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    Composition:

    1 comprimé, pelliculé, contient:

    substance active: anastrozole 1,0 mg; Excipients: lactose monohydrate 93,0 mg, carboxyméthylamidon sodique 3,0 mg, povidone 2,0 mg, stéarate de magnésium 1,0 mg;

    composition de la coquille: Déposer blanc (Y-1-7000): macrogol (PEG 400) 0,16 mg, hypromellose (HPMC) 1,56 mg, dioxyde de titane 0,78 mg.

    La description:Comprimés biconvexes ronds blancs, recouverts d'une membrane pelliculaire. Un côté de la tablette est gravé "ANA" et 1". Sur la fracture, le noyau est blanc ou presque blanc.
    Groupe pharmacothérapeutique:Un agent antinéoplasique, un inhibiteur de la synthèse des œstrogènes.
    ATX: & nbsp

    L.02.B.G   Inhibiteurs d'enzymes

    L.02.B.G.03   Anastrozole

    Pharmacodynamique:

    L'anastrozole est un inhibiteur non stéroïdien de l'aromatase hautement sélectif, une enzyme avec laquelle, chez la femme, l'androstènedione et testostérone dans les tissus sont convertis en estrone et estradiol respectivement. La réduction de la concentration d'œstradiol circulant chez les patientes atteintes d'un cancer du sein a un effet thérapeutique. Chez les femmes ménopausées anastrozole dans une dose quotidienne de 1 mg provoque une diminution de la concentration d'estradiol de 80%.

    L'anastrozole ne possède pas d'activité progestative, androgénique et œstrogénique. En doses quotidiennes jusqu'à 10 mg n'affecte pas la sécrétion de cortisol et d'aldostérone, par conséquent, Lorsque l'anastrozole est utilisé, il n'est pas nécessaire de remplacer les corticostéroïdes.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale anastrozole rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est généralement atteinte dans les 2 heures suivant l'ingestion (à jeun). La nourriture réduit de manière insignifiante le taux d'absorption, mais pas son degré et ne conduit pas à un effet cliniquement significatif sur la concentration d'équilibre de l'anastrozole dans le plasma sanguin avec un seul apport d'une dose quotidienne. Après 7 jours de prise du médicament, environ 90-95% de la concentration d'équilibre de l'anastrozole dans le plasma sanguin est atteinte. Il n'y a pas d'informations sur la dépendance des paramètres pharmacocinétiques de l'anastrozole en fonction du temps ou de la dose. La pharmacocinétique de l'anastrozole ne dépend pas de l'âge des femmes ménopausées. Connexion avec les protéines du plasma sanguin - 40%.

    L'anastrozole est largement métabolisé chez les femmes ménopausées, moins de 10% étant excrétés par les reins sans modification pendant 72 heures après la prise du médicament. La demi-vie de l'anastrozole dans le plasma sanguin est de 40 à 50 heures.

    Métabolisme anastrozole est réalisée N-dealkylation, hydroxylation et glucuronation.

    Les métabolites de l'anastrozole sont excrétés principalement - par les reins. Le principal métabolite de l'anastrozole-triazole, déterminé dans le plasma sanguin, n'a pas d'activité pharmacologique.

    L'autorisation d'anastrozole après l'administration orale avec la cirrhose du foie ou la dysfonction rénale ne change pas.

    Les indications:Indications pour l'utilisation

    - Traitement adjuvant du cancer du sein précoce, avec des récepteurs hormonaux positifs chez les femmes ménopausées, y compris après un traitement adjuvant au tamoxifène pendant 2 à 3 ans.

    - La première ligne de traitement du cancer du sein localement avancé ou métastatique, avec des récepteurs hormonaux positifs ou inconnus chez les femmes ménopausées.

    - La deuxième ligne de traitement du cancer du sein avancé, évoluant après le traitement par le tamoxifène chez les femmes ménopausées.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'anastrozole ou à d'autres composants du médicament;

    - Préménopause;

    - Insuffisance hépatique sévère (sécurité et efficacité non installée);

    - Traitement concomitant par le tamoxifène ou des préparations contenant des œstrogènes;

    - La grossesse et la période d'allaitement maternel;

    - Âge de l'enfant (sécurité et efficacité chez les enfants non établies).

    Soigneusement:

    Attention: ostéoporose, hypercholestérolémie, cardiopathie ischémique, altération de la fonction hépatique, insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <20 ml / min), insuffisance de lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose (sous forme médicamenteuse contenant du lactose monohydraté) .

    Dosage et administration:

    À l'intérieur. Le comprimé est avalé entier, lavé avec de l'eau. Il est recommandé de prendre le médicament en même temps, quel que soit l'apport alimentaire.

    Adultes, y compris les personnes âgées: 1 mg par voie orale une fois par jour pendant une longue période. Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté. En traitement adjuvant, la durée de traitement recommandée est de 5 ans. Dysfonctionnement du rein: la correction de la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale n'est pas requise.

    Dysfonctionnement du foie: l'ajustement de la dose chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée n'est pas requis.

    Effets secondaires:

    Fréquence des effets indésirables donnés ci-dessous, a été déterminée selon les critères suivants: très souvent (pas moins de 1/10), souvent (plus de 1/100, moins de 1/10); parfois (plus de 1/1000, moins de 1/100); rarement (plus de 1/10000, moins de 1/1000); très rarement (moins de 1/10000), y compris les messages individuels.

    Du côté des navires: très souvent - les "marées" de sang au visage.

    Du côté du tissu musculo-squelettique et conjonctif: très souvent - arthralgie / raideur articulaire, l'arthrite; souvent - la douleur dans les os, la myalgie; rarement - un doigt de déclenchement.

    Des organes génitaux et du sein: souvent - sécheresse de la muqueuse vaginale, des saignements vaginaux (principalement au cours des premières semaines après l'annulation ou le changement de l'hormonothérapie précédente sur anastrozole).

    De la peau et des tissus sous-cutanés: très souvent - éruption cutanée; cheveux souvent amincissants, alopécie, réactions allergiques; rarement - ruches; rarement - érythème polymorphe, réaction anaphylactoïde, vascularite cutanée (y compris cas isolés de purpura (syndrome de Shenlaine-Henoch)), très rarement - syndrome de Stevens-Johnson, angiœdème.

    Du tractus gastro-intestinal: très souvent - nausée; souvent - diarrhée, vomissements.

    Du foie et de l'excrétion biliaire façons: souvent - activité accrue de la phosphatase alcaline, de l'alanine aminotransférase, de l'aspartate aminotransférase; rarement - l'augmentation de l'activité de la gamma-glutamyltransférase et la concentration de bilirubine, l'hépatite.

    Du système nerveux: très souvent - mal de tête; souvent - la somnolence, le syndrome du canal carpien (principalement observé chez les patients avec les facteurs de risque de la maladie), la sensibilité diminuée (y compris la paresthésie, la perte ou la perversion des sensations gustatives).

    Du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - anorexie, hypercholestérolémie; rarement - hypercalcémie (avec / sans augmenter la concentration de l'hormone parathyroïdienne). L'admission du médicament peut entraîner une diminution de la densité minérale osseuse due à une diminution de la concentration d'œstradiol circulant, augmentant ainsi le risque d'ostéoporose et de fractures osseuses.

    Troubles généraux très souvent - asthénie de sévérité légère ou modérée.

    Les effets indésirables notés dans les essais cliniques non associés à l'utilisation de l'anastrozole: anémie, constipation, indigestion, douleurs dorsales, douleurs abdominales, augmentation de la pression artérielle, prise de poids, dépression, insomnie, vertiges, anxiété, paresthésie.

    Surdosage:

    Des cas uniques de surdosage accidentel de médicament sont décrits. Une dose unique d'anastrozole, qui pourrait entraîner des symptômes potentiellement mortels, n'est pas établie.

    L'antidote spécifique n'existe pas, en cas de surdosage, le traitement doit être symptomatique. Vous pouvez provoquer le vomissement si le patient est conscient. La dialyse peut être effectuée. Une thérapie de soutien générale, la surveillance des patients et la surveillance des organes vitaux et des systèmes sont recommandées.

    Interaction:

    Des études sur l'interaction médicamenteuse avec la phénazone et la cimétidine indiquent que l'utilisation combinée de l'anastrozole avec d'autres médicaments est peu susceptible de conduire à une interaction médicamenteuse cliniquement significative médiée par le cytochrome P450.

    À l'heure actuelle, il n'existe aucune information sur l'utilisation de l'anastrozole en association avec d'autres médicaments antitumoraux.

    Les préparations contenant des œstrogènes réduisent l'effet pharmacologique de l'anastrozole et ne doivent donc pas être administrées simultanément avec l'anastrozole.

    Ne pas attribuer tamoxifène simultanément avec l'anastrozole car il peut affaiblir l'action pharmacologique de ce dernier.

    Instructions spéciales:Précautions d'emploi

    En cas de doute sur l'état hormonal du patient, la ménopause doit être confirmée en déterminant la concentration des hormones sexuelles dans le sérum sanguin.

    Dans le cas de saignements utérins persistants dans le contexte de la réception de l'anastrozole, la consultation et la supervision du gynécologue est nécessaire.

    Il n'y a pas de données sur l'utilisation de l'anastrozole chez les patients présentant des troubles sévères de la fonction hépatique.

    Chez les patients ostéoporotiques ou présentant un risque accru d'ostéoporose, la densité minérale osseuse doit être évaluée par densitométrie, par exemple, DEXAbalayage (absorptiométrie à rayons X à double énergie). au début du traitement et régulièrement tout au long de sa durée. Si nécessaire, prescrire le traitement ou la prévention de l'ostéoporose et surveiller attentivement l'état du patient. Parce que le anastrozole réduit la concentration d'œstradiol circulant, ce qui peut conduire à une diminution de la densité minérale osseuse. À l'heure actuelle, il n'existe pas suffisamment de données sur l'effet positif des bisphosphonates sur la densité minérale de l'os de perte causée par l'anastrozole ou sur ses avantages lorsqu'il est utilisé à des fins de prévention.

    Il n'y a pas de données sur l'anastrozole et les préparations simultanées - analogues de l'hormone de libération des gonadotrophines.

    Avec le cancer du sein récepteur-négatif ou avec l'inefficacité de la thérapie précédente avec le tamoxifène, l'efficacité de l'anastrozole est faible.

    Les préparations contenant des œstrogènes ne doivent pas être administrées simultanément avec l'anastrozole, car ces médicaments neutraliseront son action pharmacologique.

    L'efficacité et la tolérance de l'anastrozole et du tamoxifène dans leur application simultanée, quel que soit le statut des récepteurs hormonaux, sont comparables à celles d'un seul tamoxifène. Le mécanisme exact de ce phénomène n'est pas encore connu.

    On ne sait pas si anastrozole résultats du traitement lorsqu'il est associé à une chimiothérapie.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Certains effets secondaires de l'anastrozole, tels que l'asthénie et la somnolence, peuvent nuire à la capacité d'effectuer des activités potentiellement dangereuses nécessitant concentration accrue, attention et la vitesse des réactions psychomotrices. À cet égard, il est recommandé que lorsque ces symptômes se produisent, faire preuve de prudence dans la gestion des véhicules et des mécanismes.

    Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 1 mg.
    Emballage:Pour 10 ou 14 comprimés par blister PVC / PE / PVDC. Pour 3 ampoules pour 10 comprimés et 2 ampoules pour 14 comprimés dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.
    Conditions de stockage:

    À une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants!

    Durée de conservation:30 mois. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-000138
    Date d'enregistrement:12.01.2011
    Date d'annulation:2016-12-09
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Actavis PTS Groupe ehfActavis PTS Groupe ehf Islande
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspACTAVIS GROUP AO ACTAVIS GROUP AO Islande
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.12.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
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