Substance activeBortezomibBortezomib
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    Composition:

    Une bouteille contient:

    Substance active:

    Bortezomib sous la forme de boroksin en trois dimensions

    3,333 mg

    en termes de bortézomib sous la forme d'un monomère

    3,5 mg

    Excipient: mannitol

    35,0 mg

    La description:

    Masse lyophilisée ou poudre de couleur blanche ou presque blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:agent antitumoral
    ATX: & nbsp

    L.01.X.X.32   Bortezomib

    Pharmacodynamique:

    Le bortézomib est un inhibiteur réversible de l'activité de type chymotrypsine 26S-protéomes de cellules de mammifères. Ce protéasome est un grand complexe protéique qui clive les protéines conjuguées à l'ubiquitine. La voie de l'ubiquitine-protéasome joue un rôle clé dans la régulation de la concentration intracellulaire de certaines protéines et favorise ainsi l'homéostasie intracellulaire. La suppression de l'activité du protéasome empêche cette protéolyse sélective, qui peut affecter de nombreuses cascades de réactions de transduction du signal dans la cellule. La violation du mécanisme de maintien de l'homéostasie peut conduire à la mort cellulaire, dans vivo Le bortézomib a provoqué un ralentissement de la croissance tumorale dans de nombreux modèles expérimentaux, y compris le myélome multiple.

    Dans les expériences dans in vitro, ex vivo et dans les modèles animaux bortézomib renforcé la différenciation et l'activité des ostéoblastes et inhibé la fonction des ostéoclastes. Ces effets ont été observés chez des patients atteints de myélome multiple avec de multiples foyers d'ostéolyse recevant un traitement au bortézomib.

    Pharmacocinétique

    En cas de perfusion intraveineuse de bortézomib à raison de 1,0 mg / m2 et 1,3 mg / m2 patients avec des concentrations maximales de myélome multiple (CmOh) dans le plasma sont respectivement de 55-60 ng / ml et de 110-115 ng / ml. Avec l'administration subséquente de bortézomib, les concentrations plasmatiques maximales sont de l'ordre de 60-110 ng / ml pour une dose de 1,0 mg / m2 et 85-125 ng / ml pour une dose de 1,3 mg / m2. La demi-vie moyenne du bortézomib après administration répétée est de 40 à 193 heures.

    Le bortézomib est rapidement excrété après la première dose par rapport aux doses subséquentes. Après la première administration à des doses de 1,0 mg / m2 et 1,3 mg / m2 la clairance totale moyenne est respectivement de 102 l / h et de 112 l / h et, après les injections ultérieures, de 15 à 32 l / h.

    Lorsqu'il est administré à une dose de 13 mg / m2 par voie sous-cutanée ou intraveineuse à des patients atteints de myélome multiple, l'exposition systémique totale après administration répétée à la même dose était équivalente pour les deux voies d'administration. DEmOh après administration sous-cutanée (20,4 ng / ml) était plus faible qu'après administration intraveineuse (223 ng / ml).

    Après une ou plusieurs doses de 1,0 mg / m2 et 1,3 mg / m2 le volume moyen de distribution du bortézomib chez les patients atteints de myélome multiple est de 1659-3294 l (489-1884 l / m2). Cela suggère que bortézomib intensivement distribué dans les tissus périphériques. Aux concentrations de bortézomib 100-1000 ng / ml, la liaison du médicament aux protéines plasmatiques est en moyenne de 83%.

    Dans des conditions dans in vitro le métabolisme du bortézomib est principalement réalisé par les isoenzymes du cytochrome P450 - CYP3UNE4, CYP2C19 et CYP1A2.

    Participation d'isoenzymes CYP26 et CYP2C9 dans le métabolisme du bortézomib est insignifiant.La principale voie du métabolisme est l'élimination des atomes de bore avec la formation de deux métabolites, qui sont ensuite hydroxylés pour former plusieurs autres métabolites. Les métabolites du bortézomib n'inhibent pas le protéasome 26S.

    Les voies d'élimination du bortézomib chez l'homme n'ont pas été étudiées.

    Impact âge, sexe et race la pharmacocinétique du bortézomib n'a pas été étudiée.

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique de sévérité modérée et sévère il y a 60% une augmentation du LPS (aire sous la courbe concentration-temps) du bortézomib par rapport aux patients avec une fonction hépatique normale. Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique modéré ou sévère, une réduction de la dose initiale de bortézomib est recommandée. Une observation attentive de ces patients est requise.

    Dysfonction hépatique légère n'affecte pas la pharmacocinétique du bortézomib.

    Pharmacocinétique du bortézomib à des doses de 0,7-1,3 mg / m2 par voie intraveineuse 2 fois par semaine Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère, modérée ou sévère, y compris les patients sous dialyse, est comparable à la pharmacocinétique du médicament chez les patients ayant une fonction rénale normale.

    Les indications:

    - Le myélome multiple;

    - lymphome à cellules mantiales chez les patients ayant déjà reçu au moins 1 ligne de traitement.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au bortézomibu, au bore et au mannitol;

    - les maladies pulmonaires infiltrantes diffuses aiguës;

    - la défaite du péricarde;

    - application simultanée avec de puissants inducteurs d'isoenzymes CYP3UNE4 (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital, Le millepertuis de St. John's);

    - la grossesse et la période d'allaitement maternel;

    - Enfants et adolescents de moins de 18 ans (aucune expérience d'utilisation).

    Soigneusement:

    - Anomalies de la fonction hépatique hépatiques et modérées;

    - un dysfonctionnement rénal sévère;

    - les crises ou l'épilepsie dans l'anamnèse;

    - évanouissement;

    - des antécédents de neuropathie diabétique;

    - l'accueil simultané des médicaments antihypertenseurs;

    - déshydratation contre la diarrhée ou les vomissements;

    - constipation;

    - risque de développer une insuffisance cardiaque chronique;

    - administration simultanée d'inhibiteurs ou de substrats d'isoenzymes CYP3UNE4, réception simultanée de substrats d'isoenzymes CYP2C9, les médicaments hypoglycémiants oraux.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation de Bartizar® pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée.

    Pour la durée du traitement, arrêtez l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Bartizar® à la posologie de 3,5 mg est indiqué pour l'administration intraveineuse et l'administration sous-cutanée.

    Avec l'administration intrathécale, les décès ont été documentés.

    Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, la concentration de la solution doit être de 1 mg / ml. Pour l'administration sous-cutanée, la concentration de la solution doit être de 2,5 mg / ml.

    La concentration de la solution doit être calculée très soigneusement en raison de la différence de concentration de la solution pour l'administration intraveineuse et de la solution pour l'administration sous-cutanée.

    Monothérapie

    Bartizar® est administré par voie intraveineuse (iv) pendant 3-5 secondes ou par voie sous-cutanée (sc). La dose recommandée de Bartizar® est de 1,3 mg / m2 la surface corporelle deux fois par semaine pendant 2 semaines (jours 1, 4, 8 et 11), suivie d'une pause de 10 jours (jours 12-21). Entre l'introduction de doses consécutives du médicament Bartizar® devrait passer au moins 72 heures.

    Le degré de réponse clinique est recommandé d'être évalué après 3 et 5 cycles de traitement. Si une réponse clinique complète est obtenue, deux cycles de traitement supplémentaires sont recommandés.

    Si la durée du traitement est supérieure à 8 cycles, Bartizar® peut être utilisé selon un schéma standard ou selon le schéma thérapeutique d'entretien - hebdomadaire pendant 4 semaines (jours 1, 8, 15, 22) suivi d'un repos de 13 jours (Jours 23-35).

    Les patients chez qui le traitement par Bartizar® n'a pas montré de réponse clinique (progression ou stabilisation de la maladie après 2 ou 4 cycles, respectivement), une association de fortes doses de dexaméthasone avec le bortézomib peut être prescrite. Dans ce cas, 40 mg de dexaméthasone sont administrés par voie orale avec chaque dose de Bartizar®: 20 mg le jour de l'administration et 20 mg le lendemain du bortézomib. Ainsi, la dexaméthasone est administrée aux jours 1, 2, 4, 5, 8, 9, 11 et 12, totalisant 160 mg en 3 semaines.

    Recommandations pour l'ajustement de la dose et l'administration du médicament Bartizar®

    Avec le développement de tout effet toxique non hématologique du 3ème degré ou de la toxicité hématologique du 4ème degré, à l'exception de la neuropathie, le traitement par Bartizar® doit être arrêté. Après la disparition des symptômes de la toxicité le traitement avec le médicament peut être repris dans une dose réduite de 25% (dose 1,3 mg / m2 réduire à 1,0 mg / m2; dose de 1,0 mg / m2 réduire à 0,7 mg / m2). Si les symptômes de toxicité ne disparaissent pas ou ne réapparaissent pas à la dose la plus faible, la possibilité d'arrêter le traitement par Bartizar® doit être envisagée, à moins que les bénéfices de son utilisation ne dépassent clairement le risque.

    Lorsque la douleur neuropathique Bartizar® et / ou la neuropathie sensorielle périphérique sont associées au médicament, la dose du médicament est modifiée conformément au Tableau 1. Chez les patients présentant une neuropathie sévère dans l'histoire, Bartizar® ne peut être utilisé qu'après une évaluation approfondie de la rapport risque / bénéfice.

    Tableau 1. Changement de dose recommandé dans le développement de la douleur neuropathique Bartizar® induite par le médicament et / ou de la neuropathie sensorielle ou motrice périphérique

    Gravité de la neuropathie périphérique

    Changement de dose et de fréquence d'administration

    1er degré (paresthésie, faiblesse et / ou extinction des réflexes) sans douleur ni perte de fonction

    La dose et le mode d'administration ne nécessitent pas de correction

    1er degré avec douleur ou 2e degré (fonction altérée, mais pas activité quotidienne)

    Réduire la dose à 1,0 mg / m2

    2e degré avec douleur ou grade 3 (violation de l'activité quotidienne)

    Suspendre l'utilisation de la drogue Bartizar® jusqu'à la disparition des symptômes de toxicité. Après cela, reprendre le traitement, en abaissant la dose à 0,7 mg / m2 et réduire la fréquence d'administration à une fois par semaine

    4ème degré (neuropathie sensorielle, entraînant un handicap ou une neuropathie motrice, menaçant vie ou résultant en paralysie)

    Cesser l'utilisation de la drogue Bartizar®

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Le degré d'altération de la fonction rénale n'affecte pas la pharmacocinétique du médicament Bartizar®. Pour les patients atteints d'insuffisance rénale, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. La dialyse peut réduire la concentration de bortézomib dans le sang, donc Bartizar® doit être administré après la dialyse.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    Chez les patients présentant des troubles légers de la fonction hépatique, aucune modification de la dose initiale n'est requise. La dose recommandée doit être administrée. Les patients atteints d'insuffisance hépatique de degré modéré et sévère devraient recevoir Bartizar® à dose réduite (Tableau 2).

    Tableau 2. Changements recommandés dans la dose initiale du médicament Bartizar® chez les patients présentant une insuffisance hépatique

    Gravité de l'insuffisance hépatique

    Concentration bilirubine

    Activité ACT *

    Changement de la dose initiale

    Poids léger

    ≤1,0x VGN

    > VGN **

    Non requis

    > 1,0x - 1,5x VGN

    Tout

    Non requis

    Moyenne

    > 1.5x - 3x VGN

    Tout

    Obligé de nommer Bartizar® à dose réduite de 0,7 mg / m2 pendant le premier cycle. Envisager d'augmenter la dose à 1,0 mg / m2 ou une réduction supplémentaire de la dose à 0,5 mg / m2 dans les cycles suivants, en fonction de la tolérabilité du patient.

    Lourd

    > 3x VGN

    Tout

    * AST - aspartate aminotransférase

    ** VGN - la limite supérieure de la norme

    Thérapie combinée

    Dose recommandée

    Bartizar® injecté par voie intraveineuse dans un jet pendant 3-5 secondes ou sous-cutanée en combinaison avec le melphalan et la prednisolone prises en interne. Neuf cycles de six semaines sont effectués, comme le montre le tableau 3. Dans les cycles 1 à 4 Bartizar® appliquer 2 fois par semaine (jours 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 et 32), et dans les cycles 5-9 - une fois par semaine (jours 1, 8, 22 et 29).

    Tableau 3. Posologie recommandée Bartizar®, utilisé en association avec le melphalan et la prednisolone chez des patients atteints de myélome multiple non traité antérieurement

    Bartizar® 2 fois par semaine (cycles 1-4)

    Une semaine

    1

    2

    3

    4

    5

    6

    Bartizar®

    1,3 mg / m2

    journée

    1

    --

    --

    journée

    4

    journée

    8

    journée

    11

    période

    des loisirs

    journée

    22

    journée

    25

    journée

    29

    journée

    32

    période

    des loisirs

    Melphalan

    9 mg / m2

    +

    Prednisolone

    60 mg / m2

    journée

    1

    journée

    2

    journée

    3

    journée

    4

    période

    des loisirs

    Bartizar® une fois par semaine (cycles 5-9)

    Une semaine

    1

    2

    3

    4

    5

    6

    Bartizar®

    1,3 mg / m2

    journée

    1

    --

    --

    --

    Jour 8

    période

    des loisirs

    jour 22

    Jour 29

    période

    des loisirs

    Melphalan

    9 mg / m2

    +

    Prednisolone

    60 mg / m2

    journée

    1

    journée

    2

    journée

    3

    journée

    4

    période

    des loisirs

    Recommandations pour l'ajustement de la dose en traitement combiné

    Avant le début d'un nouveau cycle de traitement:

    - le nombre de plaquettes doit être> 70X109/ l,

    - nombre absolu de neutrophiles (NGA)> 1,0 x 109/ l,

    - La toxicité non hématologique doit être réduite à 1 degré ou au niveau de base.

    Tableau 4. Ajustements de dose pour les cycles de traitement subséquents

    Toxicité

    Correction ou retard de la dose

    Toxicité hématologique au cours du cycle précédent:

    Neutropénie prolongée ou thrombocytopénie du 4ème degré, ou thrombocytopénie avec saignement

    Au cycle suivant, la dose de melphalan devrait être réduite de 25%

    Contenu plaquettaire ≤30X109/ l, ou ASN ≤ 0,75X109/ l, le jour de l'administration du médicament Bartizar® (sauf pour le jour 1)

    Retarder l'introduction de la drogue Bartizar®

    Plusieurs reports de l'administration de médicaments Bartizar® en un cycle (> 3 fois lorsqu'il est administré 2 fois par semaine ou ≥ 2 fois lorsqu'il est administré une fois par semaine)

    Dose de la drogue Bartizar® réduit d'1 étape (à partir de 1,3 mg / m2 jusqu'à 1,0 mg / m2; avec 1,0 mg / m2 jusqu'à 0,7 mg / m2)

    Toxicité non hématologique ≥ 3ème degré

    Application de la drogue Bartizar® retarder la réduction de la toxicité non hématologique à 1 degré ou au niveau d'origine. Après ce traitement avec le médicament peut être repris dans une dose réduite de 1 étape (à partir de 1,3 mg / m2 jusqu'à 1,0 mg / m2; de 1,0 mg / m à 0,7 mg / m2). Avec le développement de la douleur neuropathique et / ou de la neuropathie périphérique associée à l'utilisation du médicament Bartizar®, l'administration de la dose suivante est reportée et / ou ajustée en fonction de la dose, comme décrit dans le Tableau 1.

    De plus amples informations sur le melphalan et la prednisone sont fournies dans les instructions pour l'utilisation médicale de ces médicaments.

    Méthode de préparation et introduction de l'usinedansRet nBartizar®

    La préparation et l'administration de Bartizar® doivent être effectuées par un personnel médical formé à la manipulation sans danger des médicaments cytotoxiques. Pour éviter tout contact direct avec le médicament, un équipement de protection individuelle (blouse, gants, masque, etc.) doit être utilisé.

    Le médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments, à l'exception de la solution de chlorure de sodium à 0,9%. La solution médicamenteuse Bartizar® doit être claire et incolore. Si une inclusion mécanique ou un changement de couleur est détecté, la solution préparée ne peut pas être utilisée.

    Pour administration intraveineuse

    Le contenu de la bouteille de Bartizar® (3,5 mg de bortézomib dans le flacon) est dissous dans 3,5 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9%.

    La concentration de la solution préparée pour l'administration intraveineuse est de 1,0 mg / ml. La solution résultante est administrée par une injection intraveineuse de 3 à 5 secondes cathéter veineux périphérique ou central, qui est ensuite lavé avec une solution injectable de chlorure de sodium à 0,9%.

    Pour l'administration sous-cutanée

    Le contenu de la bouteille de Bartizar® (3,5 mg de bortézomib dans le flacon) est dissous dans 1,4 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9%. La concentration de la solution préparée pour l'administration sous-cutanée est de 2,5 mg / ml.

    La solution résultante est injectée par voie sous-cutanée dans la région de la cuisse (droite ou gauche) ou dans la région abdominale (droite ou gauche). Il est nécessaire de changer constamment mon administration de la drogue. Chaque injection subséquente doit être administrée à une distance d'au moins 2,5 cm du site de l'injection précédente. Ne pas administrer le médicament dans les zones sensibles, les zones endommagées (rougeurs, ecchymoses) ou dans les zones où l'insertion de l'aiguille est difficile.

    En cas de réactions locales dans l'administration sous-cutanée de Bartizar®, une solution moins concentrée pour l'administration sous-cutanée (1 mg / ml au lieu de 2,5 mg / ml) ou passer à l'administration intraveineuse du médicament peut être utilisée.

    Effets secondaires:

    Les indices de tolérance du bortézomib en monothérapie sont similaires à ceux du bortézomib en association avec le melphalan et la prednisone.

    Des effets indésirables graves ont été rarement observés pendant le traitement par le bortézomib: insuffisance cardiaque, syndrome de lyse tumorale, hypertension pulmonaire, syndrome de l'encéphalopathie arrière réversible, maladies pulmonaires infiltrantes aiguës diffuses.

    De plus, dans de rares cas, une neuropathie végétative a été observée.

    Le plus souvent au cours du traitement par le bortézomib, les réactions indésirables suivantes ont été observées: nausées, diarrhée, constipation, vomissements, fatigue, fièvre, thrombocytopénie, anémie, neutropénie, neuropathie périphérique (y compris sensorielle), céphalée, paresthésie, diminution de l'appétit, dyspnée, éruption cutanée entourant l'herpès et la myalgie.

    Les effets secondaires suivants ont été considérés comme probables ou possiblement liés à l'utilisation du bortézomib.

    Les effets secondaires sont regroupés en fonction de la fréquence de survenue: très souvent (> 1/10), souvent (≥ 1/100 à <1/10), rarement (≥ 1/1000 à <1/100), rarement (≥ 1 / 10000 à <1/1000), très rarement (<1/10000), la fréquence est inconnue.

    Maladies infectieuses et parasitaires:

    souvent le zona L'herpès (y compris disséminés et ophthalmoherpes), les infections fongiques;

    infections bactériennes, infections virales, septicémie, bronchopneumonie, infection herpétique, méningoencéphalite herpétique, bactériémie (y compris staphylococcique), orge, grippe, inflammation de la graisse sous-cutanée, infections cutanées, otites, infections staphylococciques, infections dentaires;

    méningite rare (y compris bactérienne), infection par le virus d'Epstein-Barr, herpès génital, amygdalite, mastoïdite, syndrome de fatigue chronique.

    Néoplasmes bénins, malins et non précisés (y compris les kystes et les polypes):

    rarement - néoplasme malin, leucémie plasmocytaire, carcinome rénal, néoplasmes, mycose des champignons, néoplasmes bénins.

    De la part du système sanguin et lymphatique:

    très souvent - la thrombocytopénie, la neutropénie, l'anémie;

    souvent - leucopénie, lymphopénie;

    rarement - la pancytopénie, la neutropénie fébrile, l'anémie hémolytique, la lymphadénopathie, la coagulopathie, la leucocytose;

    rarement - le syndrome de la coagulation intravasculaire disséminée (syndrome DVS), la thrombocytose, le syndrome de viscosité élevée du sang, les anomalies plaquettaires, le purpura thrombocytopénique, les troubles sanguins, la diathèse hémorragique, l'infiltration lymphocytaire.

    Du système immunitaire:

    rarement - l'oedème de Quincke, l'hypersensibilité;

    rarement - le choc anaphylactique, l'amylose, les réactions à la formation de complexes immuns (type III).

    Du système endocrinien:

    rarement - le syndrome Itenko-Cushing, l'hyperthyroïdie, une violation de la sécrétion de l'hormone antidiurétique;

    rarement - l'hypothyroïdie.

    Du côté du métabolisme et de la nutrition:

    très souvent - une diminution de l'appétit;

    souvent - déshydratation, hypokaliémie, hyponatrémie, hyperglycémie, changements dans l'activité enzymatique;

    rarement - syndrome de lyse tumorale, absence de prise de poids, hypomagnésémie, hypophosphatémie, hyperkaliémie, hypercalcémie, hypernatrémie, hyperuricémie, diabète sucré, rétention hydrique, cachexie, hypocalcémie, hypoglycémie, perte de poids;

    rarement - hypermagnésie, acidose, trouble de l'équilibre hydro-électrolytique, accumulation excessive de liquide, hypochlorémie, hypovolémie, hyperchlorémie, hyperphosphatémie, troubles métaboliques, carence en vitamines B, carence en vitamine B12, la goutte, l'intolérance à l'alcool, le gain de poids.

    Troubles de la psyché:

    souvent - les troubles et les troubles de l'humeur, l'anxiété, la frustration et les troubles du sommeil;

    rarement - les changements dans l'état mental, les hallucinations, le désordre psychotique, la confusion, l'état excité;

    rarement - pensées suicidaires, trouble de l'adaptation, délire, diminution de la libido.

    Du système nerveux:

    très souvent - la neuropathie, la neuropathie sensorielle périphérique, la dysesthésie, la névralgie;

    souvent - la neuropathie motrice, la perte de conscience (y compris la syncope ..), le vertige, la dysgueusie, la fatigue, le mal de tête;

    tremblement occasionnel, neuropathie sensorimotrice périphérique, dyskinésie, altération de l'équilibre, perte de mémoire (démence non comprise), encéphalopathie, syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible, neurotoxicité, convulsions, névralgie post-herpétique, troubles de l'élocution, syndrome des jambes sans repos, migraine, sciatique, troubles de concentration, réflexes pathologiques, parosmie;

    rarement - hémorragie cérébrale, hémorragie intracrânienne (y compris sous-arachnoïdienne), œdème cérébral, crise ischémique transitoire, coma, déséquilibre du système nerveux autonome, neuropathie autonome, paralysie du nerf crânien, paralysie, parésie, présyncope, lésions du tronc cérébral, circulation cérébrale, syndrome radiculaire, hyperactivité psychomotrice, compression de la moelle épinière, troubles cognitifs, troubles du mouvement, troubles du système nerveux, radiculite, salivation, hypotension we шц.

    Du côté de l'organe de la vision:

    souvent - œdème périglaciaire, déficience visuelle, conjonctivite, diminution de la vision;

    rares - hémorragie oculaire, infections des paupières, inflammation des yeux, diplopie, sécheresse oculaire, irritation des yeux, douleur dans les gaz, augmentation des larmes, écoulement des yeux, hyperhémie par congestion;

    rarement - lésions cornéennes, exophtalmie, rétinite, scotome, lésions oculaires (y compris l'âge), dacryoadénite, photophobie, photopsie. neuropathie optique, cécité.

    Du côté de l'organe auditif et des troubles labyrinthiques:

    souvent - vertige;

    peu fréquents - bourdonnement dans les oreilles, déficience auditive (surdité), inconfort dans l'oreille;

    rarement saignement, neuronitis vestibulaire, oreille altérée.

    Du coeur:

    arrêt cardiaque, troubles cardiovasculaires (y compris choc cardiogénique), infarctus du myocarde, angine de poitrine, développement et exacerbation d'insuffisance cardiaque chronique, hypokinésie ventriculaire, arrêt du nœud sinusal, blocage auriculo-ventriculaire, tachycardie (y compris sinus et supraventriculaire), arythmie, fibrillation auriculaire, palpitations ;

    le flutter auriculaire peu fréquent, la bradycardie, le choc cardiopulmonaire, la fibrillation cardiaque (y compris la fibrillation auriculaire), la péricardite (y compris la péricardite exsudative), la cardiomyopathie, la dysfonction ventriculaire;

    rarement - la réduction de la fraction de l'éjection ventriculaire gauche, la tamponnade cardiaque, l'arythmie, la pirouette de type tachysystolique ventriculaire, l'angor instable, la valvulopathie, l'insuffisance coronarienne.

    Du côté des navires:

    souvent - baisse de la tension artérielle, hypotension orthostatique et posturale, phlébite, hématome (y compris périrénal), augmentation de la pression artérielle;

    rarement - vascularite, accident vasculaire cérébral, pétéchies, ecchymoses, purpura, changement de la couleur des veines, gonflement des veines, saignement des plaies, bouffées vasomotrices, thrombose veineuse profonde, thrombophlébite, saignement, collapsus circulatoire (choc hypovolémique compris), diminution de la circulation périphérique hyperémie (y compris oculaire);

    rarement - embolie pulmonaire, embolie vasculaire périphérique, lymphœdème, pâleur, érythromélalgie, vasodilatation, insuffisance veineuse.

    Du système respiratoire, de la poitrine et du médiastin:

    très souvent - essoufflement;

    souvent essoufflement pendant l'effort physique, l'épistaxis, la toux, la rhinorrhée, les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures;

    rare - arrêt respiratoire, hypoxie, épanchement pleural, œdème pulmonaire (y compris aigu), bronchospasme, alcalose respiratoire, tachypnée, respiration sifflante, congestion nasale, enrouement, rhinite, hyperventilation des poumons, orthopnée, douleur thoracique, douleur dans les sinus paranasaux , sensation d'oppression dans la gorge, hémoptysie, maladie pulmonaire obstructive chronique, hypoxémie, pleurésie, dysphonie;

    rarement - pneumonite, pneumonie (y compris interstitielle), syndrome d'insuffisance respiratoire aiguë, lésion pulmonaire infiltrative aiguë diffuse, hypertension pulmonaire, insuffisance respiratoire, hémorragie alvéolaire pulmonaire, syndrome de détresse respiratoire aiguë, pneumothorax, atélectasie, fibrose pulmonaire, dysfonction bronchique, pneumopathie interstitielle maladie, hypocapnie, sécheresse de la gorge, augmentation de la sécrétion dans les voies respiratoires supérieures, irritation de la gorge, toux des voies respiratoires supérieures.

    Du tractus gastro-intestinal:

    très souvent - nausée, vomissement, diarrhée, constipation;

    souvent - douleur dans l'abdomen, stomatite, dyspepsie, selles molles, flatulence, hoquet, douleur dans la gorge et le pharynx, troubles de la cavité buccale;

    rarement - pancréatite (y compris chronique), obstruction intestinale paralytique, colite, méléna, saignement du tractus gastro-intestinal, entérite, dysphagie, éructations, douleur dans la rate, œsophagite, gastrite, reflux gastro-œsophagien, pétéchies de la muqueuse buccale, hypersécrétion de la salive glandes, plaque sur la langue, décoloration de la langue, ulcération de la langue, augmentation de l'appétit, vomissement de sang, bouffissure des lèvres, gêne abdominale, ulcération de la muqueuse buccale, saignement des gencives, colite pseudomembraneuse, inflammation la muqueuse gastro-intestinale, la motilité de Shenie GI, le syndrome du côlon irritable;

    rarement colite ischémique, péritonite, oedème de la langue, ascite, chéilite, incontinence fécale, atonie du sphincter anal, fecalome, ulcération et perforation du tractus gastro-intestinal, hypertrophie gingivale, mégacôlon, écoulement rectal, cloques dans la gorge, douleurs dans les lèvres, parodontite, fissure anale, changement du rythme de la défécation, procalgie, troubles des selles.

    Du côté du foie et les voies biliaires:

    rarement - hépatite, hémorragie dans le foie, hypoprotéinémie, hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité de l'alanine aminotransférase et de l'aspartate aminotransférase, hépatotoxicité, cholestase;

    rarement - insuffisance hépatique, hépatomégalie, syndrome de Badd-Chiari, hépatite à cytomégalovirus, lithiase biliaire.

    De la peau et sous-cutanée tissus:

    très souvent - éruption cutanée;

    souvent - urticaire, démangeaisons, démangeaisons, rougeurs, transpiration accrue, peau sèche, eczéma;

    érythème polymorphe rare, éruption érythémateuse, photosensibilité, ecchymose, démangeaisons générales, éruption maculaire, éruption papuleuse, psoriasis, éruption cutanée généralisée, gonflement des paupières, gonflement du visage, dermatite, alopécie, lésions des ongles, changement de pigmentation cutanée, dermatite atopique, changements dans la structure capillaire, sueurs nocturnes, ichtyose, nodules cutanés, éruptions cutanées toxiques, lésions cutanées, lésions cutanées, escarres, acné, ampoules;

    rarement - dermatose fébrile neutrophilique aiguë (syndrome de Sweet), réactions cutanées, infiltration lymphocytaire de Jessner, érythrodysesthésie palmo-plantaire, saignement sous-cutané, reticuloedvedo, resserrement de la peau, séborrhée, sueurs froides, érythrose, ulcères cutanés;

    très rarement - syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique.

    Du côté du tissu musculo-squelettique et conjonctif:

    très souvent - myalgie;

    souvent - faiblesse musculaire, douleurs musculo-squelettiques, douleurs dans les membres, crampes musculaires, arthralgies, douleurs osseuses, maux de dos;

    rarement - spasmes musculaires, contractions musculaires, raideur musculaire, gonflement des articulations, raideur articulaire, douleur à la mâchoire, arthrite, myopathie, sensation de lourdeur;

    rarement - rhabdomyolyse, syndrome de l'articulation temporomandibulaire, fistule, épanchement articulaire, troubles osseux, infection et inflammation du tissu musculo-squelettique et conjonctif, kyste synovial.

    Du côté des reins et des voies urinaires:

    souvent - dysurie rénale, dysurie;

    rarement, insuffisance rénale (y compris aiguë), oligurie, colique néphrétique, hématurie, protéinurie, rétention urinaire, miction fréquente, difficulté à uriner, douleur dorsale, incontinence urinaire, infection des voies urinaires, troubles des voies urinaires, azotémie, pollakiurie;

    rarement - irritation de la vessie.

    Des organes génitaux et du sein:

    rarement - dysfonction érectile, saignement vaginal, douleur dans les organes génitaux;

    rarement - un dysfonctionnement des testicules, une prostatite, un dysfonctionnement du sein, une douleur des testicules, une douleur dans la région pelvienne, une épididymite, une ulcération de la vulve.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration:

    très souvent - fatigue accrue, asthénie, fièvre;

    souvent - détérioration de la santé physique générale, troubles des muqueuses, troubles de la démarche, sensation de froid, faiblesse, sensation de malaise, symptômes pseudo-grippaux, œdème périphérique, œdème;

    peu fréquents - frissons, sensation d'oppression thoracique, gêne thoracique, changement de soif, sensation de changement de la température corporelle, douleur au point d'injection, complications associées à l'utilisation de dispositifs médicaux (y compris un cathéter);

    rarement - mort (y compris soudaine), défaillance multiviscérale, saignement au site d'injection, hernie, violation des processus de guérison, douleur non cardiale dans la poitrine, irritabilité, sensation de corps étranger, inflammation, phlébite au site d'injection. Lors de l'extravasation - inflammation de la graisse sous-cutanée.

    Données de laboratoire et instrumentales:

    souvent - une activité accrue la lactate déshydrogénase;

    rarement, une augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline du sang, une augmentation de la concentration d'urée dans le sang, une augmentation de l'activité de la gamma-glutamyltransférase, une augmentation de l'activité de l'amylase sanguine, une diminution de la concentration de les hydrocarbonates dans le sang, une augmentation de la concentration de la protéine C-réactive;

    rarement changements dans le contenu des gaz dans le sang, changements dans l'électrocardiogramme (y compris une augmentation de la dent QT), changements dans le temps de prothrombine, diminution du pH du suc gastrique, augmentation de l'agrégation plaquettaire, augmentation de la troponine I en sérologie, changements dans l'analyse d'urine.

    Les blessures, l'intoxication et les complications de la manipulation:

    rarement - les chutes, la commotion cérébrale;

    rarement - les réactions transfusionnelles, les fractures, la rigidité, les traumatismes faciaux, les traumatismes articulaires, les brûlures, les ruptures, la douleur pendant l'intervention, les dommages causés par les radiations.

    Les manipulations chirurgicales et thérapeutiques:

    rarement - l'activation des macrophages.

    Congénital, troubles héréditaires et génétiques:

    rarement - aplasie, malformation du tractus gastro-intestinal, ichtyose.

    Patients atteints d'un lymphome à cellules du manteau

    Les paramètres de tolérance du bortézomib chez ces patients sont similaires à ceux observés chez les patients atteints de myélome multiple. Des différences significatives entre les deux groupes de patients ont conclu que la thrombocytopénie, la neutropénie, l'anémie, la nausée, le vomissement et la fièvre étaient plus fréquents chez les patients atteints de myélome multiple que chez les patients atteints de lymphome du manteau et de neuropathie périphérique. lymphome.

    Surdosage:

    Symptômes: surdosage, dépassant la dose recommandée est plus de 2 fois, accompagnée d'un déclin aigu chez les patients présentant une pression artérielle et une thrombocytopénie fatale.

    Traitement: surveiller les indicateurs des fonctions vitales du patient et la température du corps, pour effectuer la thérapie appropriée pour maintenir la pression artérielle (thérapie de perfusion, vasoconstricteurs et / ou agents inotropes). L'antidote spécifique est inconnue.

    Interaction:

    Le bortézomib montre les propriétés d'un inhibiteur faible des isoenzymes cytochromes P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 26 et 3A4. Basé sur la contribution insignifiante de l'isoenzyme CYP2Dans le métabolisme du bortézomib (7%), chez les personnes ayant une faible activité, l'isoenzyme totale ne devrait pas modifier la distribution globale du médicament.

    Investigation de l'effet de l'interaction médicamenteuse avec un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP3UNE4 kétoconazole sur la pharmacocinétique du bortézomib a montré une augmentation des valeurs moyennes AUC (aire sous la courbe concentration-temps) de bortézomib en moyenne de 35%. Par conséquent, il est nécessaire de surveiller attentivement les patients qui appliquent simultanément bortézomib et un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP3UNE4 (kétoconazole, ritonavir ).

    Dans l'étude de l'effet de l'interaction médicamenteuse avec un inhibiteur puissant de l'isoenzyme CYP2C19 oméprazole sur la pharmacocinétique du bortézomibs a révélé un changement significatif dans la pharmacocinétique du bortézomib.

    Étude de l'effet de l'interaction médicamenteuse avec la rifampicine - un puissant inducteur d'isoenzymes CYP3UNE4 - la pharmacocinétique du bortézomib a montré une diminution des valeurs moyennes AUC pour le bortézomib en moyenne 45% .Par conséquent, il n'est pas recommandé d'utiliser Bartizar® avec des inducteurs puissants CYP3UNE4. Parce que l'efficacité de la thérapie peut être réduite. Aux inducteurs CYP3UNE4 sont rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital et le millepertuis. Dans la même étude, l'effet de la dexaméthasone, un inducteur plus faible CYP3UNE4. D'après les résultats de l'étude, il n'y a pas eu de changement significatif dans la pharmacocinétique du bortézomib.

    L'étude de l'interaction médicamenteuse avec une combinaison de melphalan-prednisone a montré une augmentation des valeurs moyennes AUC bortézomib de 17%. Ce changement est considéré comme cliniquement insignifiant.

    Chez les patients atteints de diabète sucré ayant reçu des hypoglycémiants oraux, des cas d'hypoglycémie et d'hyperglycémie ont été rapportés.

    Lors de l'utilisation du bortézomib en association avec des médicaments pouvant être associés à une neuropathie périphérique (tels que amiodarone, agents antiviraux, isoniazide, nitrofurantoïne ou les statines) et les médicaments qui réduisent la pression artérielle, vous devriez être prudent.

    Instructions spéciales:

    Le traitement par Bartizar® ne doit être effectué que sous la supervision d'un médecin expérimenté dans l'utilisation d'une chimiothérapie antitumorale.

    Bartizar® est indiqué uniquement pour l'administration intraveineuse et sous-cutanée. Ne pas entrer par voie intrathécale.

    Avant et pendant chaque cycle de thérapie, un un test sanguin avec un compte de la formule leucocytaire et le nombre de plaquettes.

    Thrombocytopénie

    Le plus souvent, avec le traitement par le bortézomib, une thrombocytopénie transitoire est observée, le plus petit nombre de plaquettes étant habituellement observé au jour 11 du cycle. La périodicité du cycle de la diminution et de l'augmentation du nombre de plaquettes a été observée pendant les 8 cycles avec l'utilisation du médicament 2 fois par semaine, ainsi, il n'y a aucune évidence d'augmentation de la thrombocytopénie. Avec une diminution du nombre de plaquettes <25X109/ l ou lorsqu'il est utilisé en concomitance avec le melphalan et la prednisolone, lorsque la numération plaquettaire ≤ 30X109/ l, le traitement par Bartizar® doit être arrêté. Lors de la restauration du nombre de plaquettes, le traitement doit être poursuivi à doses réduites, avec une comparaison soigneuse des avantages et des risques possibles du traitement.

    Pour traiter la toxicité hématologique, on peut utiliser des facteurs stimulant les colonies, une transfusion de masse plaquettaire et érythrocytaire.

    Problèmes gastro-intestinaux

    Pour prévenir les nausées et les vomissements, des antiémétiques sont recommandés. Lorsque la diarrhée se produit, des médicaments antidiarrhéiques sont prescrits. Pour prévenir ou traiter la déshydratation, les patients doivent suivre un traitement de réhydratation et maintenir un équilibre hydro-électrolytique.

    En liaison avec le développement possible de l'obstruction intestinale, il est nécessaire de procéder à une surveillance dynamique des patients souffrant de constipation.

    Leucoencéphalopathie multifocale progressive

    Des cas très rares sont survenus avec une cause non identifiée de leucoencéphalopathie multifocale progressive (LEMP) avec une issue fatale avec l'utilisation du bortézomib. Les patients atteints de LEMP ont été traités avec des immunosuppresseurs avant ou en même temps que le bortézomib. La plupart des cas de LEMP ont été diagnostiqués dans les 12 mois suivant le début du traitement par le bortézomib. Une attention particulière est requise en ce qui concerne les symptômes suspects de LEMP, que le patient lui-même ne peut remarquer (par exemple, cognitif, neurologique ou psychiatrique) .Si une LEMP est suspectée, un traitement complémentaire par bortézomib doit être interrompu jusqu'à l'exclusion du diagnostic de LEMP.

    Neuropathie périphérique

    Chaque fois qu'une neuropathie survient, un traitement d'entretien est fourni. Habituellement, l'incidence de la neuropathie périphérique atteint un maximum sur le cycle 5 du traitement au bortézomib. En cas de nouvelle ou d'aggravation des symptômes existants de neuropathie périphérique, une réduction de la dose et un changement du mode d'administration du médicament peuvent être nécessaires.

    Les patients doivent être sous observation constante en relation avec la possibilité d'apparition de symptômes de neuropathie (sensation de brûlure, hyperesthésie, kinésisie, paresthésie, malaise, douleur ou faiblesse neuropathique). Il est nécessaire de surveiller en permanence l'état des patients recevant un traitement au bortézomib en association avec d'autres médicaments qui contribuent à l'apparition de la neuropathie (y compris la thalidumIda). Fréquence d'occurrence Neuropathie avec l'administration sous-cutanée du médicament Bartizar® est inférieur à celui de l'administration intraveineuse.

    Chez les patients présentant des convulsions ou une épilepsie, les antécédents de convulsions sont décrits dans une anamnèse. Une attention particulière est requise dans le traitement des patients présentant des facteurs de risque de convulsions.

    Hypotension orthostatique

    Le traitement au bortézomib est souvent accompagné d'hypotension orthostatique. Dans la plupart des cas, il est léger ou modéré et peut survenir tout au long du traitement. La perte de conscience à court terme était rarement notée.

    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du bortézomib chez les patients ayant des antécédents de syncope, de neuropathie diabétique, recevant des antihypertenseurs, ainsi que chez les patients déshydratés contre la diarrhée ou les vomissements. Les patients doivent être informés de la nécessité de consulter un médecin en cas de vertige, de sensation de «légèreté dans la tête» ou d'évanouissement. Avec le développement de l'hypotension orthostatique, l'hydratation, l'administration de glucocorticoïdes et / ou de sympathomimétiques est recommandée; si nécessaire, réduire la dose de médicaments antihypertenseurs.

    Arrêt cardiaque

    Lors de l'utilisation de bortézomib, le développement ou l'amélioration de l'insuffisance cardiaque chronique existante est décrite. Le développement de signes et de symptômes d'insuffisance cardiaque peut prédisposer la rétention d'eau. Les patients présentant des facteurs de risque ou ayant des antécédents de maladie cardiaque doivent être surveillés attentivement.

    Insuffisance hépatique

    Il y a des cas d'insuffisance hépatique aiguë chez des patients qui, tout en prenant du bortézomib, prenaient simultanément d'autres médicaments comme médicaments concomitants. De tels signes de dysfonctionnement hépatique, tels qu'une augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», de l'hyperbilirubinémie ou de l'hépatite, sont généralement passés avec l'abolition du bortézomib.

    Les patients présentant des symptômes de dysfonctionnement hépatique doivent être prescrits à une dose initiale plus faible et surveillés bortézomib est métabolisé par des enzymes «hépatiques» et sa concentration peut augmenter si la fonction hépatique est modérée et sévère (voir rubrique «Mode d'administration et dose»).

    Syndromem de leucoencéphalopathie réversible postérieure

    Chez les patients recevant bortézomib, un syndrome de leucoencéphalopathie réversible postérieure a été noté - un trouble neurologique rare, réversible, qui peut être accompagné de convulsions, augmentation de la pression artérielle, maux de tête, léthargie, confusion, cécité et autres troubles visuels et neurologiques.Pour confirmer le diagnostic, une résonance magnétique l'imagerie du cerveau est effectuée. Avec le développement du syndrome de leucoencéphalopathie réversible, le bortézomib doit être arrêté. L'innocuité de la reprise du traitement par le bortézomib après le syndrome de leucoencéphalopathie inverse réversible précédemment identifié est inconnue.

    Réactivation du virus Herpès zoster

    Les médecins traitants devraient envisager la possibilité d'effectuer une prophylaxie antivirale chez les patients recevant un traitement par Bartizar®. Chez les patients recevant un traitement par le bortézomib, le melphalan et la prednisone, la fréquence de réactivation du virus Herpès zoster était plus élevé en comparaison avec les patients recevant un traitement au melphalan et à la prednisone (14% et 4%, respectivement). Conduire une prophylaxie antivirale réduit significativement la fréquence de réactivation du virus Herpès zoster.

    Dysfonctionnement des poumons

    Dans de rares cas, lors de l'utilisation du bortézomib, des affections pulmonaires infiltrantes aiguës et diffuses d'étiologie inconnue, telles qu'une pneumonie, une pneumonie interstitielle, une infiltration pulmonaire et un syndrome d'insuffisance respiratoire aiguë, ont été observées. Certaines de ces conditions ont conduit à la mort. En cas de symptômes de trouble de la fonction pulmonaire ou d'aggravation de symptômes déjà existants, il est nécessaire de diagnostiquer immédiatement et de prescrire le traitement approprié pour les patients.

    Il n'est pas recommandé d'utiliser le bortézomib avec l'application simultanée de fortes doses de cytarabine (2 g / m2 par jour) par perfusion continue dans les 24 heures (pouvant entraîner la mort).

    Syndrome de lyse tumorale

    En relation avec le développement possible de l'hyperuricémie liée au syndrome de lyse tumorale, il est recommandé que les patients pendant le traitement déterminent la concentration d'acide urique et de créatinine dans le sérum. Pour prévenir l'hyperuricémie, une boisson abondante est recommandée, si nécessaire allopurinol et alcalinisation de l'urine.

    Lors de l'utilisation de Bartizar® chez des patients prenant simultanément des hypoglycémiants oraux, la concentration de glucose dans le sang doit être soigneusement contrôlée et, si nécessaire, corrigée en fonction de la dose de médicaments hypoglycémiants.

    Réactions de type immunocomplexes

    Les cas de survenue de réactions de type immunocomplexes (maladie sérique, polyarthrite avec éruption cutanée et glomérulonéphrite proliférative) sont décrits. Dans ces cas, le traitement par bortézomib doit être arrêté.

    Il est recommandé d'utiliser des méthodes de contraception fiables pendant le traitement de l'un des partenaires sexuels.

    Lorsque vous travaillez avec Bartizar®, les règles généralement acceptées pour la manipulation les centenairespréparations toxiques.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant le traitement par le bortézomib, des vertiges, des évanouissements, des troubles visuels et d'autres phénomènes indésirables qui pourraient nuire à la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes sont possibles. Lorsque ces phénomènes indésirables apparaissent, il faut s'abstenir d'effectuer ces activités.

    Forme de libération / dosage:Lyophilizate pour la préparation de la solution pour l'administration intraveineuse et sous-cutanée, 3.5 mg.
    Emballage:

    A 38,336 mg (correspondant à 3,5 mg de bortézomib) du médicament dans des flacons de verre incolore, bouchés avec des bouchons en caoutchouc et serties de capuchons en aluminium avec un numéro imprimé de la série ou sans tirage du numéro de série, équipé de bouchons en plastique avec l'inscription "FLIP DE".

    1 bouteille avec les instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Après dilution avec une solution de chlorure de sodium à 0,9%, le stockage dans un flacon ou une seringue est autorisé pendant pas plus de 8 heures à une température non supérieure à 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002939
    Date d'enregistrement:01.04.2015 / 01.11.2016
    Date d'expiration:01.04.2020
    Le propriétaire du certificat d'inscription:FarmSirma Soteks, ZAO FarmSirma Soteks, ZAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.01.2017
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