Substance activeBortezomibBortezomib
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    Composition:

    1 bouteille à usage unique contient:

    Substance active: bortézomib - 3,5 mg;

    Excipients: Mannitol - 35,0 mg, azote - q.s.

    La description:

    La masse poreuse est blanche ou presque blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral
    ATX: & nbsp

    L.01.X.X.32   Bortezomib

    Pharmacodynamique:

    Le bortézomib est un inhibiteur réversible de l'activité de type chymotrypsine 26S-protéomes de cellules de mammifères. Ce protéasome est un grand complexe protéique qui clive les protéines conjuguées à l'ubiquitine. La voie de l'ubiquitine-protéasome joue un rôle clé dans la régulation de la concentration intracellulaire de certaines protéines et favorise ainsi l'homéostasie intracellulaire. La suppression de l'activité du protéasome empêche cette protéolyse sélective, qui peut affecter de nombreuses cascades de réactions de transduction du signal dans la cellule. Violation du mécanisme de maintien de l'homéostasie peut conduire à la mort cellulaire.

    Dans les études dans vivo Le bortézomib a provoqué un ralentissement de la croissance tumorale dans de nombreux modèles expérimentaux, y compris le myélome multiple.

    Dans les expériences dans in vitro, ex vivo et dans les modèles animaux bortézomib renforcé la différenciation et l'activité des ostéoblastes et inhibé la fonction des ostéoclastes. Ces effets ont été observés chez des patients atteints de myélome multiple avec de multiples foyers d'ostéolyse recevant un traitement au bortézomib.

    Pharmacocinétique

    Distribution

    Chez les patients atteints de myélome multiple avec injection intraveineuse de bortézomib à des doses de 1,0 mg / m2 et 1,3 mg / m2 les concentrations plasmatiques maximales du médicament sont respectivement de 57 et 112 ng / ml. Avec l'administration subséquente du médicament, les concentrations plasmatiques maximales sont de l'ordre de 67 à 106 ng / ml pour une dose de 1,0 mg / m2 et 89-120 ng / ml pour une dose de 1,3 mg / m2. La demi-vie moyenne du bortézomib après administration répétée est de 40 à 193 heures.

    Le médicament est rapidement retiré après la première dose par rapport aux doses suivantes. Après la première administration à des doses de 1,0 mg / m2 et 1,3 mg / m2 la clairance totale moyenne est de 102 et 112 l / h, respectivement, et après les injections suivantes - 15-32 l / h.

    Lorsqu'il est administré à une dose de 1,3 mg / m2 par voie sous-cutanée ou intraveineuse à un patient atteint de myélome multiple, l'exposition systémique totale après administration répétée à la même dose (ASClast) était équivalente pour les deux voies d'administration (155 ng / h pour l'administration sous-cutanée et 151 ng h / ml pour l'administration intraveineuse). DEmOh après administration sous-cutanée (20,4 ng / ml) était plus faible qu'après administration intraveineuse (223 ng / ml). Le rapport géométrique moyen d'AUClast était de 0,99 et les intervalles de confiance à 90% étaient de 80,18 à 122,80%. TmOh était de 30 minutes avec l'injection sous-cutanée et de 2 minutes avec l'administration intraveineuse.

    Après une ou plusieurs doses de 1,0 mg / m2 et 1,3 mg / m2 le volume moyen de distribution est de 1659-3294 l (489-1884 l / m2). Cela suggère que bortézomib intensivement distribué dans les tissus périphériques. Aux concentrations de bortézomib 100-1000 ng / ml, la liaison du médicament aux protéines plasmatiques est en moyenne de 83%. La fraction de bortézomib liée aux protéines plasmatiques ne dépend pas de la concentration.

    Métabolisme

    Dans des conditions dans in vitro le métabolisme du bortézomib est principalement réalisé par les isoenzymes du cytochrome P450 - CYP3UNE4, CYP2C19 et CYP1UNE2. Participation des isoenzymes CYP26 et CYP2C9 dans le métabolisme du bortézomib est insignifiant. La principale voie du métabolisme est l'élimination des atomes de bore avec la formation de deux métabolites, qui sont ensuite hydroxylés pour former plusieurs autres métabolites. Les métabolites du bortézomib n'inhibent pasS-proteasome.

    Excrétion

    Les voies d'élimination du bortézomib chez l'homme n'ont pas été étudiées.

    Pharmacocinétique dans des groupes de patients spéciaux

    Impact sexe et les courses la pharmacocinétique du bortézomib n'a pas été étudiée.

    Une étude de la pharmacocinétique du bortézomib chez des patients cancéreux avec insuffisance hépatique a été réalisée avec la participation de 60 patients avec des violations de la fonction hépatique de gravité variable (voir le tableau 2) avec l'utilisation de doses de bortézomib dans la gamme de 0,5-1,3 mg / m2. Un trouble de la fonction hépatique légère n'affecte pas la pharmacocinétique du bortézomib. Chez les patients présentant des violations de la fonction hépatique de degré moyen et sévère, une augmentation de 60% est observée AUC (aire sous la courbe concentration-temps) du bortézomib par rapport aux patients ayant une fonction hépatique normale. Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique modéré ou sévère, une réduction de la dose initiale de bortézomib est recommandée. Une observation attentive de ces patients est requise.

    La pharmacocinétique du bortézomib lorsqu'il est administré à des doses de 0,7-1,3 mg / m2 par voie intraveineuse 2 fois par semaine malade avec insuffisance rénale légère, modérée ou sévère, y compris les patients sous dialyse, est comparable à la pharmacocinétique du médicament chez les patients ayant une fonction rénale normale.

    L'utilisation du bortézomib chez les enfants

    L'efficacité du bortézomib chez les enfants atteints de leucémie lymphoblastique aiguë (LAL) pré-B à cellules récurrentes n'a pas été étudiée.

    La pharmacocinétique du bortézomib a été étudiée chez des enfants âgés de 2 à 16 ans présentant une leucémie aiguë lymphoblastique et myéloblastique avec administration d'un bolus intraveineux à une dose donnée. 1,3 mg / m2 2 fois par semaine.Selon l'analyse de population de la pharmacocinétique, l'élimination du bortézomib a augmenté à mesure que la surface corporelle du patient augmentait.

    La clairance du bortézomib, normalisée pour la surface corporelle, était similaire chez les enfants à celle observée chez les patients adultes.

    Les indications:

    - Le myélome multiple;

    - la leucémie à cellules du manteau.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au bortézomibu, au bore et au mannitol;

    - la grossesse et la période d'allaitement maternel;

    - l'âge des enfants (manque d'expérience);

    - les maladies pulmonaires infiltrantes aiguës diffuses;

    - la défaite du péricarde;

    - la réception simultanée de puissants inducteurs d'isoenzymes CYP3UNE (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital, Millepertuis de St. John's).

    Soigneusement:

    - Dysfonctionnement du foie d'un degré sévère et modéré;

    - altération de la fonction rénale d'un degré sérieux;

    - les crises ou l'épilepsie dans l'anamnèse;

    - évanouissement;

    - neuropathie diabétique dans l'anamnèse;

    - la réception simultanée de médicaments antihypertenseurs;

    - Déshydratation contre la diarrhée ou les vomissements;

    - constipation;

    - le risque de développer une insuffisance cardiaque chronique;

    - administration simultanée d'inhibiteurs ou de substrats d'isoenzymes CYP3UNE4, réception simultanée de substrats d'isoenzymes CYP2C9, les médicaments hypoglycémiants oraux.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation du médicament est contre-indiquée pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

    Le bortézomib peut avoir un effet négatif sur le fœtus. Des études adéquates sur l'innocuité du bortézomib chez les femmes enceintes n'ont pas été réalisées.

    Si bortézomib est utilisé pendant la grossesse, ou une grossesse survient pendant le traitement par bortézomib, une femme devrait être averti du risque potentiel pour le fœtus. Quand testé sur des lapins bortézomib mort induite par l'embryon à des doses inférieures à la dose thérapeutique.

    Les femmes ayant un potentiel de reproduction préservé devraient éviter la grossesse avec le bortézomib.

    Lorsque le bortézomib est administré à des lapines gravides à la dose de 0,05 mg / g, ou de 0,6 mg / m2 (correspondant à la moitié de la dose thérapeutique de 1,3 mg / m2) il y avait un nombre significatif d'avortements spontanés dans la période d'organogenèse. Survivre à la même progéniture considérablement retardé en poids.

    On ne sait pas si le bortézomib Étant donné que la plupart des médicaments sont excrétés dans le lait maternel et que l'administration de bortézomib dans le corps d'un nouveau-né peut entraîner des phénomènes indésirables graves, il faut décider d'arrêter l'allaitement ou d'annuler le traitement en tenant compte de l'importance de prendre le médicament pour la mère.

    Dosage et administration:

    Le bortézomib est administré par voie intraveineuse pendant 3 à 5 secondes ou par voie sous-cutanée. Le bortézomib est indiqué uniquement pour l'administration intraveineuse et sous-cutanée. Lorsque le bortézomib intrathécal a été administré, des décès ont été signalés.

    Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, la concentration de la solution doit être de 1 mg / ml. Pour l'administration sous-cutanée, la concentration de la solution doit être de 2,5 mg / ml.

    La concentration de la solution doit être calculée très soigneusement en raison de la différence dans les concentrations de la solution pour l'administration intraveineuse et la solution pour l'administration sous-cutanée.

    Monothérapie

    Myélome multiple récidivant et lymphome récurrent du manteau

    La dose recommandée de bortézomib est de 1,3 mg / m2 la surface corporelle deux fois par semaine pendant 2 semaines (jours 1, 4, 8 et 11) suivie d'une pause de 10 jours (jours 12-21).Entre l'administration de doses consécutives de la drogue Bortezomib doit passer au moins 72 heures.

    Le degré de réponse clinique est recommandé d'être évalué après 3 et 5 cycles de traitement.

    Si une réponse clinique complète est obtenue, deux cycles de traitement supplémentaires sont recommandés.

    Avec une durée de traitement de plus de 8 cycles Bortezomib peut être utilisé selon le schéma standard ou selon le schéma de traitement d'entretien du myélome multiple récurrent - hebdomadaire pendant 4 semaines (jours 1, 8, 15, 22) suivi d'un repos de 13 jours (jours 23-35).

    Patients avec une pharmacothérapie Bortezomib n'a pas donné de réponse clinique (progression ou stabilisation de la maladie après 2 ou 4 cycles, respectivement), une combinaison de fortes doses de dexaméthasone avec le médicament Bortezomib. Dans ce cas, 40 mg de dexaméthasone est administré par voie orale avec chaque dose de médicament. Bortezomib: 20 mg par jour d'administration du médicament Bortezomib et 20 mg le lendemain de l'administration de la drogue Bortezomib. Ainsi, la dexaméthasone est administrée aux jours 1, 2, 4, 5, 8, 9, 11 et 12, totalisant 160 mg en 3 semaines.

    Correction de la dose et reprise de la thérapie

    Avec le développement de la toxicité hématologique du 4ème degré ou tout effet toxique non hématologique du troisième degré, à l'exception de la neuropathie, le traitement avec le médicament Bortezomib devrait être mis en pause. Après la disparition des symptômes de toxicité, traitement médicamenteux Bortezomib peut être repris à une dose réduite de 25% (dose de 1,3 mg / m2 réduire à 1,0 mg / m2; dose de 1,0 mg / m2 réduire à 0,7 mg / m2).

    Quand il y a un médicament associé à l'utilisation Bortezomib douleur neuropathique et / ou neuropathie sensorielle périphérique, la dose du médicament est modifiée conformément au tableau 1. Il y a eu des cas de neuropathie végétative sévère conduisant à l'arrêt ou à la suspension du traitement. Chez les patients avec une neuropathie sévère dans l'histoire Bortezomib Il ne peut être utilisé qu'après une évaluation approfondie du rapport bénéfice / risque.

    Tableau 1. Changement de dose recommandé pour le développement induit par les médicaments Bortezomib douleur neuropathique et / ou neuropathie sensorielle ou motrice périphérique.

    Gravité de la neuropathie périphérique

    Changement de dose et de fréquence d'administration

    1er degré (paresthésie, faiblesse et / ou l'extinction des réflexes) sans douleur ou perte de fonction.

    La dose et le mode d'administration ne nécessitent pas de correction.

    1er degré avec douleur ou 2e degré (fonction altérée, mais pas activité quotidienne).

    Réduire la dose à 1,0 mg / m2 ou changer le mode d'administration de 1,3 mg / m2 1 fois par semaine

    2ème degré avec douleur ou grade 3 (violation de l'activité quotidienne).

    Suspendre l'utilisation de la drogue Bortezomib jusqu'à la disparition des symptômes de toxicité. Après cela, reprendre le traitement, en abaissant la dose à 0,7 mg / m2 et réduire la fréquence d'administration à une fois par semaine.

    4e degré (neuropathie sensorielle conduisant à un handicap, ou neuropathie motrice, qui menace la vie ou conduit à la paralysie).

    Arrêtez d'utiliser bortézomib.

    Thérapie combinée

    Myélome multiple chez des patients non traités antérieurement et qui ne sont pas candidats à une greffe de cellules souches

    La dose recommandée en association avec le melphalan et la prednisone

    Le bortézomib a été administré par voie intraveineuse pendant 3 à 5 secondes ou par voie sous-cutanée en association avec le melphalan et la prednisone administrés à l'intérieur. Neuf cycles de six semaines sont effectués comme indiqué dans le tableau 2. Dans les cycles 1 à 4 Bortezomib appliqué 2 fois par semaine (jours 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 et 32), et dans les cycles 5-9 - 1 hebdomadaires (jours 1, 8, 22 et 29).

    Tableau 2. Schéma posologique recommandé Bortezomib, utilisé en association avec le melphalan et la prednisone chez des patients atteints de myélome multiple non traité antérieurement, qui ne montre pas la transplantation de cellules souches

    Bortezomib 2 fois à semaine (cycles 1-4)

    Une semaine

    1

    2

    3

    4

    5

    6

    Bortezomib (1,3 mg / m2)

    journée

    1

    -

    -

    journée

    4

    journée

    8

    journée

    11

    période

    des loisirs

    journée

    22

    journée

    25

    journée

    29

    journée

    25

    période

    des loisirs

    Melphalan (9 mg / m2) + Prednisone (60 mg / m2)

    journée

    1

    journée

    2

    journée

    3

    journée

    4

    -

    -

    période

    des loisirs

    -

    -

    -

    -

    période

    des loisirs

    Bortézomib une fois par semaine (cycles 5-9)

    Une semaine

    1

    2

    3

    4

    5

    6

    Bortezomib 1,3 mg / m2

    journée

    1

    -

    -

    -

    Jour 8

    période

    des loisirs

    jour 22

    Jour 29

    période

    des loisirs

    Melphalan (9 mg / m2)

    +

    Prednisone (60 mg / m2)

    journée

    1

    journée

    2

    journée

    3

    journée

    4

    -

    période

    des loisirs

    -

    -

    période

    des loisirs

    Ajustement de dose pour la thérapie de combinaison avec le melphalan et la prednisone

    Avant le début d'un nouveau cycle de traitement:

    - La teneur en plaquettes doit être ≥ 70000 / μL

    - Nombre absolu de neutrophiles (AChN) ≥ 1000 / μL

    - La toxicité non hématologique doit être réduite à 1 degré ou au niveau de référence

    Table 3. Correction de la dose dans les cycles de traitement suivants

    Toxicité

    Correction ou retard de la dose

    Toxicité hématologique au cours du cycle précédent:

    Neutropénie prolongée ou thrombocytopénie de grade 4, ou thrombocytopénie avec saignement.

    Au cours du prochain cycle, la dose de melphalan devrait être réduite de 25%.

    La teneur en plaquettes ≤30 x 109/ l ou АЧН ≤0.75 х 109/ l le jour du bortézomib (sauf le jour 1).

    Reporter l'introduction du bortézomib.

    Plusieurs reports de l'administration de bortézomib en un cycle (> 3 fois lorsqu'il est administré 2 fois par semaine ou ≥ 2 fois lorsqu'il est administré une fois par semaine).

    Dose bortézomib inférieur d'un niveau:

    - avec 1,3 mg / m2 jusqu'à 1,0 mg / m2;

    - avec 1,0 mg / m2 jusqu'à 0,7 mg / m2.

    Toxicité non hématologique

    Toxicité non hématologique ≥ 3 degrés.

    L'utilisation du bortézomib est retardée jusqu'à ce que la toxicité non hématologique soit réduite à 1 degré ou au niveau de base.Après cela, le traitement par Bortezomib peut être repris dans une dose réduite de 1 niveau (à partir de 1,3 mg / m2 jusqu'à 1,0 mg / m2; avec 1,0 mg / m2 jusqu'à 0,7 mg / m2). Avec le développement de la douleur neuropathique et / ou de la neuropathie périphérique associée à l'utilisation du bortézomib, l'administration de la dose suivante est reportée et / ou ajustée à la dose comme décrit dans le tableau 1.

    De plus amples informations sur le melphalan et la prednisolone sont données dans les instructions pour l'utilisation médicale de ces médicaments.

    Myélome multiple chez des patients non traités précédemment et candidats à une greffe de cellules souches

    Dose recommandée

    La dose initiale recommandée de bortézomib en association avec d'autres médicaments est de 1,3 mg / m2 la surface corporelle deux fois par semaine pendant 2 semaines (jours 1, 4, 8 et 11) suivie d'une pause de 10-18 jours, soit 1 cycle de traitement. Il est nécessaire de passer de 3 à 6 cycles de ce type. Entre l'introduction de doses consécutives de la drogue Bortezomib doit passer au moins 72 heures.

    La correction de la dose chez les patients dont la transplantation de cellules souches est démontrée doit être effectuée conformément aux recommandations décrites dans le Tableau 1.

    Les instructions sur le dosage des médicaments utilisés en combinaison avec le médicament Bortezomib, sont donnés dans les instructions pertinentes pour un usage médical.

    Myélome multiple récurrent

    La dose recommandée en association avec la doxorubicine liposomale pégylée

    Le dosage et l'ajustement de la dose de Bortezomib sont décrits ci-dessus dans la section "Monothérapie". Liposomal pégylé doxorubicine appliqué à la dose de 30 mg / m2 au 4e jour du cycle de 3 semaines de prise de Bortezomib sous la forme d'une perfusion intraveineuse de 1 h après l'administration de bortézomib. Pour plus d'informations sur la doxorubicine liposomale pégylée, voir les instructions pour l'utilisation médicale de ce médicament.

    La dose recommandée en association avec la dexaméthasone

    Le dosage et l'ajustement de la dose de Bortezomib sont décrits ci-dessus dans la section "Monothérapie". La dexaméthasone est prise par voie orale à une dose de 20 mg par jour le jour de l'administration du médicament Bortezomib et le jour suivant.

    Des informations supplémentaires sur la dexaméthasone sont données dans les instructions pour l'utilisation médicale de ce médicament.

    Traitement répété du myélome multiple

    En cas de rechute chez les patients ayant déjà répondu au traitement par le bortézomib (monothérapie ou polythérapie), il est nécessaire de débuter le traitement avec la dose la plus élevée tolérée.

    Les instructions pour le dosage sont décrites dans la section "Monothérapie".

    Leucémie à cellules du manteau précédemment non traitée

    Dose recommandée en cas d'administration en association avec le rituximab, cyclophosphamide, doxorubicine et prednisone

    Le dosage et l'ajustement de la dose de Bortezomib sont décrits ci-dessus dans la section "Monothérapie". Il est nécessaire d'effectuer 6 cycles de traitement avec le bortézomib. Dans le cas où le patient répond au traitement pour la première fois au cours du 6ème cycle, deux cycles supplémentaires de Bortézomib sont recommandés.

    Le premier jour de chaque cycle de traitement de trois semaines par le bortézomib, les médicaments suivants doivent être administrés sous forme de perfusions intraveineuses: rituximab à la dose de 375 mg / m2, cyclophosphamide à une dose de 750 mg / m2 et doxorubicine à la dose de 50 mg / m2. Prednisone est pris par voie orale à une dose de 100 mg / m2 aux jours 1, 2, 3, 4 et 5 de chaque cycle de traitement au bortézomib.

    Correction de la dose pendant le traitement d'un lymphome du manteau antérieur non traité

    Avant de commencer un nouveau cycle de traitement (sauf cycle 1):

    - La teneur en plaquettes doit être ≥ 100 000 / μL et le nombre absolu de neutrophiles (ACH) ≥ 1500 / μL

    - La concentration d'hémoglobine doit être ≥ 8 g / dL (≥ 4,96 mmol / L)

    - La toxicité non hématologique doit être réduite à 1 degré ou au niveau de référence

    Avec le développement de la toxicité hématologique du troisième degré ou de tout effet toxique non hématologique du troisième degré, à l'exception de la neuropathie, le traitement par Bortezomib doit être arrêté. Des conseils sur l'ajustement de la dose sont donnés dans le tableau 4.

    Tableau 4. Correction de la dose pendant le traitement chez les patients atteints d'un lymphome du manteau antérieurement non traité

    Toxicité

    Correction ou retard de la dose

    Toxicité hématologique

    - Neutropénie ≥ 3 degrés avec fièvre ou neutropénie 4 degré de plus de 7 jours, nombre de plaquettes ≤ 10000 / μL

    Le traitement par bortézomib doit être suspendu pendant 2 semaines maximum jusqu'à ce que le patient présente les signes suivants: AHN ≥ 750 / μL, numération plaquettaire ≥ 25 000 / μL

    - Si, après la suspension du traitement, la toxicité n'est pas permise jusqu'à ce que les paramètres décrits ci-dessus, la thérapie doit être complètement interrompue

    - Si la toxicité est résolue aux valeurs suivantes: AHN ≥ 750 / μL de contenu plaquettaire 25000 / mkl, alors la dose de Bortezomib devrait être réduite d'1 étape (de 1.3 mg / m2 jusqu'à 1,0 mg / m2ou avec 1,0 mg / m2 jusqu'à 0,7 mg / m2)

    - Contenu plaquettaire < 25000 / μL ou ACHN <750 / μL le jour de l'administration du médicament Bortezomib (sauf pour le jour 1)

    Reporter l'introduction du bortézomib

    Toxicité non hématologique 3 degrés

    L'utilisation du médicament Bortezomib est reportée jusqu'à la réduction de la toxicité non hématologique à 2 degrés ou moins. Après cela, le traitement avec Bortezomib peut être repris dans une dose réduite d'1 étape (à partir de 1,3 mg / m2 jusqu'à 1,0 mg / m2ou avec 1,0 mg / m2 jusqu'à 0,7 mg / m2Avec le développement d'une douleur neuropathique et / ou d'une neuropathie périphérique associée à l'utilisation du bortézomib, l'administration de la dose suivante est reportée et / ou ajustée comme décrit dans le tableau 1.

    Des informations sur le schéma posologique du rituximab, du cyclophosphamide, de la doxorubicine et de la prednisone sont données dans les instructions pour l'utilisation médicale de ces médicaments.

    Groupes de patients spéciaux

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Le degré d'altération de la fonction rénale n'affecte pas la pharmacocinétique du médicament Bortezomib. Par conséquent, chez les patients atteints d'insuffisance rénale, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose. Puisque la dialyse peut réduire la concentration du médicament Bortezomib dans le sang, le médicament devrait être administré après la dialyse.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    Chez les patients présentant des troubles légers de la fonction hépatique, aucune modification de la dose initiale n'est requise. La dose recommandée doit être administrée. Le bortézomib doit être associé à une dose réduite chez les patients atteints d'insuffisance hépatique modérée ou grave (voir le tableau 5).

    Table 5. Changements recommandés dans la dose initiale de bortézomib chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

    Gravité de l'insuffisance hépatique

    Concentration de bilirubine

    Activité ACT

    Changement de la dose initiale

    Poids léger

    ≤1,0 х VGN

    > VGN

    Non requis

    > 1,0-1,5 x VGN

    tout

    Non requis

    Moyenne

    > 1,5-3 x VGN

    tout

    Obligé de nommer bortézomib à dose réduite de 0,7 mg / m2 pendant le premier cycle. Envisager d'augmenter la dose à 1,0 mg / m2 ou une réduction supplémentaire de la dose à 0,5 mg / m2 dans les cycles suivants, en fonction de la tolérabilité du patient.

    Lourd

    > 3 x VGN

    tout

    ACT = aspartate aminotransférase; VGH = limite supérieure de la normale.

    Préparation et administration de la solution

    Le bortézomib est un médicament antitumoral. Des précautions doivent être prises lors de la préparation de la solution et de la manipulation du médicament. Des mesures aseptiques appropriées doivent être observées. Il est recommandé d'utiliser des gants et d'autres vêtements de protection pour éviter tout contact avec la peau. Le médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments, à l'exception de la solution de chlorure de sodium à 0,9%.

    Préparation et administration d'une solution pour administration intraveineuse

    Le contenu d'un flacon est dissous dans 3,5 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9%. La concentration de la solution préparée pour l'administration intraveineuse est de 1,0 mg / ml.

    La solution de bortézomib préparée doit être claire et incolore. Si une inclusion mécanique ou un changement de couleur est détecté, la solution préparée ne peut pas être utilisée.

    La solution résultante est administrée par injection en bolus intraveineux pendant 3-5 secondes à travers un cathéter veineux périphérique ou central, qui est ensuite lavé avec une solution de chlorure de sodium à 0,9% pour injection.

    Préparation et administration d'une solution pour administration sous-cutanée

    Le contenu d'un flacon est dissous dans 1,4 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9%. La concentration de la solution préparée pour l'administration sous-cutanée est de 2,5 mg / ml. La solution de bortézomib préparée doit être claire et incolore. Si des inclusions mécaniques ou des changements de couleur sont détectés, la solution préparée ne peut pas être utilisée.

    La solution résultante est injectée par voie sous-cutanée dans la région de la cuisse (droite ou gauche) ou dans la région abdominale (droite ou gauche). Il est nécessaire de changer constamment la place de l'administration de la drogue. Chaque injection subséquente doit être effectuée dans une zone située à au moins 2,5 cm du site de l'injection précédente. Ne pas administrer le médicament dans les zones sensibles, les zones endommagées (rougeurs, ecchymoses) ou dans les zones où l'insertion d'aiguille est difficile.

    En cas de réactions locales dans le domaine de l'administration sous-cutanée de bortézomib, une solution moins concentrée pour l'administration sous-cutanée (1 mg / ml au lieu de 2,5 mg / ml), le contenu du flacon est dissous dans 3,5 ml de solution de chlorure de sodium%) ou passer à l'administration intraveineuse du médicament.

    Effets secondaires:

    Des effets indésirables graves ont été rarement observés pendant le traitement par le bortézomib: insuffisance cardiaque, syndrome de lyse tumorale, hypertension pulmonaire, syndrome de l'encéphalopathie arrière réversible, maladies pulmonaires infiltrantes aiguës diffuses. De plus, dans de rares cas, une neuropathie végétative a été observée. Le plus souvent pendant le traitement par le bortézomib, les effets indésirables suivants ont été observés: nausées, diarrhée, constipation, vomissements, fatigue, fièvre, thrombocytopénie, anémie, neutropénie, neuropathie périphérique (y compris sensorielle), céphalée, paresthésie, diminution de l'appétit, dyspnée, éruption cutanée entourant l'herpès et la myalgie.

    Les effets secondaires suivants ont été considérés comme probables ou possiblement liés à l'utilisation du bortézomib.

    Les effets secondaires sont regroupés en fonction des classes de système-organe et de la fréquence d'occurrence. La fréquence a été définie comme: très souvent (≥ 10%), souvent (≥ 1% et <10%), rarement (≥ 0,1% et <1%), rarement (≥ 0,01% et <0,1%), très rarement ( <0,01%, y compris les cas individuels). Dans chaque groupe de fréquence, les réactions indésirables sont présentées par ordre décroissant de gravité.

    Infections et invasions:

    souvent - la pneumonie, l'herpès simplex, le zona (y compris disséminés et ophthalmoherpes), les infections fongiques;

    infections infectieuses, bactériennes, virales, sepsie (y compris choc septique), bronchopneumonie, infection herpétique, méningoencéphalite herpétique, bactériémie (y compris staphylococcique), orge, grippe, inflammation des graisses sous-cutanées, infections associées à l'utilisation de dispositifs médicaux, infections cutanées, oreilles les infections, les infections staphylococciques, les infections dentaires;

    rarement - la méningite (y compris bactérienne), l'infection par le virus Epstein-Barr, l'herpès génital, l'amygdalite, la mastoïdite, le syndrome de fatigue chronique.

    Bénin, néoplasmes malins et non précisés (y compris les kystes et les polypes):

    rarement - néoplasme malin, leucémie plasmocytaire, carcinome rénal, néoplasmes, mycose des champignons, néoplasmes bénins.

    Violations du système sanguin et lymphatique:

    très souvent - la thrombocytopénie, la neutropénie, l'anémie;

    souvent - leucopénie, lymphopénie;

    rarement - la pancytopénie, la neutropénie fébrile, la coagulopathie, la leucocytose, la lymphadénopathie, l'anémie hémolytique;

    rarement - le syndrome de la coagulation intravasculaire disséminée (syndrome DVS), la thrombocytose, le purpura thrombocytopénique, le syndrome de viscosité sanguine élevée, les anomalies plaquettaires, les troubles sanguins, la diathèse hémorragique, l'infiltration lymphocytaire.

    Troubles du système immunitaire:

    rarement - l'oedème de Quincke, l'hypersensibilité;

    rarement - le choc anaphylactique, l'amylose, les réactions à la formation de complexes immuns (type III).

    Troubles du système endocrinien:

    rarement - le syndrome Itenko-Cushing, l'hyperthyroïdie, une violation de la sécrétion de l'hormone antidiurétique;

    rarement - l'hypothyroïdie.

    Troubles métaboliques et troubles de l'alimentation:

    très souvent - une diminution de l'appétit;

    souvent - déshydratation, hypokaliémie, hyponatrémie, changements dans la concentration de glucose sanguin, hypocalcémie, changements dans l'activité enzymatique;

    rarement - syndrome de lyse tumorale, absence de prise de poids, hypomagnésémie, hypophosphatémie, hyperkaliémie, hypercalcémie. hypernatrémie, changements dans les concentrations d'acide urique, diabète sucré, rétention d'eau;

    rarement - hypermagnésie, acidose, trouble de l'équilibre hydro-électrolytique, accumulation excessive de liquide, hypochlorémie, hypovolémie, hyperchlorémie, hyperphosphatémie, troubles métaboliques, carence en vitamines B, carence en vitamines À12, la goutte, l'augmentation de l'appétit, l'intolérance à l'alcool.

    Troubles de la psyché:

    souvent - les troubles et les troubles de l'humeur, l'anxiété, la frustration et les troubles du sommeil;

    rarement - les changements dans l'état mental, les hallucinations, le désordre psychotique, la confusion, l'état excité;

    rarement - pensées suicidaires, trouble de l'adaptation, délire, diminution de la libido.

    Les perturbations du système nerveux:

    très souvent - la neuropathie, la neuropathie sensorielle périphérique, la dysesthésie, la névralgie;

    souvent - la neuropathie motrice, la perte de conscience (y compris l'évanouissement), le vertige, la distorsion du goût, la léthargie, le mal de tête;

    tremblement occasionnel, neuropathie sensorimotrice périphérique, dyskinésie, altération de l'équilibre, perte de mémoire (démence non comprise), encéphalopathie, syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible, neurotoxicité, convulsions, névralgie post-herpétique, troubles de l'élocution, syndrome des jambes sans repos, migraine, sciatique, troubles de concentration, réflexes pathologiques, parosmie;

    rarement - hémorragie intracérébrale, hémorragie intracérébrale (y compris sous-arachnoïdienne), œdème cérébral, crise ischémique transitoire, coma, déséquilibre du système nerveux autonome, neuropathie autonome, paralysie du nerf crânien, paralysie, parésie, état pré-occlusif, syndrome du tronc cérébral, violation de la circulation cérébrale, syndrome radiculaire, hyperactivité psychomotrice, compression de la moelle épinière, troubles cognitifs, troubles du mouvement, troubles du système nerveux, radiculite, salivation, hypotension we шц.

    Les violations de la part de l'organe de la vue:

    souvent - gonflement des yeux, déficience visuelle, conjonctivite;

    rares - hémorragie oculaire, infections des paupières, inflammation oculaire, diplopie, sécheresse oculaire, irritation des yeux, douleur oculaire, larmoiement accru, écoulement des yeux;

    rarement - atteinte cornéenne, exophtalmie, rétinite, scotome, atteinte oculaire (y compris l'âge), dacryoadénite, photophobie, photopsie, neuropathie optique, divers degrés de déficience visuelle (avant cécité).

    Troubles auditifs et de l'équilibre:

    souvent - vertige;

    peu fréquents - bourdonnement dans les oreilles, déficience auditive (surdité), inconfort dans l'oreille;

    rarement saignement, neuronitis vestibulaire, dommages à l'oreille.

    Maladie cardiaque:

    rarement - tamponnade cardiaque, choc cardiopulmonaire, fibrillation cardiaque (y compris la fibrillation auriculaire), insuffisance cardiaque (y compris les ventricules gauche et droit), aritimia, tachycardie, palpitations, angine, péricardite (y compris péricardite exsudative), cardiomyopathie, dysfonction ventriculaire, bradycardie;

    rarement - flutter auriculaire, infarctus du myocarde, blocus auriculo-ventriculaire, troubles cardio-vasculaires (y compris choc cardio-vasculaire), arythmie tachysystolique ventriculaire type "pirouette", angine instable, valvulopathie, insuffisance coronarienne, arrêt du nœud sinusal.

    Troubles du système vasculaire:

    souvent - baisse de la pression artérielle, hypotension orthostatique, augmentation de la pression artérielle;

    rarement, thrombose veineuse profonde, saignement, thrombophlébite (y compris superficielle), collapsus circulatoire (y compris choc hypovolémique), phlébite, bouffées de chaleur, hématome (y compris périrénal), circulation périphérique diminuée, vascularite, hyperémie (y compris oculaire);

    rarement - l'embolie des récipients périphériques, le lymphoedème, la pâleur, l'érythromélalgie, la vasodilatation, le changement de la couleur des veines, l'insuffisance veineuse.

    Perturbations du système respiratoire, thorax et médiastin:

    souvent essoufflement, saignements de nez, infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, toux;

    rares - embolie pulmonaire, épanchement pleural, œdème pulmonaire (y compris aigu), hémorragie alvéolaire pulmonaire, bronchospasme, maladie pulmonaire obstructive chronique, hypoxémie, obstruction des voies respiratoires, hypoxie, pleurésie, hoquet, rhinorrhée, dysphonie, respiration sifflante;

    rarement insuffisance respiratoire, syndrome de détresse respiratoire aiguë, apnée, pneumothorax, atélectasie, hypertension pulmonaire, hémoptysie, hyperventilation, orthopnée, pneumonite, alcalose respiratoire, tachypnée, fibrose pulmonaire, dysfonction bronchique, hypocapnie, maladie pulmonaire interstitielle, infiltration pulmonaire, sensation d'oppression dans la gorge, sécheresse dans la gorge, augmentation de la sécrétion dans les voies respiratoires supérieures,irritation de la gorge, syndrome de la toux des voies respiratoires supérieures.

    Troubles du tractus gastro-intestinal:

    très souvent - nausée, vomissement, diarrhée, constipation;

    souvent saignant du tractus gastro-intestinal (y compris saignement de la membrane muqueuse), dyspepsie, stomatite, une violation du tonus du tractus gastro-intestinal, douleur dans la gorge et le pharynx, douleur dans l'abdomen (y compris douleur gastro-intestinale et douleur dans la rate) , troubles de la cavité buccale, flatulences;

    rarement - pancréatite (y compris chronique), vomissement de sang, bouffissure des lèvres, obstruction du tractus gastro-intestinal (y compris obstruction intestinale), gêne abdominale, ulcération de la muqueuse buccale, entérite, gastrite, saignement des gencives, reflux gastro-oesophagien maladie, colite (y compris colite pseudomembraneuse), colite ischémique, inflammation de la muqueuse du tractus gastro-intestinal, dysphagie, syndrome du côlon irritable, troubles gastro-intestinaux, plaque dans la langue, troubles de la motilité du tube digestif, troubles des glandes salivaires;

    rarement pancréatite aiguë, péritonite, œdème de la langue, ascite, œsophagite, chéilite, incontinence fécale, atonie du sphincter anal, fecalome, ulcération et perforation du tractus gastro-intestinal, hypertrophie gingivale, mégacôlon, écoulement rectal, cloques dans la gorge, lèvres de la gorge, parodontite, fissure anale, changement du rythme de la défécation, procalgie, troubles des selles.

    Troubles du système hépatobiliaire:

    souvent - les changements dans l'activité des enzymes "du foie";

    rarement - l'hépatotoxicité (y compris les violations du foie), l'hépatite, la cholestase;

    rarement - insuffisance hépatique, hépatomégalie, syndrome de Badd-Chiari, hépatite à cytomégalovirus, saignement hépatique, lithiase biliaire.

    Perturbations de la peau et du tissu sous-cutané:

    souvent - une éruption cutanée, des démangeaisons, un érythème, une peau sèche;

    peu fréquents - érythème polymorphe, urticaire, dermatose fébrile neutrophilique aiguë, éruption cutanée toxique, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, dermatite, modification de la structure capillaire, pétéchies, ecchymoses, lésions cutanées, purpura, tumeurs cutanées, psoriasis, hyperhidrose, sueurs nocturnes , les escarres, l'acné, les ampoules, les troubles de la pigmentation de la peau;

    rarement - réactions cutanées, infiltration lymphocytaire de Jessner, eritrodizesteziya palmo-plantaire, saignement sous-cutané, livedo reticularis, induration cutanée, papule, réactions de photosensibilité, séborrhée, sueurs froides, lésions cutanées, non spécifiées, érythrose, ulcère cutané, infections des ongles.

    Troubles du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif:

    très souvent - douleurs musculo-squelettiques;

    souvent - spasmes musculaires, douleurs dans les membres, faiblesse musculaire;

    rarement - contraction musculaire, gonflement des articulations, arthrite, raideur articulaire, myopathie, sensation de lourdeur;

    rarement - rhabdomyolyse, syndrome de l'articulation temporomandibulaire, fistule, épanchement articulaire, douleur dans la mâchoire, troubles osseux, infections et inflammation du tissu musculo-squelettique et du tissu conjonctif, kystes synoviaux.

    Troubles des reins et des voies urinaires:

    souvent - la dysfonction rénale;

    peu fréquents - insuffisance rénale aiguë, insuffisance rénale chronique, infections des voies urinaires, troubles des voies urinaires, hématurie, rétention urinaire, troubles de la miction, protéinurie, azotémie, oligurie, pollakiurie;

    rarement - irritation de la vessie.

    Violations des organes génitaux et de la glande mammaire:

    rarement - les saignements vaginaux, la douleur dans les organes génitaux, la dysfonction érectile;

    rarement - dysfonctionnement des testicules, prostatite, dysfonctionnement du sein, douleur de l'épididyme, épididymite, douleur dans la région pelvienne, ulcération de la vulve.

    Troubles congénitaux, héréditaires et génétiques:

    rarement - aplasie, malformation du tractus gastro-intestinal, ichtyose.

    Troubles généraux et troubles dus à la méthode d'application:

    très souvent - pyrexie, fatigue accrue, asthénie;

    souvent - gonflement (y compris périphérique), des frissons, de la douleur, de l'inconfort;

    santé physique générale peu fréquente, gonflement facial, réactions au site d'injection, troubles de la muqueuse, douleur thoracique, troubles de la marche, sensation de froid, extravasation, complications liées à l'utilisation d'un cathéter, changement de soif, gêne thoracique, sensation de changement la température du corps, la douleur au site d'injection;

    rarement - mort (incl.sudden, dysfonctionnement d'organe multiple, saignement au site d'injection, hernie, processus de guérison altérés, inflammation, phlébite sur le site d'administration, endolorissement, ulcération, irritabilité, douleur thoracique non cardiaque, douleur au site d'insertion, étranger sensation du corps.

    Changements dans les indicateurs de laboratoire:

    souvent - une diminution du poids corporel;

    rarement - l'hyperbilirubinémie, les changements dans les indices de protéine, le gain de poids, les changements dans les numérations globulaires, la concentration accrue de protéine C-réactive;

    rarement - les changements dans le contenu des gaz dans le sang, les changements dans le cardiogramme (y compris une augmentation de la dent QT), une modification du temps de prothrombine, une diminution du pH du suc gastrique, une augmentation de l'agrégation plaquettaire, une augmentation de la concentration en troponine I, une détection des virus et un changement de sérologie, un changement d'analyse urinaire.

    Traumatisme, intoxication et complications de la manipulation:

    rarement - les chutes, la commotion cérébrale;

    rarement - les réactions transfusionnelles, les fractures, la rigidité, les traumatismes faciaux, les traumatismes articulaires, les brûlures, les ruptures, la douleur pendant l'intervention, les dommages causés par les radiations.

    Manipulations chirurgicales et thérapeutiques:

    rarement - l'activation des macrophages.

    Patients atteints d'un lymphome à cellules du manteau

    Les indices d'innocuité du bortézomib chez ces patients étaient similaires à ceux observés chez les patients atteints de myélome multiple. Les différences significatives entre les deux groupes de patients étaient que la thrombocytopénie, la neutropénie, l'anémie, la nausée, le vomissement et la fièvre étaient plus fréquents chez les patients atteints de myélome multiple que chez les patients atteints de lymphome du manteau; et neuropathie périphérique, des éruptions cutanées et des démangeaisons - chez les patients atteints de lymphome à cellules du manteau.

    Surdosage:

    L'introduction du bortézomib à une dose dépassant la dose recommandée de plus de 2 fois s'est accompagnée d'une diminution aiguë de la pression artérielle et d'une thrombocytopénie à issue fatale.

    L'antidote spécifique au bortézomib est inconnu. En cas de surdosage, surveiller les signes vitaux du patient et effectuer une thérapie appropriée pour maintenir la tension artérielle (traitement par perfusion, vasoconstricteur et / ou médicaments inotropes) et la température corporelle.

    Interaction:

    Dans les études dans in vitro et dans vivo Le bortézomib montre les propriétés d'un inhibiteur faible des isoenzymes des cytochromes P450 1A2, 2C9, 2C19, 26 et 3A4.

    À partir de la contribution insignifiante CYP2Dans le métabolisme du bortézomib (7%), chez les personnes ayant une faible activité de cette enzyme, la distribution globale du médicament ne devrait pas changer.

    Investigation de l'effet de l'interaction médicamenteuse avec un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP3UNE4 kétoconazole sur la pharmacocinétique du bortézomib a montré une augmentation des valeurs moyennes AUC (aire sous la courbe concentration-temps) de bortézomib en moyenne de 35%. Par conséquent, un suivi attentif des patients recevant de manière concomitante bortézomib et de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 (kétoconazole, ritonavir).

    Dans l'étude de l'effet de l'interaction médicamenteuse avec un inhibiteur puissant de l'isoenzyme CYP2C19 avec l'oméprazole sur la pharmacocinétique du bortézomib, il n'y avait pas de changement significatif dans la pharmacocinétique du bortézomib.

    Étude de l'effet de l'interaction médicamenteuse avec la rifampicine - un puissant inducteur d'isoenzymes CYP3UNE4 - la pharmacocinétique du bortézomib a montré une diminution des valeurs moyennes AUC (aire sous la courbe concentration-temps) du bortézomib en moyenne de 45%. Par conséquent, il n'est pas recommandé d'appliquer bortézomib avec des inducteurs forts CYP3UNE4. puisque l'efficacité de la thérapie peut être réduite. Aux inducteurs CYP3UNE4 sont rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital et le millepertuis. Dans la même étude, l'effet de la dexaméthasone, un inducteur plus faible CYP3UNE4. D'après les résultats de l'étude, il n'y a pas eu de changement significatif dans la pharmacocinétique du bortézomib.

    L'étude de l'effet de l'interaction médicamenteuse avec l'association melphalan-prednisone a montré une augmentation des valeurs moyennes AUC bortézomib de 17%. Ce changement est considéré comme cliniquement insignifiant.

    Chez les patients atteints de diabète sucré, qui ont reçu des hypoglycémiants oraux en même temps que du bortézomib, des cas d'hypoglycémie et d'hyperglycémie ont été documentés.

    Lorsque le bortézomib est utilisé en association avec des médicaments neurotoxiques pouvant être associés à une neuropathie périphérique (tels que amiodarone, agents antiviraux, isoniazide, nitrofurantoïne ou les statines) et les médicaments qui réduisent la pression artérielle, vous devriez être prudent.

    Instructions spéciales:

    Le traitement par le bortézomib doit être effectué uniquement sous la surveillance d'un médecin expérimenté dans l'utilisation de la chimiothérapie antitumorale.

    Le bortézomib administré par inadvertance est mort par voie intrathécale. Préparation médicinale Bortezomib est seulement pour l'administration intraveineuse et sous-cutanée. Ne pas entrer par voie intrathécale.

    Avant et pendant chaque cycle de traitement, il est nécessaire d'effectuer un test sanguin clinique en comptant la formule leucocytaire et la numération plaquettaire.

    Thrombocytopénie / neutropénie

    Le traitement par le bortézomib peut entraîner une thrombocytopénie et une neutropénie. Le plus petit nombre de plaquettes est habituellement observé le 11ème jour du cycle et est restauré au début du cycle suivant. La périodicité cyclique de la diminution et de l'augmentation du nombre de plaquettes a été observée dans des études cliniques chez des patients atteints de myélome multiple ou de lymphome à cellules du manteau. Il n'y a pas de données confirmant l'augmentation de la thrombocytopénie ou de la neutropénie dans l'un des schémas posologiques. Avec une diminution du nombre de plaquettes <25 x 109/ l thérapie bortézomib doit être suspendu. Lors de la restauration du nombre de plaquettes, le traitement doit être poursuivi à doses réduites, avec une comparaison soigneuse des avantages et des risques possibles du traitement. Pour traiter la toxicité hématologique, on peut utiliser des facteurs stimulant les colonies, une transfusion de masse plaquettaire et érythrocytaire.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le melphalan et la prednisolone, lorsque le nombre de plaquettes 30 x 109/ l, la pharmacothérapie devrait être suspendue.

    Problèmes gastro-intestinaux

    Pour prévenir les nausées et les vomissements, des antiémétiques sont recommandés. Lorsque la diarrhée se produit, des médicaments antidiarrhéiques sont prescrits. Pour prévenir ou traiter la déshydratation, les patients doivent suivre une thérapie de réhydratation et maintenir un équilibre hydro-électrolytique. Des cas de développement d'une occlusion intestinale ont été signalés (rarement).

    Leucoencéphalopathie multifocale progressive (LEMP)

    De très rares cas de développement ont été rapportés chez des patients bortézomib, L'infection virale de John Cunningham d'étiologie inconnue menant à la leucoencéphalopathie multifocale progressive et la mort. Les patients atteints de LEMP ont reçu un traitement immunosuppresseur avant ou en même temps que l'utilisation du bortézomib. Dans la plupart des cas, la LEMP a été diagnostiquée dans les 12 mois suivant la première dose de bortézomib.Les patients doivent être surveillés régulièrement pour détecter l'apparition ou la détérioration de symptômes neurologiques, ou des signes pouvant indiquer une LEMP. Si un patient est suspecté d'avoir une LMP, le patient doit être référé à un spécialiste de la LEMP et des mesures diagnostiques appropriées doivent être prises. Le bortézomib devrait être arrêté si la LEMP est diagnostiquée.

    Neuropathie périphérique

    Chaque fois qu'une neuropathie survient, un traitement d'entretien est fourni. Habituellement, l'incidence de la neuropathie périphérique atteint un maximum sur le cycle 5 du traitement au bortézomib. En cas de nouvelle ou d'aggravation des symptômes existants de neuropathie périphérique, il peut être nécessaire de réduire la dose et de modifier le mode d'administration du médicament. Bortezomib. Les patients doivent être constamment surveillés pour d'éventuels symptômes de neuropathie (sensation de brûlure, hyperesthésie, hypesthésie, paresthésie, inconfort, douleur ou faiblesse neuropathique). L'incidence de la neuropathie avec l'administration sous-cutanée de bortézomib est inférieure à celle de l'injection intraveineuse.

    Il y a eu des cas de l'apparition de la neuropathie autonome de degré grave, conduisant à l'arrêt ou à la suspension de la thérapie.

    Une surveillance précoce et régulière des symptômes de la neuropathie avec évaluation neurologique doit être effectuée chez les patients recevant bortézomib en association avec des médicaments pouvant provoquer une neuropathie (par exemple, la thalidomide). Il faudrait envisager la possibilité d'une réduction de dose appropriée ou l'arrêt du traitement.

    Convulsions

    Chez les patients sans crises ou épilepsie, l'anamnèse décrit des cas rares de crises. Dans le traitement des patients qui présentent des facteurs de risque de convulsions, une attention particulière est requise.

    Hypotension orthostatique

    Le traitement au bortézomib est souvent accompagné d'hypotension orthostatique. Dans la plupart des cas, il est léger ou modéré et peut survenir tout au long du traitement. La perte de conscience à court terme était rarement notée. Des précautions doivent être prises dans le traitement des patients ayant des antécédents de syncope, de neuropathie diabétique, recevant des antihypertenseurs, ainsi que chez les patients souffrant de déshydratation avec diarrhée ou vomissements. Les patients doivent être informés de la nécessité de consulter un médecin en cas de vertige, de sensation de «légèreté dans la tête» ou d'évanouissement. Lors du développement d'hypotension orthostatique, l'hydratation, l'administration de glucocorticoïdes et / ou de sympathomimétiques est recommandée; si nécessaire, réduire la dose de médicaments antihypertenseurs.

    Arrêt cardiaque

    Lors de l'utilisation de bortézomib, le développement ou l'amélioration de l'insuffisance cardiaque chronique existante est décrite. Le développement de signes et de symptômes d'insuffisance cardiaque peut prédisposer la rétention d'eau. Il est nécessaire de surveiller attentivement les patients présentant des facteurs de risque ou des maladies cardiaques dans l'anamnèse.

    Insuffisance hépatique

    Il y a des cas d'insuffisance hépatique aiguë chez des patients qui, tout en prenant du bortézomib, prenaient simultanément d'autres médicaments comme médicaments concomitants. De tels signes d'altération de la fonction hépatique, tels qu'une augmentation de l'activité enzymatique hépatique, de l'hyperbilirubinémie ou de l'hépatite, surviennent habituellement avec l'abolition du bortézomib. Les données sur l'état de ces patients après la reprise du traitement par le bortézomib sont limitées.

    Les patients présentant des symptômes d'insuffisance hépatique doivent être prescrits bortézomib doses initiales plus faibles et surveiller la toxicité, bortézomib est métabolisé par les enzymes hépatiques et sa concentration peut augmenter si la fonction hépatique est de sévérité moyenne à sévère (voir rubrique «Mode d'administration et dose»).

    Syndrome de l'encéphalopathie postérieure réversible

    Chez les patients recevant bortézomib, un syndrome de l'encéphalopathie postérieure réversible a été noté - un trouble neurologique rare et réversible qui peut être accompagné de crises, augmentation de la pression artérielle, maux de tête, léthargie, confusion, cécité et autres troubles visuels et neurologiques. Pour confirmer le diagnostic, une imagerie par résonance magnétique du cerveau est réalisée. Lors du développement d'un syndrome d'encéphalopathie inverse réversible, le bortézomib doit être arrêté. L'innocuité de la reprise du traitement par le bortézomib après le syndrome d'encéphalopathie inverse réversible précédemment identifié est inconnue.

    Réactivation du virus Herpès zoster

    Les médecins traitants devraient envisager la possibilité d'effectuer une prophylaxie antivirale chez les patients recevant un traitement médicamenteux Bortezomib. Chez les patients recevant un traitement médicamenteux Bortezomib, melphalan et prednisone, la fréquence de réactivation du virus Herpès zoster était plus élevé en comparaison avec les patients recevant un traitement par melphalan et prednisone (14% et 4%, respectivement). La prophylaxie antivirale conductrice réduit significativement la fréquence de réactivation du virus Herpès zoster.

    Dysfonctionnement des poumons

    Dans de rares cas, lors de l'utilisation de bortézomib des maladies pulmonaires infiltrantes aiguës diffuses d'étiologie inconnue, telles que la pneumonie, la pneumonie interstitielle, l'infiltration pulmonaire et le syndrome d'insuffisance respiratoire aiguë ont été observés. Certaines de ces conditions ont été fatales. En cas de symptômes d'insuffisance respiratoire ou d'aggravation de symptômes déjà existants, il est nécessaire de diagnostiquer immédiatement et de prescrire un traitement approprié.

    Dans les études cliniques, 2 patients (sur 2) ayant reçu des doses élevées de cytarabine (2 g / m2 par jour) par perfusion continue pendant 24 heures avec la daunorubicine et le bortézomib pour le traitement de la leucémie myéloïde aiguë récurrente, décédée du syndrome de détresse respiratoire aiguë au début du traitement, et l'étude a été complétée.Ainsi, ce régime de traitement avec l'administration simultanée de fortes doses de cytarabine (2 g / m2 par jour) par perfusion continue pendant 24 heures, n'est pas recommandé.

    Syndrome de lyse tumorale

    En relation avec le développement possible de l'hyperuricémie liée au syndrome de lyse tumorale, il est recommandé que les patients pendant le traitement déterminent le taux d'acide urique et de créatinine dans le sérum. Pour prévenir l'hyperuricémie, une boisson généreuse est recommandée, si nécessaire - allopurinol et alcalinisation de l'urine.

    Utilisation simultanée avec des médicaments hypoglycémiants oraux

    Lorsque vous prenez du bortézomib chez des patients prenant simultanément des hypoglycémiants oraux, vous devez surveiller attentivement la glycémie et, si nécessaire, ajuster la dose de médicaments hypoglycémiants.

    La contraception

    Pendant la période de traitement médicamenteux Bortezomib l'un des partenaires sexuels est recommandé d'utiliser des méthodes de contraception fiables.

    Réactions de type immunocomplexes

    Des réactions de type immunocomplexes telles qu'une maladie sérique, une polyarthrite avec éruption cutanée, une glomérulonéphrite proliférative ont été rarement rapportées. Vous devriez cesser d'utiliser le bortézomib en cas de réactions graves.

    Précautions d'emploi

    Lorsque l'on travaille avec le bortézomib, les règles généralement acceptées pour la manipulation des médicaments cytotoxiques doivent être observées.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Les patients doivent être avertis de la possibilité d'apparition pendant le traitement avec le médicament Bortezomib des étourdissements, des évanouissements, des troubles de la vision et d'autres phénomènes indésirables pouvant affecter la capacité de conduire un véhicule. Lorsque ces symptômes surviennent chez les patients Il est recommandé de s'abstenir de conduire et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Lyophilizate pour la préparation de la solution pour l'administration intraveineuse et sous-cutanée, 3.5 mg.

    Emballage:

    Par 3,5 mg de bortézomib dans des flacons de verre neutre incolore de classe I hydrolytique, scellés avec des bouchons en caoutchouc, sertis avec des bouchons en aluminium.

    1 bouteille avec les instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C

    Après dissolution, conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C dans le flacon d'origine pendant 8 heures maximum.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002809
    Date d'enregistrement:12.01.2015
    Date d'expiration:12.01.2020
    Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOCAD, CJSC BIOCAD, CJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspBIOCAD CJSC BIOCAD CJSC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp14.04.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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