Felodipine-SZ - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

substances auxiliaires (noyau): lactose monohydraté (lactopress) (lait de sucre) 127,9 mg; kollidone SR (acétate de polyvinyle 80%, povidone 19%, laurylsulfate de sodium 0,8%, dioxyde de silicium 0,2%) 76,5 mg; colloïde de dioxyde de silicium (aérosil) 1,05 mg; stéarylfumarate de sodium 1,05 mg;

substances auxiliaires (coquille): Opadrai II (alcool polyvinylique, 2,4 mg partiellement hydrolysé, macrogol (polyéthylèneglycol) 3350 1,212 mg, talc 0,888 mg, dioxyde de titane E 171 1,35996 mg, oxyde de fer oxyde jaune E 172 0,1355 mg, oxyde de fer rouge E 172 0,00192 mg, fer oxyde de colorant noir E 172 0,00162 mg);

dosage de 5 mg:

substance active: félodipine 5 mg;

substances auxiliaires (noyau): lactose monohydraté (lactopress) (lait de sucre) 125,9 mg; kollidone SR (acétate de polyvinyle 80%, povidone 19%, laurylsulfate de sodium 0,8%, dioxyde de silicium 0,2%) 76,0 mg; colloïde de dioxyde de silicium (aérosil) 1,05 mg; stéarylfumarate de sodium 1,05 mg;

substances auxiliaires (coquille): Opadrai II (polyvinylalcool, partiellement hydrolysé 2,64 mg, macrogol (polyéthylèneglycol) 3350 0,741 mg, talc 1,2 mg, dioxyde de titane E 171 1,1502 mg, lécithine de soja E 322 0,21 mg, colorant aluminium à base de colorant indigo carmin 0,0036 mg, aluminium vernis à base de colorant azorubine 0,0306 mg, laque d'aluminium à base de colorant cramoisi [Ponso 4R0,0246 mg);

dosage de 10 mg:

substance active: félodipine 10 mg;

substances auxiliaires (noyau): lactose monohydraté (lactopress) (lait de sucre) 124,9 mg; kollidone SR (acétate de polyvinyle 80%, povidone 19%, laurylsulfate de sodium 0,8%, dioxyde de silicium 0,2%) 72,0 mg; colloïde de dioxyde de silicium (aérosil) 1,05 mg; stéarylfumarate de sodium 1,05 mg;

substances auxiliaires (coquille): Opadrai II (alcool polyvinylique, 2,4 mg partiellement hydrolysé, macrogol (polyéthylèneglycol) 3350 1,212 mg, talc 0,888 mg, dioxyde de titane E 171 1,3122 mg, laque d'aluminium à base de colorant carmin d'indigo 0,0012 mg, oxyde de fer teinté jaune E 172 0,0018 mg, laque d'aluminium à base de colorant jaune de quinoléine 0,1806 mg, de laque à base de colorant d'aluminium jaune orangé 0,0042 mg).

La description:

Les comprimés recouverts d'une pellicule de couleur beige-jaune à beige, rond, biconcave. Sur la section transversale, le noyau de la tablette est blanc ou presque blanc (dosage de 2,5 mg).

Les comprimés recouverts d'une pellicule de couleur rose, ronde, biconcave. Sur la section transversale, le noyau de la tablette est blanc ou presque blanc (dosage de 5 mg).

Les comprimés recouverts d'une pellicule de couleur jaune, ronde, biconcave. Sur la section transversale, le noyau de la tablette est blanc ou presque blanc (dosage de 10 mg).

Groupe pharmacothérapeutique:bloqueur des canaux calciques "lents"

ATX: & nbsp

C.08.C.A.02 Felodipine

Pharmacodynamique:

Felodipine-SZ - un bloqueur des canaux calciques «lents», utilisé pour traiter l'hypertension et l'angine stable.

La félodipine est un dérivé de dihydropyridine.

La conductivité et la contractilité des muscles lisses des vaisseaux sanguins sont supprimées en affectant les canaux calciques des membranes cellulaires.

En raison de la haute sélectivité pour la musculature artériolaire lisse, félodipine à doses thérapeutiques n'a pas un effet inotrope négatif sur la contractilité ou la conduction du coeur. Felodipine détend les muscles lisses des voies respiratoires. Montré, que félodipine a un effet insignifiant sur la motilité du tractus gastro-intestinal. Avec une utilisation prolongée félodipine n'a pas de patients atteints de diabète sucré de type 2 lors de l'utilisation de la félodipine pendant 6 mois, il n'y a pas d'effet cliniquement significatif sur les processus métaboliques de l'hémoglobine glycosylée (HbAlc). Felodipine peut également être administré aux patients présentant une fonction ventriculaire gauche réduite recevant un traitement standard, et aux patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète, de goutte ou d'hyperlipidémie.

Effet hypotenseur: une diminution de la pression artérielle lors de la prise de félodipine est due à une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale. Felodipine réduit efficacement la pression artérielle chez les patients souffrant d'hypertension artérielle à la fois dans la position «couchée», et dans les positions «assis» et «debout», au repos et sous l'effort physique. Parce que le félodipine n'a pas d'effet sur la musculature des veines lisses ou le contrôle vasomoteur adrénergique, l'hypotension orthostatique ne se développe pas. Au début du traitement, en raison de l'abaissement de la pression artérielle sur fond de félodipine, il peut y avoir une augmentation réflexe temporaire du rythme cardiaque. (fréquence cardiaque) et le débit cardiaque. L'augmentation de la fréquence cardiaque est empêchée par l'application simultanée de β-bloquants avec la félodipine. L'effet de la félodipine sur la MA et la résistance vasculaire périphérique est en corrélation avec la concentration plasmatique de la félodipine. L'effet thérapeutique du médicament se poursuit pendant 24 heures.

Le traitement par la félodipine entraîne une régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche.

La félodipine a un effet natriurétique et diurétique et n'a pas d'effet potassium-uretique. Lors de la prise de félodipine, la réabsorption tubulaire du sodium et de l'eau diminue, ce qui explique l'absence de rétention saline et hydrique dans le corps. Felodipine réduit la résistance vasculaire dans les reins et améliore la perfusion rénale. Felodipine n'a aucun effet sur la filtration glomérulaire et l'excrétion d'albumine.

Pour le traitement de l'hypertension artérielle, la félodipine-SZ peut être utilisée en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs tels que les β-bloquants, les diurétiques ou les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).

Effet anti-ischémique: L'utilisation de la félodipine améliore l'apport sanguin au myocarde en raison de la dilatation des vaisseaux coronariens. Réduire la charge sur le cœur est assurée en réduisant la résistance vasculaire périphérique globale, ce qui conduit à une diminution de la demande en oxygène du myocarde. La félodipine soulage le spasme des vaisseaux coronaires.

La félodipine améliore la contractilité et réduit la fréquence des crises d'angine de poitrine chez les patients souffrant d'angine de poitrine stable.

Au début du traitement, il peut y avoir une augmentation temporaire de la fréquence cardiaque, dosée par le rendez-vous βadrénobloquants. L'effet se produit après 2 heures et dure 24 heures.

Pour le traitement de l'angine de poitrine stable félodipine peut être utilisé en association avec des β-bloquants ou en monothérapie.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité systémique de la félodipine est d'environ 15% et ne dépend pas de l'apport alimentaire. Cependant, le taux d'absorption, mais pas son degré, peut varier en fonction de la consommation d'aliments, et la concentration maximale dans le plasma sanguin augmente donc d'environ 65%.%. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 3-5 heures. Le médicament se lie aux protéines plasmatiques de 99%. Le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 10 l / kg. La demi-vie est d'environ 25 heures, la phase plateau est atteinte pendant environ 5 jours. Ne pas cumuler même avec une admission prolongée.

La clairance plasmatique totale est de 1200 ml / min en moyenne. Une clairance réduite chez les patients âgés et chez les patients dont la fonction hépatique est réduite entraîne une augmentation de la concentration de félodipine dans le plasma sanguin. Felodipine est métabolisé dans le foie, tous les métabolites identifiés n'ont pas d'effet vasodilatateur (activité hémodynamique).

Environ 70% de la dose est attribuée sous la forme de métabolites par les reins, le reste - à travers l'intestin. Moins de 0,5% est excrété par les reins inchangé.

Si la fonction rénale est altérée, la concentration plasmatique de félodipine ne change pas, mais on observe un cumul de métabolites inactifs.

La félodipine n'est pas excrétée en hémodialyse.

Les indications:

- Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs);

- cardiopathie ischémique: angine stable (en monothérapie ou en association avec des β-bloquants).

Contre-indications

- Hypersensibilité à la félodipine ou à d'autres composants inclus dans la formulation, ainsi qu'à d'autres dérivés de la dihydropyridine;

- insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation;

- infarctus aigu du myocarde;

- une angine instable;

- choc cardiogénique;

- sténose aortique et mitrale hémodynamiquement significative;

- cardiomyopathie obstructive hypertrophique;

- violations graves de la fonction hépatique;

- intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;

- âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

Sténose aortique et mitrale, labilité de la pression artérielle, altération de la fonction hépatique, insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min), insuffisance cardiaque après infarctus aigu du myocarde.

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Actuellement, les données sur l'utilisation du médicament Felodipine-SZ chez les femmes enceintes sont insuffisantes. Sur la base des données obtenues dans des études précliniques sur des animaux en développement altéré du fœtus, la préparation de Felodipine-SZ ne doit pas être administrée pendant la grossesse. Les bloqueurs des canaux calciques «lents» peuvent inhiber les contractions utérines chez les prématurés, mais en même temps, les données sont insuffisantes pour confirmer une augmentation de la durée du travail physiologique. Il existe un risque d'hypoxie fœtale en présence d'hypotension artérielle chez la mère et une diminution de la perfusion dans l'utérus en raison de la redistribution du flux sanguin et de la vasodilatation périphérique.

Allaitement maternel

La félodipine pénètre dans le lait maternel. Lors de la prise de félodipine chez une mère allaitante à des doses thérapeutiques, seule une petite quantité de félodipine est ingérée avec du lait maternel pour le bébé. Une expérience inadéquate de l'utilisation de la félodipine chez les femmes pendant l'allaitement n'exclut pas le risque d'exposition des enfants qui allaitent, et par conséquent, il n'est pas recommandé de prescrire Felodipine-SZ aux femmes pendant l'allaitement. Si la poursuite du traitement est nécessaire pour obtenir un effet clinique, il faut envisager d'arrêter l'allaitement maternel.

Dosage et administration:

A l'intérieur, prendre le matin, laver avec de l'eau. Ne pas diviser le comprimé, ne pas écraser ou mâcher.Les comprimés peuvent être utilisés sur un estomac vide ou avec une petite quantité de nourriture avec une faible teneur en graisses et en hydrates de carbone.

Hypertension artérielle

La dose doit être sélectionnée individuellement.La dose initiale est de 5 mg une fois par jour. La dose d'entretien habituelle est de 5 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée ou un autre antihypertenseur peut être ajouté au traitement par Felodipine-SZ. La dose quotidienne maximale du médicament est de 10 mg.

Cardiopathie ischémique: angine stable (en monothérapie ou en association avec βadrénobloquants)

La dose doit être sélectionnée individuellement. Il est nécessaire de commencer le traitement avec la dose de 5 mg une fois par jour, si nécessaire, en augmentant la dose jusqu'à 10 mg une fois par jour. Peut être administré avec des β-bloquants.

Altération de la fonction rénale

L'altération de la fonction rénale n'affecte pas la concentration du médicament dans le plasma sanguin. Il n'est pas nécessaire d'ajuster le schéma thérapeutique chez les patients présentant une altération de la fonction rénale, mais des précautions doivent être prises lors de la prescription de patients présentant une insuffisance rénale sévère (voir rubrique "Instructions spéciales").

Fonction hépatique altérée

Les patients présentant un dysfonctionnement du foie ont généralement une dose de 2,5 mg. En cas d'insuffisance hépatique sévère, l'utilisation du médicament n'est pas recommandée (voir rubrique "Contre-indications").

Patients âgés

Les patients âgés ont généralement une dose de 2,5 mg.

Enfants

L'expérience avec l'utilisation de la félodipine chez les enfants est limitée.

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables (OMS): très souvent supérieure à 1/10, souvent supérieure à 1/100 et inférieure à 1/10, rarement supérieure à 1/1000 et inférieure à 1/100, rarement supérieure à 1/1 10 000 et moins de 1/1000, très rarement - moins de 1/10000.

La fréquence/ Organe	Souvent (1≥10)	Souvent (≥ 1/100, <1/10)	Rarement (≥1/1 000, <1/100)	Rarement (≥1/10 000, <1/1 000)	Rarement (<1/10 000)
Sont communs violations			augmenté fatigue		fièvre
Violations du coeur, vaisseaux sanguins	périphérique œdème	"marées" de sang sur la peau du visage	tachycardie, palpitations, diminution marquée de la pression artérielle, exacerbation du cours de l'angine de poitrine, vascularite leucocytoclasique		extrasystole
Troubles du système endocrinien					hyperglycémie
Troubles du tractus gastro-intestinal			la nausée, abdominal douleur	vomissement	hyperplasie gingivale, gingivite
Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés			éruption cutanée, démangeaisons	urticaire	Augmentation de la photosensibilité angioedème sous forme d'œdème des lèvres ou de la langue
Troubles du système immunitaire					réactions d'hypersensibilité
Perturbations du foie et des voies biliaires					augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques" dans le sérum
Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs				arthralgie, myalgie
Les perturbations du système nerveux		tête douleur	paresthésie vertiges	évanouissement
Troubles des reins et des voies urinaires					rapidité miction
Troubles du système reproducteur			impuissance/ sexuel dysfonctionnement

Il n'y a pas de relation causale des effets secondaires suivants avec la prise du médicament:

violations communes: douleur dans la poitrine, gonflement du visage, syndrome grippal;

du côté du cœur, les vaisseaux: infarctus du myocarde, hypotension artérielle, syncope, sténocardie, arythmie, extrasystole;

du tractus gastro-intestinal: diarrhée, sécheresse de la muqueuse buccale, flatulence;

du système endocrinien: gynécomastie;

de la part du système sanguin et lymphatiquel'anémie

du tissu musculo-squelettique et conjonctif: arthralgie, maux de dos, douleurs musculaires, myalgies, douleurs dans les membres supérieurs et inférieurs;

du système nerveux: dépression, insomnie, troubles anxieux, nervosité, somnolence, irritabilité;

de la part du système respiratoire, des organes du thorax et du médiastin: pharyngite, essoufflement, bronchite, sinusite, saignements de nez;

de la peau et des tissus sous-cutanés: érythème, ecchymose, vascularite leucocytoclastique;

avec côté de l'organe de vision: troubles visuels;

des reins et des voies urinaires: polyurie, dysurie.

Surdosage:

Symptômes:

En cas de surdosage, les symptômes d'intoxication apparaissent 12-16 heures après la prise du médicament, des symptômes sévères peuvent survenir même après quelques jours après la prise.

Il peut y avoir les symptômes suivants: bradycardie (parfois tachycardie), diminution marquée de la pression artérielle, UN V le blocage du degré I-III, l'extrasystole ventriculaire, la dissociation atriale-ventriculaire, l'asystolie, la fibrillation ventriculaire; maux de tête, étourdissements, troubles de la conscience (ou coma), convulsions; essoufflement, œdème pulmonaire (non cardiogénique) et apnée; chez les adultes, il est possible de développer un syndrome de détresse respiratoire; acidose, hypokaliémie, hyperglycémie, éventuellement hypocalcémie; "marées" de sang sur la peau du visage, hypothermie; nausée et vomissements.

Traitement:

La nomination du charbon actif, si nécessaire, le lavage gastrique, dans certains cas, est efficace même à un stade avancé d'un surdosage. Antidote spécifique - préparations de calcium.

IMPORTANT! Atropine (0,25-0,5 mg IV pour les adultes, 10-20 μg / kg pour les enfants) doit être prescrit avant le lavage gastrique (en raison du risque de stimulation du nerf vague). Surveillance ECG. Si nécessaire, assurer la perméabilité des voies respiratoires et une ventilation adéquate des poumons. La correction de l'état acido-basique et des électrolytes du sérum sanguin est montrée. Dans le cas de la bradycardie et UN V les blocus sont nommés atropine 0,5-1 mg in / in adultes (20-50 μg / kg enfants), si nécessaire, répéter l'introduction ou injecter initialement de l'isoprénaline 0,05-0,1 μg / kg / min.Dans l'intoxication aiguë à un stade précoce, il peut être nécessaire d'installer un stimulateur cardiaque artificiel. Une diminution prononcée de la pression artérielle est corrigée par perfusion intraveineuse, les E / S adultes reçoivent une solution de gluconate de calcium (9 mg de calcium / ml) 20-30 ml pendant 5 minutes ou en perfusion (3-5 mg de calcium / kg pour enfants), si nécessaire répéter l'administration dans la même dose. Si nécessaire, une perfusion est administrée norépinéphrine (noradrénaline) ou dopamine. En cas d'intoxication aiguë peut être prescrit glucagon.

En cas d'arrêt cardiaque dû à un surdosage, une réanimation peut être nécessaire pendant plusieurs heures. Lorsque des convulsions sont prescrites le diazépam. Un autre traitement symptomatique est effectué.

Interaction:

La félodipine est un substrat pour l'isoenzyme CYP3UNE4. Préparations induisant ou inhibant l'isoenzyme CYP3UNE4, ont un effet significatif sur la concentration de félodipine dans le plasma sanguin.

Les médicaments qui induisent le système du cytochrome P450: phénytoïne, carbamazépine, phénobarbital et rifampicine, ainsi que les préparations de millepertuis augmentent le métabolisme de la félodipine en raison de l'induction du système du cytochrome P450. L'utilisation combinée de la phénytoïne, de la carbamazépine, du phénobarbital et de la rifampicine entraîne une diminution de la surface sous la courbe concentration / temps (AUC) de 93% et la concentration maximale (C_mOh) de félodipine de 82%. Il devrait éviter l'assignation conjointe avec des inducteurs d'isoenzymes CYP3UNE4.

Médicaments qui inhibent le système du cytochrome P450: antifongiques de la série azole (itraconazole, kétoconazole), les antibiotiques macrolides (par exemple, l'érythromycine) et les inhibiteurs de la protéase du VIH sont des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4. Avec la co-administration d'itraconazole C_mOh Felodipine augmente 8 fois, AUC en 6 fois. Avec la nomination conjointe de l'érythromycine C_mOh et AUC La félodipine augmente environ 2,5 fois. Il devrait éviter l'utilisation conjointe de la félodipine et des inhibiteurs d'isoenzymes CYP3UNE4.

Le jus de pamplemousse inhibe l'isoenzyme CYP3UNE4. L'utilisation de félodipine avec du jus de pamplemousse augmente C_mOh et AUC félodipine environ 2 fois. L'utilisation conjointe devrait être évitée.

Tacrolimus: félodipine peut provoquer une augmentation de la concentration de tacrolimus dans le plasma sanguin. Une fois combinés, il est recommandé de surveiller la concentration de tacrolimus dans le sérum sanguin et d'ajuster la posologie du tacrolimus.

Cyclosporine: lorsqu'il est co-administré avec la cyclosporine et la félodipine C_mOh La félodipine augmente de 150%, AUC augmente de 60%. Cependant, l'effet de la félodipine sur les paramètres pharmacocinétiques de la cyclosporine est minime.

Cimétidine: l'utilisation combinée de la cimétidine et de la félodipine entraîne une augmentation de AUC félodipine de 55%.

Digoxine: félodipine augmente la concentration de digoxine dans le plasma sanguin, cependant, la correction de la dose de félodipine n'est pas nécessaire.

Instructions spéciales:

Au début du traitement ou avec des doses croissantes, il peut y avoir des "marées" de sang sur la peau du visage, des maux de tête, des palpitations, des vertiges et des faiblesses. Habituellement, ces réactions sont temporaires et passent de leur propre chef.

Des précautions particulières doivent être prises dans les cas suivants: sténose aortique et mitrale, altération de la fonction hépatique, insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min), insuffisance cardiaque après infarctus aigu du myocarde. Hypotension artérielle, qui chez les patients prédisposés peut provoquer une ischémie myocardique.

Utilisation conjointe de médicaments inducteurs d'isozymes CYP3UNE4, conduit à une diminution significative de la concentration de félodipine dans le plasma sanguin et à l'effet thérapeutique insuffisant de la prise du médicament (voir rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»). Il faut éviter la co-administration de tels médicaments.

Utilisation conjointe de médicaments inhibiteurs d'isozymes CYP3UNE4, conduit à une augmentation significative de la concentration de félodipine dans le plasma sanguin, et par conséquent, de telles associations doivent être évitées.

Évitez de prendre le médicament avec du jus de pamplemousse en raison d'une augmentation significative de la concentration de félodipine dans le plasma sanguin. Il est nécessaire d'observer attentivement l'hygiène de la cavité buccale (voir rubrique "Effet secondaire").

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Lors de la conduite de véhicules ou d'autres mécanismes qui nécessitent une attention accrue, il faut envisager la possibilité de développer des étourdissements et des faiblesses lors de la prise du médicament.

Au début du traitement ou pendant la période d'augmentation de la dose, les patients doivent s'abstenir de s'engager dans des activités dangereuses nécessitant une concentration d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés d'action prolongée, pelliculés, 2,5 mg, 5 mg et 10 mg.

Emballage:

Pour 10 ou 30 comprimés dans un emballage de cellules de contour.

Pour 30, 60 ou 90 comprimés dans un pot de polymère ou une bouteille de polymère.

Chaque boîte ou bouteille, 3, 6 paquets de contour de 10 comprimés ou 1, 2 packs de contour de 30 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002374

Date d'enregistrement:14.02.2014

Le propriétaire du certificat d'inscription:NORTH STAR, CJSC NORTH STAR, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

NORTH STAR, CJSC Russie

Représentation: & nbspNORTH STAR CJSC NORTH STAR CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Felodipine-SZ (Felodipine-SZ)