Felotenz retard - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) 52 mg hydrogénophosphate de calcium dihydraté, 19 mg, silice colloïdale 1 mg, lactose monohydraté 34,8 mg Stéarate de magnésium 0,7 mg, 5 mg d'alginate de sodium, Povidone K-30 5 mg;

composition de la coquille de film: Opadry II Jaune 4 mg incluant 1,6 mg d'alcool polyvinylique, macrogol (polyéthylèneglycol) 0,8 mg de talc 0,6 mg de dioxyde de titane 0,94 mg d'oxyde de fer jaune colorant 0,06 mg.

Dosage 5 mg

substance active: félodipine 5 mg;

Excipients: hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) 70 mg Hydrogénophosphate de calcium dihydraté 21 mg, dioxyde de silicium colloïdal 1,5 mg Lactose monohydraté 72 mg Stéarate de magnésium 1 mg, 2 mg d'alginate de sodium, povidone K-30 7,5 mg;

composition de la coquille de film: Opadrai II jaune 6 mg, y compris: alcool polyvinylique 2,4 mg, macrogol (polyéthylène glycol) 1,21 mg, talc 0,89 mg, dioxyde de titane 1,41 mg, colorant oxyde de fer jaune 0,09 mg.

Dosage de 10 mg

substance active: félodipine 10 mg;

Excipients: l'hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) 90 mg, l'hydrophosphate de calcium dihydraté 27 mg, le colloïde de dioxyde de silicium 2,2 mg, le lactose monohydraté 126,8 mg, le stéarate de magnésium 1,5 mg, l'alginate de sodium 2,5 mg, la povidone K-30 10 mg;

pelliculage: Opadrai II jaune 9 mg, comprenant: alcool polyvinylique 3,6 mg, macrogol (polyéthylène glycol) 1 818 mg, talc 1 332 mg, dioxyde de titane 2 115 mg, oxyde de fer colorant jaune 0,135 mg.

La description:

Les comprimés recouverts d'une membrane de film de couleur jaune clair à jaune, rond, biconcave. Sur la fracture sont visibles deux couches: la coquille - du jaune clair au jaune, le noyau - blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:bloqueur des canaux calciques "lents"

ATX: & nbsp

C.08.C.A.02 Felodipine

Pharmacodynamique:

La félodipine se réfère aux bloqueurs de la série des canaux calciques «lents» de la dihydropyridine. A une action antihypertensive et antiangineuse. Réduit la pression artérielle (TA) en réduisant la résistance vasculaire périphérique globale, en particulier dans les artérioles. A un effet anti-ischémique dose-dépendante.Réduit la taille de l'infarctus du myocarde, protège contre les complications de la reperfusion.

La conductivité et la contractilité des muscles lisses des vaisseaux sanguins sont supprimées en affectant les canaux calciques des membranes cellulaires. En raison de la haute sélectivité pour la musculature artériolaire lisse, félodipine à doses thérapeutiques n'a pas un effet inotrope négatif sur le système de conduction du cœur.

Felodipine détend les muscles lisses des voies respiratoires, et a également peu d'effet sur la motilité du tractus gastro-intestinal.

Avec une utilisation prolongée félodipine n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la concentration des lipides sanguins.

Chez les patients atteints de diabète sucré de type 2, l'utilisation de la félodipine pendant 6 mois n'a eu aucun effet cliniquement significatif sur les processus métaboliques.

La félodipine peut également être administrée à des patients présentant une fonction ventriculaire gauche réduite recevant un traitement standard, des patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète sucré, de goutte ou d'hyperglycémie.

Effet antihypertenseur La félodipine est due à une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale. Felodipine réduit efficacement la pression artérielle chez les patients souffrant d'hypertension artérielle à la fois dans la position «couchée», et dans les positions «assis» et «debout», au repos et sous l'effort physique. Parce que le félodipine n'a aucun effet sur la musculature des veines lisses ou le contrôle vasomoteur adrénergique, alors l'hypotension orthostatique ne se développe pas. Au début du traitement, à la suite de l'abaissement de la pression artérielle sur fond de la prise de félodipine, il peut y avoir une augmentation réflexe temporaire de la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) et du débit cardiaque. Une augmentation de la fréquence cardiaque est évitée par l'application simultanée de bêta-bloquants et de félodipine. L'effet de la félodipine sur la MA et la résistance vasculaire périphérique globale est en corrélation avec la concentration plasmatique de la félodipine. À l'état d'équilibre, l'effet clinique est maintenu entre la prise de doses et l'abaissement de la pression artérielle dans les 24 heures.

Le traitement par la félodipine conduit à une régression de l'hypertrophie myocardique du ventricule gauche. Felodipine a des effets natriurétiques et diurétiques et n'a pas d'effet potassium-uretique. Lors de la prise de félodipine, la réabsorption tubulaire du sodium et de l'eau diminue, ce qui explique l'absence de rétention saline et hydrique dans le corps. Felodipine réduit la résistance vasculaire dans les reins et améliore la perfusion rénale. Felodipine n'affecte pas la vitesse de filtration glomérulaire et l'excrétion d'albumine. Pour le traitement de l'hypertension félodipine Peut être utilisé en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs tels que les bêta-bloquants, les diurétiques ou les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).

Effet anti-ischémique La félodipine est due à l'amélioration de l'apport sanguin au myocarde en raison de la dilatation des vaisseaux coronaires. La réduction de la charge sur le cœur est obtenue en réduisant la résistance vasculaire périphérique globale (en réduisant la charge surmontée par le muscle cardiaque), ce qui entraîne une diminution de la demande en oxygène du myocarde. Felodipine soulage le spasme des vaisseaux coronaires.

Pharmacocinétique

Aspiration et distribution

La libération retardée de félodipine à partir de comprimés enrobés conduit à un allongement de la phase d'absorption du médicament et assure une concentration uniforme de félodipine dans le plasma sanguin pendant 24 heures. Felodipine presque entièrement absorbé dans le tractus gastro-intestinal.La biodisponibilité systémique de la félodipine est d'environ 15% et ne dépend pas de la prise alimentaire. Cependant, le taux d'absorption, mais pas son le degré, peut varier en fonction de l'apport alimentaire, et la concentration maximale dans le plasma sanguin, par conséquent, augmente d'environ 65%. La concentration maximale dans le plasma sanguin (C_mOh) est atteint en 3-5 heures. Le médicament se lie aux protéines du plasma sanguin de 99%, en particulier avec les albumines. Le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 10 l / kg.

Métabolisme et excrétion

La félodipine est complètement métabolisée dans le foie et tous ses métabolites sont inactifs. La demi-vie de la félodipine est de 25 heures, la phase plateau est atteinte pendant environ 5 jours. Ne pas cumuler même avec une admission prolongée. La clairance plasmatique totale est de 1200 ml / min en moyenne. Une clairance réduite chez les patients âgés et chez les patients dont la fonction hépatique est réduite entraîne une augmentation de la concentration de félodipine dans le plasma sanguin.

Pharmacocinétique dans des brevets spéciaux

Chez les patients âgés et en cas d'insuffisance hépatique, la concentration de félodipine dans le plasma sanguin est plus élevée que chez les patients jeunes.

Les paramètres pharmacocinétiques de la félodipine ne changent pas chez les patients présentant une altération de la fonction rénale, y compris l'hémodialyse.

Environ 70% de la dose administrée est excrétée par les reins et le reste est excrété par les intestins sous forme de métabolites. Sous forme inchangée, les reins produisent moins de 0,5% de la dose prise.

La félodipine pénètre dans la barrière hématoplacentaire et est excrétée dans le lait maternel.

Les indications:

- Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs tels que les bêta-bloquants, les diurétiques et les inhibiteurs de l'ECA);

- Angine stable (en monothérapie et en association avec des bêta-bloquants).

Contre-indications

- Hypersensibilité à la félodipine et à d'autres dérivés de la dihydropyridine;

- une angine instable;

- infarctus aigu du myocarde et une période d'un mois après un infarctus du myocarde précédent;

- choc cardiogénique;

- sténose aortique et mitrale hémodynamiquement significative;

- cardiomyopathie obstructive hypertrophique;

- Grossesse et allaitement;

- insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation;

- hypotension artérielle sévère;

- carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;

- âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

Dysfonctionnement du foie, insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), sténose aortique et mitrale, labilité de la pression artérielle et insuffisance cardiaque après infarctus du myocarde, âge avancé.

Grossesse et allaitement:

La préparation de Felotenz® retard est contre-indiquée pendant la grossesse et pendant la période de alimentation.

Actuellement, il n'existe aucune donnée sur l'utilisation de la félodipine chez les femmes enceintes. Sur la base des données obtenues des animaux sur le développement du fœtus, félodipine ne devrait pas être administré pendant la grossesse. Les bloqueurs des canaux calciques «lents» peuvent inhiber la contraction utérine lors de l'accouchement prématuré, cependant, il n'y a pas suffisamment de données confirmant l'augmentation de la durée du travail physiologique. Il existe un risque d'hypoxie fœtale en présence d'hypotension artérielle chez la mère et une diminution de la perfusion dans l'utérus en raison de la redistribution du flux sanguin et de la vasodilatation périphérique.

La félodipine pénètre dans le lait maternel. Lorsqu'on prend de la félodipine chez une mère qui allaite à des doses thérapeutiques, seule une petite quantité de félodipine pénètre dans le lait maternel. Une expérience inadéquate avec l'utilisation de la félodipine chez les femmes pendant l'allaitement n'exclut pas le risque d'exposition aux enfants qui allaitent. Si la poursuite du traitement par Felotenz® retard est nécessaire pour obtenir un effet clinique, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

À l'intérieur, de préférence, avec de l'eau, le jeûne ou avec une petite quantité de nourriture avec une faible teneur en graisses et en hydrates de carbone.

Ne pas diviser le comprimé, ne pas écraser ou mâcher.

Hypertension artérielle

La dose est toujours déterminée individuellement. La thérapie commence avec une dose de 5 mg 1 fois par jour.Si nécessaire, la dose peut être augmentée. Habituellement, la dose d'entretien est de 5 à 10 mg une fois par jour. Pour déterminer la dose individuelle, il est préférable d'utiliser des comprimés contenant 2,5 mg de félodipine.

Chez les patients âgés ou souffrant d'insuffisance hépatique, la dose initiale recommandée est de 2,5 mg 1 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 10 mg.

Angine stable

La dose est toujours déterminée individuellement.Le traitement commence avec une dose de 5 mg 1 fois par jour, si nécessaire, vous pouvez augmenter la dose à 10 mg une fois par jour.

Le médicament Felotenz ® retard peut être utilisé en association avec des bêta-bloquants, des inhibiteurs de l'ECA ou des diurétiques. La thérapie combinée augmente habituellement l'effet antihypertenseur du médicament. Il faut se méfier du développement de l'hypotension artérielle.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la pharmacocinétique du médicament n'est pas significativement modifiée. La prudence est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale (CQ inférieure à 30 ml / min).

Effets secondaires:

Comme avec d'autres bloqueurs de canaux calciques «lents», le médicament peut causer des rougeurs au visage, des maux de tête, des palpitations, des vertiges et une fatigue accrue. Ces réactions sont réversibles et apparaissent le plus souvent au début du traitement ou avec une augmentation de la dose du médicament. De plus, selon la dose, un œdème périphérique peut apparaître, conséquence de la vasodilatation précapillaire. Les patients présentant une inflammation gingivale ou une parodontite peuvent présenter un léger gonflement des gencives. Cela peut être évité par une hygiène buccale soigneuse.

Classification de l'incidence des effets secondaires de l'OMS (Organisation mondiale de la santé): souvent de ≥1 / 100 à <1/10 des prescriptions (≥1% et <10%); rarement - de> 1/1000 à <1/100 d'ordonnances (≥ 0,1% et <1%); rarement de ≥ 1/10 000 à <1/1 000 rendez-vous (≥ 0,01% et <0,1%); très rarement - <1/10000 prescriptions (<0,01%).

Du côté du système cardio-vasculaire

souvent - des "marées" de sang sur la peau du visage, accompagnées d'une rougeur du visage, d'un gonflement des chevilles;

rares - tachycardie, palpitations, diminution marquée de la pression artérielle, accompagnée d'une tachycardie réflexe et aggravation de l'angine de poitrine; très rarement - extrasystole, vascularite leucocytoclastique.

Du système nerveux

souvent - mal de tête;

rarement - la paresthésie, le vertige; rarement - faible.

Du système digestif

rarement - nausée, douleur abdominale;

rarement vomissements;

très rarement - augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», de l'hyperplasie gingivale, de la muqueuse de la langue et de la gingivite.

Du côté du système musculo-squelettique

rarement - arthralgie, myalgie.

Réactions allergiques

rarement - éruption cutanée, démangeaisons; rarement - ruches

très rarement - angioedème, gonflement des lèvres ou de la langue, réaction de photosensibilisation.

Du système urinaire

très rarement - miction fréquente.

Proche

rarement - fatigue accrue;

rarement - impuissance / dysfonction sexuelle;

très rarement - fièvre, hyperglycémie.

Lien de causalité non établiDouleurs thoraciques, gonflement du visage, syndrome grippal, réduction marquée de la pression artérielle, infarctus du myocarde, syncope, angine de poitrine, arythmie, arythmie, diarrhée, sécheresse de la muqueuse buccale, flatulence, gynécomastie, anémie, arthralgie, mal de dos, myalgie, douleur dans les membres supérieurs et inférieurs, dépression, insomnie, anxiété, nervosité, somnolence, irritabilité, mal de gorge, essoufflement, bronchite, grippe, sinusite, épistaxis, érythème, ecchymose, vascularite leucocytoclasique, vision altérée, polyurie, dysurie.

Surdosage:

Symptômes

Dans les symptômes de toxicité de surdosage après 12-16 heures après l'administration du médicament, les symptômes peuvent parfois se produire plusieurs jours après l'ingestion.

Il peut y avoir les symptômes suivants: diminution marquée de la pression artérielle, bradycardie, UN V blocus (atrioventriculaire) je-III degré, extrasystoles ventriculaires, dissociation auriculo-ventriculaire, asystole, fibrillation ventriculaire; maux de tête, étourdissements, troubles de la conscience (ou coma), convulsions; essoufflement, œdème pulmonaire (non cardiaque) et apnée; chez les adultes, il est possible de développer un syndrome de détresse respiratoire; Acidose, hypokaliémie, hyperglycémie, hypocalcémie; rougeur du visage, hypothermie; nausées Vomissements.

Traitement

Lavage gastrique, la nomination de charbon actif, dans certains cas, est efficace, même à un stade avancé de l'intoxication. Antidote spécifique - préparations de calcium. Dans le cas d'une diminution marquée de la pression artérielle, le patient doit se placer à l'horizontale et les jambes doivent être relevées. Lorsque la bradycardie se développe, l'atropine intraveineuse à la dose de 0,25-0,5 mg est indiquée, ce qui devrait être prescrit avant le lavage gastrique, en relation avec le risque de stimulation du nerf vague. Surveillance ECG. Si nécessaire, assurer la perméabilité des voies respiratoires et une ventilation adéquate des poumons. La correction de l'état acido-basique et des électrolytes du sérum sanguin est montrée. Dans le cas de la bradycardie et UN V les blocus sont nommés atropine 0,5-1,0 mg iv, si nécessaire, répéter l'introduction ou injecter initialement de l'isoprénaline 0,05-0,1 μg / kg / min. Dans l'intoxication aiguë à un stade précoce, il peut être nécessaire d'installer un stimulateur cardiaque artificiel. Diminution de la pression artérielle est corrigée par perfusion intraveineuse (solution de dextrose, solution de chlorure de sodium à 0,9%, dextran), injection intraveineuse de gluconate de calcium ml pendant 5 minutes, si nécessaire, répétez l'administration dans la même dose. Si nécessaire, une perfusion est administrée norépinéphrine (épinéphrine) ou dopamine. En cas d'intoxication aiguë peut être prescrit glucagon. Lorsque des convulsions sont prescrites le diazépam.

Interaction:

Digoxine: félodipine augmente la concentration de digoxine dans le plasma sanguin, cependant, aucun changement dans la dose de félodipine n'est requis.

Inhibiteurs inhibiteurs CYP3UNE4 (cimétidine, l'érythromycine, itraconazole, kétoconazole) ralentir le métabolisme de la félodipine dans le foie, en augmentant la concentration du médicament dans le plasma sanguin.

Inducteurs d'isoenzyme CYP3UNE4 (phénytoïne, carbamazépine, rifampicine, les barbituriques, phénobarbital, préparations de millepertuis perforé) réduire AUC (aire sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps") de félodipine de 93% et C_max sur 82%. Vous devriez éviter la co-destination.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens ne pas affaiblir l'effet antihypertenseur de la félodipine.

Warfarine: un haut degré de liaison de la félodipine avec les protéines n'affecte pas la liaison de la fraction libre de la warfarine.

Les bêta-bloquants, vérapamil, antidépresseurs tricycliques et diurétiques augmenter l'effet antihypertenseur de la félodipine.

Préparations antimicrobiennes de la série azole (kétoconazole, itraconazole) quand co-nommé AUC La félodipine augmente de 8 fois, C_mOh - 6 fois.

Antibiotiques macrolides (l'érythromycine): quand co-nommé AUC et C_mOhLa félodipine augmente de 2,5 fois.

Inhibiteurs de la protéase du VIH augmenter également la concentration de félodipine dans le sang. Jus de pamplemousse améliore AUC et C_mOh félodipine en 2 fois donc félodipine Ne pas utiliser simultanément avec du jus de pamplemousse.

Tacrolimus: félodipine augmente la concentration de tacrolimus dans le plasma sanguin dans une application conjointe (il est recommandé de contrôler la concentration de tacrolimus dans le plasma sanguin et la correction possible de la dose).

Cyclosporine augmente C_mOh félodipine de 150%, AUC de 60% (l'effet de la félodipine sur les paramètres pharmacocinétiques de la cyclosporine est minime).

Cimetidine augmente C_mOh et AUC félodipine de 55%.

Instructions spéciales:

La préparation de Felotenz® retard doit être administrée avec prudence chez les patients présentant une tendance à la tachycardie et un dysfonctionnement ventriculaire gauche sévère. Ainsi que d'autres vasodilatateurs, dans de rares cas félodipine peut provoquer une hypotension artérielle importante, qui chez un certain nombre de patients prédisposés peut entraîner le développement d'une ischémie myocardique. À l'heure actuelle, il n'y a aucune preuve de l'utilité de l'utilisation du médicament comme une prévention secondaire de l'infarctus du myocarde.

La félodipine est efficace et bien tolérée par les patients sans distinction de sexe et d'âge, ainsi que les patients atteints de maladies concomitantes comme l'asthme bronchique et d'autres maladies pulmonaires, la dysfonction rénale, le diabète sucré, la goutte, l'hyperlipidémie et les transplantations pulmonaires.

La préparation Felotenz® retard n'affecte pas la concentration de glucose dans le sang et le profil lipidique. L'hyperglycémie n'est notée que dans des cas individuels.

La violation de la fonction rénale n'affecte pas la concentration du médicament dans le plasma sanguin, donc l'ajustement de la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale n'est pas nécessaire. Cependant, lors de la prescription du médicament chez les patients insuffisants rénaux, des précautions doivent être prises.

Il est nécessaire d'observer une hygiène complète de la cavité buccale, en rapport avec le développement possible de la gingivite et de l'hyperplasie de la gingivite.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Les patients qui présentent une faiblesse et des étourdissements pendant le traitement par le médicament Felotenz® retard devraient abandonner la prise en charge du véhicule et le travail qui nécessite une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés d'action prolongée, pelliculés, 2,5 mg, 5 mg et 10 mg.

Emballage:

Pour 10, 15 ou 30 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium laqué imprimé.

Selon 1, 2, 3, 6 packs de cellules de contour de 10 comprimés ou 1, 2, 4 packs de cellules de contour de 15 comprimés, ou 1, 2 packs de 30 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton .

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-004594/09

Date d'enregistrement:09.06.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Représentation: & nbspCANONFARMA PRODUCTION CJSC CANONFARMA PRODUCTION CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Felotenz® retard (Felotenz® retard)