Le mécanisme d'action de la bétagistine n'est connu que partiellement. Plusieurs hypothèses sont présentées ci-dessous, confirmées par des données précliniques et cliniques.
Effet sur le système histaminergique
L'agoniste partiel H1-histamine et antagoniste des récepteurs H3-histamine des noyaux vestibulaires du système nerveux central, a peu d'activité contre les récepteurs Hg-histamine. Betagistin augmente le métabolisme de l'histamine et sa libération en bloquant les récepteurs présynaptiques H3-histamine et en réduisant la quantité de récepteurs H3 de l'histamine.
Augmentation du flux sanguin de la région cochléaire, ainsi que l'ensemble du cerveau Selon des études précliniques bétagistine améliore la circulation sanguine dans les stries vasculaires de l'oreille interne en relaxant les sphincters précapillaires des vaisseaux de l'oreille interne. Il est également montré que bétagistine augmente le flux sanguin du cerveau chez les humains.
Faciliter le processus de compensation vestibulaire centrale
La bétagistine accélère la récupération de la fonction vestibulaire chez les animaux après une neurectomie vestibulaire unilatérale, accélérant et facilitant la compensation vestibulaire centrale due à l'antagonisme avec les récepteurs H3-histamine. Le temps de récupération après la neurectomie vestibulaire chez l'homme dans le traitement par la bétahistine est également réduit.
Excitation des neurones dans les noyaux vestibulaires
Il réduit de façon dose-dépendante la génération de potentiels d'action dans les neurones des noyaux vestibulaires latéraux et médiaux.
Les propriétés phtrmacodynamiques trouvées sur les animaux fournissent un effet thérapeutique positif de betagistip dans le système vestibulaire.
L'efficacité de Betagistip a été démontrée chez des patients présentant des vertiges vestibulaires et le syndrome de Ménière, qui s'est manifesté par une diminution de la sévérité et de la fréquence des vertiges.