Acrydilol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Médicaments similairesDévoiler

Forme de dosage: & nbsppilules

Composition:

1 comprimé contient:

substance active: Carvedilol en termes de substance à 100% - 6,25 mg, 12,5 mg ou 25 mg;

Excipients: LCEE Ludese [lactose monohydraté 94,7-98,3%, povidone 3-4%] - 81,95 mg, 95,3 mg ou 190,6 mg, amidon carboxyméthylé de sodium 0,9 mg, 1,1 mg ou 2,2 mg, stéarate de magnésium 0,9 mg, 1,1 mg ou 2,2 mg, respectivement.

La description:

Comprimés du blanc au blanc avec une nuance crémeuse de couleur. Un léger "marbre" est autorisé.

Comprimés 6,25 mg: plat-cylindrique, avec une facette et un risque.

Comprimés 12,5 mg: carré avec des coins arrondis, biconvexe avec encoche transversale sur un côté et gravure AL1 sur l'autre.

Comprimés 25 mg: ovale, biconcave avec entaille partielle des deux côtés et gravure AL2 - d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Alpha- et bêta-bloquant

Pharmacodynamique:

Carvedilol - bloqueur des alpha1, beta1 et beta2-adrenoreceptors, a un effet organoprotecteur, est un antioxydant qui supprime les radicaux libres d'oxygène, a un effet antiprolifératif contre les cellules musculaires lisses des parois des vaisseaux. Carvedilol est un mélange racémique R(+) et S(-) stéréoisomères, dont chacun a les mêmes propriétés alpha-adréno-bloquantes et antioxydantes.Beta-adrénoblokiruyuschee action carvedilol est non sélective et est due à lévogyre S(-) stéréoisomère.

Carvedilol n'a aucune activité sympathomimétique interne et, comme le propranolol, a des propriétés de stabilisation de membrane. En bloquant les bêta-adrénorécepteurs, il réduit l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone, en réduisant la libération de rénine, de sorte que la rétention hydrique (caractéristique des alpha-bloquants sélectifs) se produit rarement.

Blocage sélectif des récepteurs alpha 1-adrénergiques, Carvedilol réduit la résistance vasculaire périphérique globale.

Carvedilol n'affecte pas défavorablement le profil de lipide, maintenant un rapport normal des lipoprotéines de haute et basse densité (HDL / LDL).

Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle Carvedilol réduit la pression artérielle (PA) en blocus combiné de bêta et d'alpha1adrénorécepteurs. La réduction de la pression artérielle ne s'accompagne pas d'une augmentation simultanée de la résistance vasculaire périphérique totale, ce qui est observé avec l'utilisation de bêta-bloquants non sélectifs. Le rythme cardiaque (fréquence cardiaque) diminue quelque peu.Le débit sanguin de Kidney et la fonction rénale chez les patients souffrant d'hypertension persistent. Montré, que Carvedilol ne modifie pas le volume de choc sanguin et réduit la résistance vasculaire périphérique globale; n'altère pas l'irrigation sanguine des organes et du flux sanguin périphérique, y compris dans les muscles squelettiques, les avant-bras, les membres inférieurs, la peau, le cerveau et l'artère carotide. La froideur des membres et la fatigue accrue pendant l'exercice sont rares. L'effet hypotenseur du carvédilol dans l'hypertension persiste longtemps.

Chez les patients atteints de cardiopathie ischémique Carvedilol a une action anti-ischémique et anti-angineuse (augmentation de la durée totale de l'exercice, délai de développement de la dépression du segment) ST profondeur de 1 mm et le temps avant l'apparition d'une crise d'angine de poitrine), persistant avec un traitement prolongé. Carvedilol réduit de manière fiable le besoin de myocarde en oxygène et l'activité du système sympatho-surrénalien. Réduit également la précharge (pression de coin du coin pulmonaire et pression capillaire pulmonaire) et postnagruzka (résistance vasculaire périphérique générale). Carvedilol réduit le taux de mortalité et réduit la fréquence des hospitalisations, réduit les symptômes et améliore la fonction ventriculaire gauche chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique d'origine ischémique et non ischémique. Les effets du carvédilol sont dose-dépendants.

Pharmacocinétique

Après administration orale Carvedilol rapidement absorbé. Carvedilol est une protéine porteuse qui sert de pompe dans la lumière de l'intestin, la glycoprotéine R. La concentration maximale dans le plasma sanguin (C_max) est atteint après environ 1 heure. La biodisponibilité absolue du carvédilol est d'environ 25%.

Carvedilol a une lipophilie élevée. Environ 98-99% Carvedilol se lie aux protéines du plasma sanguin. Son volume de distribution est d'environ 2 l / kg. Carvedilol subit une biotransformation dans le foie par oxydation et conjugaison avec la formation d'un certain nombre de métabolites. 60-75% du médicament absorbé est métabolisé par le «premier passage» à travers le foie. L'existence d'une circulation intestinale-hépatique du produit de départ est montrée.

Le métabolisme du carvédilol par oxydation est stéréosélectif. RLe stéréoisomère est métabolisé principalement par CYP2ré6 et CYP1A2, une S-stioisomer - principalement au moyen de CYP2ré9 et dans une moindre mesure par CYP2ré6. D'autres isoenzymes P450 impliquées dans le métabolisme du carvédilol comprennent CYP3UNE4, CYP2E1 et CYP2C19. Concentration maximale R Le stéréoisomère dans le plasma est environ 2 fois plus grand que celui S stéréoisomère.

RLe stéréoisomère est métabolisé principalement par hydroxylation. Métaboliseurs lents CYP2ré6 il est possible d'augmenter la concentration plasmatique de carvédilol, d'abord, R-stéréoisomère, qui se manifeste par une augmentation de l'activité de blocage alpha-adrénergique du carvédilol.

À la suite de la déméthylation et de l'hydroxylation du cycle phénolique, 3 métabolites se forment (leurs concentrations sont 10 fois inférieures à la concentration du produit de départ) avec une activité bêta-adrénobloquante (dans le métabolite 4'-hydroxyphénol environ 13 fois plus fort que dans le carvedilol lui-même). 3 métabolites actifs ont des propriétés vasodilatatrices moins prononcées Carvedilol. 2 des métabolites hydroxycarbazole du carvédilol sont des antioxydants extrêmement puissants, et leur activité à cet égard est de 30 à 80 fois supérieure à celle du carvédilol.

La demi-vie du carvédilol est d'environ 6 heures, la clairance plasmatique est d'environ 500-700 ml / min. L'excrétion se produit principalement par l'intestin, le principal moyen d'excrétion est avec la bile. Une petite partie de la dose est excrétée par les reins sous la forme de divers métabolites.

Pharmacocinétique dans des groupes particuliers de patients

Patients atteints d'insuffisance rénale

Avec un traitement prolongé au carvédilol, l'intensité du flux sanguin rénal est maintenue, le taux de filtration glomérulaire ne change pas.

Chez les patients présentant une hypertension artérielle et un dysfonctionnement rénal, l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC), la demi-vie et les concentrations plasmatiques maximales ne changent pas. L'excrétion rénale du médicament inchangé chez les patients atteints d'insuffisance rénale diminue, mais les changements dans les paramètres pharmacocinétiques ne sont pas très prononcés.

Patients atteints d'insuffisance hépatique

Chez les patients atteints de cirrhose du foie, la biodisponibilité systémique du médicament est augmentée de 80% en raison d'une diminution de l'expression du métabolisme dans le «premier passage» à travers le foie. Par conséquent, Carvedilol est contre-indiqué chez les patients présentant une atteinte hépatique manifestée cliniquement.

Patients avec insuffisance cardiaque

Dans certaines études chez des patients atteints d'insuffisance cardiaque, la clairance R- et Scarbo-idyl est significativement plus faible par rapport à la clairance précédemment observée chez les volontaires sains. Ces résultats suggèrent que la pharmacocinétique R et S Les stéréoisomères du carvédilol dans l'insuffisance cardiaque changent de manière significative.

Patients âgés et séniles

L'âge n'a pas d'effet statistiquement significatif sur la pharmacocinétique du carvédilol chez les patients souffrant d'hypertension artérielle.

Enfants

Les données sur la pharmacocinétique du médicament chez les patients de moins de 18 ans sont limitées.

Les patients atteints de diabète sucré

Chez les patients atteints de diabète de type 2 et d'hypertension Carvedilol n'affecte pas la concentration de glucose dans le sang à jeun et après avoir mangé, le taux d'hémoglobine glycosylée (HbA₁) ou une dose d'agents hypoglycémiants pour l'administration orale. Dans certaines études cliniques, il a été montré que chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 Carvedilol ne provoque pas de diminution de la tolérance au glucose. Chez les patients atteints d'hypertension artérielle qui avaient une résistance à l'insuline (syndrome X), mais sans diabète concomitant, le carvédilol améliore la sensibilité à l'insuline. Des résultats similaires ont été obtenus chez des patients souffrant d'hypertension artérielle et de diabète sucré de type 2.

Les indications:

Hypertension artérielle

Hypertension essentielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs, par exemple, les bloqueurs des canaux calciques «lents» ou des diurétiques).

Ischémie cardiaque (y compris chez les patients présentant une angine instable et une ischémie myocardique indolore).

Insuffisance cardiaque chronique

Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique stable, symptomatique légère, modérée et sévère (II-IV F.K. conformément à l'Association de cardiologie de New York, NYHA) en association avec des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) et des diurétiques, avec ou sans glycosides cardiaques (traitement standard), en l'absence de contre-indications.

Contre-indicationsHypersensibilité au carvédilol ou à l'un des composants du médicament; insuffisance cardiaque aiguë et chronique au stade de décompensation, nécessitant une injection intraveineuse d'inotropes; altération cliniquement significative de la fonction hépatique; âge à 18 ans (efficacité et innocuité du médicament Acridilol® non établi); blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III (sauf pour les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque artificiel); bradycardie prononcée (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute); syndrome de faiblesse du nœud sinusal (y compris le blocage sinoaurique); hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 85 mm Hg); choc cardiogénique; indications anamnestiques pour le bronchospasme et l'asthme bronchique; intolérance au lactose, carence en lactase, malabsorption du glucose et du galactose.

Soigneusement:

Dans la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO), dépression, myasthénie grave, hypoglycémie, blocus auriculo-ventriculaire du premier degré, thyréotoxicose, avec interventions chirurgicales étendues et anesthésie générale, angine de Prinzmetal, diabète sucré, maladies vasculaires périphériques occlusives, phéochromocytome suspecté, insuffisance rénale, psoriasis.

Grossesse et allaitement:

Les bêta-adréno-bloquants réduisent le flux sanguin placentaire, ce qui peut entraîner la mort fœtale intra-utérine et la naissance prématurée. De plus, le fœtus et le nouveau-né peuvent développer des réactions indésirables (en particulier, hypoglycémie et bradycardie, complications du cœur et des poumons). Des études chez l'animal n'ont pas révélé d'effet tératogène chez le carvédilol.

L'expérience d'utilisation du médicament Acridilol® chez la femme enceinte est insuffisante. Carvedilol contre-indiqué pendant la grossesse, sauf lorsque les avantages possibles de son utilisation chez la mère dépassent le risque potentiel pour le fœtus.

Chez les animaux Carvedilol et ses métabolites pénètrent dans le lait maternel. Les données sur la pénétration du carvédilol dans le lait maternel chez les humains sont absentes, donc si la prise du médicament est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire, avec assez de liquide.

L'hypertension artérielle essentielle

La dose initiale recommandée est de 12,5 mg une fois par jour pendant les 2 premiers jours de traitement, puis 25 mg une fois par jour.Si nécessaire, dans l'avenir, la dose peut être augmentée à intervalles d'au moins 2 semaines, ce qui porte au maximum dose de 50 mg une fois par jour (ou divisé en 2 doses divisées).

Ischémie cardiaque

La dose initiale recommandée est de 12,5 mg deux fois par jour pendant les deux premiers jours, puis de 25 mg deux fois par jour. Si nécessaire, la dose peut ensuite être augmentée à des intervalles d'au moins 2 semaines, ce qui porte à la dose quotidienne maximale de 100 mg divisée en 2 doses.

Insuffisance cardiaque chronique

La dose est choisie individuellement, un suivi attentif du médecin est nécessaire. Chez les patients recevant des glycosides cardiaques, des diurétiques et des inhibiteurs de l'ECA, leurs doses doivent être ajustées avant le traitement par Acridilol®.

La dose initiale recommandée est de 3,125 mg (1/2 comprimé à 6,25 mg) 2 fois par jour pendant 2 semaines. Avec une bonne tolérance, la dose est augmentée à des intervalles d'au moins 2 semaines à 6,25 mg deux fois par jour, puis à 12,5 mg deux fois par jour, puis à 25 mg deux fois par jour. La dose doit être augmentée jusqu'à la dose maximale, ce qui est bien toléré par le patient. La dose maximale recommandée est de 25 mg deux fois par jour pour tous les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique sévère et pour les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique légère et modérée dont le poids corporel est inférieur à 85 kg. Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique légère et modérée et un poids corporel supérieur à 85 kg, la dose maximale recommandée est de 50 mg deux fois par jour.

Avant chaque augmentation de la dose, le médecin doit examiner le patient afin d'identifier une éventuelle augmentation des symptômes d'insuffisance cardiaque chronique ou de vasodilatation. Avec une augmentation transitoire des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique ou la rétention d'eau dans le corps, la dose de diurétiques devrait être augmentée, bien que parfois il est nécessaire de réduire la dose du médicament Acridilol® ou temporairement pour l'annuler.

Les symptômes de la vasodilatation peuvent être éliminés en réduisant la dose de diurétiques. Si les symptômes persistent, vous pouvez réduire la dose de l'inhibiteur de l'ECA (si le patient le prend), puis, si nécessaire, la dose du médicament Acridilol®. Dans cette situation, la dose d'Acridilol® ne doit pas être augmentée tant que les symptômes d'aggravation de l'insuffisance cardiaque chronique ou d'hypotension ne s'améliorent pas.

Si le traitement par Acridilol® est interrompu pendant plus d'une semaine, son utilisation est reprise à une dose plus faible, puis augmentée conformément aux recommandations ci-dessus. Si le traitement par Acridilol® est interrompu pendant plus de 2 semaines , puis son rendez-vous doit être repris à une dose de 3,125 mg (1/2 comprimé à 6,25 mg) 2 fois par jour, puis sélectionnez la dose conformément aux recommandations ci-dessus.

Dosage dans des groupes spéciaux de patients

Altération de la fonction rénale

Les données existantes sur la pharmacocinétique chez les patients présentant divers degrés de dysfonction rénale (y compris l'insuffisance rénale) suggèrent que les patients atteints d'insuffisance rénale modérée et sévère n'ont pas besoin d'ajuster la dose d'Acrydilol®.

Fonction hépatique altérée

Acrydilol® est contre-indiqué chez les patients présentant des manifestations cliniques d'un dysfonctionnement hépatique.

Patients âgés

Les données qui dicteraient le besoin d'ajustement de dose ne sont pas disponibles.

Effets secondaires:

Les réactions indésirables, survenant avec une fréquence de plus de 10%, sont considérées comme très fréquentes. Les réactions indésirables, se produisant avec une fréquence de 1% à 10%, sont évaluées aussi souvent. Les réactions indésirables, apparaissant avec une fréquence de 0,1% à 1%, sont considérées comme peu fréquentes. Les réactions indésirables, apparaissant avec une fréquence de 0,01% à 0,1%, sont considérées comme rares. Les réactions indésirables survenant avec une fréquence inférieure à 0,01%, y compris les notifications individuelles, sont considérées comme très rares. La fréquence des effets indésirables, à l'exception des étourdissements, des déficiences visuelles et de la bradycardie, ne dépend pas de la dose du médicament.

Réactions indésirables chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique

système nerveux central: très souvent - vertiges, maux de tête (généralement légers et survenant plus souvent au début du traitement); asthénie (y compris, fatigue accrue), dépression.

Le système cardio-vasculaire: souvent - bradycardie, hypotension orthostatique, diminution marquée de la pression artérielle, œdème (y compris généralisé, périphérique, selon la position du corps, gonflement du périnée, œdème des membres inférieurs, hypervolémie, rétention hydrique); rarement - syncope (y compris présyncopal), bloc auriculo-ventriculaire et insuffisance cardiaque pendant la période d'augmentation de la dose.

Tube digestif: souvent - nausée, diarrhée, vomissement.

Système hématopoïétique: rarement - thrombocytopénie; très rarement - leucopénie.

Troubles métaboliques: souvent - gain de poids, hypercholestérolémie; chez les patients présentant un diabète sucré existant - hyperglycémie ou hypoglycémie, violations du contrôle glycémique.

Autre: souvent - déficience visuelle; rarement insuffisance rénale et altération de la fonction rénale chez les patients présentant une vascularite diffuse et / ou une dysfonction rénale.

Réactions indésirables chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et de maladie coronarienne

La nature des effets secondaires du système cardio-vasculaire dans le traitement de l'hypertension et le traitement prolongé de la maladie coronarienne est similaire à celle de l'insuffisance cardiaque chronique, mais leur fréquence est un peu moindre. Système nerveux central: souvent - vertiges, maux de tête et faiblesse générale, généralement légers et émergents, en particulier, au début du traitement; rarement - labilité de l'humeur, troubles du sommeil, paresthésie.

Le système cardio-vasculaire: souvent - la bradycardie, l'hypotension orthostatique, les conditions syncopales (rarement), particulièrement au début du traitement; troubles circulatoires périphériques peu fréquents (extrémités froides, exacerbation du syndrome de claudication intermittente et syndrome de Raynaud), bloc auriculo-ventriculaire, angine (douleur thoracique), développement ou aggravation de symptômes d'insuffisance cardiaque et œdème périphérique. Les organes respiratoires: souvent - bronchospasme et essoufflement chez les patients prédisposés; rarement - la congestion nasale.

Tube digestif: souvent - les troubles dyspeptiques (y compris les nausées, les douleurs abdominales, la diarrhée); rarement - la constipation, le vomissement.

Housses de peau: rarement - réactions cutanées (éruption cutanée, dermatite, urticaire et démangeaisons cutanées).

Indicateurs de laboratoire: très rarement - une augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» - alanine aminotransférase (ALT), aspartate aminotransférase (ACT) et gamma glutamyltransférase, thrombocytopénie et leucopénie.

Autre: souvent - douleur dans les membres, réduisant les larmes et l'irritation des yeux; peu fréquent - diminution de la puissance, déficience visuelle; sécheresse de la bouche et des troubles urinaires rarement; très rarement - exacerbation du psoriasis, éternuements, syndrome pseudo-grippal.

Séparez les cas de réactions allergiques.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, bradycardie, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, arrêt cardiaque; troubles respiratoires possibles, bronchospasme, vomissements, confusion et convulsions généralisées.

Traitement: en plus des activités générales, il est nécessaire de surveiller et corriger les signes vitaux, si nécessaire - dans l'unité de soins intensifs.Vous pouvez utiliser les activités suivantes:

- mettre le patient sur le dos (avec les jambes levées);

- avec une bradycardie sévère - atropine 0,5-2 mg par voie intraveineuse;

- pour le maintien de l'activité cardiovasculaire - glucagon 1-10 mg de struino par voie intraveineuse, puis 2-5 mg par heure sous la forme d'une longue perfusion;

- sympathomimétique (dobutamine, isoprénaline, orciprénaline ou épinéphrine (épinéphrine) à diverses doses, en fonction du poids corporel et de la réponse au traitement.

Si le tableau clinique d'un surdosage est dominé par l'hypotension, norépinéphrine (noradrénaline); il est nommé dans des conditions de surveillance continue des paramètres de la circulation sanguine. Dans le cas d'une bradycardie résistante au traitement, l'utilisation d'un stimulateur cardiaque artificiel est indiquée. Lorsque bronhospazme entrer bêta-adrénomimetiki sous la forme d'un aérosol (si inefficacité - par voie intraveineuse) ou aminophylline par voie intraveineuse. Lorsque les convulsions sont injectées lentement par voie intraveineuse le diazépam ou clonazépam.

Puisqu'un surdosage sévère avec des symptômes de choc peut prolonger la demi-vie du carvédilol et retirer le médicament du dépôt, il est nécessaire de continuer à supporter le traitement pendant une longue période. La durée du traitement d'entretien / désintoxication dépend de la sévérité du surdosage , il devrait continuer jusqu'à ce que l'état clinique du patient soit stabilisé.

Interaction:

Interaction pharmacocinétique

Parce que le Carvedilol est à la fois un substrat et un inhibiteur de la glycoprotéine P, lorsqu'elle est administrée simultanément avec des préparations transportées avec la glycoprotéine P, la biodisponibilité de cette dernière peut augmenter. De plus, la biodisponibilité du carvédilol peut être altérée par l'action d'inducteurs ou d'inhibiteurs de la glycoprotéine P.

Inhibiteurs et inducteurs CYP2ré6 et CYP2C9 peut altérer stéréosélectivement le métabolisme systémique et / ou présystémique du carvédilol, entraînant une augmentation ou une diminution des concentrations R et S les stéréoisomères du carvédilol dans le plasma sanguin. Quelques exemples d'interactions similaires observées chez des patients ou chez des volontaires sains sont listés ci-dessous, mais cette liste n'est pas complète.

Digoxin

Avec l'administration simultanée de carvédilol et de digoxine, les concentrations de digoxine augmentent d'environ 15%. Au début du traitement par le carvédilol, il est recommandé de surveiller régulièrement la concentration de digoxine dans le plasma sanguin lors de la sélection de la dose ou de l'annulation du médicament.

Cyclosporine

Dans deux études sur l'administration de carvédilol, les patients qui ont subi une transplantation rénale et cardiaque et ont reçu ciclosporine oralement, il y avait une augmentation de la concentration de cyclosporine. Il s'est avéré que, en raison de l'inhibition de l'activité de la glycoprotéine P dans l'intestin, Carvedilol augmente l'absorption de la cyclosporine lorsqu'elle est prise par voie orale. Pour maintenir les concentrations de cyclosporine dans la plage thérapeutique, il était nécessaire de réduire la dose de cyclosporine de 10 à 20% en moyenne. En relation avec les fluctuations individuelles exprimées de la concentration de cyclosporine, un suivi attentif de sa concentration après le début du traitement par carvédilol et, si nécessaire, une correction appropriée de la dose quotidienne de cyclosporine est recommandé. Dans le cas de l'administration intraveineuse de cyclosporine, aucune interaction avec le carvédilol n'est attendue.

Rifampicine

Dans une étude impliquant des volontaires sains rifampicine diminution des concentrations plasmatiques de carvédilol, le plus souvent par induction de la glycoprotéine P, entraînant une diminution de l'absorption du carvédilol dans l'intestin et une diminution de son effet antihypertenseur.

Amiodarone

Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque amiodarone garde au sol réduite S-steroisomère du carvédilol, supprimant CYP2C9. Concentration moyenne RLe stéréoisomère de carvedilol n'a pas changé. Par conséquent, en liaison avec l'augmentation de la concentration SStéréoisomère de carbodilol, un risque d'augmentation de l'effet bêta-adrénergique est possible.

Fluoxétine

Dans une étude randomisée, croisée chez des patients atteints d'insuffisance cardiaque, administration simultanée de fluoxétine (un inhibiteur CYP2ré6) a conduit à la suppression stéréosélective du métabolisme du carvédilol - une augmentation de la moyenne AUC pour R (+) de 77%. Cependant, il n'y avait aucune différence dans les effets secondaires, la pression artérielle ou la fréquence cardiaque entre les deux groupes.

Interaction pharmacodynamique

Insuline ou agents hypoglycémiants pour administration orale

Les médicaments ayant des propriétés bêta-adréno-bloquantes peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant de l'insuline ou des agents hypoglycémiants pour l'administration orale. Les symptômes de l'hypoglycémie, en particulier la tachycardie, peuvent être masqués ou affaiblis. Les patients recevant de l'insuline ou des agents hypoglycémiants pour administration orale sont encouragés à surveiller régulièrement la glycémie.

Les médicaments qui réduisent la teneur en catécholamines

Les patients prenant de manière concomitante avec des propriétés de blocage bêta-adrénergiques et des agents hypocholestérolémiants (par exemple, réserpine et les inhibiteurs de la monoamine oxydase) doivent être surveillés de près pour le risque d'hypotension artérielle et / ou de bradycardie sévère.

Digoxin

La thérapie combinée d'agents ayant des propriétés de blocage bêta-adrénergiques et de digoxine peut entraîner un retard supplémentaire de la conduction auriculo-ventriculaire.

Le vérapamil, diltiazem, amiodarone ou d'autres agents anti-arythmiques

L'administration simultanée avec le carvédilol peut augmenter le risque de conduction auriculo-ventriculaire.

Clonidine

L'administration simultanée de clonidine avec des médicaments ayant des propriétés bêta-adréno-bloquantes peut potentialiser un effet antihypertenseur et bradycardique.

Si vous envisagez d'arrêter la thérapie de combinaison avec un médicament ayant des propriétés de blocage bêta-adrénergique et la clonidine, vous devez d'abord annuler le bêta-bloquant, et dans quelques jours, vous pouvez annuler la clonidine, réduisant progressivement sa dose.

Blocs de canaux calciques "lents" (BCCI)

Avec l'administration simultanée de carvedilol et diltiazem, il y avait des cas isolés de troubles de la conduction (rarement - avec des perturbations dans les paramètres hémodynamiques). Comme avec d'autres médicaments ayant des propriétés de blocage bêta-adrénergique, il est recommandé d'administrer le carvédilol en même temps que le BMPC, comme le vérapamil ou le diltiazem, sous le contrôle de l'ECG et de la MA.

Médicaments antihypertenseurs

Comme d'autres médicaments ayant une activité de blocage bêta-adrénergique, Carvedilol peut augmenter l'effet d'autres antihypertenseurs pris en même temps (par exemple, alpha 1-bloquants) ou des médicaments qui provoquent l'hypotension artérielle comme un effet secondaire.

Moyens pour l'anesthésie générale

Il devrait être soigneusement surveillé pour les principaux indicateurs de la vie du corps pendant l'anesthésie générale en rapport avec la possibilité d'une action inotrope synergique négative de carvedilol et des fonds pour l'anesthésie générale.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

L'administration conjointe d'AINS et de bêta-bloquants peut entraîner une augmentation de la tension artérielle et une diminution du contrôle de la pression artérielle.

Bronchodilatateurs (agonistes bêta-adrénergiques)

Puisque les bêta-bloquants non cardiosélectifs interfèrent avec l'effet bronchodilatateur des bronchodilatateurs, qui sont des stimulants des récepteurs bêta-adrénergiques, un suivi attentif des patients recevant ces médicaments est nécessaire.

Instructions spéciales:

Insuffisance cardiaque chronique

Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, lors de l'ajustement de la dose du médicament Acridilol®, il peut y avoir une augmentation des symptômes d'insuffisance cardiaque chronique ou de rétention hydrique. Si de tels symptômes apparaissent, il est nécessaire d'augmenter la dose de diurétiques et non d'augmenter la dose du médicament Acridilol® pour stabiliser l'hémodynamique.

Parfois, il est nécessaire de réduire la dose du médicament Acridilol® ou, dans de rares cas, arrêter temporairement le médicament. De tels épisodes n'empêchent pas encore une sélection correcte de la dose du médicament Acridilol®.

Acrydilol® est utilisé avec prudence en association avec des glycosides cardiaques (décélération peut-être excessive UN V conductivité).

Fonction rénale dans l'insuffisance cardiaque chronique

Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique et d'hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), de maladie coronarienne et de modifications vasculaires diffuses et / ou d'insuffisance rénale, les patients présentant une insuffisance artérielle chronique présentent une atteinte réversible de la fonction rénale. La dose du médicament est choisie en fonction de l'état fonctionnel des reins.

MPOC

Les patients atteints de MPOC (y compris le syndrome bronchospastique) qui ne reçoivent pas d'antiasthmatiques par voie orale ou par inhalation, Acridilol® ne sont prescrits que si les avantages possibles de son utilisation dépassent le risque potentiel. En présence de la prédisposition initiale au syndrome bronchospastique avec la réception du médicament Acridilol® à la suite de l'augmentation de la résistance aux voies respiratoires peut développer un essoufflement.Au début de l'admission et avec l'augmentation de la dose du médicament, Acridilol® de ces patients doit être surveillé attentivement, en réduisant la dose du médicament lorsque les premiers signes de bronchospasme apparaissent.

Diabète

Avec prudence, le médicament est prescrit aux patients atteints de diabète sucré, car il peut masquer ou soulager les symptômes d'hypoglycémie (en particulier tachycardie). Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique et de diabète sucré, l'utilisation du médicament Acridilol® peut être accompagnée de contrôle glycémique.

Maladies des vaisseaux périphériques

La prudence s'impose lors de l'administration d'Acridilol® à des patients atteints d'une maladie vasculaire périphérique (y compris le syndrome de Reynaud), car les bêta-bloquants peuvent augmenter les symptômes d'insuffisance artérielle.

Thyrotoxicose

Comme d'autres bêta-bloquants, Acrydilol® peut réduire les symptômes de la thyréotoxicose.

Anesthésie générale et chirurgie extensive

La prudence s'impose chez les patients subissant une chirurgie générale sous anesthésie générale en raison de la possibilité de résumer les effets négatifs d'Acridilol® et des anesthésiques généraux.

Bradycardie

Acrydilol® peut provoquer une bradycardie, avec une diminution de la fréquence cardiaque inférieure à 55 bpm, la dose doit être réduite.

Hypersensibilité

Des précautions doivent être prises lors de la prescription d'Acridilol® à des patients présentant des signes anamnéstiques de réactions d'hypersensibilité sévères ou un cycle de désensibilisation, car les bêta-adrénobloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques.

Psoriasis

Les patients avec des indications anamnestiques de l'apparition ou l'exacerbation du psoriasis avec l'utilisation de bêta-bloquants, Acridilol® ne peuvent être prescrits qu'après une analyse minutieuse des avantages et des risques possibles.

La réception simultanée des bloqueurs des canaux calciques "lents" (BCCC)

Chez les patients qui prennent simultanément du BCCC comme le vérapamil ou le diltiazem, ainsi que d'autres antiarythmiques, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'ECG et la pression artérielle.

Phéochromocytome

Un patient avec un phéochromocytome avant de commencer un bêta-bloquant doit nommer un alpha-bloquant. Bien qu'Acrridilol® possède à la fois des propriétés de blocage bêta et alpha-adrénergique, il n'y a aucune expérience de son utilisation chez ces patients, il doit donc être utilisé avec prudence chez les patients chez lesquels on soupçonne un phéochromocytome.

Angine de poitrine

Les bêta-bloquants non sélectifs peuvent provoquer l'apparition de douleurs chez les patients atteints d'angine de poitrine. Expérience avec la nomination du médicament Akridilol ces patients n'ont pas.Bien que ses propriétés de blocage alpha-adrénergiques peuvent prévenir des symptômes similaires, prescrire Carvedilol dans de tels cas, il faut faire preuve de prudence.

Lentilles de contact

Les patients qui utilisent des lentilles de contact doivent se souvenir de la possibilité de réduire la quantité de liquide lacrymal.

Le syndrome "d'annulation"

Le traitement avec le médicament Acridilol® est effectué depuis longtemps. Il ne doit pas être arrêté brusquement, il est nécessaire de réduire progressivement la dose de la drogue à intervalles d'une semaine. Ceci est particulièrement important chez les patients atteints de cardiopathie ischémique.

Si une intervention chirurgicale est nécessaire avec l'utilisation de l'anesthésie générale, il est nécessaire d'avertir l'anesthésiste de la thérapie précédente avec le médicament Acridilol®.

Pendant le traitement, la consommation d'alcool est exclue.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Les comprimés 6,25 mg, 12,5 mg et 25 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans un paquet de cellules planaires.

3 paquets de maille de contour ensemble avec des instructions pour l'usage dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-002673/08

Date d'enregistrement:01.05.2012

Le propriétaire du certificat d'inscription:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Fabricant: & nbsp

AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Représentation: & nbspAKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.05.2012

Instructions illustrées

Instructions

Acridilol® (Acridilole®)