Equamer® (Ekvamer)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Forme de dosage: & nbspcapsules
Composition:

Composition pour 1 capsule:

Dosage de 5 mg + 10 mg + 10 mg

Substances actives: Bésylate d'amlodipine - 6,94 mg (équivalent à 5 mg d'amlodipine), lisinopril dihydraté - 10,88 mg (équivalent à 10 mg de lisinopril), rosuvastatine calcique - 10,4 mg (équivalent à 10 mg de rosuvastatine).

Excipients: cellulose microcristalline, type 12 - 60,41 mg, cellulose microcristalline, type 101 - 45,27 mg, lactose monohydraté - 48,1 mg, amidon carboxyméthylique de sodium - 9,5 mg, hydroxyde de magnésium - 7,5 mg, stéarate de magnésium - 2 mg, Opadrai II jaune - 2 mg (contient: alcool polyvinylique 40,0%, dioxyde de titane 23,5%, macrogol-3350 20,2%, talc 14,8%, oxyde de fer jaune 1,5%), gélule de gélatine dure 76 mg (contient: colorant bleu breveté 0,00022%, colorant azorubine 0,03684%, colorant jaune soleil 0,0204%, dioxyde de titane 3,7037%, gélatine jusqu'à 100%).

Posologie 5 mg + 10 mg + 20 mg

Substances actives: Amlodipine bésylate 6,94 mg (équivalent à 5 mg d'amlodipine), lisinopril dihydrate 10,88 mg (équivalent de lisinopril 10 mg), rosuvastatine calcique 20,8 mg (équivalent à 20 mg de rosuvastatine).

ÀExcipients: cellulose microcristalline, type 12 - 86,41 mg, cellulose microcristalline, type 101 - 45,27 mg, lactose monohydraté - 96,2 mg, carboxyméthylamidon sodique - 17,5 mg, hydroxyde de magnésium - 15 mg, stéarate de magnésium - 3 mg Opadry II jaune - 4 mg (contient : alcool polyvinylique 40,0%, dioxyde de titane 23,5%, Macrogol 3350, 20,2%, talc 14,8%, oxyde de fer jaune 1,5%), gélule en gélatine dure - 76 mg (contient: colorant azorubine 0,1600%, dioxyde de titane, 8519%, gélatine jusqu'à 100%).

Dosage de 10 mg + 20 mg + 10 mg

Substances actives: bésylate d'amlodipine - 13,88 mg (équivalent d'amlodipine 10 mg) de lisinopril dihydraté - 21,76 mg (équivalent à 20 mg de lizinoprilu), rosuvastatine calcique - 10,4 mg (équivalent à 10 mg de rosuvastatine).

Excipients: Cellulose microcristalline, type 12 - 94,82 mg de cellulose microcristalline type 101 - 90,54 mg de lactose monohydraté - 48,1 mg, amidon carboxyméthylique de sodium - 11 mg, hydroxyde de magnésium - 7,5 mg de stéarate de magnésium - 3 mg de jaune Opadry II - 2 mg (contient: alcool polyvinylique 40,0%, dioxyde de titane 23,5%, macrogol 3350, 20,2%, talc 14,8%, colorant jaune oxyde de fer 1,5%), gélule en gélatine dure - 76 mg (contient: colorant azorubine 0,0882%, indigocarmine 0,0284%, dioxyde de titane 2,2056% , gélatine jusqu'à 100%).

Dosage de 10 mg + 20 mg + 20 mg

Substances actives: Bésylate d'amlodipine - 13,88 mg (équivalent à l'amlodipine 10 mg), lisinopril dihydraté - 21,76 mg (équivalent à 20 mg de lizinoprilu), rosuvastatine calcique - 20,8 mg (équivalent à 20 mg de rosuvastatine).

Excipients: cellulose microcristalline, type 12 - 120,82 mg, cellulose microcristalline, type 101 - 90,54 mg, lactose monohydraté - 96,2 mg, carboxyméthylamidon sodique - 19 mg, hydroxyde de magnésium - 15 mg, stéarate de magnésium - 4 mg, jaune Opadrai II - 4 mg ( contient: alcool polyvinylique 40,0%, dioxyde de titane 23,5%, macrogol-3350 20,2%, talc 14,8%, oxyde de fer oxyde jaune 1,5%), gélule en gélatine dure 97 mg (contient: colorant bleu breveté 0,02933%, colorant azorubine 0,3067% , colorant jaune soleil 0,02355%, dioxyde de titane 3,7037%, gélatine jusqu'à 100%).

La description:

Dosage de 5 mg + 10 mg + 10 mg

Capsules de gélatine dure de couleur rose clair, taille n ° 1. Contenu des gélules - 1 comprimé blanc rond biconvexe (contient lisinopril et amlodipine) et 1 rond, biconvexe, pelliculé, jaune (contient rosuvastatine).

Posologie 5 mg + 10 mg + 20 mg

Capsules de gélatine dure de couleur rose, taille n ° 1. Contenu des gélules - 1 comprimé blanc rond biconvexe (contient lisinopril et amlodipine) et 2 comprimés ronds, biconvexes, pelliculés, jaunes (contiennent rosuvastatine).

Dosage de 10 mg + 20 mg + 10 mg

Capsules de gélatine dure de couleur violette, taille n ° 1. Contenu des gélules - 2 comprimés blancs ronds, biconvexes (contenant lisinopril et amlodipine) et 1 comprimé rond, biconvexe, pelliculé, jaune (contient rosuvastatine).

Dosage de 10 mg + 20 mg + 20 mg

Capsules de gélatine dure de couleur violet foncé, taille n ° 0. Contenu des capsules - 2 comprimés ronds, biconvexes de couleur blanche (contient lisinopril et amlodipine) et 2 comprimés ronds, biconvexes, pelliculés, jaunes (contenant rosuvastatine).

Groupe pharmacothérapeutique:L'agent combiné (bloqueur des canaux calciques «lents» + inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine + inhibiteur de la HMG-CoA réductase)
ATX: & nbsp
  • Rosuvastatine, amlodipine et lisinopril
    • Pharmacodynamique:

    Equamer® est un médicament hypotenseur et hypolipidémique combiné. Partie La préparation d'Ecuymer® comprend trois substances actives - amlodipine, lisinopril et rosuvastatine.Le mécanisme d'action du médicament Ecwamer® est basé sur les propriétés pharmacologiques des substances actives.

    Amlodipine

    Le dérivé de dihydropyridine bloquant les canaux calciques «lents» (BCCI) a des effets antihypertenseurs et antiangineux. Il bloque les canaux calciques «lents», réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux, plutôt que dans les cardiomyocytes). L'action anti-ganglionnaire est due à l'expansion des coronaires et périphériques artères et artérioles:

    - Avec la sténocardie réduit la gravité de l'ischémie myocardique; l'expansion des artérioles périphériques, réduit OPSS, réduit la post-charge sur le cœur, réduit le besoin de myocarde en oxygène;

    - Expansion des artères coronaires et artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec l'angine vasospastique); empêche le spasme des artères coronaires (y compris causé par le tabagisme).

    Avoir patients avec angor stable, une seule dose quotidienne augmente la tolérance à l'effort, ralentit le développement des crises d'angine de poitrine et (dépression ischémique du segment) ST, réduit l'incidence des crises d'angine de poitrine et la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates.

    A un effet antihypertenseur dose-dépendant à long terme. L'action antihypertensive est due à l'effet vasodilatateur direct sur les vaisseaux musculaires lisses. Lorsque l'administration d'une dose unique d'hypertension entraîne une diminution cliniquement significative de la tension artérielle (TA) sur une période de 24 heures (avec le patient «allongé» et «debout»).

    L'hypotension orthostatique avec l'amlodipine est rare. Amlodipine ne provoque pas de diminution de la tolérance à l'effort, ou une fraction de l'éjection ventriculaire gauche. Réduit le degré d'hypertrophie myocardique du ventricule gauche. N'affecte pas la contractilité et la conductance du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque (HR), inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire (DFG) et a un faible effet natriurétique. Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la sévérité de la microalbuminurie. N'a aucun effet négatif sur métabolisme et la concentration des lipides plasmatiques et peut être utilisé dans le traitement des patients atteints d'asthme bronchique, le diabète et la goutte.La privation significative de la pression artérielle est observée après 6-10 h, la durée de l'effet est de 24 h.

    Avoir patients atteints de maladies du système cardiovasculaire (CCC) (y compris l'athérosclérose coronaire avec un vaisseau et jusqu'à la sténose de 3 artères ou plus, artériosclérose des artères de la zone) qui ont subi un infarctus du myocarde, angioplastie coronarienne transluminale percutanée (ACTP) ou chez les patients souffrant d'angine , l'utilisation de l'amlodipine empêche le développement de l'épaississement de l'intima-média des artères carotides, réduit la mortalité de l'infarctus du myocarde, AVC, PTCA, pontage aorto-coronarien; entraîne une diminution du nombre d'hospitalisations pour angine instable et la progression de l'insuffisance cardiaque chronique (ICC); réduit la fréquence des interventions visant à rétablir le flux sanguin coronarien.

    N'augmente pas le risque de décès ou de développement de complications et de décès chez les patients atteints de CHF (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA) sur le fond du traitement avec la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Chez les patients avec CHF (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA) étiologie non ischémique dans l'utilisation de l'amlodipine, il existe une possibilité d'œdème pulmonaire.

    Lisinopril

    Lizinopril - un inhibiteur de l'ECA. Réduit la formation de l'angiotensine II de l'angiotensine I. La réduction de la concentration de l'angiotensine II entraîne une diminution directe de la libération d'aldostérone. Réduit la dégradation de la bradykinine et augmente la synthèse des prostaglandines. Réduit la résistance vasculaire périphérique globale (OPSS), la pression artérielle, la précharge, la pression dans les capillaires pulmonaires, provoque une augmentation du volume de sang minute et une tolérance accrue du myocarde à l'effort physique chez les patients atteints d'ICC. Développe les artères plus que les veines. Certains effets sont expliqués par l'effet sur le système rénine-angiotensine tissulaire. En cas d'utilisation prolongée, l'hypertrophie myocardique et les parois des artères de type résistif diminuent.

    Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique.

    Les inhibiteurs de l'ECA prolongent l'espérance de vie chez les patients atteints d'ICC, ralentissent la progression de la dysfonction ventriculaire gauche chez les patients ayant subi un infarctus du myocarde sans manifestations cliniques d'insuffisance cardiaque.

    Le début de l'action est 1 heure après l'ingestion. L'effet antihypertenseur maximal est déterminé après 6-7 heures et persiste pendant 24 heures. Avec l'hypertension artérielle, l'effet est observé dans les premiers jours après le début du traitement, une action stable se développe après 1-2 mois. Avec une forte suppression de lisinopril ns augmentation marquée de la pression artérielle. En plus de réduire la pression artérielle lisinopril réduit l'albuminurie. Chez les patients atteints d'hyperglycémie contribue à la normalisation de la fonction de l'endothélium glomérulaire endommagé. Lisinopril n'affecte pas la concentration de glucose dans le sang chez les patients atteints de diabète sucré et n'augmente pas l'incidence de l'hypoglycémie.

    Rosuvastatin

    La rosuvastatine est un inhibiteur sélectif et compétitif de la HMG-CoA réductase, une enzyme qui convertit la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A en mévalonate, le précurseur du cholestérol.La cible principale de l'action de la rosuvastatine est foie, où la synthèse du cholestérol (cholestérol) et le catabolisme des lipoprotéines de basse densité (LDL).

    La rosuvastatine augmente le nombre de récepteurs LDL «hépatiques» à la surface cellulaire, augmentant l'absorption et le catabolisme des LDL, ce qui entraîne l'inhibition de la synthèse des lipoprotéines de très basse densité (VLDL), réduisant ainsi le nombre total de LDL et de VLDL .

    La rosuvastatine diminue la concentration accrue de cholestérol LDL (LDL-C), de cholestérol total et de triglycérides (TG) et augmente la concentration de cholestérol dans les lipoprotéines de haute densité (HDL-C) et réduit la concentration d'apolipoprotéine B (apoB), de cholestérol néLPVP , LDL-VLDL, TG-VLDL et augmente la concentration d'apolipoprotéine UNE-je (ApoA-je) (Voir les Tableaux 1 et 2) diminue le rapport LDL-C / HDL-C, cholestérol total / HDL-C, LDL-neLPVP / HDL-C et apoB / ApoA-1.

    L'effet thérapeutique apparaît dans la première semaine après le début du traitement par la rosuvastatine, et après 2 semaines de traitement jusqu'à 90% du maximum possible. L'effet thérapeutique maximal est généralement atteint à la 4e semaine et est maintenu avec une admission régulière.

    Tableau 1. Effet dose-dépendant chez les patients atteints d'hypercholestérolémie primaire (type IIa et IIb selon la classification de Fredrickson) (la variation moyenne en pourcentage ajustée par rapport à la valeur originale).

    Dose

    montant

    les patients

    HS-

    LDL

    informations générales

    HS

    HS-

    HDL

    TG

    xs-

    non-HDL

    Apo B

    Apo A-1

    Placebo

    13

    -7

    -5

    3

    -3

    -7

    -3

    0

    10 mg

    17

    -52

    -36

    14

    -10

    -48

    -42

    4

    20 mg

    17

    -55

    -40

    8

    -23

    -51

    -46

    5

    40 mg

    18

    -63

    -46

    10

    -28

    -60

    -54

    0

    Tableau 2. Effet dose-dépendant chez les patients présentant une hypertriglycéridémie (type IIb et IV selon la classification de Fredrickson) (le changement de pourcentage moyen par rapport à la valeur d'origine).

    Dose

    montant

    les patients

    TG

    HS-

    LDL

    informations générales

    HS

    HS-

    HDL

    XDE-

    non-HDL

    HS-

    VLDLP

    TG-

    VLDLP

    Placebo

    26

    1

    5

    1

    -3

    2

    2

    6

    10 mg

    23

    -37

    -45

    -40

    8

    -49

    -48

    -39

    20 mg

    27

    -37

    -31

    -34

    22

    -43

    -49

    -40

    40 mg

    25

    -43

    -43

    -40

    17

    -51

    -56

    -48














    Clinique Efficacité

    La rosuvastatine est efficace chez les patients adultes atteints d'hypercholestérolémie avec ou sans hypertriglycéridémie, indépendamment de la race, du sexe ou de l'âge, y compris les patients atteints de diabète sucré et d'hypercholestérolémie familiale.

    Avoir 80% des patients atteints d'hypercholestérolémie IIa et IIb selon la classification de Fredrickson (la concentration initiale moyenne de LDL-C est d'environ 4,8 mmol / L) sur le fond de 10 mg de rosuvastatine, la concentration de LDL-C est inférieure à 3 mmol / l.

    Chez les patients atteints d'hypercholestérolémie familiale homozygote qui ont pris rosuvastatine à la dose de 20 mg et 40 mg, la diminution moyenne de la concentration de LDL-C était de 22%.

    Chez les patients présentant une hypertriglycéridémie avec une concentration initiale de TG de 273 mg / dl à 817 mg / dL, rosuvastatine à des doses de 5 mg à 40 mg une fois par jour pendant 6 semaines, la concentration de TG dans le plasma sanguin diminue significativement (voir tableau 2). L'effet additif est noté en association avec le fénofibrate pour la concentration de triglycérides et avec l'acide nicotinique à la concentration de cholestérolBP (voir la section "Instructions spéciales").

    Pharmacocinétique

    Amlodipine

    Succion

    Après administration orale amlodipine lentement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale (CmOh) dans le plasma sanguin est atteint 6-12 heures après l'admission. La biodisponibilité absolue moyenne est de 64 à 80%. L'apport alimentaire simultané n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine.

    Distribution et liaison aux protéines plasmatiques sanguines

    Le volume moyen de distribution est de 21 l / kg de poids corporel, ce qui indique que la plus grande partie de l'amlodipine se trouve dans les tissus et que la plus petite est dans le sang. La plupart de l'amlodipine, qui est dans le sang (97,5%), se lie aux protéines du plasma sanguin, à des concentrations d'équilibre (Css) dans le plasma sanguin sont atteints après 7-8 jours d'admission constante de l'amlodipine. Amlodipine pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire.

    Métabolisme

    L'amlodipine subit un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence d'un effet significatif de «transmission primaire» à travers le foie. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.

    Excrétion

    Après une seule admission d'amlodipine, la demi-vie d'élimination (T1/2) varie de 35 à 50 heures, avec une utilisation répétée d'environ 45 heures. Environ 60% de la dose ingérée est excrétée par les reins principalement sous la forme de métabolites, 10% - inchangé et 20-25% - dans les intestins avec la bile. Clairance totale de l'amlodipine (feuilles 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg). Amlodipine pas retiré pendant l'hémodialyse.

    Pharmacocinétique la groupes spécifiques les patients

    Patients avec insuffisance hépatique

    L'allongement T1/2 Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il est suggéré que, en cas d'utilisation prolongée, le cumul de l'amlodipine dans le corps sera plus élevé (augmentation à 60 h).

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    L'insuffisance rénale n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'amlodipine.

    Patients âgés (plus de 65 ans)

    Chez les patients âgés, l'excrétion de l'amlodipine est ralentie (T1/2 - 65 h) par rapport aux patients jeunes, mais cette différence n'a pas de signification clinique.

    Lisinopril

    Succion

    Après administration orale, environ 25% du lisinopril est absorbé par le tractus gastro-intestinal. La prise alimentaire simultanée n'affecte pas l'absorption du lisinopril. L'absorption est en moyenne de 30%, la biodisponibilité est de 29%.

    Distribution et liaison aux protéines plasmatiques sanguines

    Après l'ingestion CmOh lisinopril dans le plasma sanguin est atteint en 6-8 heures. Se lie mal aux protéines du plasma sanguin.

    Le lizinopril pénètre faiblement dans la barrière hémato-encéphalique et placentaire.

    Métabolisme

    Le lizinopril n'est pas biotransformé dans le corps.

    Excrétion

    Lizinopril est excrété par les reins inchangés. T1/2 est de 12 heures.

    Pharmacocinétique la groupes de patients séparés

    Avoir patients avec l'absorption de CHF et la clairance de lisinopril réduite, la biodisponibilité est de 16%.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), la concentration de lisinopril est plusieurs fois supérieure à la concentration plasmatique chez des volontaires sains, avec une augmentation du temps nécessaire pour atteindre CmOh dans le plasma sanguin et une augmentation de T1/2.

    Chez les patients âgés, la concentration de lisinopril dans le plasma sanguin et l'aire sous la courbe concentration-temps sont 2 fois plus élevées que chez les patients jeunes.

    Chez les patients atteints de cirrhose du foie, la biodisponibilité du lisinopril est réduite de 30% et la clairance de 50% par rapport aux patients ayant une fonction hépatique normale.

    Chez les patients âgés, la concentration de lisinopril dans le plasma sanguin est augmentée, en moyenne, sur 60%.

    Rosuvastatin

    Succion

    DEmOh la rosuvastatine dans le plasma sanguin est atteinte environ 5 heures après l'ingestion. La biodisponibilité absolue est d'environ 20%.

    Distribution et liaison aux protéines plasmatiques sanguines

    La distribution volumique de la rosuvastatine est d'environ 134 litres. Environ 90% de la rosuvastatine se lie aux protéines plasmatiques, principalement l'albumine.

    Métabolisme

    Le métabolisme de la rosuvastatine se produit principalement dans le foie, principal site de synthèse du cholestérol et du métabolisme du LDL-C. Il est sujet à un métabolisme limité (environ 10%). Rosuvastatin est un substrat non essentiel pour le métabolisme par les isoenzymes du système du cytochrome P450. L'isoenzyme principale impliquée dans le métabolisme de la rosuvastatine est l'isoenzyme OYP2C9. Isozymes CYP2C19, CYP3UNE4 et CYP2ré6 sont moins impliqués dans le métabolisme.

    Les principaux métabolites révélés de la rosuvastatine sont N-des métabolites de desméthyle et de lactone. N-desméthyl est environ 50% moins actif que rosuvastatine, les métabolites de lactone sont pharmacologiquement inactifs. Plus de 90% de l'activité pharmacologique de l'inhibition de la HMG-CoA réductase circulante est fournie par la rosuvastatine, le reste - par ses métabolites.

    Excrétion

    Environ 90% de la dose est excrétée sous forme inchangée dans l'intestin (y compris absorbée et non absorbée rosuvastatine). Le reste est excrété par les reins. La demi-vie plasmatique est d'environ 19 heures. La demi-vie ne change pas avec une augmentation de la dose du médicament. Moyenne géométrique la clairance plasmatique est d'environ 50 l / h (coefficient de variation de 21,7%). Comme dans le cas des autres inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, un transporteur de cholestérol membranaire impliqué dans l'élimination hépatique de la rosuvastatine joue un rôle important dans l'élimination hépatique de la rosuvastatine.

    Linéarité

    L'exposition systémique à la rosuvastatine augmente proportionnellement à la dose. Les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas avec l'apport quotidien.

    Pharmacocinétique dans des groupes de patients sélectionnés

    Sexe et âge

    Le sexe et l'âge n'ont pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique rosuvastatine.

    RAffiliation asiatique

    Les études pharmacocinétiques ont montré une augmentation d'environ deux fois de la médiane AUC (aire sous la courbe concentration-temps) et CmOh la rosuvastatine chez les patients de la race mongoloïde (japonais, chinois, philippins, vietnamiens et coréens) par rapport aux patients de la race européenne; Chez les patients de nationalité indienne, les études ont montré une augmentation de la médiane AUC et CmOh en 1,3 fois. L'analyse pharmacocinétique n'a pas révélé de différences cliniquement significatives dans la pharmacocinétique entre les représentants des races caucasoïdes et négroïdes.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère à modérée, la concentration plasmatique de rosuvastatine N-desméthyl ne change pas de manière significative. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min), la concentration de rosuvastatine dans le plasma sanguin est 3 fois plus élevée et la concentration N-desméthyl est 9 fois plus élevé que celui des volontaires sains. La concentration de rosuvastatine dans le plasma sanguin chez les patients sous hémodialyse était environ 50% plus élevée que chez les volontaires sains.

    Patients avec insuffisance hépatique

    Avoir patients avec différents stades d'insuffisance hépatique aucune augmentation de T1/2 rosuvastatine chez les patients ayant un score de 7 ou moins sur l'échelle de Child-Pugh. Chez deux patients avec des scores de 8 et 9 sur l'échelle de Child-Pugh, une augmentation de1/2, au moins en 2 fois.L'expérience avec la rosuvastatine chez les patients avec un score supérieur à 9, mais l'échelle de Child-Pugh est absent.

    Polymorphisme génétique

    Inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, y compris rosuvastatine, sont associés avec protéines de transport OATP1B1 (le polypeptide du transport des anions organiques, impliqué dans la capture des statines par les hépatocytes) et BCRP (convoyeur d'efflux).

    Chez les porteurs de génotypes SLC01B1 (OATP1B1) C.521SS et ABCG2 (BCRP) C.421AA il y avait une augmentation de l'exposition (AUC) à la rosuvastatine 1,6 et 2,4 fois, respectivement, comparativement aux porteurs de génotypes SLC01B1 P.521TT et ABCG2 C.421SS.

    Les indications:

    Ekvamer® indiqué comme traitement de remplacement chez les patients adultes dont l'état est déjà suffisamment contrôlé l'administration d'amlodipine et de rosuvastatine lisinopril aux mêmes doses que dans la préparation Ekvamer®, dans le traitement de l'hypertension et de la dyslipidémie associée:

    - hypercholestérolémie primaire (type IImais selon la classification de Fredrickson, à l'exception de l'hypercholestérolémie familiale hétérozygote) ou de l'hypercholestérolémie mixte (type IIb selon la classification de Fredrickson), quand le régime et d'autres méthodes non-pharmacologiques (par exemple, exercices physiques, perte de poids) sont insuffisants;

    - hypercholestérolémie familiale homozygote, lorsque un régime alimentaire ou un autre traitement hypolipémiant (p. ex., LDL-aphérèse) n'est pas assez efficace;

    - Hypertriglycéridémie (type IV selon la classification de Fredrickson).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'amlodipine ou à d'autres dérivés dihydropyridine.

    - Hypersensibilité au lisinopril ou à d'autres inhibiteurs de l'ECA.

    - Hypersensibilité à la rosuvastatine.

    - Hypersensibilité à l'un des excipients du médicament.

    - Angioedema dans l'histoire, y compris l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA.

    - Angioedème héréditaire ou idiopathique.

    - Hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Pg.).

    - Obstruction du canal de sortie du ventricule gauche (y compris une sténose aortique sévère).

    - Insuffisance cardiaque hémodynamiquement instable après un infarctus aigu du myocarde.

    - L'utilisation simultanée du médicament Ecwamer® avec des médicaments contenant de l'aliskiren chez des patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale (DFG inférieur à 60 ml / min / 1,73 m)2).

    - Maladie du foie dans la phase active, y compris une augmentation persistante de l'activité des transaminases dans le sérum sanguin, ainsi que toute augmentation de l'activité des transaminases (plus de 3 fois par rapport à la limite supérieure de la norme).

    - Dysfonction rénale sévère (KK inférieure à 30 ml / min).

    - Myopathie.

    - La réception simultanée de la cyclosporine.

    - Prédisposition au développement de complications myotoxiques.

    - Chez les femmes: la grossesse, la période d'allaitement, l'absence de méthodes de contraception adéquates.

    - Enfants de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

    - Intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose. Patients avec insuffisance hépatique

    L'expérience avec la rosuvastatine chez les patients avec un score supérieur à 9 sur l'échelle de Child-Pugh n'est pas disponible (voir la section «Pharmacocinétique»).

    Soigneusement:

    Sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, hypotension artérielle, maladies cérébrovasculaires (y compris insuffisance circulatoire cérébrale), cardiopathie ischémique, insuffisance coronaire, ICC d'étiologie non ischémique III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA, infarctus aigu du myocarde (et dans le mois qui suit), angor instable, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (tachycardie sévère ou bradycardie), maladies systémiques auto-immunes sévères du tissu conjonctif à lupus érythémateux disséminé, sclérodermie), oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, diabète sucré, hyperkaliémie, sténose bilatérale des artères rénales, sténose de l'artère rénale simple, affection après transplantation rénale, insuffisance rénale de gravité légère et modérée (KK 30-80 ml / min), azotémie, aldostéronisme primaire, régime avec restriction du sel de table, conditions accompagnées d'une diminution du volume de sang circulant (y compris vomissements, diarrhée), âge avancé, insuffisance hépatique d'intensité légère (5-6 points selon Child-Pugh) ou modérée (7-9 points sur une échelle Child-Pugh), hypothyroïdie, antécédents personnels ou familiaux de maladies musculaires héréditaires et antécédents de toxicité musculaire avec l'utilisation d'autres inhibiteurs ou fibrates d'HMG-CoA réductase, abus d'alcool, états dans lesquels augmentation des concentrations plasmatiques de rosuvastatine, race (race mongoloïde), prise simultanée de fibrate, antécédents d'hépatopathie, septicémie, intervention chirurgicale extensive , traumatismes, troubles métaboliques graves, troubles endocriniens ou électrolytiques de l'eau ou convulsions convulsives incontrôlées.

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    L'utilisation de la drogue Ecuamer est contre-indiquée pendant la grossesse.

    Des études cliniques rigoureusement contrôlées pour étudier les effets du médicament Equamer ® pendant la grossesse n'ont pas été menées.

    Admission d'inhibiteurs de l'ECA dans les deuxième et troisième trimestres de la grossesse peut entraîner la mort du fœtus et du nouveau-né. Il est possible de développer une faible salinité pendant la grossesse, ainsi qu'une hypoplasie des os du crâne, une déformation des os du crâne et du visage, une hypoplasie des poumons et une altération du développement rénal chez le nouveau-né.

    Puisque le cholestérol et les autres produits de biosynthèse du cholestérol sont importants pour le développement du fœtus, le risque potentiel d'inhibition de la HMG-CoA réductase est plus grand que le bénéfice de l'utilisation de la rosuvastatine pendant la grossesse.

    Les femmes en âge de procréer doivent appliquer des méthodes de contraception adéquates. En cas de grossesse au cours du traitement, le médicament doit être immédiatement arrêté et, si nécessaire, un autre traitement doit être prescrit.

    Ne commencez pas la thérapie avec le médicament Equamer ® pendant la grossesse. Lorsque vous planifiez une grossesse, vous devez passer à un traitement alternatif ayant un profil d'innocuité prouvé pendant la grossesse.

    Période d'allaitement

    L'utilisation de la drogue Ecuamer est contre-indiquée dans la période de l'allaitement maternel. On ne sait pas si les substances actives sont excrétées dans le lait maternel.On sait qu'ils pénètrent dans le lait des rates en lactation. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

    La fertilité

    Des études cliniques strictement contrôlées pour étudier l'effet du médicament Ecuymer® sur la fertilité n'ont pas été menées.

    Dosage et administration:

    Mode d'application

    Equamer® peut être pris indépendamment du moment où vous mangez.

    Des doses

    En règle générale, la combinaison médicamenteuse à doses fixes ne convient pas thérapie initiale.

    Equamer® est utilisé comme traitement de substitution chez les patients adultes déjà recevoir amlodipine, lisinopril et rosuvastatine aux mêmes doses que dans cette préparation, et dans lesquelles les doses d'entretien optimales titrées sont:

    Doses d'entretien optimales titrées

    Préparation Equamer®

    amlodipine - 5 mg, lisinopril - 10 mg et rosuvastatine - 10 mg

    capsules avec une dose de 5 mg + 10 mg + 10 mg

    amlodipine - 5 mg, lisinopril - 10 mg et rosuvastatine - 20 mg

    gélules à la dose de 5 mg + 10 mg + 20 mg

    amlodipine - 10 mg, lisinopril - 20 mg et rosuvastatine - 10 mg

    gélules à la posologie de 10 mg + 20 mg + 10 mg

    amlodipine - 10 mg, lisinopril - 20 mg et rosuvastatine - 20 mg

    gélules à la posologie de 10 mg + 20 mg + 20 mg

    La dose recommandée d'Ecuamer est de 1 capsule par jour. La dose quotidienne maximale est de 1 capsule.

    Dans le cas où un ajustement de la dose est nécessaire, le dosage des doses doit être effectué en appliquant séparément amlodipine, lisinopril et rosuvastatine.

    Groupes de patients spéciaux

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Pendant le traitement par Equamer®, la fonction rénale, le potassium et le sodium dans le plasma sanguin doivent être surveillés. Si la fonction rénale se détériore, EcuMer® doit être jeté. Ces patients sont recommandés sélection individuelle des doses composants actifs séparés. L'utilisation du médicament Ecwamer® chez les patients l'insuffisance rénale sévère est contre-indiquée à toutes les doses (voir rubrique "Contre-indications").

    Patients avec insuffisance hépatique

    Le médicament Ecuymer® est contre-indiqué chez les patients atteints de maladies hépatiques en phase active et chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (plus de 9 sur l'échelle de Child-Pugh) (voir «Contre-indications»).

    Enfants et adolescents (de moins de 18 ans)

    L'innocuité et l'efficacité d'EcuMer® chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies.

    Patients âgés (plus de 65 ans)

    Chez les patients plus âgés, la préparation d'Ecuammer® doit être utilisée avec prudence.

    Dans les études cliniques, aucune donnée n'a été obtenue sur l'évolution du profil de l'efficacité ou de la tolérance de l'amlodipine, du lisinopril ou de la rosuvastatine, en fonction de l'âge.

    Course

    Lors de l'étude des paramètres pharmacocinétiques de la rosuvastatine chez des patients appartenant à différentes races, une augmentation de la concentration systémique de rosuvastatine dans le plasma sanguin a été notée chez les patients de la race mongoloïde (voir rubrique «Instructions spéciales»). Ce fait devrait être pris en compte lors de la prescription du médicament EcuMer® à ce groupe de patients. Lorsque la rosuvastatine est prescrite à la dose de 10 mg et 20 mg, la dose initiale recommandée de rosuvastatine chez les patients de race mongoloïde doit être de 5 mg.

    Polymorphisme génétique

    Chez les porteurs de génotypes SLC01B1 (OATP1B1) C.521SS et ABCG2 (BCRP) C.421AA augmentation de l'exposition (AUC) à la rosuvastatine en comparaison avec les porteurs de génotypes SLC01B1 P.521TT et ABCG2 C.421SS. Pour les porteurs de génotypes C.521SS et C.421AA la dose maximale recommandée de rosuvastatine est de 20 mg par jour (voir rubrique «Pharmacocinétique»).

    Traitement concomitant

    La rosuvastatine se lie à diverses protéines de transport (notamment à OATP1B1 et BCR.P). Lorsque la rosuvastatine est utilisée avec des médicaments (tels que ciclosporine, certains inhibiteurs de protéase du virus de l'immunodéficience humaine (VIH), y compris une combinaison de ritonavir avec atazanavir, lopinavir et / ou tipranavir), qui augmentent la concentration de rosuvastatine dans le plasma sanguin due à l'interaction avec les protéines de transport. rhabdomyolyse) (voir "Instructions spéciales" et "Interaction avec d'autres médicaments"). Dans de tels cas, la possibilité de nommer traitement alternatif ou l'arrêt temporaire de la rosuvastatine. Si l'utilisation des médicaments ci-dessus est nécessaire, la relation entre le bénéfice et le risque d'un traitement concomitant par rosuvastatine doit être évaluée et la possibilité de priver sa dose doit être envisagée (voir rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»).

    Effets secondaires:

    Les effets indésirables sont présentés selon les classes système-organe selon la classification MedDRA et avec la fréquence d'occurrence:

    Très souvent - 1/10 rendez-vous (≥10%)

    Souvent - 1/100 des rendez-vous (≥1%, mais <10%)

    Pas rarement - 1/1000 rendez-vous (≥ 0,1%, mais <1%)

    Rarement - 1/10000 prescriptions (≥ 0,01%, à <0,1%)

    Très rarement - moins de 1/10 000 rendez-vous (<0,01%)

    La fréquence est inconnue - il n'y a pas assez de données pour estimer la fréquence du développement.

    Dans chaque groupe, les effets indésirables sont répartis par ordre décroissant d'importance.

    Un traitement séparé par l'amlodipine, le lisinopril et la rosuvastatine a provoqué les réactions secondaires indésirables suivantes:

    Amlodipine

    Violations du système sanguin et lymphatique

    Rarement: purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.

    Troubles du système immunitaire

    Rarement: démangeaisons cutanées, éruption cutanée (y compris éruption érythémateuse et maculopapulaire, urticaire);

    Rarement: angioedème, érythème polymorphe.

    Troubles du métabolisme et de la nutrition

    Rarement: hyperglycémie.

    Troubles de la psyché

    Rarement: labilité de l'humeur, rêves inhabituels, excitabilité accrue, dépression, anxiété;

    Rarement: apathie, agitation, amnésie.

    Les perturbations du système nerveux

    Souvent: mal de tête, vertiges, fatigue, somnolence;

    Rarement: asthénie, malaise, hypoesthésie, paresthésie, neuropathie périphérique, tremblement, rigidité musculaire, insomnie, perversion du goût;

    Rarement: des convulsions;

    Rarement: Migraine, augmentation de la transpiration, ataxie, parosmie.

    Les violations de la part de l'organe de la vue

    Rarement: diplopie, trouble de l'accommodation, xérophtalmie, conjonctivite, douleur oculaire, déficience visuelle.

    Troubles auditifs et troubles labyrinthiques

    Rarement: le bruit dans les oreilles.

    Maladie cardiaque

    Souvent: rythme cardiaque augmenté;

    Rarement: le développement ou l'aggravation de l'insuffisance cardiaque chronique, les troubles du rythme cardiaque (y compris la bradycardie, la tachycardie ventriculaire et la fibrillation auriculaire), l'infarctus du myocarde, la douleur thoracique.

    Troubles vasculaires

    Souvent: œdème périphérique (chevilles et pieds), «bouffées de chaleur»;

    Rarement: diminution marquée de la pression artérielle;

    Rarement: évanouissement, vascularite, hypotension orthostatique.

    Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux

    Rarement: essoufflement, rhinite, saignements de nez;

    Rarement: la toux.

    Troubles du système digestif

    Souvent: nausées, douleurs abdominales;

    Rarement: vomissements, constipation, diarrhée, flatulence, dyspepsie, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, soif;

    Rarement: hyperplasie gingivale, augmentation de l'appétit;

    Rarement: pancréatite, gastrite.

    Perturbations du foie et des voies biliaires

    Rarement: ictère (habituellement cholestatique), hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hépatite.

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

    Rarement: dermatite;

    Rarement: alopécie, xérodermie, une transpiration "froide", une violation de la pigmentation de la peau.

    Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs

    Rarement: arthralgie, crampes musculaires, myalgies, douleurs dorsales, arthrose;

    Rarement: myasthénie.

    Troubles des reins et des voies urinaires

    Rarement: miction fréquente, miction douloureuse, nycturie;

    Rarement: dysurie, polyurie.

    Violations des organes génitaux et de la glande mammaire

    Rarement: dysfonction érectile, gynécomastie.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration

    Rarement: douleur de localisation non précisée, augmentation / diminution du poids corporel.

    Lisinopril

    Violations du système sanguin et lymphatique

    Rarement: réduction de l'hémoglobine et de l'hématocrite;

    Rarement: oppression de la fonction de la moelle osseuse, lymphadénopathie, leucopénie, neutropénie, agranulocytose, thrombocytopénie, anémie hémolytique, anémie;

    Fréquence inconnue: érythropénie.

    Troubles du système immunitaire systèmes

    Rarement: éruption cutanée, démangeaisons;

    Rarement: angioedème, gonflement du visage, des membres, des lèvres, de la langue, de l'épiglotte et / ou du larynx;

    Rarement: angioedème intestinal, maladies auto-immunes, augmentation du titre des anticorps antinucléaires, augmentation du taux de sédimentation érythrocytaire (ESR);

    Fréquence inconnue: éosinophilie, leucocytose, fièvre (il y a des rapports sur le développement volchanochnopodobnogo syndrome qui peut inclure la fièvre, myalgie, arthralgie / arthrite, augmentation du titre des anticorps antinucléaires, augmentation du taux de sédimentation érythrocytaire, éosinophilie, leucocytose, peut également développer une éruption cutanée, réactions de photosensibilité ou autre manifestations cutanées).

    Troubles du système endocrinien

    Fréquence inconnue: syndrome de sécrétion inadéquate de l'hormone antidiurétique.

    Troubles du métabolisme et de la nutrition

    Rarement: hypoglycémie.

    Troubles de la psyché

    Souvent: trouble du sommeil;

    Rarement: labilité de l'humeur;

    Rarement: confusion de la conscience;

    Fréquence inconnue: confusion, dépression.

    Les perturbations du système nerveux

    Souvent: des étourdissements, des maux de tête;

    Rarement: paresthésie, somnolence;

    Rarement: syndrome asthénique;

    Fréquence inconnue: syncope, convulsions convulsives des muscles du visage et des membres.

    Maladie cardiaque

    Rarement: douleur thoracique, infarctus du myocarde (en raison d'une diminution prononcée de la pression artérielle chez des groupes de patients à risque accru);

    Rarement: tachycardie, bradycardie, aggravation de l'évolution de la cardiomyopathie chronique insuffisance, violation de la conduction auriculo-ventriculaire, palpitations cardiaques.

    Troubles vasculaires

    Souvent: diminution marquée de la pression artérielle;

    Rarement: circulation cérébrale altérée (en raison d'une diminution prononcée de la pression artérielle la groupes de patients à risque accru), syndrome de Raynaud;

    Rarement: hypotension orthostatique;

    Fréquence inconnue: vascularite.

    Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux

    Souvent: toux «sèche», sinusite, alvéolite allergique / pneumonie éosinophilique;

    Rarement: la rhinite;

    Rarement: bronchospasme;

    Fréquence inconnue: dyspnée.

    Troubles du système digestif

    Rarement: dyspepsie, perversion du goût, douleur abdominale;

    Rarement: sécheresse de la muqueuse buccale;

    Rarement: pancréatite;

    Fréquence inconnue: anorexie.

    Perturbations du foie et des voies biliaires

    Souvent: insuffisance hépatique;

    Rarement: ictère hépatocellulaire et cholestatique, hépatite.

    Les perturbations de la peau et le tissu sous-cutané

    Rarement: éruption cutanée, démangeaisons;

    Rarement: urticaire, alopécie, psoriasis, photosensibilité;

    Rarement: augmentation de la transpiration, pemphigus, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, érythème polymorphe exsudatif, pseudolymphome de la peau.

    Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs

    Fréquence inconnue: myalgie, arthralgie / arthrite.

    Troubles des reins et des voies urinaires

    Souvent: altération de la fonction rénale;

    Rarement: insuffisance rénale aiguë, urémie;

    Rarement: oligurie, anurie;

    Fréquence inconnue: protéinurie.

    Violations des organes génitaux et de la glande mammaire

    Rarement: puissance réduite;

    Rarement: gynécomastie.

    Impact sur les résultats des études en laboratoire et instrumentales

    Rarement: hyperkaliémie, hyponatrémie, augmentation de la concentration d'urée et créatinine sérique;

    Rarement: augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques", hyperbilirubinémie.

    Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et de préparations d'or pour l'administration intraveineuse (malate d'aurotomie sodique) décrit un complexe symptomatique qui comprend le rinçage de la peau du visage, des nausées, des vomissements et une diminution de la pression artérielle.

    Rosuvastatin

    Les effets secondaires observés avec l'utilisation de rosuvastatin, habituellement exprimé légèrement et passent indépendamment. Comme avec d'autres inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, l'incidence des effets secondaires dépend principalement de la dose.

    Violations du système sanguin et lymphatique

    Fréquence inconnue: thrombocytopénie.

    Troubles du système immunitaire

    Rarement: réactions d'hypersensibilité, y compris angioedème.

    Troubles du système endocrinien

    Souvent: diabète sucré type 2 (la fréquence dépendra de la présence ou de l'absence de facteurs de risque (concentration de glucose à jeun> 5,6 mmol / L, IMC> 30 kg / m2, augmentation de la concentration de triglycérides, hypertension artérielle dans l'histoire)).

    Troubles de la psyché

    Fréquence inconnue: dépression.

    Les perturbations du système nerveux

    Souvent: mal de tête, vertiges;

    Rarement: polyneuropathie, perte ou perte de mémoire;

    Fréquence inconnue: neuropathie périphérique, troubles du sommeil (y compris l'insomnie et rêves "cauchemardesques").

    Infractions de système respiratoire, poitrine et organes médiastinaux

    Fréquence inconnue: toux, essoufflement.

    Troubles du système digestif

    Souvent: constipation, nausée, douleur abdominale;

    Rarement: pancréatite;

    Fréquence inconnue: la diarrhée.

    Perturbations du foie et des voies biliaires

    Rarement: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques";

    Rarement: jaunisse, hépatite.

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

    Rarement: démangeaisons de la peau, éruption cutanée, urticaire;

    Fréquence inconnue: Syndrome de Stevens-Johnson.

    Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs

    Souvent: la myalgie;

    Rarement: Myopathie (y compris myosite), rhabdomyolyse avec ou sans insuffisance rénale aiguë;

    Rarement: arthralgie;

    Fréquence inconnue: myopathie nécrosante immuno-médiée, les maladies des tendons, dans certains cas compliquée par la rupture, augmentation temporaire de l'activité de la créatine phosphokinase (CK). En cas d'augmentation de l'activité de la CK (plus de 5 fois par rapport à la limite supérieure de la norme), le traitement doit être suspendu (voir rubrique "Instructions spéciales").

    Infractions de rein et voies urinaires

    Rarement: hématurie;

    Fréquence inconnue: protéinurie.

    Violations des organes génitaux et de la glande mammaire

    Fréquence inconnue: gynécomastie.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration

    Souvent: asthénie;

    Fréquence inconnue: œdème périphérique.

    Impact sur les résultats des études en laboratoire et instrumentales

    Fréquence inconnue: augmentation de la concentration de bilirubine, glycémie, augmentation de la concentration en hémoglobine glycosylée, activité de la gamma-glutamyltranspeptidase, phosphatase alcaline, dysfonction thyroïdienne.

    Avec l'utilisation de certains inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, les effets secondaires suivants ont été rapportés: dysfonction sexuelle;

    dans des cas extrêmement rares, maladie pulmonaire interstitielle, en particulier en cas de traitement prolongé (voir rubrique "Instructions spéciales").

    Si l'un des effets secondaires mentionnés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, veuillez en informer votre médecin.

    Surdosage:

    Il n'y a aucune évidence d'un surdosage d'Ecuymer®.

    Amlodipine

    Symptômes: diminution marquée de la tension artérielle avec apparition possible d'une tachycardie réflexe et d'une vasodilatation périphérique excessive (risque de développement d'hypotension artérielle sévère et persistante, y compris en cas de choc et de décès).

    Traitement: lavage gastrique, la nomination de charbon actif (en particulier dans les 2 premières heures après un surdosage), le maintien de la fonction du système cardio-vasculaire, position élevée des membres inférieurs, contrôle des fonctions des systèmes cardiovasculaire et respiratoire, contrôle du volume de sang circulant (BCC) et diurèse. Pour restaurer le tonus vasculaire - l'utilisation de vasoconstricteur (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); pour éliminer les effets du blocage des canaux calciques - gluconate de calcium par voie intraveineuse. L'hémodialyse est inefficace.

    Lisinopril

    Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, bouche sèche, somnolence, retard urination, constipation, anxiété, augmentation de l'irritabilité, altération de la fonction rénale, équilibre hydro-électrolytique, tachycardie, bradycardie, collapsus, hyperventilation des poumons, vertiges.

    Traitement: traitement symptomatique, injection intraveineuse de solution de chlorure de sodium à 0,9% et, si possible, utilisation de vasopresseurs, contrôle de la pression artérielle, équilibre hydro-électrolytique. Avec une bradycardie stable, un stimulateur cardiaque artificiel est possible. Il est possible d'utiliser l'hémodialyse (voir les instructions pour les patients sous hémodialyse dans la section "Instructions spéciales").

    Rosuvastatin

    Avec l'administration simultanée de plusieurs doses quotidiennes, les paramètres pharmacocinétiques de la rosuvastatine ne changent pas.

    Il n'y a pas de traitement spécifique pour un surdosage de rosuvastatine. En cas de surdosage, il est recommandé d'effectuer un traitement symptomatique et des mesures visant à maintenir les fonctions des organes et des systèmes vitaux.Il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique et l'activité de la CK. Il est peu probable que l'hémodialyse soit efficace.

    Interaction:

    Amlodipine

    L'amlodipine peut être utilisée en toute sécurité pour traiter l'hypertension artérielle ainsi que les diurétiques thiazidiques, les alpha-adrénobloquants, les bêta-bloquants ou les inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients présentant une angine de poitrine stable amlodipine peut être combiné avec d'autres agents anti-angineux, par exemple avec des nitrates à longue durée d'action ou à courte durée d'action, des bêta-bloquants.

    Contrairement à d'autres BCCI, l'interaction cliniquement significative de l'amlodipine (III génération BCCI) n'a pas été détecté lorsqu'il est combiné avec des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris l'indométhacine. Il est possible de renforcer l'action anti-angineuse et antihypertensive du BCCC lorsqu'il est combiné avec des diurétiques thiazidiques et de boucle, des inhibiteurs de l'ECA, des bêta-adrénobloquants et des nitrates, ainsi que d'augmenter leur action antihypertensive lorsqu'il est associé aux alpha-bloquants, antipsychotiques.

    Bien que dans l'étude de l'amlodipine, un effet inotrope négatif n'a généralement pas été observé, cependant, certains BCCI peuvent augmenter la sévérité de l'effet inotrope négatif des agents antiarythmiques qui provoquent un allongement de l'intervalle QT (par exemple, amiodarone et quinidine).

    L'amlodipine peut également être administrée en toute sécurité de façon concomitante avec des antibiotiques et des agents hypoglycémiants pour l'administration orale.

    Une dose unique de 100 mg sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension essentielle n'a pas d'incidence sur les paramètres pharmacocinétiques de l'amlodipine.

    L'administration répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de changements significatifs de la pharmacocinétique atorvastatine.

    Simvastatine: L'utilisation simultanée répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et de simvastatine à la dose de 80 mg entraîne une augmentation de 77% de l'exposition à la simvastatine. Dans de tels cas, la dose de simvastatine doit être limitée à 20 mg.

    Rozuvastatine: avec l'utilisation répétée simultanée de l'amlodipine à la dose de 10 mg et de la rosuvastatine à la dose de 20 mg, soit une augmentation d'environ 28%. AUC et de 31% CmOh rosuvastatine. Le mécanisme exact de l'interaction est inconnu. On s'attend à ce que cet effet ne soit pas d'importance clinique avec l'utilisation quotidienne du médicament Ecamer®, car il est seulement montré aux patients qui reçoivent déjà lisinopril, amlodipine et rosuvastatine aux mêmes doses que dans cette combinaison.

    Éthanol (boissons contenant de l'alcool): amlodipine avec une application unique et répétée à la dose de 10 mg n'affecte pas la pharmacocinétique de l'éthanol.

    Médicaments antiviraux (ritonavir): augmente les concentrations plasmatiques de BCCI, y compris l'amlodipine.

    Neuroleptiques et isoflurane: augmentation de l'effet antihypertenseur des dérivés de la dihydropyridine.

    Préparations de calcium peut réduire l'effet de BCCI.

    Dans l'application conjointe de BCCI avec préparations de lithium (pour les données d'amlodipine sont absentes), la manifestation de leur neurotoxicité peut être augmentée (nausée, vomissement, diarrhée, ataxie, tremblement, acouphène).

    Des études sur l'utilisation simultanée de l'amlodipine et de la cyclosporine chez des volontaires sains et tous les groupes de patients, à l'exception des patients après une transplantation rénale, ont été réalisées. Diverses études de l'interaction de l'amlodipine avec la cyclosporine chez des patients après transplantation rénale montrent que l'utilisation de cette association peut ne pas produire d'effet, ou augmenter la concentration minimale de cyclosporine à des degrés variables à 40%. Ces données doivent être prises en compte. la concentration de cyclosporine dans ce groupe de patients doit être surveillée pendant que la cyclosporine et l'amlodipine sont utilisées simultanément.

    N'affecte pas la concentration sérique digoxine et son élimination rénale.

    N'a aucun effet significatif sur l'action warfarine (temps de prothrombine).

    Cimetidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

    Dans les études dans in vitro Amlodipine ns affecte la liaison aux protéines plasmatiques digoxine, la phénytoïne, la warfarine et l'indométhacine.

    Jus de pamplemousse: prise simultanée unique de 240 mg de jus de pamplemousse et 10 mg d'amlodipine à l'intérieur ne s'accompagnent pas d'un changement significatif de la pharmacocinétique de l'amlodipine. Néanmoins, il n'est pas recommandé d'utiliser du jus de pamplemousse et amlodipine En même temps, comme dans le polymorphisme génétique de l'isoenzyme CYP3UNE4 il est possible d'augmenter la biodisponibilité de l'amlodipine et, par conséquent, d'augmenter l'effet antihypertenseur.

    Antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium leur administration unique n'affecte pas significativement la pharmacocinétique de l'amlodipine.

    Inhibiteurs inhibiteurs CYP3UNE4: avec l'utilisation simultanée du diltiazem 180 mg et de l'amlodipine à la dose de 5 mg chez les patients âgés (de 69 à 87 ans) atteints d'hypertension artérielle, une augmentation de l'exposition systémique de l'amlodipine de 57%. L'utilisation simultanée d'amlodipine et d'érythromycine chez des volontaires sains (âgés de 18 à 43 ans) n'entraîne pas de modification significative de l'exposition à l'amlodipine (augmentation AUC sur 22%). Malgré le fait que la signification clinique de ces effets n'est pas complètement claire, ils peuvent être plus prononcés chez les patients âgés.

    Puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 (par exemple, kétoconazole, itraconazole) peut conduire à une augmentation de la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin dans une plus large mesure que diltiazem. Il devrait être utilisé avec prudence amlodipine et les inhibiteurs d'isoenzymes CYP3UNE4.

    Inductances CYP3A4: données sur l'effet des inducteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 il n'y a pas de pharmacocinétique de l'amlodipine. Il est nécessaire de surveiller attentivement la pression sanguine tout en utilisant l'amlodipine et les inducteurs d'isoenzymes CYP3UNE4.

    Lisinopril

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, éplérénone (dérivé de spironolactone), trpamterene, amiloride), préparations de potassium, succédanés de sel contenant du potassium le risque de développer une hyperkaliémie augmente, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec diurétiques - diminution marquée de la pression artérielle. L'utilisation concomitante de lisinopril avec des bêtabloquants, des inhibiteurs des inhibiteurs calciques «lents», des diurétiques, des antidépresseurs tricycliques / antipsychotiques renforce l'action antihypertensive.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec anti-inflammatoires non stéroïdiens (indométhacine et etc.), y compris l'acide acétylsalicylique> 3 g / jour, les œstrogènes, et adrénomimétique - diminution de l'action antihypertensive du lisinopril.

    Ppet l'utilisation simultanée avec préparations de lithium - ralentir l'excrétion du lithium du corps.

    Application simultanée avec antiacides et colestyramine ralentit l'absorption dans le tractus gastro-intestinal.

    Ethanol renforce l'action de lisinopril.

    Double blocus du système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS) par application simultanée antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (APA II), inhibiteurs de l'ECA ou aliskiren est associée à une incidence accrue d'hypotension artérielle, d'hyperkaliémie et de dysfonctionnement rénal (y compris la «suffisance» rénale) par rapport à l'utilisation d'un médicament agissant sur le SRAA.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'insuline et les agents hypoglycémiants pour l'administration orale augmente le risque de développer une hypoglycémie.

    Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et préparations d'or pour administration intraveineuse (malate d'aurotomie sodique) le complexe symptomatique est décrit, y compris le rinçage de la peau du visage, des nausées, des vomissements et une baisse de la pression artérielle.

    L'utilisation simultanée du lisinopril avec l'acide acétylsalicylique en tant qu'agent antiplaquettaire, les agents thrombolytiques, les bêta-bloquants et / ou les nitrates n'est pas contre-indiquée.

    Application simultanée avec inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine peut conduire à une hyponatrémie sévère.

    Application simultanée avec allopurinol. procaïnamide, cytostatiques peut augmenter le risque de leucopénie.

    Rosuvastatin

    L'effet d'autres médicaments sur la rosuvastatine

    Inhibiteurs des protéines de transport: rosuvastatine communique avec certains protéines de transport, en particulier avec OATP1B1 et BCRP. L'utilisation concomitante de médicaments inhibiteurs de ces protéines de transport peut s'accompagner d'une augmentation de la concentration de rosuvastatine dans le plasma sanguin et d'un risque accru de myopathie (voir le tableau 3 et les sections «Posologie et administration» et «Instructions spéciales»). ").

    Cyclosporine: avec application simultanée de rosuvastatine et de cyclosporine AUC La rosuvastatine était en moyenne sept fois plus élevée que celle observée chez les volontaires sains (voir rubrique «Contre-indications»). N'affecte pas la concentration plasmatique de la cyclosporine. Rosuvastatin contre-indiqué chez les patients recevant ciclosporine (voir la section "Contre-indications").

    Inhibiteurs de la protéase du virus de l'immunodéficience humaine: Malgré le fait que le mécanisme exact de l'interaction est inconnu, l'ingestion conjointe d'inhibiteurs de la protéase du VIH peut entraîner une augmentation significative de l'exposition à la rosuvastatine. Une étude pharmacocinétique sur l'utilisation simultanée de 20 mg de rosuvastatine et d'une préparation combinée contenant deux inhibiteurs de la protéase du VIH (400 mg de lopinavir / 100 mg de ritonavir) chez des volontaires sains a entraîné une augmentation d'environ deux fois et cinq fois AUC(0-24) et Cmhache respectivement.Par conséquent, l'administration simultanée de rosuvastatine et d'inhibiteurs de la protéase du VIH dans le traitement des patients infectés par le virus de l'immunodéficience humaine n'est pas recommandée (voir la section «Conseils spécifiques» et le tableau 3).

    Gemfibrozil et autres médicaments hypolipémiants: application conjointe La rosuvastatine et le gemfibrozil entraînent une augmentation de 2 fois la concentration maximale de rosuvastatine dans le plasma sanguin, AUC rosuvastatine (voir rubrique "Instructions spéciales"). Sur la base des données sur l'interaction spécifique, on s'attend à une interaction pharmacocinétique significative avec le fénofibrate, éventuellement une interaction pharmacodynamique.

    Gemfibrozil, fénofibrate, d'autres fibrates et un acide nicotinique en doses hypolipidémiantes (plus de 1 g / jour) augmentent le risque de myopathie avec application simultanée d'inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, peut-être du fait qu'elles peuvent provoquer une myopathie et appliquées en monothérapie (voir rubrique "Instructions spéciales" ).

    Ezétimibe: L'administration simultanée de rosuvastatine à la dose de 10 mg et d'ézétimibe à la dose de 10 mg s'est accompagnée d'une augmentation AUC la rosuvastatine chez les patients atteints d'hypercholestérolémie (voir le tableau 3). Il ne peut être exclu que le risque d'effets secondaires augmente en raison de l'interaction pharmacodynamique entre la rosuvastatine et l'ézétimibe.

    Antiacides application simultanée de suspensions de rosuvastatine et d'antiacides, contenant de l'aluminium ou de l'hydroxyde de magnésium, conduit à une diminution de la concentration plasmatique de la rosuvastatine d'environ 50%. Cet effet est moins prononcé si les antiacides sont administrés 2 heures après l'administration de la rosuvastatine. La signification clinique de cette interaction n'a pas été étudiée.

    Erythromycine: l'application simultanée de rosuvastatine et d'érythromycine entraîne une diminution AUC(().t) rosuvastatine de 20% et CmaX rosuvastatine de 30%. Une telle interaction peut résulter de l'augmentation de la motilité intestinale causée par l'ingestion d'érythromycine.

    Acide fusidique: Des études sur l'interaction de la rosuvastatine et de l'acide fusidique n'ont pas été menées. Comme avec d'autres inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, des rapports de pharmacovigilance ont été reçus sur des cas de rhabdomyolyse avec l'utilisation combinée de la rosuvastatine et de l'acide fusidique. Les patients doivent être étroitement surveillés.Si nécessaire, un arrêt temporaire de la rosuvastatine est possible.

    Isozymes du cytochrome P450: Résultats de recherche dans vivo et dans in vitro ont montré que rosuvastatine n'est ni un inhibiteur ni un inducteur des isoenzymes du cytochrome P450. Outre, rosuvastatine est un substrat faible pour ces enzymes. Par conséquent, l'interaction de la rosuvastatine avec d'autres médicaments au niveau métabolique avec la participation des isoenzymes du cytochrome P450 n'est pas attendue. Il n'y avait pas d'interaction cliniquement significative entre la rosuvastatine et le fluconazole (inhibiteur des isoenzymes CYP2C9 et CYP3UNE4) et le kétoconazole (inhibiteur des isoenzymes CYP2UNE6 et CYP3UNE4).

    Interaction avec des médicaments, ce qui nécessite une correction de la dose de rosuvastatine (voir le tableau 3)

    La dose de rosuvastatine doit être ajustée lorsqu'il est nécessaire de l'utiliser avec des médicaments qui augmentent l'exposition à la rosuvastatine. Si l'exposition devrait être de deux fois ou plus, la dose initiale de rosuvastatine devrait être de 5 mg une fois par jour. En outre, la dose quotidienne maximale de rosuvastatine doit être ajustée, de sorte que l'exposition prévue à la rosuvastatine ne dépasse pas celle d'une dose de 40 mg prise sans l'administration simultanée de médicaments qui interagissent avec la rosuvastatine. Par exemple, la dose quotidienne maximale de rosuvastatine avec utilisation simultanée de gemfibrozil est de 20 mg (1,9 fois l'exposition), avec 10 mg de ritonavir / atazanavir (augmentation de l'exposition 3,1 fois).

    Tableau 3. Effet du traitement concomitant sur l'exposition à la rosuvastatine (AUC, les données sont listées par ordre décroissant) - résultats des essais cliniques publiés

    Régime de thérapie complémentaire

    Mode de prise de rosuvastatine

    Changement AUC rosuvastatine

    Cyclosporine 75-200 mg 2 fois par jour, 6 mois.

    10 mg 1 fois par jour, 10 jours

    Une augmentation de 7,1 fois

    Atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg 1 fois par jour, 8 jours

    10 mg une fois

    Augmenter 3.1 fois

    Lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg 2 fois par jour, 17 jours

    20 mg 1 fois par jour, 7 jours

    Une augmentation de 2,1 fois

    Gemfibrozil 600 mg 2 fois par jour, 7 jours

    80 mg une fois

    Augmenter 1,9 fois

    Eltrombopag 75 mg 1 fois par jour, 10 jours

    10 mg une fois

    Augmenter 1,6 fois

    Darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg 2 fois par jour, 7 jours

    10 mg 1 fois par jour, 7 jours

    Augmenter de 1,5 fois

    Tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg 2 fois à jour, 11 jours

    10 mg une fois

    Augmenter de 1,4 fois

    Dronedarone 400 mg 2 fois par jour.

    Pas de données

    Augmenter de 1,4 fois

    Itraconazole 200 mg 1 fois par jour, 5 jours

    10 mg ou 80 mg une fois

    Augmenter de 1,4 fois

    Ezétimibe 10 mg 1 fois par jour, 14 jours

    10 mg une fois par jour, 14 jours

    Augmenter de 1,2 fois

    Fosamprénavir 700 mg / ritonavir 100 mg 1 fois par jour, 8 jours

    10 mg une fois

    Sans changements

    Aleglitazar 0,3 mg, 7 jours

    40 mg, 7 jours

    Sans changements

    Silymarine 140 mg 3 fois par jour, 5 jours

    10 mg une fois

    Sans changements

    Fenofibrate 67 mg 3 fois par jour, 7 jours

    10 mg, 7 jours

    Sans changements

    Rifampin 450 mg une fois par jour, 7 jours

    20 mg une fois

    Sans changements

    Ketoconazole 200 mg 2 fois par jour, 7 jours

    80 mg une fois

    Sans changements

    Fluconazole 200 mg 1 fois par jour, 11 jours

    80 mg une fois

    Sans changements

    Erythromycine 500 mg 4 fois par jour, 7 jours

    80 mg une fois

    Diminuer de 28%

    Baikalin 50 mg 3 fois par jour, 14 jours

    20 mg une fois

    Diminuer de 47%

    Clopidogrel 300 mg (dose de charge), puis 75 mg après 24 heures

    20 mg une fois

    2 fois augmenter

    Symeprevir 152 mg 1 fois par jour, 7 jours

    10 mg une fois

    Une augmentation de 2,8 fois

    Effet de la rosuvastatine sur d'autres médicaments

    Antagonistes de la vitamine K: comme dans le cas des autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, l'instauration d'un traitement par rosuvastatine ou l'augmentation de la dose de rosuvastatine chez les patients recevant les deux antagonistes de la vitamine K (par exemple, warfarine ou d'autres anticoagulants coumariniques) peuvent conduire à une augmentation de la relation internationale normalisée (INR). L'abolition ou la réduction de la dose de rosuvastatine entraîne une diminution de la MNO. Dans de tels cas, l'INR doit être surveillé.

    Contraceptifs oraux / hormonothérapie substitutive: l'utilisation simultanée de la rosuvastatine et des contraceptifs oraux augmente l'ASC de l'éthinylestradiol et de l'AUC norgestrel de 26% et 34%, respectivement. Une telle augmentation de la concentration plasmatique doit être prise en compte lors du choix d'une dose de contraceptifs oraux. Données pharmacocinétiques sur l'utilisation concomitante Rl'ozovastatine et l'hormonothérapie substitutive sont absents. Il est impossible d'exclure un effet similaire avec l'utilisation simultanée de la rosuvastatine et de l'hormonothérapie substitutive. Cependant, cette combinaison était largement utilisée au moment des essais cliniques et était bien tolérée par les patients.

    D'autres médicaments: aucune interaction cliniquement significative entre la rosuvastatine et la digoxine n'est attendue.

    Instructions spéciales:

    Si vous avez été hospitalisé, informez votre médecin que vous prenez Ecuymer ®.

    Si vous oubliez de prendre la capsule du médicament EcuMera, attendez et prenez la capsule suivante à l'heure habituelle. Ne prenez pas une double dose pour compenser la dose oubliée.

    Lors de l'utilisation de la préparation d'Ecuymer®, des recommandations pour l'utilisation des composants individuels de la préparation, détaillées ci-dessous, doivent être prises en compte.

    Amlodipine

    Il est nécessaire de maintenir l'hygiène dentaire et la supervision chez le dentiste (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie gingivale).

    Avoir les patients âgés peuvent augmenter T1 / 2 et diminuer la clairance de l'amlodipine. L'ajustement de dosage n'est pas exigé, mais une surveillance plus prudente est nécessaire derrière patients de cette catégorie.

    L'efficacité et l'innocuité de l'utilisation de l'amlodipine en cas de crise hypertensive ne sont pas établies.

    Malgré l'absence du syndrome «d'annulation» dans la BCC, il est souhaitable d'arrêter le traitement à l'amlodipine, en réduisant progressivement la dose du médicament.

    Dans le contexte de l'utilisation de l'amlodipine chez les patients avec CHF d'origine non ischémique III et IV classe fonctionnelle par classification NYHA Il y avait une augmentation de l'incidence de l'œdème pulmonaire, en dépit de l'absence de signes d'aggravation de l'insuffisance cardiaque.

    Lisinopril

    Hypotension artérielle symptomatique

    Le plus souvent, une baisse marquée de la tension artérielle se produit avec une diminution de la CBC causée par un traitement diurétique, une réduction du sel de table, une dialyse, une diarrhée et des vomissements (voir les sections «Interactions avec d'autres médicaments»). . Chez les patients avec CHF, comme avec une maladie rénale concomitante M.insuffisance, et en son absence, il est possible de développer une hypotension artérielle symptomatique. Il a été plus souvent détecté chez des patients atteints d'insuffisance cardiaque sévère résultant de l'administration de fortes doses de diurétique, d'hyponatrémie ou d'insuffisance rénale. Chez ces patients, le traitement doit être instauré sous la supervision stricte d'un médecin (en choisissant soigneusement une dose de lisinopril et de diurétiques). Des règles similaires doivent être respectées lors de la prescription de lisinopril à des patients atteints de maladie coronarienne, insuffisance vasculaire cérébrale, dans lequel une forte diminution de la pression artérielle peut entraîner un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral.

    En cas de diminution marquée de la pression artérielle, le patient doit être posé et, si nécessaire, compensé pour la perte de liquide (perfusion intraveineuse de solution de chlorure de sodium à 0,9%).

    Une réaction hypotensive transitoire n'est pas une contre-indication à la prise de la prochaine dose de lisinopril.

    Avec l'utilisation du lisinopril chez certains patients atteints d'insuffisance cardiaque congestive, mais avec une pression artérielle normale ou réduite, il peut y avoir une diminution de la pression artérielle, ce qui n'est généralement pas une raison pour arrêter le traitement. Dans le cas où l'hypotension artérielle devient symptomatique, une réduction de la dose ou l'arrêt du traitement par le lisinopril est nécessaire.

    Chez les patients qui présentent un risque de développer une hypotension artérielle symptomatique (sous régime avec restriction de sel de table ou de régime sans sel) avec ou sans hyponatrémie, ainsi que chez les patients recevant de fortes doses de diurétiques. Avant de commencer le traitement, il est nécessaire de compenser la perte de liquide et de sels.

    Il est nécessaire de surveiller l'effet antihypertenseur de la dose initiale de lisinopril.

    Sténose de la valve aortique et mitrale / cardiomyopathie obstructive hypertrophique

    Comme avec d'autres inhibiteurs de l'ECA, lisinopril doit être administré avec prudence aux patients présentant une sténose de la valvule mitrale et une obstruction sortie une voie du ventricule gauche (sténose aortique ou hypertrophique obstructivecardiomyopathie).

    Infarctus aigu du myocarde

    L'utilisation de la thérapie standard (thrombolytiques, l'acide acétylsalicylique en tant qu'agent anti-agrégant, les bêta-bloquants).

    Lizinopril peut être utilisé avec de la nitroglycérine intraveineuse ou avec l'utilisation de systèmes de nitroglycérine transdermique.

    Le traitement par le lisinopril ne doit pas être instauré chez les patients présentant un infarctus aigu du myocarde présentant un risque de détérioration hémodynamique grave ultérieure PL'utilisation de vasodilatateurs (patients avec une pression artérielle systolique de 100 mm Hg ou moins, patients avec choc cardiogénique).Au cours des 3 premiers jours suivant l'infarctus du myocarde, la dose de lisinopril doit être réduite si la pression artérielle systolique est de 120 mm Hg. Art. ou plus bas. Les doses d'entretien du lisinopril doivent être réduites à 5 mg ou temporairement à 2,5 mg si la tension artérielle systolique est de 100 mm Hg. Art. ou plus bas. Si l'hypotension artérielle persiste (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg pendant plus d'une heure), ne pas continuer à utiliser lisinopril.

    Violation de fonction reins

    Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque congestive, une diminution marquée de la pression artérielle après le début du traitement par IEC peut entraîner une détérioration de la fonction rénale. Des cas d'insuffisance rénale aiguë sont notés.

    Chez les patients présentant une sténose bilatérale des artères rénales ou une sténose de l'artère d'un seul rein recevant des inhibiteurs de l'ECA, une augmentation de l'urée sérique et de la créatinine sérique est généralement réversible après l'arrêt du traitement et plus fréquente chez les insuffisants rénaux.

    Le lizinopril n'est pas utilisé pour l'infarctus aigu du myocarde chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal sévère, qui est établi lorsque la concentration sérique de créatinine dépasse 177 μmol / L et / ou la protéinurie dépasse 500 mg / jour. Si un dysfonctionnement rénal survient pendant le traitement par le lisinopril (concentration sérique de créatinine supérieure à 265 μmol / L, ou doubler par rapport à la valeur prétraitement), le médecin doit évaluer la nécessité d'une utilisation ultérieure du lisinopril.

    Hypersensibilité / Angioedème

    L'angio-œdème du tilleul, des membres, des lèvres, de la langue, de l'épiglotte et / ou du larynx pouvant survenir à tout moment du traitement a rarement été observé chez les patients traités par un inhibiteur de l'ECA, y compris lisinopril. Dans ce cas, la thérapie avec lisinopril doit être arrêtée dès que possible et le patient doit être surveillé avant que les symptômes régressent complètement. Dans les cas où l'œdème se produit seulement sur le visage et les lèvres, cette condition passe souvent sans traitement, mais il est possible d'utiliser des antihistaminiques.

    Angioedema avec l'oedème du larynx peut être fatal. Un gonflement de la langue, de l'épiglotte ou du larynx peut être la cause d'une obstruction des voies respiratoires, il est donc nécessaire de procéder immédiatement à un traitement approprié (0,3-0,5 ml de solution épinéphrine (épinéphrine) 1: 1000) et / ou de prendre des la perméabilité. Il a été noté que les patients de la race Negroid, PLes inhibiteurs de l'ECA, l'œdème angioneurotique se sont développés plus souvent que chez les patients des autres races.

    Chez les patients prenant des inhibiteurs de l'ECA, il y avait rarement un angio-œdème intestinal. Ces patients se plaignaient de douleurs abdominales (avec ou sans nausées et vomissements); dans certains cas, l'angioedème précédent n'a pas été observé, et l'activité de l'esterase C-1 était dans les limites normales.L'angioedème intestinal a été diagnostiqué par tomodensitométrie du tractus gastro-intestinal ou par ultrasons recherche ou intervention chirurgicale; les symptômes ont disparu après le retrait de l'inhibiteur de l'ECA. Lors du diagnostic différentiel de la douleur abdominale chez les patients prenant des inhibiteurs de l'ECA, développement angioedème intestinal.

    Les patients qui ont des antécédents d'angio-œdème, sans rapport avec un traitement antérieur par des IEC, peuvent présenter un risque accru de développer ce médicament pendant le traitement par un inhibiteur de l'IECA (voir également «Contre-indications»),

    Réactions anaphylactiques pour la procédure de désensibilisation

    Chez les patients recevant des inhibiteurs de l'ECA au cours de la désensibilisation (par exemple, le venin des hyménoptères), dans de très rares cas, le développement de réactions anaphylactiques potentiellement mortelles est possible. Cela peut être évité si l'inhibiteur de l'ECA est interrompu temporairement avant le début de chaque procédure de désensibilisation.

    Fonction hépatique altérée

    L'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA peut conduire au développement d'un ictère cholestatique avec progression jusqu'à la nécrose fulminante du foie, il est donc nécessaire d'arrêter le lisinopril avec une augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et l'apparition des symptômes de cholestase.

    Patients sous hémodialyse

    Des réactions anaphylactiques sont également observées chez les patients sous hémodialyse utilisant des membranes à haut flux (par exemple, UN69®) et en prenant concomitamment des inhibiteurs de l'ECA. Si vous avez besoin d'hémodialyse, vous devez utiliser un autre type de membrane ou un autre antihypertenseur.

    La toux

    Lorsqu'un inhibiteur de l'ECA a été utilisé, une toux prolongée et «sèche», qui a disparu après l'arrêt du traitement par un inhibiteur de l'ECA, a été notée. Quand un diagnostic différentiel de toux est nécessaire de considérer et de tousser causé par l'utilisation d'un inhibiteur de l'ECA.

    Chirurgie / Anesthésie générale

    Chez les patients dont l'état nécessite une intervention chirurgicale importante ou une anesthésie générale avec des médicaments qui provoquent une hypotension artérielle, lisinopril peut bloquer la formation de l'angiotensine II avec libération compensatoire de la rénine.

    La diminution prononcée de la pression artérielle, qui est considérée comme une conséquence de ce mécanisme, peut être éliminée en augmentant le volume de sang circulant.

    Avant la chirurgie (y compris la chirurgie dentaire), le chirurgien / anesthésiste doit être informé de l'utilisation d'un inhibiteur de l'ECA.

    Hyperkaliémie

    Des cas d'hyperkaliémie ont été signalés.

    Les facteurs de risque de développement de l'hyperkaliémie comprennent l'insuffisance rénale, le diabète sucré et l'utilisation simultanée de diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, éplérénone (dérivé de spironolactone), triamtérène et amiloride), le potassium ou les substituts de sel contenant du potassium, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale.

    S'il est nécessaire d'utiliser simultanément le lisinopril et ces médicaments, il est recommandé d'observer les précautions et de surveiller régulièrement la teneur en potassium dans le sérum sanguin.

    Les patients atteints de diabète sucré

    Chez les patients diabétiques qui prennent des hypoglycémiants à l'intérieur ou qui reçoivent de l'insuline, au cours du premier mois de traitement par un inhibiteur de l'ECA, une surveillance attentive de la concentration de glucose dans le plasma sanguin doit être effectuée.

    Double blocus du RAAS avec des antagonistes de l'angiotensineII (ARA II). inhibiteurs UNEPF ou aliskirenom

    Il a été prouvé qu'avec l'utilisation simultanée d'antagonistes de l'angiotensineII ARA II), les inhibiteurs de l'ECA ou l'aliskiren augmentent le risque de développer une hypotension artérielle, une hyperkaliémie, un dysfonctionnement rénal (y compris une insuffisance rénale aiguë). Pour cette raison, l'utilisation combinée d'ARA II, d'inhibiteurs de l'ECA ou d'aliskiren n'est pas recommandée.

    Si l'utilisation de cette thérapie est nécessaire, il est recommandé d'observer un spécialiste, surveiller de près la fonction des reins, la pression artérielle et le contenu des électrolytes dans le sérum sanguin.

    Les inhibiteurs de l'ECA, APA II ne doivent pas être utilisés chez les patients atteints de néphropathie diabétique.

    Les maladies systémiques du tissu conjonctif

    Chez les patients atteints de maladies systémiques auto-immunes sévères du tissu conjonctif (y compris le lupus érythémateux systémique, la sclérodermie) lisinopril devrait être utilisé avec prudence.

    Patients âgés

    Chez les patients âgés, l'utilisation de doses standard de lisinopril conduit à une concentration plus élevée de lisinopril dans le sang, donc une attention particulière est nécessaire pour déterminer la dose, malgré le fait que les différences d'action antihypertensive du lisinopril chez les patients âgés et plus jeunes sont révélées.

    Rosuvastatin

    Chez les patients recevant rosuvastatine, la protéinurie peut être détectée. Des variations de la quantité de protéines dans l'urine (d'absence ou de trace à ++ ou plus) sont observées chez moins de 1% des patients recevant 10-20 mg de rosuvastatine et environ 3% des patients recevant 40 mg de rosuvastatine. Une légère modification de la quantité de protéines dans l'urine a été notée avec une dose de 20 mg. Dans la plupart des cas, la protéinurie diminue ou disparaît au cours du traitement et n'indique pas l'apparition ou la progression d'une maladie rénale existante.

    Du côté du système musculo-squelettique

    Lorsque la rosuvastatine a été utilisée à toutes les doses et en particulier à des doses supérieures à 20 mg, les réactions indésirables suivantes ont été rapportées: myalgie, myopathie, dans de rares cas, rhabdomyolyse.

    Détermination de l'activité de la créatine phosphokinase

    La détermination de l'activité CKK ne doit pas être effectuée après un effort physique intense ou en présence d'autres causes possibles d'augmentation de l'activité de CK, ce qui peut conduire à une interprétation incorrecte des résultats. Dans le cas où l'activité initiale de CK est significativement augmentée (5 fois plus que la limite supérieure de la norme), après 5 à 7 jours, une deuxième mesure doit être faite. Ne pas démarrer la thérapie si un second test confirme l'activité initiale de CK (plus de 5 fois la limite supérieure de la norme).

    Avant le début de la thérapie

    Lors de la prescription de la rosuvastatine, ainsi que lors de la nomination d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, des précautions doivent être prises chez les patients présentant des facteurs de risque de myopathie / rhabdomyolyse existants (voir «Attention»). Il est nécessaire de prendre en compte le rapport bénéfice / risque de la thérapie et d'effectuer une observation clinique.

    Pendant la thérapie

    Le patient doit être informé de la nécessité de signaler immédiatement au médecin les cas d'apparition soudaine de douleurs musculaires, de faiblesse musculaire ou de spasmes, en particulier en association avec un malaise et de la fièvre. Chez ces patients, l'activité de CK doit être déterminée. Le traitement doit être arrêté si l'activité de la CK est significativement augmentée (plus de 5 fois par rapport à la limite supérieure de la norme) ou si les symptômes musculaires sont prononcés et provoquent un inconfort quotidien (même si l'activité de CK est 5 fois plus faible) par rapport à la limite supérieure de la norme). Si les symptômes disparaissent et que l'activité de la CPK revient à la normale, envisager de renouveler la rosuvastatine ou d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase à des doses plus faibles avec un suivi attentif du patient, la surveillance systématique de l'activité de CKK en l'absence de symptômes non approprié.

    Il n'y avait aucun signe d'augmentation des effets sur la musculature squelettique avec la rosuvastatine et un traitement concomitant. Cependant, une augmentation de la myosite et de la myopathie a été rapportée chez des patients prenant d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (statines) en association avec des dérivés de l'acide fibrinique, y compris le gemfibrozil, ciclosporine, l'acide nicotinique en doses hypolipémiantes (plus de 1 g / jour), les agents antifongiques azolés, les inhibiteurs de la protéase et les antibiotiques macrolides. Le gemfibrozil augmente le risque de myopathie lorsqu'il est associé à certains inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase. Ainsi, l'utilisation simultanée de la rosuvastatine et du gemfibrozil n'est pas recommandée. Le rapport bénéfice / risque doit être soigneusement pesé dans l'utilisation combinée de la rosuvastatine et des fibrates ou de l'acide nicotinique à des doses hypolipidémiantes (plus de 1 g / jour). Contre-indiqué prenant rosuvastatin 40 mg avec des fibrates (voir la section "Interaction avec d'autres médicaments").

    Après 2-4 semaines après le début du traitement et / ou l'augmentation de la dose de rosuvastatine, il est nécessaire de surveiller le métabolisme des lipides (si nécessaire, ajuster la dose de rosuvastatine).

    Contrôle de la fonction hépatique

    Il est recommandé d'effectuer la détermination des indices de la fonction hépatique avant le début du traitement et 3 mois après le début du traitement.La prise de rosuvastatine doit arrêter ou réduire sa dose si l'activité des transaminases «hépatiques» dans le sérum est 3 fois supérieure à la limite supérieure de la norme.

    Chez les patients présentant une hypercholestérolémie due à une hypothyroïdie ou à un syndrome néphrotique, le traitement des maladies sous-jacentes doit être effectué avant le traitement. Rl'ozuvastatine.

    Course

    À Au cours de l'étude des paramètres pharmacocinétiques chez les patients appartenant à la race mongoloïde, il y avait une augmentation de la concentration systémique de la rosuvastatine par comparé avec les indices des patients de la race européenne (voir les sections "Dosage et Administration" et "Pharmacocinétique").

    Inhibiteurs de la protéase du VIH

    L'utilisation combinée de la rosuvastatine avec des inhibiteurs de la protéase du VIH n'est pas recommandée, voir la section «Interactions avec d'autres médicaments».

    Maladie pulmonaire interstitielle

    Certains inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (statines), en particulier pendant une longue période, ont rapporté des cas isolés de pneumopathie interstitielle. Les manifestations de la maladie peuvent être l'essoufflement, la toux improductive et la détérioration de la santé globale (faiblesse, perte de poids et fièvre). Si la suspicion de maladie pulmonaire interstitielle doit être arrêtée par un traitement par statine.

    Le diabète sucré type 2

    Chez les patients ayant une glycémie à jeun de 5,6 à 6,9 mmol / L, la rosuvastatine était associée à un risque accru de développer un diabète sucré de type 2.

    Excipients

    Lactose

    Le médicament EQUAMER® avec une dose de 5 mg + 10 mg + 10 mg et une dose de 10 mg + 20 mg + 10 mg contient 48,10 mg de lactose monohydraté dans chaque capsule. Le médicament Equamer® avec une dose de 5 mg + 10 mg + 20 mg et une dose de 10 mg + 20 mg + 20 mg contient 96,20 mg de lactose monohydraté dans chaque capsule.

    Les patients atteints de maladies héréditaires rares telles que l'intolérance au lactose, le déficit en Lappease lactase ou la malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre le médicament EcuMer.

    Colorant azorubine

    La préparation Equamer® contient des colorants alimentaires à base d'azorubine.

    Azorubin peut provoquer le développement de réactions allergiques.

    Dye sunset sunset jaune

    Le médicament Equamer® dosage de 5 mg + 10 mg + 10 mg et 10 mg + 20 mg + 20 mg contient des colorants alimentaires jaune soleil.

    Colorant alimentaire coucher de soleil jaune coucher de soleil peut provoquer le développement de réactions allergiques.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Les données sur l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes sont absentes. En cas de diminution excessive de la tension artérielle, de vertiges, de somnolence et d'effets secondaires similaires, des précautions doivent être prises lors de la réalisation d'activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention particulière et des réactions rapides (conduite et autres véhicules). et etc.).

    Forme de libération / dosage:

    Capsules, 5 mg + 10 mg + 10 mg, 5 mg + 10 mg + 20 mg, 10 mg + 20 mg + 10 mg, 10 mg + 20 mg + 20 mg.

    Emballage:

    5 capsules dans un blister de PA / Al / PVC et feuille d'aluminium. 6 ampoules avec les instructions d'utilisation sont placées dans une boîte en carton. Pour 7 capsules dans un blister de PA / Al / PVC et feuille d'aluminium.Pour 4 ampoules ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton. Pour 10 capsules dans un blister de PA / Al / PVC et feuille d'aluminium. Pour 3 ampoules ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit protégé de l'humidité à une température ne dépassant pas 30 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-003094
    Date d'enregistrement:14.07.2015 / 29.01.2016
    Date d'expiration:14.07.2020
    Le propriétaire du certificat d'inscription:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Hongrie
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    Représentation: & nbspGEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Hongrie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.08.2016
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