Substance activeAnastrozoleAnastrozole
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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:1 comprimé, pelliculé, contient:

    Substance active: anastrozole 1,0 mg;

    Excipients: lactose monohydraté 93,0 mg, povidone 2,0 mg, carboxyméthylamidon sodique 3,0 mg, stéarate de magnésium 1,0 mg;

    Composition de la coquille de film: Opadry blanc 2,25 mg (Otoparra blanc se compose de: hypromellose, macrogol, dioxyde de titane).


    La description:

    Comprimés ronds biconvexes recouverts d'une pellicule blanche, gravée "1" d'un côté. Sur une coupe transversale de couleur blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:Un agent antinéoplasique, un inhibiteur de la synthèse des œstrogènes.
    ATX: & nbsp

    L.02.B.G   Inhibiteurs d'enzymes

    L.02.B.G.03   Anastrozole

    Pharmacodynamique:

    L'anastrozole est un inhibiteur hautement sélectif de l'aromatase, une enzyme qui, à l'aide de laquelle, chez les femmes ménopausées, l'androstènedione des tissus périphériques est convertie en œstrone et estradiol. La réduction de la concentration d'œstradiol circulant chez les patientes atteintes d'un cancer du sein a un effet thérapeutique. Chez les femmes ménopausées anastrozole dans une dose quotidienne de 1 mg provoque une diminution de la concentration d'estradiol de 80%. Anastrozole ne possède pas d'activité progestative, androgénique et oestrogénique. Anastrozole à des doses quotidiennes allant jusqu'à 10 mg, n'a pas d'effet sur la sécrétion de cortisol et d'aldostérone, par conséquent, lorsque l'anastrozole est utilisé, il n'est pas nécessaire de substituer des corticostéroïdes.

    Effet sur la densité minérale osseuse

    Il a été démontré que chez les patientes ménopausées atteintes d'un cancer du sein au stade hormonal anastrozole, les modifications du système osseux peuvent être évitées conformément aux normes établies pour traiter les patients présentant un certain risque de fractures. Ainsi, l'intérêt de l'anastrozole en association avec les bisphosphonates (en comparaison avec l'anastrozole seul) chez les patients présentant un risque moyen et élevé de fracture a été démontré après 12 mois en termes de densité minérale osseuse, de modifications structurelles du tissu osseux et de résorption osseuse. De plus, dans le groupe à faible risque, il n'y a eu aucun changement dans la densité minérale osseuse dans le contexte du traitement par anastrozole unique et du traitement d'entretien des vitamines. et le calcium.

    Lipides

    Avec le traitement par l'anastrozole, y compris, lorsqu'il est pris en association avec des bisphosphonates, aucun changement dans les concentrations plasmatiques de lipides n'a été détecté.
    Pharmacocinétique

    Absorption de l'anastrozole est rapide, la concentration maximale dans le plasma est atteinte dans les 2 heures après l'ingestion (jeûne) .Food réduit légèrement le taux d'absorption, mais pas son degré et ne conduit pas à un effet cliniquement significatif sur la concentration d'équilibre de la médicament dans le plasma avec un seul apport quotidien d'anastrozole. Après un traitement de 7 jours, environ 90-95% de la concentration d'équilibre de l'anastrozole dans le plasma est atteint. Il n'y a pas d'informations sur la dépendance des paramètres pharmacocinétiques de l'anastrozole en fonction du temps ou de la dose.

    La pharmacocinétique de l'anastrozole ne dépend pas de l'âge des femmes ménopausées. La pharmacocinétique de l'anastrozole chez les enfants n'a pas été étudiée.

    Connexion avec les protéines du plasma sanguin - 40%.

    Anastrozole est retiré lentement, la demi-vie du plasma est de 40-50 heures. Complètement métabolisé chez les femmes ménopausées. Moins de 10% de la dose est excrétée sous forme inchangée dans les urines dans les 72 heures suivant la prise du médicament. Le métabolisme de l'anastrozole est réalisé N-dealkylation, hydroxylation et glucuronisation. Les métabolites sont excrétés principalement avec de l'urine. Le triazole, principal métabolite, déterminé dans le plasma, n'inhibe pas l'aromatase.L'autorisation d'anastrozole après l'administration orale avec la cirrhose du foie ou la dysfonction rénale ne change pas.

    Les indications:

    - Adjuvantnaya thérapie du cancer du sein hormono-positif précoce chez les femmes ménopausées (y compris après 2-3 ans de traitement adjuvant avec le tamoxifène).

    - La première ligne de traitement pour le cancer du sein localement avancé ou métastatique, avec des récepteurs hormonaux positifs ou inconnus chez les femmes ménopausées.

    - La deuxième ligne de traitement pour le cancer du sein avancé progresse après le traitement avec le tamoxifène.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'anastrozole ou à d'autres constituants du médicament.

    - Grossesse et allaitement.

    - Préménopause

    - Insuffisance hépatique sévère (innocuité et efficacité non établies).

    - Traitement concomitant par le tamoxifène ou des préparations contenant des œstrogènes.

    - Âge de l'enfant (sécurité et efficacité chez les enfants non établies).

    Soigneusement:

    - Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min).

    - Ostéoporose

    - Hypercholestérolémie

    - Ischémie cardiaque.

    - Violation de la fonction du foie.

    - Insuffisance de lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose (sous forme de médicament contient du lactose).

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation de l'anastrozole est contre-indiquée pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur. Avalez le comprimé entier avec de l'eau. Il est recommandé de prendre le médicament en même temps.

    Adultes, y compris les personnes âgées: 1 mg par voie orale une fois par jour pendant une longue période. Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté.

    En traitement adjuvant, la durée de traitement recommandée est de 5 ans.

    Utiliser dans des groupes de patients spéciaux

    Troubles de la fonction rénale: un ajustement de la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée n'est pas nécessaire.

    Dysfonctionnement du foie: l'adaptation de la dose chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère n'est pas requise. Il n'y a pas de données sur l'utilisation de l'anastrozole chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère ou une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min).

    Enfants: innocuité et efficacité chez les enfants non établies.

    Effets secondaires:

    Dans les essais cliniques et l'expérience post-commercialisation avec l'anastrozole, les effets indésirables suivants ont été observés (la vitesse de réaction est définie comme suit: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100 <1/10), rarement (> 1/1000 <1/100), rarement (> 1/10000 <1/1000), très rarement (<1/10000, y compris les messages individuels):

    Violations des navires: très souvent - "bouffées de chaleur", augmentation de la pression artérielle; souvent - thrombophlébite, thrombose veineuse, thromboembolie veineuse profonde, accident vasculaire cérébral (AVC), angine de poitrine, infarctus du myocarde.

    Troubles du tissu musculo-squelettique et conjonctif: très souvent - maux de dos, arthralgie / raideur articulaire, arthrite, ostéoporose, fractures; souvent - douleur dans les os, arthrose, myalgie; rarement - un doigt de déclenchement.

    Violations des organes génitaux et des glandes mammaires: souvent - sécheresse de la muqueuse vaginale, saignements vaginaux (principalement pendant les premières semaines après l'annulation ou le changement de l'hormonothérapie précédente sur anastrozole), la leucorrhée, la douleur dans la région des glandes mammaires, la vaginite, la vulvovaginite.

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: très souvent - éruption cutanée; cheveux souvent clairsemés (alopécie), réactions allergiques, transpiration accrue, démangeaisons; rarement - ruches; rarement - érythème polymorphe, réaction anaphylactoïde, vascularite cutanée (incluant des cas individuels de purpura (syndrome de Shenlaine-Henoch)); très rarement - syndrome de Stevens-Johnson, angioedème.

    Troubles du tractus gastro-intestinal: très souvent - nausée; souvent - diarrhée, vomissements, douleurs abdominales, constipation, dyspepsie, sécheresse de la muqueuse buccale.

    Troubles du foie et des voies biliaires: souvent - augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase, rarement - augmentation de l'activité de la gamma-glutamyl transférase et la concentration de bilirubine, l'hépatite.

    Les violations du système nerveux: très souvent - le mal de tête, la dépression, l'insomnie; souvent - vertiges, anxiété, paresthésie, somnolence, nervosité, syndrome du canal carpien (principalement observé chez les patients présentant des facteurs de risque de la maladie), désorientation.

    Troubles du métabolisme et de la nutrition: très souvent - œdème périphérique; souvent - l'anorexie, le gain de poids, la perte de poids, l'hypercholestérolémie. L'admission du médicament peut entraîner une diminution de la densité minérale osseuse due à une diminution de la concentration d'œstradiol circulant, augmentant ainsi le risque d'ostéoporose et de fractures osseuses; rarement - hypercalcémie (avec ou sans augmentation de la concentration de l'hormone parathyroïdienne).

    Troubles généraux et troubles au site d'injection: très souvent - asthénie de gravité légère ou modérée, douleur; souvent - syndrome pseudo-grippal, douleur thoracique, douleur pelvienne, douleur au cou, fièvre.

    Les violations du système sanguin et lymphatique: très souvent œdème lymphatique; souvent l'anémie, la leucopénie.

    Les violations du système respiratoire, la poitrine et le médiastin: très souvent - la pharyngite; souvent - toux, dyspnée, sinusite, bronchite, rhinite.

    Les troubles du côté de l'organe de la vision: souvent - la cataracte.

    Troubles des reins et des voies urinaires: souvent - infections des voies urinaires.

    Traumatisme, intoxication et complications de la manipulation: souvent - blessures accidentelles.

    Surdosage:

    Des cas cliniques uniques de surdosage accidentel de médicament sont décrits.Une dose unique d'anastrozole, qui pourrait entraîner des symptômes menaçant la vie, n'est pas établie. L'antidote spécifique n'existe pas, en cas de surdosage, le traitement doit être symptomatique. Vous pouvez provoquer le vomissement si le patient est conscient. Une dialyse peut être effectuée. Une thérapie de soutien générale, la surveillance du patient et la surveillance de la fonction des organes et des systèmes vitaux sont recommandées.

    Interaction:

    Des études sur l'interaction médicamenteuse avec la phénazone et la cimétidine indiquent que l'utilisation combinée de l'anastrozole avec d'autres médicaments est peu susceptible de conduire à une interaction médicamenteuse cliniquement significative médiée par le cytochrome P450.

    Une interaction médicamenteuse cliniquement significative avec l'administration concomitante d'anastrozole et d'autres médicaments couramment utilisés est absente.

    À l'heure actuelle, il n'existe aucune information sur l'utilisation de l'anastrozole en association avec d'autres médicaments antitumoraux.

    Les préparations contenant des œstrogènes réduisent l'effet pharmacologique de l'anastrozole et ne doivent donc pas être utilisées simultanément avec l'anastrozole.

    Ne pas utiliser tamoxifène simultanément avec l'anastrozole, car il peut affaiblir l'action pharmacologique de ce dernier.

    Instructions spéciales:

    Chez les femmes dont la tumeur est négative aux œstrogènes, l'efficacité de l'anastrozole n'a pas été démontrée, à moins d'une réponse clinique positive tamoxifène.

    En cas de doute sur l'état hormonal du patient, la ménopause doit être confirmée en déterminant les hormones sexuelles dans le sérum sanguin.

    Dans le cas de saignements utérins persistants dans le contexte de la réception de l'anastrozole, la consultation et la supervision du gynécologue est nécessaire.

    Les préparations contenant des œstrogènes ne doivent pas être administrées simultanément avec l'anastrozole, car ces médicaments neutraliseront son action pharmacologique.

    Réduire la concentration d'œstradiol circulant, anastrozole peut provoquer une diminution de la densité minérale osseuse avec une augmentation subséquente du risque de fracture. Les patients présentant un risque aussi élevé doivent être traités conformément aux directives pour le traitement de ces complications.

    Chez les patients ostéoporotiques ou présentant un risque de développer une ostéoporose, la densité minérale osseuse doit être évaluée par densitométrie, par exemple, DEXA-rampant (Double-Énergie X-rayon Absorptiométrie - absorptiométrie biénergétique aux rayons X), en début de traitement et en dynamique. Si nécessaire, le traitement ou la prévention de l'ostéoporose doit être initié, sous la surveillance étroite d'un médecin.

    Il n'y a pas de données sur l'utilisation simultanée de l'anastrozole et des analogues de la LHRH (hormone lutéinisante libérant l'hormone).

    On ne sait pas si anastrozole résultats du traitement lorsqu'il est utilisé en conjonction avec la chimiothérapie.

    Les données d'innocuité pour un traitement prolongé avec l'anastrozole n'ont pas encore été obtenues. Lorsque l'anastrozole est utilisé plus souvent qu'avec le tamoxifène, il existe des maladies ischémiques, mais la signification statistique n'est pas c'est noté.

    L'efficacité et la tolérance de l'anastrozole et du tamoxifène dans leur application simultanée, quel que soit le statut des récepteurs hormonaux, sont comparables à celles d'un seul tamoxifène. Le mécanisme exact de ce phénomène n'est pas encore connu.

    Il n'y a pas de données sur l'utilisation de l'anastrozole chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Certains effets secondaires de l'anastrozole, comme l'asthénie et la somnolence, peuvent nuire à la capacité d'effectuer des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue, l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices. À cet égard, lorsque ces symptômes apparaissent, il faut s'abstenir d'effectuer ces activités.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 1 mg chacun.

    Emballage:Pour 10 ou 14 comprimés dans un paquet de maille de contour.2 paquets de contour de 14 comprimés chacun, ou 3 paquets de contour de 10 comprimés ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:

    A sec, l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:5 années. Ne le prenez pas au-delà de la date d'expiration imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002150
    Date d'enregistrement:17.07.2013
    Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOCAD, CJSC BIOCAD, CJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.12.2014
    Instructions illustrées
      Instructions
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