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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:Composition par un comprimé:

    Substance active
    Anastrozole 1,0 mg
    Excipients
    Lactose monohydraté 65,0 mg
    Cellulose microcristalline 25,0 mg
    Carboxyméthylamidon sodique 5,0 mg
    Hypromellose 3,0 mg
    Stéarate de magnésium 1,0 mg
    Poids du comprimé de base 100,0 mg

    Gaine de film
    Aquarius Prime BAP218010 blanc 3,0 mg [hypromellose - 65%, dioxyde de titane -25%, macrogol (polyéthylène glycol) -10%]
    Le poids du comprimé pelliculé est de 103,0 mg

    La description:

    Les comprimés sont ronds biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche. Le noyau de la tablette est blanc ou presque blanc.

    Groupe pharmacothérapeutique:Un agent antinéoplasique, un inhibiteur de la synthèse des œstrogènes.
    ATX: & nbsp

    L.02.B.G   Inhibiteurs d'enzymes

    L.02.B.G.03   Anastrozole

    Pharmacodynamique:

    Inhibiteur sélectif non-stéroïdien de l'aromatase. A une activité antitumorale contre les tumeurs mammaires œstrogéno-dépendantes chez les femmes ménopausées. Réduit le contenu de l'œstradiol circulant. Ne possède pas de progestatif, d'activité androgénique et œstrogénique, n'affecte pas la sécrétion de glucocorticostéroïdes endogènes (GCS) et minéralocorticoïdes (MCS).

    Pharmacocinétique

    Absorption - élevée (après absorption de 83 - 85% de la dose absorbée), la concentration maximale (Tcmoh) -2 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 40%. Environ 90 - 95% de la concentration constante dans le plasma est atteint après 7 jours de prise du médicament. Il n'y a pas d'information sur le cumul.

    Bien métabolisé chez les femmes ménopausées. Le métabolisme est effectué dans le processus Ndésalkylation, hydroxylation et conjugaison avec l'acide glucuronique. Le métabolite principal - le triazole, déterminé dans le plasma et l'urine, n'inhibe pas l'aromatase. La demi-vie (T1 / 2) est de 50 heures. Les métabolites sont excrétés principalement par les reins, moins de 10% de la dose est excrétée dans l'urine inchangée pendant 72 heures.

    L'autorisation de l'anastrozole après l'ingestion dans les volontaires avec la cirrhose stabilisée de foie ou la dysfonction rénale ne diffère pas de la clairance déterminée dans les volontaires sains.

    Les indications:

    - Traitement adjuvant du cancer du sein précoce, e des récepteurs hormonaux positifs chez les femmes ménopausées, y compris après un traitement adjuvant au tamoxifène pendant 2 à 3 ans.

    - La première ligne de traitement pour le cancer du sein localement avancé ou métastatique, avec des récepteurs hormonaux positifs ou inconnus chez les femmes ménopausées.

    - La deuxième ligne de traitement du cancer du sein avancé progresse après le traitement par le tamoxifène chez les femmes ménopausées.

    Contre-indications

    Hypersensibilité à l'anastrozole ou à d'autres composants du médicament, tumeurs mammaires œstrogéno-dépendantes chez les femmes en période pré-ménopausique, insuffisance hépatique sévère (innocuité et efficacité non établies), traitement concomitant par le tamoxifène ou des préparations contenant des œstrogènes, âge des enfants (innocuité et efficacité non établies).

    Soigneusement:

    Ostéoporose, hypercholestérolémie, cardiopathie ischémique (CIH), altération de la fonction hépatique, insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min).

    En outre, pour les formes posologiques contenant du lactose: insuffisance de lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose.

    Grossesse et allaitement:

    Contre-indiqué pendant la grossesse. Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, en même temps, indépendamment de l'apport alimentaire, 1 mg 1 fois par jour. Le comprimé doit être avalé entier, lavé avec de l'eau.La durée du traitement dépend de la forme et la gravité de la maladie (avec un traitement adjuvant, la durée recommandée du traitement est de 5 ans) .Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté.

    Altération de la fonction rénale: il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, le médicament doit être utilisé avec prudence.

    Dysfonctionnement du foie: l'ajustement de la dose chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée n'est pas requis.

    Effets secondaires:

    La fréquence des effets indésirables listés ci-dessous a été déterminée selon les critères suivants: très souvent (pas moins de 1/10); souvent (plus de 1/100, moins de 1/10); rarement (plus de 1/1000, moins de 1/100); rarement (plus de 1/10000, moins de 1/1000); très rarement (moins de 1/10000), y compris les messages individuels.

    Du côté des navires: Souvent - "marées" de sang au visage.

    Du côté du tissu musculo-squelettique et conjonctif: très souvent - arthralgie / raideur articulaire, l'arthrite; souvent - la douleur dans les os, la myalgie; rarement - un doigt de déclenchement.

    Des organes génitaux et du sein: souvent - muqueuse sèche gaines du vagin, saignements vaginaux (principalement pendant les premières semaines après l'annulation ou le remplacement de l'hormonothérapie anastrozole).

    De la peau et des tissus sous-cutanés: très souvent - éruption cutanée; cheveux souvent amincissants, alopécie, réactions allergiques; rarement - ruches; rarement - érythème polymorphe, réaction anaphylactoïde, vascularite cutanée (incluant des cas individuels de purpura (syndrome de Shenlaine-Henoch)); très rarement le syndrome de Stevens-Johnson, angioedème.

    Du côté gastro-intestinal tract: très souvent - nausée; souvent - diarrhée, vomissements.

    Du foie et des voies biliaires: souvent - augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, alanine aminotransférase (ALT), aspartate aminotransférase (ACTE); rarement augmenté l'activité de gamma-glutamyltransferase et la concentration de bilirubine, l'hépatite.

    Du système nerveux: très souvent - mal de tête; souvent - la somnolence, le syndrome du canal carpien (principalement observé chez les patients avec les facteurs de risque de la maladie), la sensibilité diminuée (y compris la paresthésie, la perte ou la perversion des sensations gustatives).

    Du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - anorexie, hypercholestérolémie; rarement - hypercalcémie (e / sans réduire la concentration de l'hormone parathyroïdienne). La réception du médicament peut entraîner une diminution de la densité minérale osseuse en raison d'une diminution de la concentration d'œstradiol circulant, ce qui augmente le risque d'ostéoporose et de fractures osseuses.

    Troubles généraux Souvent - asthénie de sévérité légère à modérée.

    Effets indésirables observés dans les essais cliniques non associés à l'utilisation de l'anastrozole: anémie, constipation, dyspepsie, douleurs dorsales, douleurs abdominales, augmentation de la pression artérielle, prise de poids, dépression, insomnie, vertiges, anxiété, paresthésie.

    Surdosage:

    Une dose unique d'anastrozole, qui pourrait entraîner des symptômes menaçant la vie, n'est pas établie. Traitement: induction du vomissement, dialyse, traitement d'entretien, contrôle de la fonction des organes et systèmes vitaux. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Interaction:

    Des études sur l'interaction médicamenteuse avec le phénazone (Antipyrine) et la warfarine indiquent que l'utilisation combinée de l'anastrozole avec d'autres médicaments est peu susceptible de conduire à une interaction médicamenteuse cliniquement significative médiée par le cytochrome P450 (CYP).

    Inhibiteur non spécifique faible CYP La cimétidine n'affecte pas la concentration d'anastrozole dans le plasma. Effet d'inhibiteurs puissants CYP la concentration d'anastrozole est inconnue.

    Les préparations contenant des œstrogènes réduisent l'action pharmacologique anastrozole, en relation avec laquelle ils ne doivent pas être administrés simultanément avec anastrozole. Ne pas attribuer tamoxifène simultanément avec l'anastrozole, car il peut affaiblir l'action pharmacologique de ce dernier. À l'heure actuelle, il n'existe aucune information sur l'utilisation de l'anastrozole en association avec d'autres médicaments antitumoraux.

    Instructions spéciales:

    Chez les femmes présentant une tumeur aux œstrogènes négative aux récepteurs, l'efficacité de l'anastrozole n'a pas été démontrée, sauf dans les cas où il existait une réponse clinique positive antérieure à tamoxifène.

    En cas de doute sur l'état hormonal du patient, la ménopause doit être confirmée par la détermination des hormones sexuelles dans le sérum sanguin.

    Les préparations contenant des œstrogènes ne doivent pas être administrées en concomitance avec l'anastrozole. ils neutraliseront l'action pharmacologique de l'anastrozole. L'efficacité et la tolérance de l'anastrozole et du tamoxifène dans leur application simultanée, quel que soit le statut des récepteurs hormonaux, sont comparables à celles d'un seul tamoxifène. Le mécanisme exact de ce phénomène est encore inconnu.

    Dans le cas de saignements utérins persistants dans le contexte de la réception de l'anastrozole, la consultation et la supervision du gynécologue est nécessaire.

    Réduire le taux d'œstradiol circulant, anastrozole peut causer une diminution de la densité minérale osseuse.

    Chez les patients souffrant d'ostéoporose ou présentant un risque d'ostéoporose, la densité minérale osseuse doit être évaluée par densitométrie (par exemple, DEXA balayage - absorptiométrie à rayons X à double énergie) en début de traitement et en dynamique. Si nécessaire, le traitement ou la prévention de l'ostéoporose doit être initié sous la surveillance étroite d'un médecin.À ce jour, les données sur les effets bénéfiques des bisphosphonates sur la perte de densité minérale osseuse causée par l'anastrozole, ou sur leurs effets bénéfiques à des fins de prévention, sont insuffisantes.

    Il n'y a pas de données sur l'utilisation simultanée de l'anastrozole et des préparations analogues de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH).

    On ne sait pas si anastrozole résultats du traitement lorsqu'il est utilisé en conjonction avec la chimiothérapie.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Certains des effets secondaires de l'anastrozole, comme l'asthénie et la somnolence, peuvent nuire à la capacité d'effectuer des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices. À cet égard, il est recommandé que lorsque ces symptômes apparaissent, soyez prudent dans la gestion des véhicules et des mécanismes.

    Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 1 mg.
    Emballage:Par 7, 10, 14 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.
    Par 10, 14, 20, 28, 30 ou 42 comprimés dans une boîte de polymère pour médicaments.
    L'espace libre dans la banque est rempli de coton hygroscopique de coton.
    Chaque boîte, 1 ou 3 paquets de contour de 10 comprimés, 1 ou 2 packs de contour de 14 comprimés et 1 ou 4 packs de contour de 7 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de boîtes en carton.
    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Le médicament ne doit pas être utilisé après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-000646
    Date d'enregistrement:28.09.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:TECHNOLOGIE DES DROGUES, LTD. TECHNOLOGIE DES DROGUES, LTD. Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.02.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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