Lunaldin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: mannitol 59,440 mg, cellulose colloïdale microcristalline 9,350 mg (98% de cellulose microcristalline et 2% de silice colloïdale anhydre), croscarmellose sodique 0,730 mg, stéarate de magnésium 0,350 mg.

Dosage de 0,2 mg:

substance active: citrate de fentanyl micronisé 0,3142 mg (équivalent à 0,2 mg de fentanyl);

Excipients: mannitol 59,280 mg, cellulose colloïdale microcristalline 9,350 mg (98% de cellulose microcristalline et 2% de silice colloïdale anhydre), croscarmellose sodique 0,730 mg, stéarate de magnésium 0,350 mg.

Dosage de 0,3 mg:

substance active: citrate de fentanyl micronisé 0,4713 mg (équivalent à 0,3 mg de fentanyl);

Excipients: mannitol 59,120 mg, cellulose colloïdale microcristalline 9,350 mg (98% de cellulose microcristalline et 2% de silicium colloïdal anhydre), croscarmellose sodique 0,730 mg, stéarate de magnésium 0,350 mg.

Dosage de 0,4 mg:

substance active: citrate de fentanyl micronisé 0,6284 mg (équivalent à 0,4 mg de fentanyl);

Excipients: mannitol 58,960 mg, cellulose colloïdale microcristalline 9,350 mg (98% de cellulose microcristalline et 2% de silice colloïdale anhydre), croscarmellose sodique 0,730 mg, stéarate de magnésium 0,350 mg.

Dosage de 0,6 mg:

substance active: citrate de fentanyl micronisé à 0,9426 mg (équivalent à 0,6 mg de fentanyl);

Excipients: mannitol 88,440 mg, cellulose microcristalline colloïdale 14,030 mg (98% de cellulose microcristalline et 2% de silicium anhydre colloïdal), croscarmellose sodique 1,095 mg, stéarate de magnésium 0,525 mg.

Dosage de 0,8 mg:

substance active: citrate de fentanyl micronisé 1,2570 mg (équivalent à 0,8 mg de fentanyl);

Excipients: mannitol 117,90 mg Cellulose microcristalline colloïdale 18,70 mg (98% de cellulose microcristalline et 2% de silice anhydre colloïdale), croscarmellose sodique 1,460 mg stéarate de magnésium 0,700 mg.

La description:

Dosage de 0,1 mg: Pilules plates rondes blanches.

Dosage de 0,2 mg: Comprimés plats ovales blancs.

Dosage de 0,3 mg: Tablettes plates triangulaires blanches.

Dosage de 0,4 mg: Comprimés plats blancs en forme de losange.

Dosage de 0,6 mg: Blanc "réen forme de "comprimés plats.

Dosage de 0,8 mg: Comprimés plats de forme capsulaire blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Stupéfiant analgésique

ATX: & nbsp

N.01.A.H.01 Fentanyl

Pharmacodynamique:

Lunaldine® est un analgésique p-opioïde à action rapide, efficace et à action rapide. Les principaux effets thérapeutiques de Lunaldina® sont analgésiques et sédatifs. L'activité analgésique de Lunaldine® est environ 100 fois supérieure à celle de la morphine. Lunaldin® a un effet analgésique opioïde typique sur le système nerveux central (SNC), le système respiratoire et gastro-intestinal, les médicaments qui sont caractéristiques de cette classe.

Il a été montré que chez les patients oncologiques souffrant de douleurs recevant des doses d'entretien constantes d'opioïdes, fentanyl réduit considérablement l'intensité de l'attaque de la douleur (15 minutes après l'application), par rapport au placebo, ce qui réduit considérablement le besoin d'une thérapie antalgique d'urgence. L'innocuité et l'efficacité du fentanyl ont été évaluées chez des patients ayant reçu le médicament immédiatement après l'apparition de la douleur. L'utilisation préventive de fentanyl dans les attaques de douleur prévisibles au cours des essais cliniques n'a pas été étudiée. Lunaldin®, comme tous les agonistes des récepteurs μ-opioïdes, provoque un effet dépresseur dose-dépendant sur le centre respiratoire. Le risque de dépression respiratoire est plus élevé chez les personnes qui n'ont jamais reçu d'opioïdes auparavant, par rapport aux patients qui ont souffert de douleurs intenses et qui ont reçu un traitement prolongé par des opioïdes.

Les opioïdes augmentent généralement le tonus des muscles lisses des voies urinaires, provoquant soit une augmentation de la fréquence des mictions, soit une difficulté à uriner. Les opioïdes augmentent le tonus des muscles lisses du tractus gastro-intestinal (GIT), réduisent la motilité intestinale, ce qui peut être dû à l'effet fixateur du fentanyl.

Pharmacocinétique

Le fentanyl a des propriétés lipophiles prononcées, il est rapidement absorbé par la muqueuse de la cavité buccale et légèrement plus lentement dans le tractus gastro-intestinal. Lorsqu'il est administré par voie orale, il subit des effets «premier passage» prononcés à travers le foie et les voies gastro-intestinales.

Lunaldine® sous forme de comprimés sublinguaux se dissout bien. L'absorption rapide du fentanyl survient dans les 30 minutes qui suivent la prise du médicament. La biodisponibilité du fentanyl n'est pas bien comprise, mais elle est estimée à environ 70%. La concentration plasmatique maximale de fentanyl est de 0,2 à 1,3 ng / ml (après l'administration de 100 à 800 μg du médicament) et est atteinte en 22,5 - 240 minutes.

L'effet analgésique du médicament est lié à la concentration de la substance active dans le plasma sanguin. Chez les patients qui n'ont jamais pris d'opioïdes, les concentrations plasmatiques minimales efficaces de fentanyl, responsables de l'analgésie, sont de 0,3 à 1,2 ng / ml. Les niveaux de concentration de 10-20 ng / ml sont la concentration de fentanyl dans le plasma sanguin à différents types d'anesthésie au cours des opérations chirurgicales et des niveaux de concentration de 10-20 ng / ml peuvent provoquer une dépression respiratoire prononcée.

Environ 80-85% du fentanyl se lie aux protéines plasmatiques, principalement l'α1-glycoprotéine, et dans une moindre mesure, aux albumines et aux lipoprotéines. Le volume de distribution du fentanyl à l'état d'équilibre est de 3-6 l / kg. Métabolisé dans le foie, principalement avec la participation d'enzymes CYP3UNE4 aux métabolites. Le principal métabolite du fentanyl est le norfentanil, qui n'est pas actif.

Il est excrété par les reins (75% - sous forme de métabolites et 10% - sous forme inchangée) et avec la bile (9% - sous forme de métabolites).

La clairance totale du fentanyl est d'environ 0,5 l / h / kg. La demi-vie du fentanyl est d'environ 7 heures (de 3 à 12,5 heures) et la demi-vie finale est d'environ 20 heures (11,5 à 25 heures).

Il a été montré que la concentration de fentanyl dans le plasma est directement proportionnelle à la dose du médicament dans la plage de 100 à 800 μg.

Fonction rénale / hépatique altérée. La violation de la fonction du foie ou du rein peut provoquer une augmentation de la concentration du médicament dans le plasma.

Chez les patients âgés, débilités et débilités la clairance du fentanyl peut être réduite, ce qui explique la hausse de la demi-vie finale de la substance.

Les indications:Traitement des épisodes de douleur chez les patients atteints du syndrome de douleur chronique causé par une maladie oncologique, et recevant un traitement constant avec des opioïdes.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des substances auxiliaires;

- etEn raison du risque de dépression respiratoire menaçant le pronostic vital, Lunaldine® est contre-indiqué chez les patients qui n'ont jamais reçu de traitement opioïde;

- deConditions caractérisées par une dépression respiratoire sévère ou une maladie pulmonaire obstructive sévère;

- àozrast à 18 ans.

Soigneusement:

L'utilisation de tous les opioïdes, y compris Lunaldine®, est associée à un risque de dépression respiratoire cliniquement significative. Un soin particulier doit être pris lors du dosage de la dose de Lunaldine® chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive ou d'autres conditions contribuant à la dépression respiratoire (p. Ex. Myasthénie) en raison du risque de dépression respiratoire pouvant entraîner une insuffisance respiratoire.

Lunaldine® doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients particulièrement sensibles à l'hypercapnie: augmentation de la pression intracrânienne, altération de la conscience, coma ou tumeur cérébrale.

Chez les patients souffrant de traumatismes crâniens, le tableau clinique peut être masqué par l'utilisation d'opioïdes. Dans ces cas, les médicaments opioïdes ne doivent être utilisés que dans des indications absolues.

Déterminé que fentanyl peut causer une bradycardie. Lunaldine® doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de bradyarythmie.

Lunaldine® doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale, en particulier au stade de titration de la dose. L'utilisation de Lunaldine® chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ou rénale peut augmenter la biodisponibilité du fentanyl et réduire sa clairance systémique, ce qui peut entraîner son accumulation et augmenter / prolonger l'action.

Des précautions doivent être prises lors du traitement des patients présentant une hypovolémie et une hypotension artérielle.

L'utilisation de Lunaldine® n'a pas été étudiée chez les patients présentant des lésions ou une inflammation de la muqueuse buccale. Chez ces patients, il y a un risque d'augmentation de l'exposition systémique au médicament. Il est donc recommandé de prendre des précautions particulières pendant la phase de titration de la dose.

Grossesse et allaitement:

L'innocuité de Lunaldine® pendant la grossesse n'est pas établie. Le traitement à long terme pendant la grossesse peut provoquer des symptômes d '«annulation» chez un nouveau-né. Lunaldine® ne doit pas être utilisé pendant le travail (y compris la césarienne) car il pénètre dans le placenta et peut provoquer une dépression respiratoire chez le fœtus ou le nouveau-né.

Pendant la grossesse, Lunaldin® peut être utilisé seulement si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.

Lunaldine® est distribué dans le lait maternel et peut provoquer une sédation et une dépression respiratoire chez les enfants allaités: Lunaldine® ne peut être utilisé chez les femmes qui allaitent que si les avantages de la prise sont significativement supérieurs au risque potentiel pour la mère et l'enfant. Il est recommandé d'arrêter l'allaitement pendant la prise du médicament.

Dosage et administration:

Lunaldine® doit être administré uniquement aux patients qui sont considérés tolérants à la thérapie aux opioïdes, utilisés pour la douleur permanente causée par le cancer.Les patients sont considérés comme tolérants aux opioïdes s'ils prennent au moins 60 mg de morphine par jour par voie orale, 25 mcg de fentanyl par heure, par voie percutanée ou une dose analgésique équivalente d'un autre opioïde pendant une semaine ou plus.

Les comprimés sublinguaux Lulandina® sont placés directement sous la langue aussi profondément que possible. Les comprimés de Lunaldine® ne doivent pas être avalés, mâchés ou absorbés; le médicament doit complètement se dissoudre dans la zone hyoïde. Il est conseillé aux patients de ne pas manger ou boire jusqu'à ce que le comprimé sublingual se dissolve complètement.

Les patients ayant la bouche sèche, avant de prendre Lunaldina peuvent utiliser de l'eau pour hydrater la muqueuse buccale.

Titration de dose

La dose optimale de Lunaldine® est déterminée pour chaque patient individuellement par sélection avec une augmentation progressive de la dose. Pour sélectionner la dose, vous pouvez utiliser des comprimés avec différents contenus de la substance active. La dose initiale de Lunaldine® doit être de 100 μg, au cours de la titration, elle est progressivement augmentée selon les besoins dans la gamme des doses existantes.

Pendant le titrage de la dose, les patients doivent être surveillés attentivement jusqu'à ce que la dose optimale soit atteinte, c'est-à-dire avant que l'effet analgésique approprié soit atteint.

La transition d'autres préparations contenant du fentanyl à Lunaldine® ne doit pas être effectuée dans un rapport de 1: 1 en raison des différents profils d'absorption des médicaments. Si les patients passent d'autres médicaments contenant du fentanyl, une titration avec Lunaldine® doit être effectuée.

Pour le choix des doses, le régime suivant est recommandé, bien que dans tous les cas le médecin traitant doit prendre en compte les besoins cliniques du patient, l'âge et les maladies concomitantes.

Tous les patients doivent commencer le traitement avec un comprimé sublingual de 100 mcg.

Si un effet analgésique suffisant n'est pas atteint dans les 15-30 minutes après la prise d'un comprimé sublingual, un second comprimé de 100 μg peut être pris. Si, après avoir pris 2 comprimés de 100 μg, l'anesthésie n'est pas suffisante, envisager d'augmenter la dose à la prochaine dose du médicament au prochain épisode douloureux. Augmenter la dose doit être effectuée progressivement jusqu'à ce que le soulagement de la douleur soit suffisant. La posologie de la dose doit commencer par l'administration d'un comprimé sublingual. Le deuxième comprimé sublingual supplémentaire doit être pris après 15-30 minutes si une anesthésie suffisante n'est pas obtenue. La dose d'un comprimé sublingual supplémentaire doit être augmentée de 100 à 200 μg, puis à une dose de 400 μg ou plus. Ceci est illustré dans le diagramme ci-dessous. Au stade de la sélection de la dose par titration, pas plus de deux (2) comprimés sublinguaux ne doivent être utilisés pour un épisode d'attaque de la douleur.

La dose (μg) du premier comprimé sublingual pour un épisode d'attaque de la douleur	La dose (μg) d'un comprimé sublingual supplémentaire (deuxième), qui, si nécessaire, doit être prise 15-30 minutes après le premier comprimé
100	100
200	100
300	100
400	200
600	200
800	-

Si une anesthésie suffisante est obtenue à une dose plus élevée, mais que les effets indésirables sont considérés comme inacceptables, une dose intermédiaire peut être administrée (en utilisant un comprimé sublingual de 100 μg).

Les doses de plus de 800 μg dans les essais cliniques n'ont pas été évaluées.

Afin de minimiser le risque de réactions indésirables associées à la prise d'opioïdes et de déterminer la dose optimale, une observation médicale attentive de l'état du patient pendant le dosage de la dose est nécessaire.

Traitement de soutien

Après avoir déterminé la dose optimale, qui peut être plus d'un comprimé, les patients subissent un traitement d'entretien avec une dose sélectionnée et limitent l'utilisation du médicament à un maximum de quatre doses de Lunaldine® par jour.

Correction de dose

Si la réaction (anesthésie ou réactions indésirables) à une dose équivalente de Lunaldine® est significativement modifiée, un ajustement de la posologie peut être nécessaire pour maintenir la dose optimale. S'il y a plus de quatre épisodes de douleur par jour pendant plus de quatre jours consécutifs, la dose d'opioïdes d'action prolongée utilisée pour soulager la douleur persistante doit être ajustée. Si un médicament opioïde à action prolongée est substitué ou si sa dose est modifiée, recalculer et titrer la dose de Lunaldina® pour sélectionner la dose optimale pour le patient.

La titration répétée et la sélection d'une dose de médicament contre la douleur doivent être effectuées sous la supervision d'un médecin.

Arrêt du traitement

Si le patient n'a plus besoin de prendre des opioïdes, la dose de Lunaldine® doit être prise en compte avant de commencer une réduction progressive de la dose d'opioïdes afin de minimiser les effets «d'annulation» possibles.

Si les patients continuent de prendre des opioïdes de façon permanente pour le traitement de la douleur chronique, mais qu'ils n'ont plus besoin de traitement contre la douleur, Lunaldine® peut être arrêté immédiatement.

Application chez les enfants et les adolescents

Lunaldine® ne doit pas être utilisé chez les patients de moins de 18 ans en raison de données insuffisantes sur l'innocuité et l'efficacité.

Application chez les patients âgés

La titration de la dose doit être effectuée avec une extrême prudence. Les patients doivent surveiller attentivement l'apparition des signes de toxicité du fentanyl.

Application la patients avec insuffisance rénale ou hépatique

Les patients présentant une altération de la fonction hépatique ou rénale doivent être surveillés attentivement afin de détecter tout signe de toxicité du fentanyl pendant la phase de titration de Lunaldina®.

Instructions pour l'utilisation des comprimés Lunaldin®

En cas d'attaque de douleur, prenez le médicament tel que prescrit par votre médecin. Pour ce faire, suivez les recommandations ci-dessous pour l'ouverture du paquet:

- N'essayez pas de presser le comprimé de Lunaldin à travers la feuille, car cela le détruira. Les comprimés doivent être retirés de l'emballage uniquement avec les mains sèches.

Important: N'ouvrez pas l'emballage inutilement.

- Le médicament Lunaldii est emballé dans une plaquette thermoformée pour 10 comprimés, chacun d'entre eux se trouvant dans une cellule séparée. Pour retirer la tablette, vous devez retirer une cellule. Pour plus de commodité, les lignes de déchirure sont perforées.

- Après la déchirure de la cellule avec la tablette, décoller délicatement la feuille, en commençant par le côté avec la bande rouge. Ensuite, prenez doucement la tablette avec vos doigts.

Effets secondaires:

Lors de l'application de Lunaldina®, il faut s'attendre à des réactions indésirables typiques des opioïdes; L'intensité de ces réactions, en règle générale, tend à diminuer avec l'utilisation prolongée.

Les effets indésirables potentiels les plus graves associés à l'utilisation d'opioïdes sont la dépression respiratoire (qui peut entraîner l'arrêt de la respiration), l'abaissement de la tension artérielle et les chocs.

Du système respiratoire: plus souvent - dépression respiratoire, hypoventilation, jusqu'à l'arrêt respiratoire.

Du système nerveux et des organes sensoriels: plus souvent - mal de tête, somnolence; moins souvent - dépression du SNC (y compris après la chirurgie), excitation paradoxale du SNC, délire, convulsions, vision floue, diplopie, rêves brillants, perte de mémoire; fréquence non établie - confusion, euphorie, hallucinations, céphalée, hypertension intracrânienne.

Du système digestif: plus souvent - nausées, vomissements; moins souvent - flatulence, spasme du sphincter d'Oddi, ralentissement de la vidange de l'estomac, constipation, colique biliaire (chez les patients qui en ont eu dans l'histoire).

Du système cardiovasculaire: plus souvent - la bradycardie, l'abaissement de la pression artérielle; moins souvent - l'oppression du système cardio-vasculaire, jusqu'à l'arrêt cardiaque.

Du côté du système urinaire: spasme des uretères, rétention d'urine.

Réactions allergiques: moins souvent - dermatite allergique, laryngospasme, frissons, prurit, bronchospasme.

Autre: raideur à court terme des muscles (y compris du sein), transpiration accrue, pharmacodépendance, syndrome de sevrage (vague douleur, diarrhée, palpitations, rhinite, éternuement, oie, peau, sudation, anorexie, nausée, vomissement, nervosité, fatigue, irritabilité) , tremblements, pupilles dilatées, faiblesse générale), tolérance.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, somnolence, nervosité, faiblesse générale, oppression du système cardio-vasculaire, abaissement de la pression artérielle, bradycardie, sudation collante, myosis, rigidité des muscles, dépression du centre respiratoire, bradypnée, apnée.

Traitement: introduction d'un antagoniste spécifique - naloxone; fonctions essentielles et symptomatiques de soutien de thérapie (y compris, l'introduction de myorelaxants, ventilation artificielle des poumons (IVL), avec bradycardie - l'introduction de l'atropine, avec une diminution marquée de la pression artérielle - reconstitution du volume de sang circulant).

Interaction:

L'oxyde de diazote augmente la rigidité musculaire; les antidépresseurs tricycliques, les opioïdes, les sédatifs et hypnotiques (PM), les phénothiazines, les anxiolytiques, les médicaments pour l'anesthésie générale et les myorelaxants, les antihistaminiques ayant des effets sédatifs, éthanol deprimiruyuschie et d'autres médicaments augmentent la probabilité d'effets secondaires (dépression du SNC, hypoventilation, hypotension, bradycardie, suppression du centre respiratoire et autres).

Renforce l'effet des médicaments antihypertenseurs. Les bêta-adrénobloquants peuvent réduire la fréquence et la sévérité de la réaction hypertensive en chirurgie cardiaque (y compris la sternotomie), mais augmentent le risque de bradycardie.

Buprénorphine, nalboufine, la pentazocine, naloxone, naltrexone réduire l'effet analgésique du fentanyl et éliminer son effet dépresseur sur le centre respiratoire.

Les benzodiazépines prolongent le rendement de la neuroleptanalgésie.

Il est nécessaire de réduire la dose de fentanyl avec l'utilisation simultanée avec l'insuline, les glucocorticostéroïdes, les médicaments hypotenseurs.

Les inhibiteurs de la MAO augmentent le risque de complications graves.

Les myorelaxants préviennent ou éliminent la rigidité musculaire; les relaxants musculaires avec une activité m-cholinobloquante (y compris le bromure de pancuronium) réduisent le risque de bradycardie et d'hypotension (en particulier lors de l'utilisation de bêta-bloquants et d'autres vasodilatateurs) et peuvent augmenter le risque de tachycardie et d'hypertension; les myorelaxants qui ne possèdent pas d'activité m-cholinobloquante (y compris le suxaméthonium) ne réduisent pas le risque de bradycardie et d'hypotension artérielle (en particulier en cas d'antécédents cardiologiques aggravés) et augmentent le risque d'effets secondaires graves du système cardiovasculaire.

Instructions spéciales:

En raison des effets secondaires graves pouvant survenir lors du traitement par opioïdes tels que Lunaldine®, les patients et les soignants doivent être pleinement conscients de l'importance de l'administration correcte de Lunaldine®, et savoir également quelles mesures doivent être prises en cas de surdosage apparaître.

Avant de commencer le traitement par Lunaldin®, il est important de stabiliser l'utilisation d'opioïdes à action prolongée, utilisés pour soulager la douleur persistante.

Avec l'utilisation répétée d'opioïdes, tels que Lunaldin®, la tolérance et la dépendance physique et / ou psychologique peuvent se développer.

Les cas de dépendance iatrogène après l'utilisation thérapeutique des opioïdes sont extrêmement rares.

Les données provenant des études sur le fentanyl indiquent une diminution de sa clairance, une augmentation de la demi-vie et une plus grande sensibilité au fentanyl chez les patients âgés par rapport aux jeunes. La toxicité du fentanyl chez les patients âgés, débilités ou débilités doit être surveillée en permanence et, si nécessaire, réduite.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Lunaldine® peut nuire à la capacité d'effectuer des opérations potentiellement dangereuses, comme la conduite d'un véhicule ou l'utilisation de mécanismes.

On devrait conseiller aux patients de s'abstenir de conduire et de contrôler les machines, car des étourdissements, de la somnolence ou une déficience visuelle peuvent survenir lors de la prise de Lunaldin®.

Forme de libération / dosage:

Les comprimés sont sublinguaux, 0,1 mg, 0,2 mg, 0,3 mg, 0,4 mg, 0,6 mg et 0,8 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés par blister de PA / PVC / Al / PE / papier.

Pour 1 ou 3 blisters avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Liste II. Conformément à la loi fédérale de la Fédération de Russie sur les stupéfiants et les substances psychotropes.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000265

Date d'enregistrement:16.02.2011

Date d'expiration:16.02.2016

Le propriétaire du certificat d'inscription:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Hongrie

Fabricant: & nbsp

RESYFARM AB Suède

Représentation: & nbspGEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Hongrie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.03.2018

Instructions illustrées

Instructions

Lunaldin® (Lunaldin® )