Fluorouracil (Fluorouracil)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeFluorouracilFluorouracil
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    Composition:

    Dans 1 ml de solution contient: substance active: fluorouracile - 50 mg

    Excipients: hydroxyde de sodium - 15,37 mg, eau pour injection jusqu'à 1 ml.

    La description:

    Liquide transparent légèrement jaunâtre.

    Groupe pharmacothérapeutique:agent antitumoral, antimétabolite
    ATX: & nbsp

    L.01.B.C.02   Fluorouracil

    Pharmacodynamique:

    Fluorouracil antimétabolite de l'uracile. Le mécanisme d'action est dû à la transformation du médicament dans les tissus en un métabolite actif, le fluorouréthidine monophosphate, qui est un inhibiteur compétitif de l'enzyme thymidylate synthétase impliquée dans la synthèse des acides nucléiques. Fluorouracil viole la synthèse de l'ADN et provoque la formation d'ARN structurellement déficient, inhibant la division des cellules cancéreuses. Les métabolites actifs sont localisés dans la cellule.

    Pharmacocinétique

    Après administration intraveineuse, la préparation est rapidement biotransformée en métabolite actif du monophosphate de fluorouridine et distribuée dans les tissus tumoraux, les muqueuses. coquille de l'intestin, la moelle osseuse, le foie et d'autres tissus. Pénètre facilement la barrière hémato-encéphalique, pénétrant dans le liquide céphalo-rachidien et le tissu cérébral. Métabolisé principalement dans le foie avec la formation de métabolites inactifs. La demi-vie du fluorouracile dépend de la dose administrée et est de 8-22 minutes. Environ 20% du médicament est excrété par les reins inchangés pendant 6 heures (90% de cette quantité est excrétée en 1 heure) et 60-80% - par les voies respiratoires sous forme de CO2, une petite quantité est excrétée par la bile .

    Les indications:

    • cancer du côlon et du rectum;

    • cancer mammaire;

    • carcinome de l'œsophage;

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    Contre-indications

    • Hypersensibilité au fluorouracil et / ou à tout autre composant du médicament.

    • Combinaison avec des inhibiteurs de la dihydropyrimidine déshydrogénase (DPD) (brivudine, sorivudine).

    • Grossesse et allaitement.

    • Leucopénie sévère, neutropénie, thrombocytopénie, stomatite, ulcération de la muqueuse gastro-intestinale (tractus gastro-intestinal), pseudomembraneuse entérocolite.

    • La période postopératoire est inférieure à 30 jours après une intervention chirurgicale étendue.

    • Enfance (efficacité et sécurité non prouvées).

    Soigneusement:

    insuffisance rénale et / ou hépatique, maladies infectieuses aiguës de nature virale, fongique ou bactérienne (y compris la tuberculose, la varicelle, le zona), infiltration de la moelle osseuse par des cellules tumorales, radiothérapie ou chimiothérapie intensive.

    Dosage et administration:

    Fluorouracil est inclus dans de nombreux régimes de chimiothérapie, par conséquent, lors du choix de la voie d'administration, le régime et la posologie dans chaque cas individuel, on devrait être guidé par les données de la littérature spéciale.

    Le médicament est administré par voie intraveineuse struino ou par perfusion lente, intra-artérielle, intracavitaire.

    Les doses et régimes suivants sont recommandés:

    • 500 mg / m2 ou 12-13,5 mg / kg par jour pendant 3-5 jours, l'intervalle entre les cours - 4 semaines;

    • 600 mg / m2 ou 15 mg / kg (la plus forte dose unique de 1 g) une fois par semaine, 6-10 doses;

    • 600 mg / m2 les jours 1 et 8 par voie intraveineuse en combinaison avec d'autres cytostatiques;

    • 1 g / m2/ jour par voie intraveineuse goutte à goutte sous la forme d'une perfusion constante pendant 96-120 heures.

    En association avec du folinate de calcium, la dose de fluorouracile est généralement réduite de 25 à 30%.

    Effets secondaires:

    De l'hématopoïèse: leucopénie, neutropénie, rarement -thrombocytopénie, anémie. La baisse la plus significative du nombre de leucocytes est habituellement observée de 9 à 14 jours (jusqu'à 25 jours), les plaquettes - de 7 à 17 jours de traitement. Très rarement - pancytopénie, agranulocytose.

    Du système digestif: anorexie, nausées, vomissements, inflammation et / ou ulcération des muqueuses du tube digestif (y compris stomatite), diarrhée, saignement du tractus gastro-intestinal, brûlures d'estomac et changement de goût, glossite, pharyngite, oesophagite, mucite, altération de la fonction hépatique, cholécystite .

    Du système cardiovasculaire: très rarement - douleur dans le coeur, arythmies, ischémie myocardique, myocardite, infarctus du myocarde, angine de poitrine, insuffisance cardiaque, cardiomyopathie, choc cardiogénique, abaissement de la pression artérielle.

    Du système nerveux: rarement - ataxie cérébelleuse, altération de la sensibilité, désorientation, confusion, euphorie, nystagmus, névrite rétrobulbaire, asthénie, céphalée.

    DEsur les côtés des organes des sens: conjonctivite, irritation de la membrane muqueuse des yeux, larmoiement dû à une sténose des canaux lacrymaux, photophobie, cataracte, cécité corticale (à fortes doses), diplopie, déficience visuelle.

    De la part du système reproducteur: oppression réversible des glandes sexuelles, entraînant une aménorrhée ou une azoospermie.

    De la peau et des phanères: alopécie, hyperpigmentation de la peau, sécheresse et fissures cutanées, télangiectasie, syndrome d'érythrodysesthésie palmo-plantaire (picotements dans les mains et les pieds, douleur, hyperémie et gonflement), changement et convergence des plaques unguéales (rarement), photosensibilisation.

    Réactions allergiques éruption cutanée, dermatite, urticaire, bronchospasme, choc anaphylactique (rarement).

    Autre: "marée" de sang au visage, fièvre (rare), thrombophlébite au site d'injection, épistaxis, toux, essoufflement, hyperuricémie, faiblesse, développement d'infections secondaires

    Surdosage:

    Les signes et les symptômes d'un surdosage comprennent des nausées, des vomissements, de la diarrhée, une stomatite ulcéreuse et un saignement gastrique, une suppression de la fonction de la moelle osseuse (thrombocytopénie, leucopénie et agranulocytose). En cas de surdosage, la fonction hématopoïétique doit être surveillée pendant au moins 4 semaines, un traitement symptomatique doit être effectué en cas d'anomalies.

    L'antidote spécifique au fluorouracile n'est pas connu.

    Interaction:

    Folinate de calcium améliore les effets thérapeutiques et toxiques du fluorouracile.

    Lorsqu'il est utilisé en association avec d'autres cytostatiques et l'interféron alpha, il peut également y avoir une augmentation à la fois de l'effet antitumoral et de la toxicité du fluorouracile.

    Lors d'une longue application conjointe avec la mitomycine C, l'apparition d'un syndrome hémolytique-urémique a été observée.

    L'utilisation simultanée d'anticoagulants, dérivés de coumarine, tels que warfarine, peut augmenter l'effet anticoagulant.

    Les diurétiques thiazidiques peuvent améliorer les effets myélosuppresseurs des médicaments antitumoraux.

    Lorsqu'il est utilisé en association avec le lévamisole, le degré d'hépatotoxicité augmente significativement (une augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline s'accompagne souvent d'une augmentation des transaminases sériques ou de la bilirubine).

    L'utilisation simultanée de fluorouracile avec des médicaments qui suppriment l'enzyme DPD, responsable du catabolisme des pyrimidines endogènes et fluorées (brivudine, sorivudine) augmente significativement la toxicité du fluorouracile.

    Avec l'accueil simultané avec la drogue sorivudine marquée leucopénie, dans certains cas, conduit à la mort.

    Fluorouracil ne devrait pas être utilisé après et avec la thérapie avec l'aminophénazone, la phénylbutazone et les sulfamides.

    Chlordiazépoxide, disulfirame, griséofulvine et isoniazide peut améliorer l'activité du fluorouracile.

    Dans le cadre de la suppression des mécanismes de défense naturels dans le traitement du fluorouracile, il est possible d'intensifier la réplication du virus vaccinal ou de réduire la production d'anticorps en réponse à l'administration du vaccin vacciné avec des vaccins vivants ou inactivés. la fin de l'application du médicament et la vaccination avec des vaccins vivants ou inactivés vont de 3 mois à 1 de l'année.

    Instructions spéciales:

    Fluorouracil est un médicament cytotoxique, il faut donc prendre soin de le manipuler.

    Lorsque la stomatite ou la diarrhée survient, le médicament doit être arrêté jusqu'à disparition des symptômes.

    Des précautions doivent être prises lors de la prescription à des patients qui ont déjà été exposés à de fortes doses de rayonnement dans la région pelvienne ou qui ont reçu des médicaments alkylants.

    La période de traitement est nécessaire pour contrôler le nombre total de leucocytes, le nombre absolu de neutrophiles, la numération plaquettaire, pour déterminer l'hématocrite, l'hémoglobine, l'activité hépatique transaminases et la bilirubine, inspecter la cavité buccale du patient pour des signes de stomatite.

    En raison de la toxicité du fluorouracil associé à des médicaments qui suppriment l'enzyme DPD, une pause avant de prendre le médicament Fluorouracil pour - la restauration de l'activité des pyrimidines endogènes et fluorées.

    Les hommes et les femmes en âge de procréer pendant le traitement par fluorouracil et au moins 3 mois après devraient être pris des méthodes de contraception fiables.

    Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire la voiture et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue attention et rapidité des réactions psychomotrices.

    Lorsque vous travaillez avec le médicament doit respecter les règles de manipulation des substances cytotoxiques. Les résidus de médicaments inutilisés et tous les outils et matériaux utilisés dans la préparation des solutions pour perfusion et l'administration du médicament, y compris les gants, doivent être éliminés conformément à la procédure d'élimination des déchets cytotoxiques approuvée.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire la voiture et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue attention et rapidité des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:Solution pour l'administration intravasculaire et intracavitaire de 250 mg / 5 ml, 500 mg / 10 ml, 1000 mg / 20 ml (50 mg / ml).
    Emballage:

    Pour 5 ml en ampoules de verre de protection contre la lumière ou des ampoules de verre tubulaire de couleur brune de la 1ère classe hydrolytique.
    5 ml dans l'ampoule. Pour 10 ampoules ainsi que les instructions d'utilisation et d'ampoule scarificateur dans un paquet de carton. Lorsque vous emballez les ampoules avec un anneau de rupture coloré, la fixation du scarificateur ampullaire est exclue.
    5 ml, 10 ml, 20 ml chacun dans des bouteilles en verre brun, scellés avec des bouchons en caoutchouc avec des bouchons en aluminium ou avec des bouchons combinés d'aluminium et de plastique.
    Pour 5 ml, 10 ml ou 20 ml dans un flacon, 1 flacon ou 10 flacons de 5 ml, 10 ml, 20 ml ainsi que les instructions d'utilisation dans un paquet de carton. Il est permis d'envelopper dans un film de 10 paquets de 1 bouteille de 5 ml, 10 ml ou 20 ml.

    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sombre à une température de 15 ° C à 25 ° C

    Ne gèle pas!

    Remarque: Lorsque vous stockez le médicament à des températures plus basses, des précipitations peuvent se produire. Dans ce cas, l'ampoule (flacon) doit être chauffée à une température de 60 ° C en agitant vigoureusement, après quoi la préparation doit être refroidie à une température de 35 ° C. Si le précipité se dissout et la solution devient claire, le médicament est utilisable.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001443
    Date d'enregistrement:18.01.2012
    Le propriétaire du certificat d'inscription:FARM STANDART, OJSC FARM STANDART, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.11.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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