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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé, pelliculé, contient:

    substance active: anastrozole 1,0 mg

    Excipients: lactose monohydraté 93,0 mg, povidone 2,0 mg, carboxyméthylamidon sodique 3,0 mg, stéarate de magnésium 1,0 mg

    composition de la veste de film: hypromellose 1,50 mg, macrogol 300 0,30 mg, dioxyde de titane 0,45 mg.

    La description:

    Comprimés ronds, biconvexes, de couleur blanche, recouverts d'une membrane pelliculaire; avec gravure A - d'un côté et Adx un autre.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral, inhibiteur de la synthèse des œstrogènes
    ATX: & nbsp

    L.02.B.G   Inhibiteurs d'enzymes

    L.02.B.G.03   Anastrozole

    Pharmacodynamique:

    Arimidex® est un inhibiteur de l'aromatase non stéroïdien hautement sélectif, une enzyme utilisée pour traiter l'androstanedione chez les femmes ménopausées tissus périphériques est converti en estrone et plus loin dans estradiol. Diminution du niveau La circulation de l'œstradiol chez les patientes atteintes d'un cancer du sein a un effet thérapeutique. Chez les femmes ménopausées, Arimidex® à une dose quotidienne de 1 mg provoque une diminution du taux d'estradiol de 80%.

    Arimidex® ne possède pas d'activité progestative, androgénique et œstrogénique. Arimidex® à des doses quotidiennes allant jusqu'à 10 mg n'a pas d'effet sur la sécrétion de cortisol et d'aldostérone; par conséquent, aucun traitement de substitution par corticostéroïdes n'est requis lors de l'utilisation d'Arimidex®.

    Effet sur la densité minérale osseuse

    Il a été montré que chez les patients atteints de cancer du sein précoce hormono-positif post-ménopause, qui prennent Arimidex ®, des modifications du système osseux peuvent être averti conformément à normes établies pour traiter les patients avec un certain risque de fractures. Ainsi, l'avantage d'Arimidex ® en association avec les bisphosphonates (en comparaison avec Arimidex ® uniquement) chez les patients présentant un risque moyen et élevé de fracture a été démontré après 12 mois en termes de densité minérale osseuse, de modifications structurelles du tissu osseux et de marqueurs osseux. résorption. De plus, dans le groupe à faible risque, il n'y a pas eu de modification de l'indice de densité osseuse minérale par rapport au traitement avec une seule préparation d'Arimidex® et un traitement d'entretien par des vitamines. et le calcium.

    Lipides

    Lors d'un traitement par Arimidex®, y compris lorsqu'il est pris en association avec des bisphosphonates, aucune modification du taux de lipides dans le plasma n'a été détectée.
    Pharmacocinétique

    Absorption de l'anastrozole est rapide, la concentration maximale dans le plasma est atteinte dans les 2 heures après l'ingestion (jeûne). La nourriture réduit de façon insignifiante le taux d'absorption, mais pas son degré et ne conduit pas à un effet cliniquement significatif sur la concentration d'équilibre médicament dans le plasma avec une dose quotidienne unique d'Arimidex®. Après un traitement de 7 jours, environ 90-95% de la concentration d'équilibre de l'anastrozole dans le plasma est atteint. Des informations sur il n'y a pas de dépendance des paramètres pharmacocinétiques de l'anastrozole en fonction du temps ou de la dose.

    La pharmacocinétique de l'anastrozole ne dépend pas de l'âge des femmes ménopausées.

    Connexion avec les protéines du plasma sanguin - 40%.

    Anastrozole est retiré lentement, la demi-vie du plasma est de 40-50 heures. Complètement métabolisé chez les femmes ménopausées. Moins de 10% de la dose est excrétée sous forme inchangée dans les urines dans les 72 heures suivant la prise du médicament. Le métabolisme de l'anastrozole est réalisé N-dealkylation, hydroxylation et glucuronisation. Les métabolites sont excrétés principalement avec de l'urine. Le triazole, principal métabolite, déterminé dans le plasma, n'inhibe pas l'aromatase.

    L'autorisation d'anastrozole après l'administration orale avec la cirrhose du foie ou la dysfonction rénale ne change pas.

    Les indications:
    • Traitement adjuvant du cancer du sein précoce, avec des récepteurs hormonaux positifs chez les femmes ménopausées, y compris après un traitement adjuvant au tamoxifène pendant 2 à 3 ans.
    • La première ligne de traitement pour le cancer du sein localement avancé ou métastatique, avec des récepteurs hormonaux positifs ou inconnus chez les femmes ménopausées.
    • La deuxième ligne de traitement du cancer du sein avancé progresse après le traitement par le tamoxifène chez les femmes ménopausées.
    Contre-indications
    • Hypersensibilité à l'anastrozole ou à d'autres constituants du médicament
    • Grossesse et allaitement
    • Chez les femmes préménopausées
    • Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min)
    • Insuffisance hépatique modérée ou sévère (sécurité et efficacité non établie)
    • Traitement concomitant par le tamoxifène ou des préparations contenant des œstrogènes
    • Âge de l'enfant (sécurité et efficacité chez les enfants non établies)
    Soigneusement:

    Ostéoporose, hypercholestérolémie, cardiopathie ischémique, altération de la fonction hépatique, déficit en lactase, malabsorption du glucose et du galactose.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur. Avalez le comprimé entier avec de l'eau. Il est recommandé de prendre le médicament en même temps.

    Adultes, y compris les personnes âgées: 1 mg par voie orale une fois par jour pendant une longue période. Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté.

    En traitement adjuvant, la durée de traitement recommandée est de 5 ans.

    Insuffisance rénale: ajustement de la dose chez les patients avec légère à modérée altération de la fonction rénale n'est pas nécessaire.

    Dysfonctionnement du foie: ajustement de la dose chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère n'est pas nécessaire.

    Effets secondaires:

    La fréquence d'apparition a été calculée à partir du nombre de phénomènes indésirables, observée dans l'étude de phase III chez 9 366 femmes atteintes d'un cancer du sein opérable chez des femmes ménopausées ayant reçu un traitement pendant 5 ans, tandis que la fréquence des événements indésirables dans les groupes témoins et l'opinion du chercheur sur la dépendance du phénomène indésirable à l'étude médicament ne sont pas pris en compte.

    Détermination de la fréquence des effets indésirables: très souvent (supérieure ou égale à 10%); souvent (de 1 à moins de 10%); rarement (de 0,1 à moins de 1%); rarement (de 0,01 à moins de 0,1%); très rarement (moins de 0,01%).

    Du côté des vaisseaux: très souvent - "bouffées de chaleur".

    Du tissu musculo-squelettique et conjonctif: très souvent - arthralgie / raideur articulaire, arthrite, souvent - douleur osseuse, myalgie, rarement - doigt de déclenchement.

    Des organes génitaux et de la poitrine: souvent - sécheresse de la muqueuse le vagin; saignements vaginaux (principalement pendant les premières semaines après l'abolition ou le changement de l'hormonothérapie antérieure pour Arimidex®).

    De la peau et des tissus sous-cutanés: très souvent éruption cutanée, souvent amincissement des cheveux (alopécie), réactions allergiques, urticaire peu fréquente, rarement érythème polymorphe, réaction anaphylactoïde, vascularite cutanée (y compris cas isolés de purpura (syndrome de Shenllein-Genoch)), très rarement syndrome de Stevens -Johnson, angioedème.

    Du tractus gastro-intestinal: très souvent - nausée, souvent - diarrhée, vomissements.

    Du foie et des voies biliaires: souvent - augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase, rarement - augmentation de l'activité de la gamma-glutamyl transférase et la concentration de bilirubine, l'hépatite.

    Du système nerveux: très souvent - maux de tête, souvent - somnolence, syndrome du canal carpien (principalement observé chez les patients présentant des facteurs de risque de la maladie), troubles de la sensibilité (y compris paresthésie, perte ou perversion des sensations gustatives).

    Du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - anorexie, hypercholestérolémie, rarement - hypercalcémie (avec / sans augmentation de la concentration de l'hormone parathyroïdienne). L'admission du médicament peut entraîner une diminution de la densité minérale osseuse due à une diminution de la concentration d'œstradiol circulant, augmentant ainsi le risque d'ostéoporose et de fractures osseuses.

    Troubles généraux: très souvent - asthénie de sévérité légère ou modérée.

    Effets indésirables observés lors d'essais cliniques non liés à la prise d'Arimidex®: anémie, constipation, dyspepsie, douleurs dorsales, douleurs abdominales, augmentation de la pression artérielle, prise de poids, dépression, insomnie, vertiges, anxiété, paresthésie.

    Surdosage:

    Des cas cliniques uniques de surdosage accidentel de médicament sont décrits. Une dose unique d'Arimidex®, qui pourrait entraîner des symptômes potentiellement mortels, n'a pas été établie.

    L'antidote spécifique n'existe pas, en cas de surdosage, le traitement doit être symptomatique. Vous pouvez provoquer le vomissement si le patient est conscient. Peut être fait, dialyse. Une thérapie de soutien générale, la surveillance du patient et la surveillance de la fonction des organes et des systèmes vitaux sont recommandées.

    Interaction:

    Des études sur l'interaction médicamenteuse avec la phénazone (antipyrine) et La cimétidine indique que l'utilisation combinée d'Arimidex® avec d'autres médicaments ne devrait pas entraîner une interaction médicamenteuse cliniquement significative médiée par le cytochrome P450.

    Une interaction médicamenteuse cliniquement significative avec la prise simultanée d'Arimidex® et d'autres médicaments couramment prescrits n'est pas disponible.

    À l'heure actuelle, il n'existe aucune information sur l'utilisation du médicament Arimidex ® en association avec d'autres médicaments antitumoraux.

    Les préparations contenant des œstrogènes réduisent l'action pharmacologique du médicament Arimidex® et ne doivent donc pas être administrées en concomitance avec la préparation d'Arimidex®.

    Ne pas attribuer tamoxifène en même temps qu'Arimidex®, car il peut affaiblir l'action pharmacologique de ce dernier.
    Instructions spéciales:

    La sécurité et l'efficacité chez les enfants n'est pas établie.

    Chez les femmes présentant une tumeur aux œstrogènes non réceptrice, l'efficacité d'Arimidex® n'a pas été démontrée, sauf dans les cas où il existait une réponse clinique positive tamoxifène. En cas de doute, l'état hormonal de la ménopause du patient doit être confirmé par la détermination des hormones sexuelles dans le sérum sanguin.

    Aucune donnée sur l'utilisation du médicament. Arimidex® chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ou sévère et chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min).

    En cas de saignements utérins persistants dans le contexte de la prise d'Arimidex®, la consultation et la supervision du gynécologue sont nécessaires.

    Les préparations contenant des œstrogènes ne doivent pas être administrées en concomitance avec la préparation d'Arimidex®, car ces médicaments neutraliseront son action pharmacologique.

    En réduisant le taux d'œstradiol circulant, Arimidex® peut entraîner une diminution de la densité minérale osseuse, suivie d'un risque accru de fracture. Les patients présentant un risque aussi élevé doivent être traités conformément aux lignes directrices pour le traitement de ces complications.

    Chez les patients souffrant d'ostéoporose ou présentant un risque d'ostéoporose, la densité minérale osseuse doit être évaluée par densitométrie, par exemple, DEXA balayage (Double-Énergie, X-rayon Absorptiométrie - double énergie Absorptiométrie aux rayons X), en début de traitement et en dynamique. Si nécessaire, le traitement doit être initié ou prévention, ostéoporose, sous la surveillance attentive d'un médecin.

    Il n'y a pas de données sur l'utilisation simultanée de l'anastrozole et des analogues de la LHRH. On ne sait pas si anastrozole résultats du traitement lorsqu'il est utilisé en conjonction avec la chimiothérapie.

    Les données d'innocuité pour un traitement prolongé avec l'anastrozole n'ont pas encore été obtenues.

    Lors de l'utilisation du médicament Arimidex ® plus souvent qu'avec le tamoxifène, il y avait des maladies ischémiques, mais aucune signification statistique n'a été notée.

    L'efficacité et l'innocuité d'Arimidex® et du tamoxifène dans leur application simultanée, quel que soit le statut des récepteurs hormonaux, sont comparables à celles d'un seul tamoxifène. Le mécanisme exact de ce phénomène n'est pas encore connu.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Certains des effets secondaires d'Arimidex®, tels que l'asthénie et la somnolence, peuvent nuire à la capacité d'effectuer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue, l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices. À cet égard, il est recommandé que lorsque ces symptômes apparaissent, soyez prudent dans la gestion des véhicules et des mécanismes.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 1 mg chacun.

    Emballage:14 comprimés dans une plaquette de Al / PVC; 2 ampoules avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet en carton avec le contrôle de la première autopsie.
    Conditions de stockage:

    À des températures ne dépassant pas 30 ° C, hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    5 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N013285 / 01
    Date d'enregistrement:19.02.2010 / 14.08.2017
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:AstraZeneca UK LtdAstraZeneca UK Ltd Royaume-Uni
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.09.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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