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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé, pelliculé, contient:

    Substance active:

    Anastrozole

    1,0 mg

    Excipients:


    Aluminométasilicate de magnésium

    9,0 mg

    Croscarmellose sodique

    3,0 mg

    Silice colloïdale

    3,0 mg

    Stéarate de magnésium

    0,5 mg

    Loudipresse

    83,5 mg

    en termes de composants:


    - lactose monohydraté

    77,7 mg

    - Povidone

    2,9 mg

    - Crospovidone

    2,9 mg

    Gaine: Opadry II blanc 85F48105

    5,0 mg

    (alcool polyvinylique de 35,0 à 49,00%, talc de 9,80 à 25,00%, macrogol 3350 de 7,35 à 35,20%, dioxyde de titane de 15,15 à 30,00%)

    La description:comprimés ronds biconvexes, recouverts d'une pellicule blanche, sur la section transversale, le noyau est blanc.
    Groupe pharmacothérapeutique:Un agent antinéoplasique, un inhibiteur de la synthèse des œstrogènes.
    ATX: & nbsp

    L.02.B.G   Inhibiteurs d'enzymes

    L.02.B.G.03   Anastrozole

    Pharmacodynamique:

    L'anastrozole est un inhibiteur hautement sélectif de l'aromatase non stéroïdienne. L'aromatase est une enzyme par laquelle chez les femmes dans la période postménopausique androstènedione dans les tissus périphériques est convertie en estrone et plus loin dans estradiol. Anastrozole a une activité antitumorale contre les tumeurs mammaires œstrogéno-dépendantes chez les femmes ménopausées. Dans la période postménopausique, le médicament à une dose quotidienne de 1 mg provoque une diminution de la concentration d'estradiol de 80%.

    L'anastrozole ne possède pas d'activité progestative, androgénique et œstrogénique. Anastrozole dans une dose quotidienne allant jusqu'à 10 mg n'a pas d'effet sur la sécrétion de cortisol et d'aldostérone (par conséquent, l'utilisation du médicament ne nécessite pas la substitution de corticostéroïdes).

    Pharmacocinétique

    Succion

    Après administration orale anastrozole rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale (CmOh) dans le plasma est atteint dans les 2 heures (sur un estomac vide). La nourriture réduit légèrement le taux d'absorption, mais pas son degré et ne conduit pas à un effet cliniquement significatif sur la concentration d'équilibre du médicament dans le plasma avec une dose quotidienne unique.

    Distribution

    L'anastrozole se lie aux protéines plasmatiques de 40%. Après un traitement de 7 jours, environ 90 à 95% de la concentration plasmatique d'anastrozole à l'équilibre est atteinte. Il n'y a aucune information sur la dépendance des paramètres pharmacocinétiques sur le temps et la dose.

    Métabolisme

    L'anastrozole est métabolisé par N-dealkylation, hydroxylation et glucuronisation. Le triazole, principal métabolite, déterminé dans le plasma, n'inhibe pas l'aromatase.

    Excrétion

    L'anastrozole est lentement excrété, la demi-vie (T1/2) est de 40-50 heures. Anastrozole et ses métabolites sont excrétés principalement avec l'urine. Moins de 10% de la dose est excrétée sous forme inchangée dans les urines dans les 72 heures suivant la prise du médicament.

    Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

    La clairance déterminée de l'anastrozole après administration orale chez les patients présentant une cirrhose du foie ou un dysfonctionnement rénal ne diffère pas de la clairance déterminée chez les personnes en bonne santé.

    La pharmacocinétique de l'anastrozole ne dépend pas de l'âge des femmes ménopausées.
    Les indications:

    Traitement adjuvant du cancer du sein hormono-positif précoce chez les femmes ménopausées.

    Traitement du cancer du sein avancé chez les femmes ménopausées.

    Traitement adjuvant du cancer du sein hormono-positif précoce chez les femmes ménopausées après un traitement au tamoxifène pendant 2 à 3 ans.
    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'anastrozole et à d'autres composants du médicament.

    - Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min).

    - Insuffisance hépatique sévère (innocuité et efficacité non établies).

    - Traitement concomitant par le tamoxifène ou des préparations contenant des œstrogènes.

    - Âge de l'enfant (sécurité et efficacité non établies).

    - La période préménopausique.

    - La grossesse et la période d'allaitement.

    Soigneusement:

    Ostéoporose, hypercholestérolémie, déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose (sous forme de médicament contenant du lactose), cardiopathie ischémique, altération de la fonction hépatique.

    Grossesse et allaitement:

    Application du médicament pendant la grossesse et pendant l'allaitement c'est contre-indiqué.

    Dosage et administration:

    Le comprimé doit être avalé entier et lavé avec de l'eau. Il est recommandé de prendre le médicament au même moment de la journée.

    Adultes, y compris les patients âgés, le médicament prescrit 1 mg par voie orale une fois par jour, longtemps. Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté. En traitement adjuvant, la durée de traitement recommandée est de 5 ans.

    Patients atteints d'insuffisance rénale légère à modérée non requis ajustement de la dose.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique légère aucun ajustement de dose n'est requis.

    Effets secondaires:

    Les effets secondaires enregistrés plus souvent que les observations uniques sont énumérés ci-dessous pour les organes et les systèmes, indiquant la fréquence de leur apparition. Détermination de la fréquence des effets indésirables: très souvent (> 10%); souvent (1-10%); rarement (0,1-1%); rarement (0,01 - 0,1%); très rarement (<0,01%).

    Du système cardiovasculaire: très souvent - "bouffées de chaleur", augmentation de la pression artérielle; souvent - la vasodilatation, les maladies cardio-vasculaires ischémiques.

    Du système musculo-squelettique: très souvent - arthralgie, raideur articulaire, arthrite, maux de dos, diminution de la densité minérale osseuse, ostéoporose et fractures osseuses; souvent - la douleur dans les os, la myalgie; rarement - "doigt de déclenchement" ou "doigt claquant" (capacité altérée de redresser un doigt, habituellement moyen ou anonyme).

    Du système reproducteur et génito-urinaire: souvent - sécheresse de la muqueuse vaginale, saignements vaginaux (principalement pendant les premières semaines après l'abolition ou le remplacement de l'hormonothérapie antérieure pour les préparations d'anastrozole), la vulvovaginite, la vaginite, la douleur pelvienne; rarement - les sécrétions muqueuses du vagin, les infections des voies urinaires, les douleurs thoraciques; rarement - le cancer de l'endomètre, les néoplasmes dans la poitrine.

    Du côté du système sanguin et lymphatique: très souvent - lymphoedème; rarement, l'anémie.

    Du système digestif: très souvent - nausées, vomissements; souvent - diarrhée, constipation, dyspepsie, activité accrue de la phosphatase alcaline, alanylaminotransférase, aspartate aminotransférase; rarement - douleur abdominale, augmentation de l'activité de la gamma-glutamintransférase et la concentration de bilirubine, l'hépatite, la bouche sèche.

    Du système nerveux: très souvent - maux de tête, vertiges, troubles du sommeil, dépression; souvent - syndrome du canal carpien (principalement observée chez les patients présentant des facteurs de risque de cette maladie), un sentiment d'anxiété, paresthésie.

    Depuis les organes des sens: rarement, la cataracte.

    Du système respiratoire: très souvent - pharyngite, toux, essoufflement; rarement - la douleur dans la poitrine, la sinusite, la bronchite.

    Du côté du métabolisme: très souvent un œdème périphérique; souvent - anorexie, hypercholestérolémie, hypercalcémie (avec ou sans augmentation de la concentration d'hormone parathyroïdienne), prise de poids.

    De la peau et des appendices: très souvent - éruption cutanée; cheveux souvent clairsemés, alopécie; rarement, érythème polymorphe (syndrome de Stevens-Johnson), vascularite cutanée (y compris des cas isolés de purpura (syndrome de Shenlaine-Genoch)). Réactions allergiques souvent - des réactions allergiques; rarement - ruches; rarement réaction anaphylactoïde; très rarement - angioedème.

    Autre: très souvent - asthénie.

    Si vous remarquez d'autres effets indésirables non énumérés dans les instructions, informer le docteur à ce sujet.

    Surdosage:

    Des cas cliniques uniques de surdosage d'anastrozole sont décrits. Une dose unique d'anastrozole, à laquelle se développent des symptômes potentiellement mortels, n'est pas établie. Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Si nécessaire, effectuer une thérapie symptomatique. Initier le vomissement (si le patient est conscient), effectuer une thérapie de soutien générale et surveiller le patient, contrôler les fonctions des organes vitaux et des systèmes. La dialyse est possible.

    Interaction:

    L'interaction médicamenteuse avec la phénazone (Antipyrine) et la cimétidine indique que l'utilisation combinée de l'anastrozole avec d'autres médicaments est peu susceptible d'entraîner une interaction cliniquement significative causée par le cytochrome P450.

    Il n'y a pas de données sur l'interaction médicamenteuse cliniquement significative avec l'administration simultanée d'anastrozole avec d'autres médicaments couramment utilisés.

    À l'heure actuelle, il n'existe aucune information sur l'utilisation de l'anastrozole en association avec d'autres médicaments antitumoraux.

    Les préparations contenant des œstrogènes ne doivent pas être utilisées de façon concomitante avec l'anastrozole. ils réduisent l'action pharmacologique de ce dernier.

    Ne pas utiliser tamoxifène simultanément avec l'anastrozole, car il peut affaiblir l'action pharmacologique de ce dernier.

    Instructions spéciales:

    Le statut hormonal de la ménopause chez un patient doit être confirmé par la détermination des hormones sexuelles dans le sérum sanguin.

    L'efficacité de l'anastrozole chez les femmes présentant une tumeur à récepteurs œstrogènes négative aux récepteurs n'a pas été notée, sauf en cas de réponse clinique positive antérieure à l'utilisation du tamoxifène.

    Il n'y a pas de données sur la sécurité d'administration de l'anastrozole chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère ou chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min).

    Dans le cas de saignements utérins persistants dans le contexte de la réception de l'anastrozole, la consultation et la supervision du gynécologue est nécessaire.

    Les préparations contenant des œstrogènes ne doivent pas être administrées simultanément avec l'anastrozole.Réduire la concentration d'œstradiol circulant, anastrozole peut causer une diminution de la densité minérale osseuse.

    Chez les patients atteints d'ostéoporose ou présentant un risque de développer une ostéoporose, la densité minérale osseuse doit être évaluée par densitométrie (par exemple, DEXA balayage) au début du traitement et en dynamique. Si nécessaire, le traitement ou la prévention de l'ostéoporose doit être initié sous étroite surveillance médicale. Il n'y a pas de données sur l'utilisation simultanée de l'anastrozole et des préparations d'analogues de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH). On ne sait pas si anastrozole résultats du traitement lorsqu'il est associé à une chimiothérapie.

    Les données d'innocuité pour un traitement prolongé avec l'anastrozole n'ont pas encore été obtenues. L'efficacité et la tolérance de l'anastrozole et du tamoxifène dans leur application simultanée, quel que soit le statut des récepteurs hormonaux, sont comparables à celles d'un seul tamoxifène. Le mécanisme exact de ce phénomène n'est pas encore connu.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Certains des effets secondaires du médicament, tels que l'asthénie, les maux de tête, les étourdissements et les troubles du sommeil, peuvent nuire à la capacité d'effectuer un travail qui nécessite une concentration accrue et la rapidité des réactions psychomotrices. Si ces effets secondaires se produisent, vous devriez vous abstenir d'effectuer ces activités.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 1 mg.

    Emballage:

    Pour 7 comprimés dans une boîte de cellules planaires en film de polymère et feuille d'aluminium, 4 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans une boîte en carton.

    Pour 10 comprimés dans un paquet de cellules planaires d'un film de polymère et d'une feuille d'aluminium, 3 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    Pour 14 comprimés dans une boîte de cellules de contour faite d'un film de polymère et d'une feuille d'aluminium, 2 paquets de cellules profilées ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002194
    Date d'enregistrement:22.08.2013
    Le propriétaire du certificat d'inscription:NATIVA, LLC NATIVA, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.12.2014
    Instructions illustrées
      Instructions
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