Cardiodarone - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Classe de remède antiarythmique III. Il a également des actions antiangineuses, coronarodilatantes, alpha et bêta-adrénergiques, thyroïdiennes et hypotensives.

L'effet anti-angineux est dû à l'action coronaire dilatatoire et antiadrénergique, à une diminution de la demande en oxygène du myocarde.

A un effet retardateur sur les récepteurs alpha et bêta-adrénergiques du système cardiovasculaire (sans blocage complet).

Réduit la sensibilité à l'hyperstimulation du système nerveux sympathique, la résistance des vaisseaux coronaires; augmente le débit sanguin coronaire; diminue la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque); augmente les réserves d'énergie du myocarde. Réduit la résistance vasculaire périphérique globale (OPSS) et la pression artérielle systémique (BP).

Effet antiarythmique est due à l'effet sur les processus électrophysiologiques du myocarde; prolonge le potentiel d'action des cardiomyocytes, en augmentant la période réfractaire des oreillettes, des ventricules, noeud auriculo-ventriculaire, un faisceau de fibres His et Purkinje, des moyens supplémentaires d'effectuer l'excitation.

Il est similaire dans sa structure aux hormones thyroïdiennes. La teneur en iode est d'environ 37% de son poids moléculaire. Affecte l'échange des hormones thyroïdiennes (inhibe la transformation de T3 en T4), bloque la saisie de ces hormones par les cardiomyocytes et les hépatocytes, ce qui conduit à un affaiblissement de l'effet stimulant des hormones thyroïdiennes sur le myocarde (une carence en TK peut conduire à son hyperproduction et thyréotoxicose).

Avec l'injection intraveineuse de bolus, l'effet antiarythmique de Cardiodarone® se manifeste dans la première heure après l'administration du médicament. Avec la poursuite de l'administration parentérale (perfusion), cet effet atteint un maximum dans les 2 jours.

Pharmacocinétique

Après administration intraveineuse, la concentration maximale d'amiodarone est rapidement atteinte dans le sérum. La diminution subséquente de la concentration sérique d'amiodarone est une conséquence de la distribution de la substance dans les tissus périphériques. Le volume de distribution varie de 40 à 130 l / kg. Dans le muscle cardiaque, la concentration maximale après injection intraveineuse est atteinte après quelques minutes.

Le métabolisme de l'amiodarone se fait principalement dans le foie et en partie dans la muqueuse intestinale. Dans le foie amiodarone est métabolisé par le cytochrome P450 (isoenzyme CYP3UNE4). Le principal métabolite, la déséthylamiodarone, est pharmacologiquement actif et peut augmenter l'effet antiarythmique du composé basique.

Avec l'administration intraveineuse, l'excrétion de l'amiodarone se produit en 2 phases: initiale (demi-vie - 8 minutes), en 2 phases - 4-10 jours. La demi-vie finale de la déséthylamiodarone est de 61 jours en moyenne. Il est excrété avec la bile (85-95%), les reins sont excrétés moins de 1% (par conséquent, s'il y a une violation de la fonction rénale, il n'est pas nécessaire de changer la posologie). Ni amiodarone, ni ses métabolites sont dialysés. Amiodarone pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et dans le placenta (10-50%), excrété dans le lait maternel (25% de la dose reçue par la mère). Connexion avec les protéines plasmatiques - 95%

Les indications:

Cardiodarone® sous forme de médicament pour administration intraveineuse est utilisé lorsqu'il est nécessaire d'obtenir un effet thérapeutique rapide ou si un traitement par administration orale n'est pas possible dans le traitement des arythmies cardiaques sévères, telles que les arythmies ventriculaires potentiellement mortelles (tachycardie ventriculaire) , fibrillation ventriculaire) arythmies supraventriculaires (habituellement syndrome de Wolff-Parkinson-White, y compris le paroxysme de fibrillation et le flutter auriculaire); extrasystole auriculaire et ventriculaire; arythmies sur le fond de l'insuffisance coronarienne ou cardiaque, parasystole, arythmies ventriculaires chez les patients atteints de myocardite de Chagas; angine de poitrine.

Contre-indications

Hypersensibilité à la drogue (y compris l'iode), sinus bradycardie, bloc sino-auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire II et III degré (sans utilisation d'un stimulateur cardiaque), choc cardiogénique, hypokaliémie, collapsus, hypotension artérielle, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, insuffisance cardiaque (au stade de décompensation), hypothyroïdie, hyperthyroïdie, maladies pulmonaires interstitielles, prise d'inhibiteurs MAO, grossesse, allaitement, âge jusqu'à 18 ans années.

Soigneusement:Insuffisance cardiaque chronique, insuffisance hépatique, asthme bronchique, âge avancé (risque élevé de bradycardie)

Grossesse et allaitement:

Cardiodarone ® pénètre dans le placenta dans le fœtus. Il peut causer des lésions fœtales, l'hypothyroïdie et l'hyperthyroïdie chez les nouveau-nés. Par conséquent, son utilisation pendant la grossesse est contre-indiquée.Le médicament peut être administré pendant la grossesse seulement si cela est clairement nécessaire (lorsque d'autres antiarythmiques sont inefficaces), si le résultat attendu dépasse le risque pour le fœtus.

Parce que le amiodarone en quantités importantes excrété dans le lait maternel, l'allaitement avec la nomination de Cardiodarone® doit être interrompu.

Dosage et administration:

Le dosage devrait toujours être choisi selon l'état de chaque patient individuel.

Injection intraveineuse

La dose standard est de 5 mg / kg de poids corporel (chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque - 2,5 mg / kg) et doit être administrée pendant au moins 3 minutes. L'injection intraveineuse répétée ne doit pas être effectuée plus de 15 minutes après la première, en raison de la possibilité de développer un collapsus irréversible. L'effet thérapeutique se manifeste au cours des premières minutes, puis diminue progressivement. À cet égard, pour maintenir un effet stable, une perfusion intraveineuse du médicament est nécessaire.

Perfusion intraveineuse

Traitement initial (dose de charge): la dose habituelle est de 5 mg / kg de poids corporel et est injectée dans 250 ml de solution de dextrose (glucose) à 5% pendant une durée de 20 minutes à 2 heures. Le débit de perfusion doit être choisi en fonction de l'effet thérapeutique. Cette dose peut être répétée 2 à 3 fois dans les 24 heures. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 1200 mg.

Dose d'entretien sont de 10-20 mg / kg (habituellement de 600 à 800 mg, mais pas plus de 1200 mg par jour). Introduit dans 250 ml d'une solution à 5% de dextrose (glucose). Le traitement dure 4-5 jours. Si un traitement à long terme est prévu, le premier jour du traitement par perfusion doit commencer à prendre des comprimés de Cardiodarone®.

Les patients plus âgés et les enfants

Dans le traitement des patients âgés, les doses les plus faibles de chargement et d'entretien du médicament sont recommandées.

L'efficacité et la sécurité d'utilisation de Cardiodarone ® chez les enfants n'ont pas été identifiées.

Pour diluer Cardiodarone ® solution pour l'administration intraveineuse, seulement 5% de solution de dextrose (glucose) peut être utilisé, avec les autres solutions, le médicament n'est pas compatible.

Effets secondaires:

L'effet secondaire le plus commun dans l'application de Cardiodarone® dans cette forme de dosage est l'hypotension artérielle (10-30%). L'apparition de l'hypotension artérielle et la possibilité de développer un collapsus dépendent principalement de la vitesse de perfusion, et non de la dose du médicament.La plupart de ces effets secondaires du médicament, en raison de l'utilisation à court terme de l'injection intraveineuse est peu personnage.

Du système cardiovasculaire: bradycardie sinusale (réfractaire aux cholinolytiques), blocus auriculo-ventriculaire, à usage prolongé - progression des symptômes d'insuffisance cardiaque, tachycardie du type «pirouette», renforcement de l'arythmie existante ou de sa survenue, à usage parentéral, abaissement de la pression artérielle.

Du système respiratoire: pneumonie interstitielle ou alvéolite, fibrose pulmonaire, pleurésie, usage parentéral - bronchospasme, apnée (chez les patients présentant une insuffisance respiratoire sévère), toux improductive, essoufflement.

Du tractus gastro-intestinal et du système hépatobiliaire: nausées, vomissements, constipation, perte d'appétit, étourdissement ou perte de goût, douleurs abdominales, flatulences, lésions hépatiques rarement transitoires (activité accrue des enzymes «hépatiques» dans le sérum sanguin).

Avec l'utilisation à long terme - l'hépatite toxique, la cholestase, la jaunisse, la cirrhose du foie.

Thyroïde: pendant le traitement par Cardiodarone® ou après son arrêt, une hypothyroïdie ou une hyperthyroïdie peuvent survenir. Dans ce cas, l'utilisation de Cardiodarone® doit être interrompue. Après l'arrêt de l'administration du médicament, la fonction thyroïdienne après quelques mois est généralement normalisée.

Du système nerveux: neuropathie périphérique, paresthésie, ataxie cérébelleuse, céphalée, neuropathie et / ou névrite optique, polyneuropathie, faiblesse, vertiges, augmentation modérée de la pression intracrânienne, troubles de la mémoire, sommeil, dépression, tremblements, manifestations extrapyramidales, ataxie, hallucinations auditives. Avec l'application parentérale - hypertension craniocérébrale.

Depuis les organes des sens: uvéite, le dépôt de lipofuscine dans l'épithélium cornéen et la déficience visuelle (vision floue, limitation des champs visuels - les plaintes du patient à propos de points lumineux ou un voile devant les yeux d'un fils lumineux), une rétine microcellulaire. Une déficience visuelle plus prononcée peut être la conséquence d'une neuropathie et / ou d'une névrite du nerf optique. Quand ils apparaissent, le patient doit être immédiatement examiné par un ophtalmologiste.

De la peau: une augmentation de la photosensibilité des parties du corps ouvertes (photosensibilité), une éruption cutanée ou une coloration de la peau gris-bleu peuvent survenir pendant le traitement par Cardiodarone® et plusieurs semaines après son arrêt. Les effets secondaires rares sont l'éruption cutanée, le syndrome de Stevens-Johnson, l'épidermolyse toxique et l'œdème de Quincke. La couleur de la peau gris-bleu est réversible et disparaît généralement après l'arrêt du médicament.

Indicateurs de laboratoire: avec l'utilisation à long terme - thrombocytopénie, anémie hémolytique et aplasique, augmentation du niveau de T4 avec un niveau normal ou légèrement réduit de TK.

Les réactions allergiques: éruption cutanée, y compris la dermatite exfoliative.

Autre: myopathie, épididymite, diminution de la puissance, alopécie, vascularite, fièvre, transpiration.

Les réactions locales sont la phlébite.

Surdosage:

Lorsque le médicament est surdosé, une bradycardie sinusale, un blocage auriculo-ventriculaire, une tachycardie ventriculaire, une tachycardie ventriculaire polymorphe telle qu'une pirouette, des lésions hépatiques et une baisse de la tension artérielle sont possibles.

Quand un surdosage est un traitement symptomatique.La bradycardie peut être éliminée par l'atropine, les agonistes bêta-adrénergiques, un glucon ou un conducteur de rythme temporaire.

Des cardiotoniques et / ou des vasoconstricteurs sont nécessaires pour éliminer l'hypotension artérielle. Avec tachycardie comme "pirouette" - injection intraveineuse de sels de magnésium, stimulation. L'hémodialyse n'est pas efficace.

Interaction:

Co-administration de Cardiodarone® avec d'autres médicaments antiarythmiques (bezpridil, antiarythmiques IA, III, 1C, sotalol), la vincomycine, le sultopride, l'érythromycine (par voie intraveineuse) et la pentamidine (par voie intraveineuse) sont contre-indiqués en raison de la possibilité de développer une tachycardie ventriculaire polymorphe comme la pirouette, allongeant l'intervalle QT, prédisposition à la bradycardie sinusale, blocage du nœud sinusal ou UN V blocus.

Les antidépresseurs tricycliques, les dérivés de phénothiazine, la terfénadine et astémizole lorsqu'il est combiné avec Cardiodarone®, l'intervalle est prolongé QT et augmentent le risque de développer des arythmies ventriculaires, en particulier des arythmies telles que les pirouettes.

Cardiodarone® renforce l'effet des anticoagulants oraux d'action indirecte - warfarine et acénocoumarol. Dans ces cas, la dose de warfarine doit être réduite à 66%, et l'asénocumarol - à 50% et surveiller le temps de prothrombine.

Des précautions doivent être prises si Cardiodarone® est administré en concomitance avec des médicaments pouvant provoquer une hypokaliémie: laxatifs, stimulants, diurétiques augmentant l'excrétion de potassium, corticostéroïdes, amphotéricine B (par voie intraveineuse), corticotropine synthétique (tétracosactide). L'hypokaliémie favorise un allongement supplémentaire de l'intervalle QT, ce qui peut augmenter le risque de développer des arythmies ventriculaires, y compris des arythmies telles que les pirouettes.

Il n'est pas recommandé de co-administrer Cardiodarone® avec des bloqueurs de canaux calciques «lents» (diltiazem, le veralamil, d'autres bloqueurs de canaux calciques «lents») ou des bêta-adrénobloquants, car ils augmentent le risque de bradycardie et d'oppression de la conduction auriculo-ventriculaire.

Lorsque Cardiodarone ® est associé à la digoxine, des troubles de la conduction auriculo-ventriculaire ou une augmentation de la concentration sérique de digoxine (due à une diminution de son excrétion) sont possibles. Dans une telle situation, il est nécessaire de contrôler la concentration de digoxine dans le sérum sanguin. la dose de digoxine (diminuer de 1/2) ou arrêter l'administration de digoxine. La nomination simultanée de "glucosides cardiaques" augmente le risque de bradycardie et d'oppression de la conduction auriculo-ventriculaire.

Avec l'utilisation simultanée de Cardiodarone® et de phénytoïne (diphénine), des signes cliniques d'un surdosage en phénytoïne peuvent apparaître en raison d'une augmentation de la concentration sérique dans le sérum. Dans ce cas, il est nécessaire de surveiller la concentration de phénytoïne et une diminution correspondante de sa dose (de 1 / 3-1 / 2).

Lorsque l'utilisation combinée de Cardiodarone ® avec la cyclosporine, la teneur en cyclosporine dans le sérum peut augmenter en raison d'une diminution de l'excrétion du médicament. À cet égard, la dose de cyclosporine doit être suffisamment roussie.

Cardiodarone® augmente la concentration dans le plasma sanguin de la quinidine, de la procaïnamide et de la flécaïnide.

Cardiodarone® peut inhiber l'absorption par la glande thyroïde de l'iodure de sodium (131-1,123-1) et du pertechnétate de sodium (99mTc).

La kolestyramine réduit l'absorption, la demi-vie et la concentration d'amiodarone dans le plasma sanguin, cimétidine - Augmentations.Lors de l'anesthésie générale, l'utilisation de Cardiodarone® nécessite des précautions en raison du risque de bradycardie (non éliminé par l'atropine), d'hypotension artérielle, d'anomalies de la conduction et de réduction du volume systolique.

Lorsque vous effectuez des interventions chirurgicales, informez l'anesthésiologiste de la prise du médicament (la possibilité de développer un syndrome de détresse respiratoire aiguë chez les adultes immédiatement après la chirurgie).

Les préparations qui causent la photosensibilité ont un effet photosensibilisant additif.

Instructions spéciales:

L'administration parenterale du médicament est effectuée uniquement dans un hôpital sous le contrôle de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et de l'ECG.

Avant le début du traitement, il est nécessaire d'effectuer un examen radiologique des poumons, d'évaluer la fonction de la glande thyroïde (concentration d'hormones), le foie (activité transaminase) et la teneur en électrolytes plasmatiques. Au cours du traitement effectuer périodiquement l'analyse des transaminases (avec une augmentation de trois fois ou un doublement dans le cas de initialement augmenté leur dose d'activité est réduite jusqu'à l'arrêt complet de la thérapie) .Il est nécessaire d'observer périodiquement l'oculiste (révélant des dépôts importants dans la cornée ou le développement d'une déficience visuelle nécessite l'arrêt du médicament).

L'injection intraveineuse (administration en bolus) n'est généralement pas recommandée en raison de troubles hémodynamiques possibles (diminution marquée de la pression artérielle, insuffisance circulatoire). Ils peuvent être effectués uniquement en cas d'urgence, lorsque d'autres traitements sont inefficaces.

Si possible, la solution Cardiodarone® doit être administrée par perfusion intraveineuse. Pendant le traitement par perfusion, une hypotension artérielle, une bradycardie et un blocage auriculo-ventriculaire peuvent survenir. À cet égard, la vitesse de perfusion doit être surveillée attentivement. Puisque les perfusions intraveineuses de Cardiodarone® peuvent être accompagnées d'une phlébite, le médicament doit être administré par un cathéter veineux central.

La dyspnée progressive et la toux non productive peuvent être des signes d'un effet toxique du médicament sur les poumons.

Les patients traités par Cardiodarone® peuvent développer un syndrome de détresse respiratoire aiguë après une intervention chirurgicale. Après une intervention chirurgicale minutieuse, les patients doivent être surveillés attentivement, la surveillance de la concentration d'oxygène dans l'air inspiré. (FiO2) et indices d'oxygénation tissulaire (SaO2, PaO2).

Tests de laboratoire

Cardiodarone® contient iode et peut donc changer les résultats des tests d'accumulation d'iode radioactif dans la glande thyroïde (changement de la concentration de T3, T4, TTG).

Forme de libération / dosage:

Solution pour administration intraveineuse 50 mg / ml.

Emballage:3 ml dans des ampoules en verre neutre. 5 ou 10 ampoules avec les instructions d'utilisation et un couteau pour ouvrir les ampoules ou un ampoule de scarificateur dans un paquet ou une boîte de carton; ou 5 ou 10 ampoules par paquet de cellules de contour d'un film de polychlorure de vinyle. Pour 1 ou 2 paquets de contour avec des instructions d'utilisation et un couteau pour ouvrir les ampoules ou un ampoule scarificateur dans un paquet de carton. Lorsque vous emballez les ampoules avec un anneau de rupture ou un point de rupture, l'ouvre-ampoule ou le batteur d'ampoule n'est pas mis en place.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température de 15 ° C à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

1 an. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N000737 / 01

Date d'enregistrement:23.12.2011

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.12.2017

Instructions illustrées

Instructions

Cardiodarone® (Cardiodarone®)