La bétagistine agit principalement sur l'histamine H1- et H3récepteurs de l'oreille interne et des noyaux vestibulaires du système nerveux central. Par action agoniste directe sur H1récepteurs des vaisseaux de l'oreille interne, ainsi qu'indirectement par l'exposition à H3-récepteurs améliore la microcirculation et la perméabilité des capillaires, normalise la pression de l'endolymphe dans le labyrinthe et la cochlée. En même temps bétagistine augmente le flux sanguin dans l'artère basilaire.
A un effet central prononcé, étant un inhibiteur de H3récepteurs des noyaux du nerf vestibulaire. Améliore la conductivité dans les neurones des noyaux vestibulaires au niveau du tronc cérébral.
La manifestation clinique de ces propriétés est une diminution de la fréquence et de l'intensité des vertiges, une diminution du bruit dans les oreilles et une amélioration de l'audition en cas de diminution de celui-ci.