Egistrazole - mode d'emploi, dose, effets indésirables, contre-indications

1 comprimé pelliculé contient: substance active: anastrozole 1,0 mg; Excipients: le lactose monohydraté, la povidone, le carboxyméthylamidon sodique, le stéarate de magnésium; pellicule: opadray blanc (macrogol 400, hypromellose, dioxyde de titane).

La description:

Comprimés blancs, ronds, biconvexes, recouverts d'une gaine de film, avec gravure "ANA 1 "d'un côté de la tablette. A la pause - blanc ou presque blanc

Groupe pharmacothérapeutique:Un agent antinéoplasique, un inhibiteur de la synthèse des œstrogènes.

ATX: & nbsp

L.02.B.G Inhibiteurs d'enzymes

L.02.B.G.03 Anastrozole

Pharmacodynamique:

L'anastrozole est un inhibiteur de l'aromatase non stéroïdien fort et hautement sélectif, avec lequel l'androstènedione et testostérone dans les tissus sont convertis en estrone et estradiol respectivement. La réduction de la concentration d'œstradiol circulant chez les patientes atteintes d'un cancer du sein a un effet thérapeutique. Chez les femmes ménopausées anastrozole dans une dose quotidienne de 1 mg provoque une diminution de la concentration d'estradiol de 80%.

L'anastrozole ne possède pas d'activité progestative, androgénique et œstrogénique. En doses quotidiennes jusqu'à 10 mg n'affecte pas la sécrétion de cortisol et d'aldostérone, par conséquent, lorsque l'anastrozole est utilisé, il n'est pas nécessaire de remplacer les corticostéroïdes.

Pharmacocinétique

Après administration orale anastrozole rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est généralement atteinte dans les 2 heures suivant l'ingestion (à jeun). La nourriture réduit de manière insignifiante le taux d'absorption, mais pas son degré et ne conduit pas à un effet cliniquement significatif sur la concentration d'équilibre du médicament dans le plasma sanguin avec un seul apport quotidien d'anastrozole. Après 7 jours de prise du médicament, environ 90-95% de la concentration d'équilibre de l'anastrozole dans le plasma sanguin est atteinte. Il n'y a pas d'informations sur la dépendance des paramètres pharmacocinétiques de l'anastrozole en fonction du temps ou de la dose. La pharmacocinétique de l'anastrozole ne dépend pas de l'âge des femmes ménopausées. Connexion avec les protéines du plasma sanguin - 40%.

L'anastrozole est largement métabolisé chez les femmes ménopausées, moins de 10% étant excrétés par les reins sans modification pendant 72 heures après la prise du médicament. La demi-vie de l'anastrozole dans le plasma sanguin est de 40 à 50 heures. Le métabolisme de l'anastrozole est réalisé N-dealkylation, hydroxylation et glucuronation.

Les métabolites de l'anastrozole sont excrétés principalement par les reins. Le principal métabolite de l'anastrozole-triazole, déterminé dans le plasma sanguin, n'a pas d'activité pharmacologique.

L'autorisation d'anastrozole après l'administration orale avec la cirrhose du foie ou la dysfonction rénale ne change pas.

Les indications:Traitement adjuvant du cancer du sein précoce avec des récepteurs positifs chez les femmes ménopausées, y compris après un traitement adjuvant au tamoxifène pendant 2 à 3 ans.

La première ligne de traitement pour le cancer du sein localement avancé ou métastatique, avec des récepteurs hormonaux positifs ou inconnus chez les femmes ménopausées.

La deuxième ligne de traitement du cancer du sein avancé progresse après le traitement par le tamoxifène chez les femmes ménopausées.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'anastrozole ou à d'autres composants du médicament.

- Grossesse et allaitement.

- Préménopause

- Insuffisance hépatique sévère (innocuité et efficacité non établies).

- Traitement concomitant par le tamoxifène ou des préparations contenant des œstrogènes.

- Âge de l'enfant (sécurité et efficacité chez les enfants non établies).

Soigneusement:

Ostéoporose, hypercholestérolémie, cardiopathie ischémique, insuffisance hépatique, insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <20 ml / min), insuffisance de lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose (sous forme de médicament contenant du lactose).

Dosage et administration:

À l'intérieur. Le comprimé est avalé entier, lavé avec de l'eau. Il est recommandé de prendre le médicament en même temps, quel que soit l'apport alimentaire.

Adultes, y compris les personnes âgées: 1 mg par voie orale une fois par jour pendant une longue période. Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté. En traitement adjuvant, la durée de traitement recommandée est de 5 ans.

Dysfonctionnement du rein: la correction de la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale n'est pas requise.

Dysfonctionnement du foie: l'ajustement de la dose chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée n'est pas requis.

Effets secondaires:

Détermination de la fréquence des effets indésirables: très souvent (pas moins de 1/10); souvent (plus de 1/100, moins de 1/10); parfois (plus de 1/1000, moins de 1/100); rarement (plus de 1/10000, moins de 1/1000); très rarement (moins de 1/10000), y compris les messages individuels.

Du côté des navires: très souvent - "bouffées de chaleur".

Du tissu musculo-squelettique et conjonctif: très souvent - arthralgie / raideur articulaire, l'arthrite, souvent - des douleurs osseuses, la myalgie, rarement - doigt de déclenchement.

Des organes génitaux et du sein: souvent - sécheresse de la membrane muqueuse du vagin; saignements vaginaux (principalement pendant les premières semaines après l'annulation ou le changement de l'hormonothérapie anastrozole).

De la peau et des tissus sous-cutanés: très souvent éruption cutanée, souvent amincissement des cheveux (alopécie), réactions allergiques, urticaire peu fréquente, rarement érythème polymorphe, réaction anaphylactoïde, vascularite cutanée (y compris des cas isolés de purpura (syndrome de Shenlaine-Henoch)), très rarement - syndrome de Stevens-Johnson, angioedème.

Du tractus gastro-intestinal: très souvent - nausées, souvent - diarrhée, vomissements.

Du foie et des voies biliaires: souvent - augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase, rarement - augmentation de l'activité de la gamma-glutamyl transférase et la concentration de bilirubine, l'hépatite.

Du système nerveux: très souvent - maux de tête, souvent - somnolence, syndrome du canal carpien (principalement observé chez les patients présentant des facteurs de risque de la maladie), troubles de la sensibilité (y compris paresthésie, perte ou perversion des sensations gustatives).

Du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - anorexie, hypercholestérolémie, rarement - hypercalcémie (avec / sans augmentation de la concentration hormone parathyroïdienne). L'admission du médicament peut entraîner une diminution de la densité minérale osseuse due à une diminution de la concentration d'œstradiol circulant, augmentant ainsi le risque d'ostéoporose et de fractures osseuses.

Troubles généraux: très souvent - asthénie de sévérité légère ou modérée.

Effets indésirables observés au cours des essais cliniques non associés à la prise d'anastrozole: anémie, constipation, dyspepsie, douleurs dorsales, douleurs abdominales, augmentation de la pression artérielle, prise de poids, dépression, insomnie, vertiges, anxiété, paresthésie.

Surdosage:

Des cas uniques de surdosage accidentel de médicament sont décrits. Une dose unique d'anastrozole, qui pourrait entraîner des symptômes potentiellement mortels, n'est pas établie.

L'antidote spécifique n'existe pas, en cas de surdosage, le traitement doit être symptomatique. Vous pouvez provoquer le vomissement si le patient est conscient. La dialyse peut être effectuée. Une thérapie de soutien générale, la surveillance des patients et la surveillance des organes vitaux et des systèmes sont recommandées.

Interaction:

Des études sur l'interaction médicamenteuse avec le phénazone (Antipyrine) et la cimétidine indiquent que l'utilisation combinée de l'anastrozole avec d'autres médicaments est peu susceptible de conduire à une interaction médicamenteuse cliniquement significative médiée par le cytochrome P450.

Une interaction médicamenteuse cliniquement significative avec l'administration concomitante d'anastrozole et d'autres médicaments couramment prescrits est absente.

À l'heure actuelle, il n'existe aucune information sur l'utilisation de l'anastrozole en association avec d'autres médicaments antitumoraux.

Les préparations contenant des œstrogènes réduisent l'effet pharmacologique de l'anastrozole et ne doivent donc pas être administrées simultanément avec l'anastrozole.

Ne pas attribuer tamoxifène simultanément avec l'anastrozole, car il peut affaiblir l'action pharmacologique de ce dernier.

Instructions spéciales:

En cas de doute sur l'état hormonal du patient, la ménopause doit être confirmée en déterminant la concentration des hormones sexuelles dans le sérum sanguin.

Dans le cas de saignements utérins persistants dans le contexte de la réception de l'anastrozole, la consultation et la supervision du gynécologue est nécessaire.

Il n'y a pas de données sur l'utilisation de l'anastrozole chez les patients présentant des troubles sévères de la fonction hépatique.

Parce que le anastrozole réduit la concentration d'œstradiol circulant, ce qui peut conduire à une diminution de la densité minérale osseuse. Par conséquent, chez les patients souffrant d'ostéoporose ou présentant un risque accru d'ostéoporose, la densité minérale osseuse doit être évaluée par densitométrie, par exemple, DEXAScanning (absorptiométrie biénergétique aux rayons X), en début de traitement et régulièrement tout au long de sa durée. Si nécessaire, prescrire le traitement ou la prévention de l'ostéoporose et surveiller attentivement l'état du patient.À l'heure actuelle, les données sur l'effet positif des bisphosphonates sur la perte de densité minérale osseuse causée par l'anastrozole ou sur leur utilité pour la prévention sont insuffisantes.

Il n'y a pas de données sur l'utilisation simultanée de l'anastrozole et des préparations analogues de l'hormone de libération des gonadotrophines

En cas de cancer du sein à récepteurs négatifs ou d'inefficacité d'un traitement antérieur par le tamoxifène, l'efficacité de l'anastrozole est faible.

Les préparations contenant des œstrogènes ne doivent pas être administrées en concomitance avec l'anastrozole, car ces médicaments neutraliseront son action pharmacologique.

L'efficacité et la tolérance de l'anastrozole et du tamoxifène dans leur application simultanée, quel que soit le statut des récepteurs hormonaux, sont comparables à celles d'un seul tamoxifène. Le mécanisme exact de ce phénomène n'est pas encore connu.

On ne sait pas si anastrozole résultats du traitement lorsqu'il est utilisé en conjonction avec la chimiothérapie.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Certains des effets secondaires de l'anastrozole, comme l'asthénie et la somnolence, peuvent nuire à la capacité d'effectuer des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices. À cet égard, il est recommandé que lorsque ces symptômes apparaissent, soyez prudent dans la conduite et les mécanismes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés pelliculés 1 mg.

Emballage:

10 comprimés dans un blister de PVC / PE / PVDC / feuille d'aluminium. 3 ou 9 ampoules ainsi que des instructions pour un usage médical sont emballés dans une boîte en carton.

Pour 14 comprimés dans une plaquette de PVC / PE / PVDC / feuille d'aluminium. 2 plaquettes ainsi que les instructions pour un usage médical sont emballés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-009050/10

Date d'enregistrement:31.08.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:Egis Pharmaceutical Plant OJSCEgis Pharmaceutical Plant OJSC Hongrie

Fabricant: & nbsp

NATCO PHARMA, Ltd. Inde

Représentation: & nbspEGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.04.2015

Instructions illustrées

Instructions

Egistrazole (Egistrazol)