Erythromycine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition du noyau: substance active: érythromycine (en termes de substance active) - 100 mg, 250 mg; Excipients: povidone-12,6 mille (polyvinylpyrrolidone de bas poids moléculaire médical 12600 ± 2700) - 3,4 mg / 9,45 mg, crospovidone (kollidone TSL, kollidone CL-M) - 6,0 mg / 13,5 mg, stéarate de calcium - 1,85 mg / 4,14 mg, talc - 4,64 mg / 10,35 mg, fécule de pomme de terre - jusqu'à concurrence du poids du cœur de 200 mg / 450 mg.

Composition de coquille: cellulose (cellulose acétylphtalique) - 8,1 mg / 16,2 mg, dioxyde de titane (dioxyde de titane - 0,4 mg / 0,8 mg), huile de ricin 1,5 mg / 3,0 mg.

La description:

Les comprimés sont blancs ou presque blancs, ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule soluble dans l'intestin, une couche de blanc est visible sur la coupe transversale.

Groupe pharmacothérapeutique:antibiotique-macrolide

ATX: & nbsp

S.01.A.A.17 Erythromycine

J.01.F.A.01 Erythromycine

Pharmacodynamique:

Antibiotique bactériostatique du groupe de macro-lidov.Reversibly se lie à 50S sous-unité de ribosomes, qui perturbe la formation de liaisons peptidiques entre les molécules d'acides aminés et bloque la synthèse de protéines de micro-organismes (n'affecte pas la synthèse des acides nucléiques). Lorsqu'il est utilisé à des doses élevées en fonction du type de pathogène peut présenter une action bactéricide.

Les microorganismes dont la croissance est retardée à une concentration d'antibiotique inférieure à 0,5 mg / l sont sensibles à modérément sensibles (de 1 à 6 mg / l) à stables (plus de 6 mg / l).

Un large spectre d'action antimicrobienne de l'érythromycine comprend:

Micro-organismes Gram-positifs: Staphylococcus spp., Production et non-production de pénicillinase, incl. Staphylococcus aureus (sauf les souches résistantes à la méthicilline - SARM); Streptococcus spp. (à t.h. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. groupes viridans); Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes;

Gram négatif micro-organismes: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella spp. (en t.h. Legionella pneumophila), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; Haemophilus influenzae (certaines souches peuvent êtreà l'érythromycine, mais sensible aux autres antibiotiques macrolides);

autres micro-organismes: Chlamydia spp. (en t.h. Chlamydia trachomatis), Mycoplasma spp. (en t.h. Mycoplasma pneumoniae), Ureaplasma urealyticum, Treponema spp., Propionibacterium acnes, Entamoeba histolytica.

Les bâtonnets à Gram négatif sont résistants à l'érythromycine: Escherichia coli et autremembres de la famille Enterobacteriaceae (Klebsiella spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp. et d'autres); Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter spp. et d'autres bactéries non fermentantes, ainsi que des bactéries anaérobies (Bacteroides spp., comprenant Bacteroides fragilis), souches résistantes à la méthicilline Staphylococcus aureus (SARM) et les entérocoques Enterococcus spp., mycobactéries.

Est un agoniste du récepteur motilin. Accélère l'évacuation du contenu gastrique en augmentant l'amplitude de la contraction du pylore et en améliorant la coordination antrale-duodénale, possède des propriétés procinétiques.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée. L'ingestion d'aliments n'affecte pas les formes orales de l'érythromycine sous la forme d'une base, recouverte d'une membrane hydrosoluble.

Il est temps d'atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin après avoir pris les comprimés à l'intérieur - 2-4 h, le lien avec les protéines - 70-90%. La biodisponibilité est de 30 à 65%. Dans le corps, il est distribué de façon inégale. En grande quantité, il s'accumule dans le foie, la rate, les reins. Dans la bile et l'urine, la concentration est dix fois plus élevée que dans le plasma. Il pénètre bien dans les tissus des poumons, les ganglions lymphatiques, l'exsudat de l'oreille moyenne, la sécrétion de la prostate, le sperme, la cavité pleurale, l'ascite et le liquide synovial. Le lait des femmes allaitantes contient 50% de la concentration plasmatique. Pénètre mal la barrière hémato-encéphalique (BHE), dans le liquide céphalorachidien (LCR) (la concentration est de 10% de la teneur du médicament dans le plasma). Dans les processus inflammatoires dans les membranes du cerveau, leur perméabilité à l'érythromycine augmente quelque peu. Il pénètre dans la barrière placentaire et pénètre dans le sang du fœtus, où sa teneur atteint 5 à 20% du contenu du plasma maternel.

Métabolisé dans le foie (plus de 90%), partiellement avec la formation de métabolites inactifs. Dans le métabolisme de l'érythromycine, les isozymes participent CYP3UNE4, CYP3UNE5 et CYP3UNE7, l'inhibiteur dont il est. La demi-vie (T_1/2) - 1,4-2 heures, avec l'anurie - 4-6 heures Excrétion avec la bile - 20-30% sous forme non modifiée, les reins (inchangé) après l'administration orale - 2-5%.

Les indications:

Infections bactériennes causées par des pathogènes sensibles:

- infection des organes ORL (laryngite, pharyngite, amygdalite, sinusite, otite moyenne et moyenne);

- infections des voies respiratoires inférieures (trachéite, bronchite, pneumonie);

- les infections de la peau et des tissus mous (maladies cutanées pustuleuses, y compris l'acné juvénile, les plaies infectées, les escarres, les brûlures) II-III article, ulcères trophiques);

- infection des voies biliaires (cholécystite);

- infections génito-urinaires chez les femmes enceintes causées par Chlamydia trachomatis;

- chlamydia non compliquée chez les adultes (avec localisation dans les parties inférieures du tractus urogénital et du rectum) avec intolérance ou inefficacité des tétracyclines;

- syphilis primaire (chez les patients allergiques aux pénicillines);

- blennorragie;

- la diphtérie (y compris les bactéridiens), la coqueluche (y compris la prophylaxie), la scarlatine, le trachome, la légionellose (maladie des légionnaires), l'érythrasma, la listériose, la dysenterie amibienne;

Prévention des exacerbations de l'infection streptococcique (amygdalite, pharyngite) chez les patients atteints de rhumatisme.

Prévention de l'endocardite infectieuse dans les procédures dentaires et des opérations sur les organes ORL chez les patients présentant des facteurs de risque (malformations cardiaques, valvules prothétiques, etc.).

L'érythromycine est un antibiotique de réserve pour l'allergie à la pénicilline et à d'autres antibiotiques du groupe des pénicillines, ainsi qu'à d'autres bêta-lactamines.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'érythromycine et à d'autres macrolides; perte auditive importante; l'accueil simultané de la terfénadine, l'astémizole, le pimozide, l'ergotamine, la dihydroergotamine, les enfants de moins de 14 ans, la période d'allaitement.

Soigneusement:

Arythmies (dans l'anamnèse), allongement de l'intervalle Q-T, jaunisse (y compris l'histoire), insuffisance hépatique et / ou rénale.

Si vous avez l'une des maladies énumérées avant de prendre le médicament, assurez-vous de consulter un médecin.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de l'érythromycine pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Pendant l'allaitement en raison de la possibilité de pénétration dans le lait maternel, il faut s'abstenir d'allaiter pendant l'utilisation de l'érythromycine.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Le comprimé doit être pris 1-2 heures avant les repas ou 2-3 heures après les repas.

La tablette ne peut pas être divisée et mâchée.

Adultes et adolescents de plus de 14 ans: doses habituelles pour la plupart des infections: dose unique 250-500 mg, dose quotidienne 1000-2000 mg (1-2 g). Erythromycine prendre 4 fois par jour, l'intervalle entre les doses est de 6 heures. Avec une dose quotidienne d'érythromycine pas plus de 1 g / jour - il est possible de prendre le médicament 2 fois par jour (500 mg toutes les 12 heures).

Dans les infections graves, la dose quotidienne d'érythromycine peut être augmentée à 4 g (4000 mg). La dose quotidienne maximale d'érythromycine pour un adulte est de 4 g (4000 mg).

Le cours du traitement est de 5-14 jours, après la disparition des symptômes, le traitement est poursuivi pendant 2 jours supplémentaires.

Le traitement des infections streptococciques de diverses localisations (y compris les boutons-pharyngites) ne devrait pas durer moins de 10 jours.

Pour les adolescents - 250 mg deux fois par jour en même temps que la thérapie locale, puis 1 mois après le début du traitement, en fonction de l'état de la dose peut être réduite à 250 mg une fois par jour.

Avec des infections chlamydiennes urogénitales pendant la grossesse - 500 mg 4 fois par jour pendant au moins 7 jours ou (avec une mauvaise tolérance de cette dose) - 250 mg 4 fois par jour (ou 500 mg 2 fois par jour après 12 heures) pendant au moins 14 journées.

Dans la chlamydia non compliquée (urétrale, endocervicale ou rectale) avec intolérance aux antibiotiques tétracycline - adultes 500 mg 4 fois par jour pendant au moins 7 jours.

Le traitement de la syphilis primaire - la dose du cours est 30-40 g la durée du traitement - 10-15 jours, la fréquence de la réception - 4 fois par jour. Le traitement est préférable pour commencer par l'administration intraveineuse, avec la transition subséquente aux formes orales.

Avec la gonorrhée - 500 mg g toutes les 6 heures pendant 3 jours, puis 250 mg toutes les 6 heures pendant 7 jours.

Traitement de diphtérie bacteriocarrier - 250 mg deux fois par jour pendant au moins 7 jours.

Dans la coqueluche - 100-250 mg 4 fois par jour, le cours du traitement 5-14 jours.

Avec la scarlatine - aux doses habituelles, le cours du traitement - au moins 10 jours.

Dans la légionellose (maladie du légionnaire) - dans une dose quotidienne de 2-4 g / jour, divisé en 4 doses (500-1000 mg 4 fois par jour) jusqu'à ce que les symptômes cliniques de la maladie disparaissent (mais pas moins de 14 jours) .

Lorsque la listériose - 250-500 mg 4 fois par jour pendant au moins 7 jours, la thérapie étiologique est effectuée jusqu'au 6-7ème jour de la température normale, et dans les formes sévères - jusqu'à 14-21 jours.

Lorsque érythrasis - 250 mg 4 fois par jour pendant 5-7 jours en même temps avec des moyens externes.

Avec la dysenterie amibienne: adultes et adolescents de plus de 14 ans - 250 mg 4 fois par jour. La durée du traitement est de 10-14 jours.

Prévention des exacerbations de l'infection streptococcique (amygdalite, pharyngite) chez les patients atteints de rhumatisme adulte - 250-500 mg 4 fois par jour, la durée du cours - pas moins de 10 jours.

Prophylaxie de l'endocardite infectieuse chez les patients avec des malformations cardiaques dans les procédures dentaires et les opérations sur les organes ORL - adultes 1 g (1000 mg) 1-2 heures avant le traitement ou le diagnostic, puis 500 mg toutes les 6 heures, 8 au total.

Effets secondaires:

Réactions allergiques: urticaire, autres formes d'éruption cutanée, éosinophilie, choc anaphylactique.

Du système digestif: nausée, vomissement, gastralgie, douleur abdominale, ténesme, diarrhée, dysbiose, candidose de la cavité buccale, colite pseudomembraneuse, altération de la fonction hépatique, ictère cholestatique, activité accrue des transaminases «hépatiques», pancréatite.

De l'organe de l'ouïe: ototoxicité - perte d'audition et / ou acouphènes (lorsqu'ils sont appliqués à des doses élevées - plus de 4 g / jour, habituellement réversibles).

Du côté du système cardio-vasculaire: tachycardie, intervalle d'allongement Q-T sur un électrocardiogramme, scintillement et / ou flutter auriculaire (chez les patients avec un intervalle allongé Q-T sur un électrocardiogramme).

Si l'un des effets secondaires mentionnés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

Surdosage:

Symptômes: altération de la fonction hépatique, jusqu'à une insuffisance hépatique aiguë, rarement une déficience auditive.

Traitement: Charbon actif, un suivi attentif de l'état du système respiratoire (si nécessaire - la ventilation artificielle des poumons), l'échange acido-basique et électrolytique, l'électrocardiogramme.

Le lavage gastrique est efficace en prenant une dose cinq fois plus élevée que la dose thérapeutique moyenne.

L'hémodialyse, la dialyse péritonéale et la diurèse forcée sont inefficaces.

Interaction:

Réduit l'action bactéricide des bêta-lactamines (pénicillines, céphalosporines, carbapénèmes).

Incompatible avec la lincomycine, la clindamycine et le chloramphénicol (antagonisme).

Augmente la concentration de théophylline.

Augmente la néphrotoxicité de la cyclosporine (en particulier chez les patients atteints d'insuffisance rénale concomitante).

Réduit la clairance du triazolam et du midazolam et peut donc augmenter les effets pharmacologiques des benzodiazépines.

Ralentit l'élimination (augmente l'effet) de la méthylprednisolone, de la félodipine et des anticoagulants de la série des coumarines.

Lorsqu'il est associé à la lovastatine, à la simvastatine et à d'autres statines, le risque de rhabdomyolyse augmente.

Augmente la biodisponibilité de la digoxine.

Réduit l'efficacité de la contraception hormonale.

Les drogues (LS), bloquant la sécrétion tubulaire, prolongent T_1/2Erythromycine.

En association avec des médicaments métabolisés dans le foie par le système du cytochrome P450 (carbamazépine, acide valproïque, hexobarbital, phénytoïne, alfentanil, disopyramide, lovastatine, bromocriptine), la concentration de ces médicaments dans le plasma peut augmenter l'érythromycine est un inhibiteur des enzymes hépatiques microsomales).

Lorsqu'il est associé à la terfénadine ou à l'astémizole, il peut développer des arythmies (scintillement ventriculaire et flutter, tachycardie ventriculaire ou mort) avec de la dihydroergotamine ou des alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés - vasoconstriction jusqu'à complète spasme, dysesthésies.

Si vous prenez d'autres médicaments, consultez votre médecin

Instructions spéciales:

Avec un traitement prolongé, il est nécessaire de surveiller les paramètres de laboratoire de la fonction hépatique.

Les symptômes de la jaunisse cholestatique peuvent se développer quelques jours après le début du traitement, mais le risque de développer augmente après 7-14 jours de traitement continu. La probabilité de développer un effet ototoxique était plus élevée chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique, ainsi que chez les patients âgés.

Peut interférer avec la détermination des catécholamines dans l'urine et l'activité des enzymes «hépatiques» dans le sang (détermination colorimétrique à l'aide de la définilhydrazine).

Ne buvez pas de lait ou de produits laitiers.

Dans de nombreux essais cliniques, l'effet prédictif antrum et duodénal de l'érythromycine a été démontré.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'utilisation de la drogue n'affecte pas la gestion des véhicules et l'entretien des machines et des mécanismes qui nécessitent une concentration de l'attention.

Forme de libération / dosage:

Comprimés enrobés gastrorésistants, 100 mg et 250 mg.

Emballage:

10 comprimés dans des packs de cellules profilées.

1, 2 cellules de contour avec les instructions d'utilisation sont placés dans des paquets de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002882 / 01

Date d'enregistrement:14.07.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHESIS, JSC Joint-stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux SYNTHESIS, JSC Joint-stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie

Fabricant: & nbsp

SYNTHÈSE, OJSC Russie

Représentation: & nbspSYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux SYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Erythromycine (Erythromycine)