Fentanyl - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le fentanyl est un analgésique opioïde de courte durée d'action. Comme la morphine et la triméridine, fentanyl est un agoniste, principalement, μrécepteurs des opioïdes. Active le système antinociceptif endogène et perturbe ainsi la transmission interneuronale des impulsions douloureuses à différents niveaux du système nerveux central (SNC), et modifie également la couleur émotionnelle de la douleur.

Par propriétés pharmacologiques fentanyl est proche de la morphine: il augmente le seuil de sensibilité à la douleur avec des stimuli douloureux de différentes modalités, inhibe les réflexes conditionnés, exerce un effet dépresseur sur le système nerveux central, inhibe l'activité du centre respiratoire. Il diffère de la morphine par une plus grande activité (par effet analgésique, il est 100 fois plus élevé morphine), une durée d'action plus courte et une capacité plus prononcée à déprimer le centre respiratoire.

Lorsque l'administration parentérale a un effet analgésique rapide. Avec l'administration intraveineuse, l'effet maximum se développe après 1-3 min et persiste pendant 15-20 min; Avec l'injection intramusculaire, l'effet maximum se développe en 3-10 minutes, la durée de l'action est 1-2 heures.

Pharmacocinétique

Pour atteindre un niveau moyen d'anesthésie, la concentration de fentanyl devrait atteindre 15-20 ng / ml. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 79-87%. La clairance est de 400-500 ml / min, la demi-vie est de 10-30 min, le volume de distribution est de 60-80 l. Rapidement redistribué du sang et du cerveau dans les muscles et le tissu adipeux. Métabolisé dans le foie (N-dealkylation et hydroxylation), les reins, les intestins et les glandes surrénales. Il est excrété par les reins (75% - sous forme de métabolites et 10% - inchangé) et avec la bile (9% - sous forme de métabolites). Pénètre dans le lait maternel.

Les indications:

Syndrome de la douleur d'intensité forte et moyenne: douleur postopératoire, angine de poitrine, infarctus du myocarde, douleur chez les patients atteints de cancer.

Prémédication avant les opérations chirurgicales.

En tant qu'analgésique supplémentaire pour les opérations sous anesthésie locale.

Anesthésie post-opératoire.

Neuroleptanalgésie (en combinaison avec le dropéridol).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'un des composants du médicament, altération de la conscience, tumeur cérébrale; bradyarythmie, hypotension artérielle, insuffisance hépatique et / ou rénale, insuffisance respiratoire (pneumonie, atélectasie et infarctus pulmonaire, asthme bronchique, propension au bronchospasme); hypertension intracrânienne. L'oppression sévère du centre respiratoire, les maladies aiguës chirurgicales de la cavité abdominale avant le diagnostic; césarienne et autres interventions obstétricales au stade pré-fœtal (menace de dépression respiratoire du nouveau-né); hypertension pulmonaire sévère, troubles extrapyramidaux, enfants de moins de 1 an.

Soigneusement:

Myasthénie gravis, âge avancé, patients affaiblis; hypothyroïdie, maladie pulmonaire, insuffisance respiratoire, alcoolisme, insuffisance rénale / hépatique, grossesse, prise simultanée d'insuline, glucocorticostéroïdes et antihypertenseurs, traumatisme craniocérébral, hypothyroïdie, hypertrophie prostatique, rétrécissement de l'urètre, tendances suicidaires, hyperthermie, inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO).

Grossesse et allaitement:

Les informations sur la sécurité du fentanyl pendant la grossesse ne suffisent pas. S'il est nécessaire d'introduire, le risque potentiel pour le fœtus et les avantages possibles pour la mère devraient être corrélés.

Le fentanyl pénètre dans le placenta, et le centre respiratoire du fœtus est particulièrement sensible aux analgésiques narcotiques, de sorte que l'utilisation du fentanyl pendant le travail (y compris la césarienne) n'est pas recommandée.Cependant, si le médicament a encore été introduit, il est nécessaire que le nouveau-né prenne des antagonistes des récepteurs opioïdes.

Le fentanyl pénètre dans le lait maternel. L'allaitement doit être interrompu 24 heures après l'administration de fentanyl.

Dosage et administration:

Intraveineuse (jet ou goutte à goutte), intramusculaire.

Les doses sont choisies individuellement en fonction de l'âge, du poids corporel, de l'état général, des maladies concomitantes, de la prise d'autres médicaments et du type d'intervention chirurgicale pratiquée.

Pour la prémédication injecté par voie intramusculaire 30 minutes avant la chirurgie à une dose de 50-100 mcg.

Pour la mise en œuvre de l'anesthésie d'introduction est administré par voie intraveineuse à une dose de 100-200 μg.

Pour maintenir un niveau d'analgésie adéquat Toutes les 10 à 30 minutes, 50 à 150 μg de fentanyl (en association avec le dropéridol) sont administrés.

Si les relaxants musculaires ne sont pas utilisés et la neuroleptanalgésie est effectuée tout en maintenant la respiration spontanée (avec des opérations courtes et extra-vaginales), après neuroleptique fentanyl injecté à une dose de 50 mcg par 10-20 kg de poids corporel, tout en surveillant la respiration spontanée et en maintenant la propension à l'intubation et à la ventilation artificielle (IVL). À des doses plus élevées (50-100 μg / kg) fentanyl appliquer uniquement pour les opérations sur le cœur ouvert.

En tant qu'anesthésique supplémentaire dans les opérations sous anesthésie locale fentanyl (souvent avec des neuroleptiques) est administré par voie intramusculaire ou intraveineuse à une dose de 25-50 μg.Si nécessaire, répétez l'injection toutes les 20-30 minutes.

Pour le soulagement de la douleur aiguë - par voie intramusculaire ou intraveineuse, 25-100 μg seul ou en association avec des antipsychotiques.

Enfants seulement par voie intraveineuse. Dans la respiration spontanée, la dose initiale est de 3-5 μg / kg, répétée (additionnelle) - 1 μg / kg; avec une ventilation auxiliaire, la dose initiale est de 15 μg / kg, répétée (supplémentaire) -1-3 μg / kg.

Effets secondaires:

Du système respiratoire: bronchospasme, laryngospasme, dépression respiratoire jusqu'à l'arrêt (doses importantes).

Du système nerveux et des organes sensoriels: mal de tête, dépression ou excitation paradoxale du SNC, convulsions, vision floue, diplopie, augmentation de la pression intracrânienne.

Du système digestif: la nausée, le vomissement, la constipation, la colique hépatique (chez les patients qui l'ont eu dans l'anamnèse), la flatulence, le spasme du sphincter d'Oddi.

Autre: réactions allergiques de sévérité variable, bradycardie (jusqu'à l'arrêt cardiaque), diminution de la tension artérielle, rétention urinaire, raideur à court terme des muscles (y compris du sein), augmentation de la transpiration, pharmacodépendance, tolérance, syndrome de sevrage.

Surdosage:

Symptômes: dépression du centre respiratoire, apnée, rigidité des muscles, abaissement de la pression artérielle, bradycardie.

Traitement: l'arrêt du médicament, avec hypoventilation et apnée oxygène, Ventilation mécanique. Avec dépression respiratoire, injection intraveineuse d'un antagoniste spécifique des récepteurs opioïdes - naloxone à des doses de 0,4 mg à 2,0 mg; en l'absence d'effet après 2-3 minutes, l'administration de naloxone est répétée; Retenant votre souffle. Il est possible d'utiliser nalorphine: 5-10 mg par voie intramusculaire ou intraveineuse toutes les 15 minutes à une dose totale de 40 mg. Il faut envisager la possibilité de développer un syndrome de sevrage lorsque la naloxone ou la nalorphine est administrée à des patients dépendants de la morphine ou du fentanyl; Dans de tels cas, les doses d'antagonistes doivent être augmentées progressivement. Thérapie symptomatique et d'entretien: l'introduction de myorelaxants, avec bradycardie - l'introduction de 0,5-1 ml 1% solution d'atropine.

Interaction:

L'éthanol et les antihistaminiques, qui ont un effet sédatif, augmentent la probabilité d'effets secondaires.

Augmente l'effet des médicaments antihypertenseurs. Les bêta-adrénobloquants peuvent réduire la fréquence et la sévérité de la réaction hypertensive en chirurgie cardiaque (y compris la sternotomie), mais augmentent le risque de bradycardie.

Les benzodiazépines prolongent le rendement de la neuroleptanalgésie.

Les inhibiteurs de la MAO augmentent le risque de complications graves.

Les myorelaxants préviennent ou éliminent la rigidité musculaire; les myorelaxants ayant une activité m-cholinobloquante (y compris le bromure de pancuronium) réduisent le risque de bradycardie et d'hypotension (en particulier lors de l'utilisation de bêta-adréno-bloquants et d'autres vasodilatateurs) et peuvent augmenter le risque de tachycardie et d'hypertension; les relaxants musculaires qui ne possèdent pas d'activité m-cholinobloquante (y compris le suxaméthonium) ne réduisent pas le risque de bradycardie et d'hypotension (en particulier dans le contexte d'une anamnèse cardiologique) et augmentent le risque d'effets secondaires graves du système cardiovasculaire.

Fentanyl devrait être utilisé avec prudence dans le contexte des fonds pour l'anesthésie générale, les hypnotiques et les antipsychotiques pour éviter la suppression excessive du SNC et l'inhibition de l'activité du centre respiratoire. Les antidépresseurs tricycliques augmentent également le risque de suppression du centre respiratoire. Oxyde de diazote (oxyde nitreux) augmente la rigidité musculaire.

Fentanyl ne fais pas ça combiner avec des analgésiques narcotiques du groupe des agonistes partiels (buprénorphine) et agonistes des antagonistes des récepteurs opioïdes (nalboufine, butorphanol, tramadol) en raison du danger d'affaiblissement de l'analgésie.

En cas de traitement concomitant avec des préparations d'insuline, des antihypertenseurs et des glucocorticostéroïdes fentanyl devrait être utilisé à doses réduites.

L'effet analgésique et les effets secondaires des agonistes opioïdes (morphine, trimiperidine) dans la gamme de doses thérapeutiques sont résumés avec les effets du fentanyl.

Instructions spéciales:

Le fentanyl ne doit être utilisé que par du personnel hautement qualifié dans un hôpital spécialisé.

Dans la période postopératoire, le patient doit être surveillé attentivement.

Chez les patients ayant un poids corporel réduit, en cas d'opérations prolongées ou en cas d'utilisation répétée fréquente du fentanyl, une augmentation de la durée de son action est possible.

S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Le patient n'est pas recommandé de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités. Activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices, dans les 24 heures après l'administration de fentanyl.

Forme de libération / dosage:Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, 50 μg / ml.

Emballage:

Ampoules de 1 ml ou 2 ml; sur 5 ampoules dans un paquet de cellules planaires. 20, 30, 40, 50 ou 100 paquets de maille de contour ainsi que des instructions d'utilisation, avec des ampoules ou scarificateurs, si nécessaire pour les ampoules de ce type, dans une boîte en carton (pour les hôpitaux).

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants. Liste II de la "Liste des stupéfiants, des substances psychotropes et de leurs précurseurs soumis à contrôle dans la Fédération de Russie", approuvée par le gouvernement de la Fédération de Russie le 30 juin 1998, n ° 681.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Pour les hôpitaux

Numéro d'enregistrement:P N002020 / 01

Date d'enregistrement:10.12.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:GosMPS, FSUE GosMPS, FSUE Russie

Fabricant: & nbsp

GosMPS, FSUE Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Fentanyl (Phentanyl)