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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    Un comprimé pelliculé contient: substance active: anastrozole 1 mg;

    Excipients: lactose monohydraté - 65,00 mg, amidon de maïs - 13,00 mg, povidone K-30 - 2,00 mg, cellulose microcristalline pH 102 - 12,00 mg, carboxyméthylamidon sodique type A - 4,00 mg, dioxyde de silicium colloïdal anhydre 0,30 mg, stéarate de magnésium - 0,70 mg, talc - 2,00 mg;

    gaine: hypromellose 5 siz - 1 875 mg, macrogol 400 - 0,197 mg, dioxyde de titane - 0,711 mg, talc - 0,217 mg.

    La description:

    Comprimés ronds blancs recouverts d'une gaine en film, d'un diamètre d'environ 6,6 mm.

    Groupe pharmacothérapeutique:Un agent antinéoplasique, un inhibiteur de la synthèse des œstrogènes.
    ATX: & nbsp

    L.02.B.G   Inhibiteurs d'enzymes

    L.02.B.G.03   Anastrozole

    Pharmacodynamique:

    L'anastrozole est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de l'aromatase non stéroïdienne, une enzyme qui, chez les femmes ménopausées, transforme l'androstènedione dans les tissus périphériques en estrone, puis en estradiol. Il s'est avéré que la réduction des concentrations circulantes d'œstradiol a un effet positif sur les femmes atteintes d'un cancer du sein. Chez les femmes ménopausées anastrozole dans une dose quotidienne de 1 mg supprime le niveau d'estradiol de plus de 80%.

    L'anastrozole ne possède pas d'activité progestative, androgénique ou œstrogénique. L'utilisation régulière de doses quotidiennes d'anastrozole jusqu'à 10 mg n'a pas affecté la sécrétion de cortisol ou d'aldostérone, par conséquent, lorsqu'il est administré dans des additifs corticoïdes inutiles.

    Pharmacocinétique

    La pharmacocinétique de l'anastrozole ne dépend pas de l'âge des femmes ménopausées. L'absorption de l'anastrozole est rapide, la concentration maximale dans le plasma est atteinte dans les deux heures suivant l'ingestion (à jeun). La nourriture réduit légèrement le taux d'absorption, mais pas son degré, et ne conduit pas à un effet cliniquement significatif de l'obtention d'une concentration plasmatique d'anastrozole à l'équilibre avec une dose quotidienne unique d'anastrozole. Après avoir pris 7 doses quotidiennes, la concentration d'anastrozole dans le plasma est de 90 à 95% de la concentration à l'équilibre. Il n'y a aucune preuve que les paramètres pharmacocinétiques de l'anastrozole dépendent du temps et de la dose.

    L'anastrozole se lie aux protéines plasmatiques de 40%.

    Anastrozole est retiré lentement, la demi-vie du plasma est de 40-50 heures. Intensivement métabolisé chez les femmes ménopausées. Moins de 10% de la dose administrée est excrétée sous forme inchangée dans les urines dans les 72 heures suivant l'admission. Le métabolisme de l'anastrozole se produit par étapes N-dealkylation, hydroxylation et glucuronisation. Le triazole, principal métabolite de l'anastrozole dans le plasma, n'inhibe pas l'aromatase. Les métabolites sont excrétés principalement par les reins. Chez les volontaires présentant une cirrhose stable du foie ou une altération de la fonction des nuits, la clairance de l'anastrozole après administration orale est restée dans les limites observées chez les volontaires sains.

    Les indications:

    Traitement adjuvant du cancer du sein précoce, avec des récepteurs hormonaux positifs chez les femmes ménopausées, y compris après un traitement adjuvant au tamoxifène pendant 2 à 3 ans.

    La première ligne de traitement pour le cancer du sein localement avancé ou métastatique, avec des récepteurs hormonaux positifs ou inconnus chez les femmes ménopausées.

    La deuxième ligne de traitement du cancer du sein avancé progresse après le traitement par le tamoxifène chez les femmes ménopausées.

    Contre-indications

    AXASTROL® est contre-indiqué dans les cas suivants:

    avec une sensibilité accrue à l'anastrozole ou à toute substance auxiliaire du médicament,

    pendant la grossesse et l'allaitement,

    chez les femmes préménopausées,

    avec insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min),

    avec des formes modérées ou sévères de maladie du foie,

    avec l'administration simultanée de tamoxifène,

    enfance.

    Soigneusement:Avec prudence: ostéoporose, hypercholestérolémie, cardiopathie ischémique.
    Dosage et administration:

    À l'intérieur. Avalez le comprimé entier avec de l'eau. Il est recommandé de prendre le médicament en même temps, quel que soit l'apport alimentaire.

    Adultes, y compris les personnes âgées: 1 mg par voie orale une fois par jour pendant une longue période. Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté. En traitement adjuvant, la durée de traitement recommandée est de 5 ans.

    Altération de la fonction rénale: aucun ajustement de dose n'est requis.

    Dysfonctionnement du foie: aucun ajustement de dose n'est requis.

    La durée du traitement dépend de la forme et de la gravité de la maladie.

    Effets secondaires:

    La fréquence des effets indésirables listés ci-dessous a été déterminée selon les critères suivants: très souvent (pas moins de 1/10), souvent (plus de 1/100, moins de 1/10), rarement (plus de 1/1000, moins 1/100), rarement plus de 1/10000, moins de 1/1000). très rarement (moins de 1/10000), y compris les messages individuels.

    Du côté des vaisseaux: très souvent - les "marées" de sang au visage.

    Du tissu musculo-squelettique et conjonctif: très souvent - arthralgie / raideur articulaire, l'arthrite; souvent - la douleur dans les os, la myalgie; rarement - un doigt de déclenchement.

    Des organes génitaux et du sein: souvent - sécheresse de la membrane muqueuse du vagin, saignements vaginaux (principalement au cours des premières semaines après l'annulation ou le changement de l'hormonothérapie précédente sur anastrozole).

    De la peau et des tissus sous-cutanés: très souvent - éruption cutanée; souvent, perte de cheveux, alopécie, réactions allergiques; rarement, l'urticaire; rarement - érythème polymorphe, réaction anaphylactoïde, vascularite cutanée (y compris cas isolés de purpura (syndrome de Shenlaine-Henoch)), très rarement - syndrome de Stevens-Johnson, angiœdème.

    Du tractus gastro-intestinal: très souvent - nausée; souvent diarrhée, vomissements.

    Sur la partie du foie et des voies biliaires: souvent - augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase et, rarement - augmentation de l'activité de la gamma-glutamintransférase; rarement - l'excès de l'activité de la gamma-glutamyltransférase et la concentration de la bilirubine, l'hépatite.

    Du système nerveux: très souvent - maux de tête; souvent - la somnolence, le syndrome du canal carpien (principalement observé chez les patients avec les facteurs de risque de la maladie), les troubles de la sensibilité (y compris la paresthésie, la perte ou la perversion des sensations gustatives).

    Du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - l'anorexie, l'hypercholestérolémie; rarement - hypercalcémie (avec / sans augmenter la concentration de l'hormone parathyroïdienne). La réception du médicament peut provoquer une diminution de la densité minérale osseuse due à une diminution de la concentration d'œstradiol circulant, augmentant ainsi le risque d'ostéoporose et de fractures osseuses.

    Affections courantes: très souvent - plantes de sévérité légère ou modérée.

    Effets indésirables observés dans les essais cliniques non associés à l'utilisation de l'anastrozole: anémie, constipation, dyspepsie, douleurs dorsales, douleurs abdominales, augmentation de la pression artérielle, prise de poids, dépression, insomnie, vertiges, anxiété, paresthésie.

    Surdosage:

    Des cas cliniques uniques de surdosage accidentel de médicament sont décrits. Une dose unique d'anastrozole, qui pourrait entraîner des symptômes menaçant la vie, n'est pas établie. L'antidote spécifique n'existe pas, en cas de surdosage, le traitement doit être symptomatique.

    La dialyse peut être effectuée. Si le patient est conscient, le vomissement est recommandé.

    Une thérapie de soutien générale est recommandée, y compris une surveillance fréquente des signes vitaux et une surveillance attentive du patient.

    Interaction:

    Des études sur l'interaction médicamenteuse avec l'antipyrine et la cimétidine indiquent que l'utilisation combinée de l'anastrozole avec d'autres médicaments est peu susceptible de conduire à une interaction médicamenteuse cliniquement significative médiée par le cytochrome P450.

    Il n'y a pas de données sur l'utilisation simultanée du médicament avec d'autres médicaments antitumoraux.

    Les préparations contenant des œstrogènes réduisent l'action pharmacologique de l'anastrozole et ne doivent donc pas être administrées simultanément.

    Ne pas attribuer tamoxifène simultanément avec l'anastrozole, car il peut affaiblir l'action pharmacologique de ce dernier.

    Instructions spéciales:

    L'innocuité et l'efficacité de l'anastrozole chez les enfants ne sont pas établies.

    Chez les femmes présentant une tumeur aux œstrogènes négative aux récepteurs, l'efficacité de l'anastrozole n'a pas été démontrée, sauf dans les cas où il existait une réponse clinique positive antérieure à tamoxifène.

    En cas de doute sur l'état hormonal du patient, la ménopause doit être confirmée en déterminant la concentration des hormones sexuelles dans le sérum sanguin.

    Il n'y a pas de données sur l'utilisation de l'anastrozole chez les patients présentant des troubles modérés ou sévères de la fonction hépatique. Dans le cas de saignements utérins persistants dans le contexte de la réception de l'anastrozole, la consultation et la supervision du gynécologue est nécessaire.

    Les préparations contenant des œstrogènes ne doivent pas être administrées simultanément avec l'anastrozole, car ces médicaments neutraliseront son action pharmacologique.

    Réduire la concentration d'œstradiol circulant, anastrozole peut causer une diminution de la densité minérale osseuse.Chez les patients atteints d'ostéoporose ou à risque de cette maladie, il est nécessaire de vérifier la densité osseuse par densitométrie en début de thérapie et en dynamique. Si nécessaire, un traitement préventif et adjuvant est recommandé sous contrôle strict.

    Il n'y a pas de données sur l'administration simultanée d'anastrozole avec des analogues de la gonadolibérine. On ne sait pas si anastrozole résultats du traitement lorsqu'il est utilisé en conjonction avec la chimiothérapie.

    Les comprimés AXASTROLA® contiennent du lactose. Les patients présentant une intolérance congénitale rare au galactose, un déficit en lactase ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas être prescrits avec ce médicament.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Certains effets secondaires de l'anastrozole (asthénie et somnolence) peuvent nuire à la capacité de conduire des véhicules et de gérer les mécanismes. Par conséquent, pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés pelliculés 1 mg.

    Emballage:

    Pour 14 comprimés dans un emballage de cellules planaires constitué d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium.

    2 paquets de contour de 14 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001096
    Date d'enregistrement:03.11.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:GRINDEX, JSC GRINDEX, JSC Lettonie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspGrindeks Rus, entreprise ouverteGrindeks Rus, entreprise ouverteRussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.04.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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