ANAMASTEN - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

L'anastrozole est un médicament antitumoral hormonal. C'est un inhibiteur hautement sélectif de l'aromatase - une enzyme, avec laquelle chez les femmes ménopausées Androstenedione dans les tissus périphériques est converti en estrone et plus loin dans estradiol. La réduction de la concentration d'œstradiol circulant chez les patientes atteintes d'un cancer du sein a un effet thérapeutique. Chez les femmes ménopausées anastrozole dans une dose quotidienne de 1 mg provoque une diminution du niveau d'estradiol de 80%.

L'anastrozole ne possède pas d'activité progestative, androgénique et œstrogénique. En doses quotidiennes jusqu'à 10 mg n'a pas d'effet sur la sécrétion de cortisol et d'aldostérone, par conséquent, lorsque l'anastrozole est utilisé, il n'est pas nécessaire de remplacer les corticostéroïdes.

Pharmacocinétique

Après administration orale anastrozole rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale (C_m_Oh) dans le plasma sanguin est habituellement atteint dans les 2 heures après l'ingestion (jeûne). La prise alimentaire réduit légèrement le taux d'absorption, mais n'affecte pas le degré d'absorption et n'entraîne pas d'effet cliniquement significatif sur la concentration d'équilibre du médicament dans le plasma sanguin avec un seul apport quotidien d'anastrozole. Après 7 jours de prise du médicament, environ 90-95% de la concentration d'équilibre de l'anastrozole dans le plasma sanguin est atteinte. Il n'y a pas d'informations sur la dépendance des paramètres pharmacocinétiques de l'anastrozole en fonction du temps ou de la dose. La pharmacocinétique de l'anastrozole ne dépend pas de l'âge des femmes ménopausées, la pharmacocinétique chez les enfants n'a pas été étudiée.

Connexion avec les protéines du plasma sanguin - 40%. Anastrozole est sortie lentement, la demi-vie (T_1/2) - 40-50 heures. Moins de 10% de la dose est excrétée par les reins sans modification pendant 72 heures après l'ingestion. Le métabolisme de l'anastrozole est réalisé N-dealkylation, hydroxylation et glucuronisation. Les métabolites sont excrétés principalement par les reins. Le triazole, principal métabolite, déterminé dans le plasma sanguin, n'a pas d'activité pharmacologique. L'autorisation d'anastrozole après l'ingestion avec la cirrhose du foie ou le dysfonctionnement rénal ne change pas.

Les indications:

- Traitement adjuvant du cancer du sein précoce, avec des récepteurs hormonaux positifs chez les femmes ménopausées.

- La première ligne de traitement pour le cancer du sein localement avancé ou métastatique, avec des récepteurs hormonaux positifs ou inconnus chez les femmes ménopausées.

- La deuxième ligne de traitement pour le cancer du sein avancé, progressant après le traitement avec le tamoxifène.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'anastrozole ou à d'autres composants du médicament.

- La période préménopausique.

- Degré modéré ou sévère d'insuffisance hépatique (efficacité et innocuité non établies).

- Traitement concomitant avec le tamoxifène ou les œstrogènes.

- La grossesse et la période d'allaitement.

- Âge inférieur à 18 ans (sécurité et efficacité non établies).

Soigneusement:Ostéoporose, hypercholestérolémie, cardiopathie ischémique, altération de la fonction hépatique, insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <20 ml / min), intolérance héréditaire au lactose, déficit en lactase et syndrome de malabsorption (le lactose est contenu dans la forme médicamenteuse du médicament).

Grossesse et allaitement:

Application de la drogue anastrozole pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiqué.

Au moment du traitement médicamenteux anastrozole devrait cesser d'allaiter.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Avalez le comprimé entier avec de l'eau. Il est recommandé de prendre le médicament au même moment de la journée, quel que soit l'apport alimentaire.

Adultes, y compris les personnes âgées - 1 comprimé une fois par jour pendant une longue période. Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté. En traitement adjuvant, la durée de traitement recommandée est de 5 ans.

Insuffisance rénale: ajustement de la dose n'est pas nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale (QC plus de 20 ml / min).

Dysfonctionnement du foie: l'ajustement de la posologie n'est pas nécessaire chez les patients présentant une légère anomalie de la fonction hépatique, et chez les patients présentant une altération modérée et sévère de la fonction hépatique, la prise de médicaments anastrozole contre-indiqué (voir rubrique "Contre-indications").

Effets secondaires:

L'incidence des effets indésirables notés avec l'anastrozole est donnée selon la classification de l'Organisation Mondiale de la Santé (OMS): très souvent - 1/10 rendez-vous (> 10%), souvent - 1/100 rendez-vous (> 1% et <10 %), rarement - 1/1000 rendez-vous (> 0,1% et <1%), rarement - 1/10000 rendez-vous (> 0,01% et <0,1%), très rarement - 1/10000 prescriptions (<0,01%), y compris messages.

Du système cardiovasculaire: très souvent - "bouffées de chaleur" à la peau du visage; sensation de chaleur.

Du système musculo-squelettique: très souvent - arthralgie; rarement - "doigt de déclenchement".

De la part du système reproducteur: souvent - sécheresse de la muqueuse vaginale; saignements vaginaux (principalement pendant les premières semaines après l'annulation ou le changement de l'hormonothérapie anastrozole).

De la peau: très souvent - éruption cutanée; cheveux souvent clairsemés (alopécie); très rarement - érythème polymorphe (syndrome de Stevens-Johnson).

Du système digestif: très souvent - nausée; souvent - la diarrhée, le vomissement, l'anorexie, l'augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, l'alanine aminotransférase, l'aspartate aminotransférase; rarement - l'augmentation de l'activité de la gamma-glutamintransférase, la bilirubine, l'hépatite.

Du système nerveux: très souvent - maux de tête, asthénie; souvent - somnolence, syndrome du canal carpien (principalement chez les patients présentant des facteurs de risque pour cette maladie).

Du côté du métabolisme: rarement - hypercholestérolémie. L'admission du médicament peut entraîner une diminution de la densité minérale osseuse due à une diminution du taux d'œstradiol circulant, augmentant ainsi le risque d'ostéoporose et de fracture osseuse.

Réactions allergiques très rarement - angioedème, urticaire et choc anaphylactique.

Surdosage:

Des cas cliniques uniques de surdosage sont décrits. Une dose unique d'anastrozole, qui pourrait entraîner des symptômes menaçant la vie, n'est pas établie.

Traitement: thérapie symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Vous pouvez provoquer le vomissement si le patient est conscient. La dialyse est possible.

Interaction:

Des études sur les interactions médicamenteuses avec la phénazone et la cimétidine indiquent que l'utilisation combinée de l'anastrozole avec d'autres médicaments est peu susceptible de conduire à une interaction médicamenteuse cliniquement significative médiée par le système du cytochrome P450.

Une interaction cliniquement significative avec l'administration d'anastrozole en même temps que d'autres médicaments couramment utilisés est absente.

À l'heure actuelle, il n'existe aucune information sur l'utilisation de l'anastrozole en association avec d'autres médicaments antitumoraux.

Les préparations contenant des œstrogènes réduisent l'effet pharmacologique de l'anastrozole et ne doivent donc pas être utilisées simultanément avec l'anastrozole.

Ne pas utiliser tamoxifène simultanément avec l'anastrozole, car il peut affaiblir l'action pharmacologique de ce dernier.

Instructions spéciales:

La sécurité et l'efficacité chez les enfants n'est pas établie.

Chez les femmes présentant une tumeur aux œstrogènes négative aux récepteurs, l'efficacité de l'anastrozole n'a pas été démontrée, sauf dans les cas où un effet thérapeutique positif du tamoxifène a déjà été noté.

En cas de doute sur l'état hormonal du patient, la ménopause doit être confirmée par la détermination des hormones sexuelles dans le sérum sanguin.

En cas de saignements utérins persistants dans le contexte de l'utilisation de l'anastrozole, la consultation et la supervision avec un gynécologue est nécessaire.

Les préparations contenant des œstrogènes ne doivent pas être utilisées de façon concomitante avec l'anastrozole. ces médicaments neutraliseront son action pharmacologique.

Chez les patients atteints d'ostéoporose ou présentant un risque de développer une ostéoporose, la densité minérale osseuse doit être évaluée par densitométrie (par exemple, DEXAscan) au début du traitement et pendant le traitement par l'anastrozole. Si nécessaire, le traitement ou la prévention de l'ostéoporose sous la surveillance d'un médecin doit être initié.

Parce que le anastrozole réduit les niveaux d'oestrogène en circulation, ce qui peut conduire à une diminution de la densité minérale osseuse. À ce jour, les données sur les effets positifs des bisphosphonates sur la perte de densité osseuse minérale causée par l'anastrozole ou sur leurs bienfaits à des fins de prévention sont insuffisantes.

Il n'y a aucune preuve d'utilisation simultanée de l'anastrozole et de l'hormone libérant l'hormone libérant l'hormone (LHRH). L'efficacité et la tolérance de l'anastrozole et du tamoxifène dans leur application simultanée, quel que soit le statut des récepteurs hormonaux, sont comparables à celles d'un seul tamoxifène. Le mécanisme exact de ce phénomène n'est pas encore connu.

On ne sait pas si anastrozole les résultats du traitement lorsqu'il est associé à une chimiothérapie.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Certains effets secondaires de l'anastrozole, tels que l'asthénie et la somnolence, peuvent nuire à la capacité de conduire des véhicules et d'autres mécanismes qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse de la vitesse des réactions psychomotrices. À cet égard, il est recommandé de faire preuve de prudence lors de l'utilisation de véhicules ou de mécanismes nécessitant une concentration accrue lorsque ces symptômes apparaissent.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 1 mg.

Emballage:Pour 14 comprimés dans un paquet de cellules planaires. Pour 1 ou 2 paquets de maille de contour avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:PL-000589

Date d'enregistrement:21.09.2011 / 11.09.2012

Date d'expiration:21.09.2016

Le propriétaire du certificat d'inscription:FarmSirma Soteks, ZAO FarmSirma Soteks, ZAO Russie

Fabricant: & nbsp

SOTEKS, ZAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

ANAMASTEN® (Anamasten®)