100 mg.

Verpackung:

5 Zäpfchen pro Streifen aus Al / PE.

1 Streifen wird zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei Temperaturen nicht höher als 30 ° C, in der Originalverpackung. Von Kindern fern halten.

Er bezieht sich auf die Liste der stärksten Substanzen des Ständigen Ausschusses für Drogenkontrolle des Ministeriums für Gesundheit und soziale Entwicklung.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012155 / 04

Datum der Registrierung:13.12.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Hersteller: & nbsp;

KRKA, d.d. Slowenien

Darstellung: & nbsp;KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;15.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tramadol (Tramadol)