Substance activeFentanylFentanyl
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  • Forme de dosage: & nbspsystème thérapeutique transdermique
    Composition:

    Composition pour 1 système thérapeutique transdermique (TTS) d'une surface de 5,25 / 10,5 / 21 / 31,5 / 42 cm2.

    Substance active: fentanyl - 2,1 / 4,2 / 8,4 / 12,6 / 16,8 mg, respectivement, pour des dosages de 12,5 / 25/50/75/100 μg / h.

    Excipients:

    couche adhésive - polyacrylate "Duro-Tak 87-4287 "24,2 / 48,3 / 96,6 / 144,9 / 193,2 mg, respectivement, pour des dosages de 12,5 / 25/50/75/100 μg / h;

    substrat - copolymère de polyéthylène téréphtalate et éthylène acétate de vinyle - 273 (54,6 / 109Д / 163,8 / 218,4 mg, respectivement, pour des dosages de 12,5 / 25/50/75/100 μg / h; film protecteur - téréphtalate de polyéthylène siliconé 55,7 / 111,5 / 223,0 / 334,4 / 445,9 mg, respectivement, pour des dosages de 12,5 / 25/50/75/100 μg / h.
    La description:

    Un patch rectangulaire translucide (TTC) avec des coins arrondis, un substrat translucide, une couche adhésive incolore et un film protecteur transparent amovible.

    Groupe pharmacothérapeutique:Analgésique stupéfiant. Il se réfère à la Liste II de la Liste des stupéfiants, des substances psychotropes et de leurs précurseurs soumis à contrôle dans la Fédération de Russie
    ATX: & nbsp

    N.01.A.H.01   Fentanyl

    Pharmacodynamique:

    Fentanyl - un analgésique synthétique interagissant principalement avec les récepteurs μ-opioïdes, augmente l'activité du système antinociceptif, augmente le seuil de sensibilité à la douleur, perturbe la transmission de l'excitation par des voies douloureuses spécifiques et non spécifiques vers les noyaux du complexe thalamus, hypothalamus, amygdale .

    Les principaux effets thérapeutiques du médicament sont analgésiques et sédatifs. La concentration minimale efficace d'anesthésique du fentanyl dans le plasma chez les patients qui n'ont jamais utilisé d'analgésiques opioïdes est de 0,3 à 1,5 ng / ml. La durée totale d'action du médicament est de 72 heures.

    A un effet déprimant sur le centre respiratoire. Augmente le tonus des muscles lisses des voies biliaires, des sphincters (y compris l'urètre, la vessie, le sphincter d'Oddi), réduit le péristaltisme de l'intestin, améliore l'absorption de l'eau du tractus gastro-intestinal (TIG). ), réduit le flux sanguin rénal. Dans le sang augmente la teneur en amylase et lipase. Favorise le début du sommeil. Provoque l'euphorie.

    Le taux de développement de la pharmacodépendance et la tolérance à l'effet analgésique ont des différences individuelles importantes.

    Pharmacocinétique

    Absorption

    Le système thérapeutique transdermique (TTS) Fentanyl fournit une libération systémique constante de fentanyl dans les 72 heures après l'application. Fentanyl est libéré à un rythme relativement constant. Le gradient de concentration entre TTS et de faibles concentrations dans la peau assure la libération de fentanyl. Après l'application de TTS Fentanyl, la concentration de fentanyl dans le plasma sanguin augmente progressivement pendant les 12 à 24 premières heures et reste constante pendant la période de temps restante. Le niveau de concentration de fentanyl dans le plasma sanguin est proportionnel à la taille du TTS.

    À la fin de l'application de 72 heures, une concentration à l'équilibre du fentanyl dans le plasma sanguin est atteinte, ce qui est maintenu par des applications TTS ultérieures de la même taille.

    Le modèle pharmacocinétique montre que les concentrations de fentanyl dans le plasma peuvent augmenter en moyenne de 14% (allant de 0 à 26%) si le nouveau TTS est collé après 24 heures par rapport aux 72 heures collées, tel que recommandé.

    Distribution

    La liaison du fentanyl aux protéines plasmatiques est d'environ 84%.

    Métabolisme

    Le fentanyl est un composé à forte clairance, rapidement métabolisé dans le foie, de préférence par une enzyme CYP3UNE4. Le principal métabolite, le norfentanil, est inactif. Avec administration transdermique fentanyl n'est pas métabolisé dans la peau, tel que déterminé dans les études sur les kératinocytes humains et dans les essais cliniques (92% de la dose de fentanyl (TTC), inchangée dans la circulation sanguine).

    Excrétion

    Après avoir supprimé le TTC Fentanyl la concentration de fentanyl dans le plasma sanguin est progressivement réduite, avec une demi-vie d'environ 17 (13-22) heures après une application de TTC de 24 heures.Après une application TTS de 72 heures, la demi-vie d'élimination est d'environ 20-27 heures.

    L'absorption continue du fentanyl de la peau explique la disparition plus lente du médicament du plasma sanguin par rapport à l'administration intraveineuse de fentanyl, lorsque la demi-vie est d'environ 7 (3-12) heures.

    72 heures après l'administration intraveineuse de fentanyl, environ 75% de la dose de fentanyl est excrétée dans l'urine, principalement sous forme de métabolites et moins de 10% sous forme inchangée. Environ 9% sont excrétés avec des fèces, principalement sous forme de métabolites.

    Groupes de patients spéciaux

    Patients âgés

    Les données provenant d'études sur le fentanyl administrées par voie intraveineuse suggèrent que les patients âgés peuvent présenter une clairance réduite et une demi-vie plus longue, et que ces patients peuvent en outre être plus sensibles au fentanyl que les patients plus jeunes. Dans les études de la drogue TTS fentanyl chez les volontaires âgés en bonne santé, il a été établi que la pharmacocinétique du fentanyl chez les personnes âgées ne diffère pas significativement de la pharmacocinétique chez les jeunes en bonne santé, bien que chez les personnes âgées les concentrations maximales soient plus faibles et la demi-vie prolongée à environ 34 heures.

    Les patients âgés doivent être soigneusement observés pour identifier les symptômes de la toxicité du fentanyl et, si nécessaire, réduire la dose du médicament. fentanyl.

    Patients avec insuffisance hépatique

    La pharmacocinétique d'une dose unique de 50 μg / h a été étudiée chez des patients atteints de cirrhose du foie. Malgré le fait que le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale et la demi-vie n'a pas changé, les valeurs moyennes de la concentration maximale et l'aire sous la courbe concentration-temps a augmenté de 35% et 73%, respectivement. Les patients atteints d'insuffisance hépatique doivent être surveillés attentivement pour identifier les symptômes de la toxicité du fentanyl et, si nécessaire, réduire la dose du médicament Fentanyl TTC.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Les données provenant d'études sur le fentanyl administrées par voie intraveineuse à des patients après une transplantation rénale suggèrent que la clairance du fentanyl dans ce groupe de patients pourrait être réduite. Patients atteints d'insuffisance rénale recevant la TTC Fentanyl, doit être soigneusement observé pour détecter les symptômes de la toxicité du fentanyl et, si nécessaire, réduire la dose du médicament Fentanyl TTC.

    Les indications:

    Douleur chronique sévère, qui n'est supprimée de manière adéquate qu'à l'aide d'analgésiques opioïdes.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au fentanyl ou aux substances adhésives incluses dans le système;

    - dépression du centre respiratoire, y compris dépression respiratoire aiguë;

    - douleur aiguë ou douleur postopératoire nécessitant une courte période de traitement;

    - Grossesse et allaitement;

    - diarrhée contre la colite pseudomembraneuse causée par les céphalosporines, les lincosamides, les pénicillines;

    - diarrhée toxique;

    - peau irritée, irradiée ou endommagée sur le lieu d'application;

    - l'âge des enfants jusqu'à 18 ans.

    Soigneusement:

    - Pmaladies pulmonaires chroniques;

    - avec l'hypertension intracrânienne;

    - avec des tumeurs du cerveau;

    - avec des blessures cranio-cérébrales;

    - avec des bradyarythmies;

    - avec hypotension artérielle;

    - avec insuffisance rénale et hépatique;

    - chez les patients atteints de coliques hépatiques ou rénales, y compris dans l'anamnèse;

    - avec cholelithiasis;

    - l'hypothyroïdie;

    - chez les patients âgés, débilités et affaiblis (voir rubrique "Instructions spéciales");

    - avec des maladies aiguës chirurgicales de la cavité abdominale avant le diagnostic;

    - à l'état grave général ou commun;

    - avec hypertrophie bénigne de la prostate;

    - avec sténose de l'urètre;

    - avec dépendance à la drogue;

    - avec l'alcoolisme;

    - avec des tendances suicidaires;

    - avec hyperthermie;

    - en prenant de l'insuline, des glucocorticoïdes, des antihypertenseurs et des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO).

    Grossesse et allaitement:

    Données sur l'utilisation du médicament TTS Fentanyl chez les femmes enceintes ne suffit pas.

    Avec l'administration intraveineuse, le fentanyl a été passé à travers le placenta pour les femmes enceintes pour l'anesthésie. Il y avait des cas du syndrome de "l'annulation" chez les nouveau-nés, dont les mères étaient chroniquement appliquées fentanyl pendant la grossesse.

    Fentanyl TTS ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf en cas de besoin aigu. Il n'est pas recommandé d'utiliser Fentanyl TTS à la livraison, tk. ce médicament est contre-indiqué pour l'élimination de la douleur aiguë ou de la douleur postopératoire. De plus, depuis. fentanyl pénètre dans le placenta, il peut provoquer une dépression respiratoire chez le nouveau-né. Fentanyl est excrété dans le lait maternel et peut provoquer une sédation / dépression respiratoire chez les enfants. Par conséquent, Fentanyl TTS ne devrait pas être utilisé par les mères qui allaitent.

    Dosage et administration:

    Dose de la drogue Fentanyl TTS est sélectionné individuellement en fonction de l'état du patient et doit être régulièrement évalué après l'application. Fentanyl TTS doit être appliqué sur la surface plane de la peau du tronc ou des parties supérieures des mains. Pour l'application, il est recommandé de choisir un endroit avec une couverture capillaire minimale. Avant l'application, les cheveux doivent être coupés sur le site d'application (ne pas raser!). Si le site d'application doit être nettoyé avant d'appliquer le patch, il doit être fait avec de l'eau propre. N'utilisez pas de savon, de lotions, d'huiles ou d'autres produits, car ils peuvent causer une irritation de la peau ou altérer ses propriétés. Avant l'application, la peau doit être absolument sèche. Avant d'appliquer le TTC, il est nécessaire de vérifier soigneusement les dommages. Les TTS, divisés en parties, coupées ou autrement endommagées, ne doivent en aucun cas être utilisés.

    Le Fentanyl TTS doit être collé immédiatement après le retrait du paquet scellé.Pour retirer le TTS du sac, pliez le haut du sachet le long de l'encoche (indiquée par la flèche) et arrachez-le. Ensuite, ouvrez le paquet lorsque vous ouvrez le livre. Le film protecteur a une coupe au milieu. Pliez le TTS en deux au milieu et enlevez chaque moitié du film protecteur, sans toucher vos doigts avec la couche collante. TTS devrait être pressé fermement avec la paume de la main à la place de l'application pendant 30 secondes.Il devrait être assuré que le patch est serré contre la peau, en particulier autour des bords. Après avoir collé le TTC, lavez-vous les mains avec de l'eau propre.

    Fentanyl TTS est conçu pour une utilisation continue dans les 72 heures. Le nouveau système peut être collé à une autre zone de la peau après avoir retiré le patch précédemment collé. Pour la même zone cutanée, le système transdermique peut être collé seulement à des intervalles de plusieurs jours.

    Sélection de la dose initiale

    La dose initiale de la drogue Fentanyl La TTC est sélectionnée en fonction de l'utilisation antérieure d'analgésiques opioïdes. Il est recommandé de nommer

    FTSanyl TTS aux patients démontrant la tolérance aux opiacés. D'autres facteurs sont également pris en compte: l'état général du patient, incl. la taille du corps, l'âge, le degré d'épuisement et le degré de tolérance aux opioïdes.

    Patients ayant déjà pris des opioïdes

    Pour la transition des formes orales ou parentérales d'opioïdes à la drogue Fentanyl Le TTS chez les patients présentant une tolérance aux opioïdes doit être guidé par «Transfert à une dose analgésique équivalente», présenté ci-dessous. La posologie peut être réduite ou augmentée si nécessaire de 12,5 ou 25 μg / h pour atteindre la dose la plus faible du médicament Fentanyl TTC, en fonction de la réaction et des exigences supplémentaires pour l'anesthésie.

    Les patients qui n'avaient jamais pris d'opioïdes

    Expérience avec le médicament Fentanyl TTS chez les patients qui n'avaient jamais pris d'opioïdes est limitée. Dans les cas où l'administration du médicament est nécessaire Fentanyl Chez les patients qui n'ont jamais pris d'opioïdes, il faut commencer par de petites doses d'opioïdes à libération rapide (p. morphine, tramadol et codéine), équivalent à 25 μg / h de la préparation Fentanyl TTC. Après cela, les patients peuvent être transférés à une dose de 25 μg / h de la drogue Fentanyl TTC. La posologie peut être réduite ou augmentée si nécessaire de 12,5 ou 25 μg / h pour atteindre la dose la plus faible du médicament Fentanyl TTC, en fonction de la réponse et des exigences supplémentaires pour l'anesthésie (voir «Transfert à une dose analgésique équivalente»).

    Transfert à une dose analgésique équivalente

    - Calculer le besoin de 24 heures précédent pour l'analgésie.

    - Transférer cette quantité à une dose orale équivalente de morphine en utilisant le tableau 1. "Toutes les doses intramusculaires et orales d'analgésiques opioïdes données dans ce tableau sont équivalentes à l'effet analgésique de 10 mg de morphine IM."

    - Trouver la dose requise du médicament pour le patient Fentanyl TTS, équivalent à une dose de morphine de 24 heures, en utilisant les tableaux 2 et 3:

    une) Le tableau 2 s'applique aux patients nécessitant un transfert à partir d'un autre schéma d'administration d'opiacés (le rapport de la dose orale de morphine à la forme transdermique du fentanyl est d'environ 150: 1).

    b) Le tableau 3 s'applique aux patients sous traitement opioïde stable et bien toléré (le rapport entre la dose de morphine orale et la forme transdermique du fentanyl est d'environ 100: 1).

    Table 1: Transfert à une dose analgésique équivalente

    Nom de la drogue

    Dose analgésique équivalente, mg

    dans M *

    vers l'intérieur

    Morphine

    10

    30 (avec administration régulière) **

    Omnompon

    45

    -

    Hydromorphone

    1,5

    7,5

    Méthadone

    10

    20

    Oxycodone

    15

    30

    Levorphanol

    2

    4

    Oxymorphone

    1

    10 (rectalement)

    Diamorphine

    5

    60

    Péthidine

    75

    -

    Codéine

    130

    200

    Buprénorphine

    0,4

    0,8 (par voie sublinguale)

    * Ces doses orales sont recommandées lors du passage de l'administration par voie parentérale à l'administration orale.

    ** Le rapport de l'action de la morphine à l'administration intramusculaire / orale est basé sur l'expérience clinique obtenue dans le traitement des patients souffrant de douleur chronique.

    Tableau 2: La dose initiale recommandée du médicament Fentanyl TTS (en fonction de la dose orale quotidienne de morphine)

    Dose orale de 24 heures de morphine, mg / jour

    Dose de la drogue Fentanyl TTC, μg / h

    <135

    25

    135-224

    50

    225-314

    75

    315-404

    100

    405-494

    125

    495-584

    150

    585-674

    175

    675-764

    200

    765-854

    225

    855-944

    250

    945-1034

    275

    1035-1124

    300

    Tableau 3: La dose initiale recommandée du médicament Fentanyl TTC, basé sur une dose orale quotidienne de morphine (pour les patients sous traitement opioïde stable et bien toléré)

    Dose orale de 24 heures de morphine, mg / jour

    Dose de la drogue Fentanyl TTC, μg / h

    <44

    12,5-25

    45-89

    25

    90-149

    50

    150-209

    75

    210-269

    100

    270-329

    125

    330-389

    150

    390-449

    175

    450-509

    200

    510-569

    225

    570-629

    250

    630-689

    275

    690-749

    300

    Une évaluation initiale de l'effet analgésique maximal du Fentanyl TTS ne peut être faite moins de 24 heures après l'application. Ce l'intervalle de temps est dû à l'augmentation progressive de la concentration de fentanyl dans le sérum après l'application.

    Pour réussir la transition d'un médicament à l'autre, le traitement antalgique antérieur doit être annulé progressivement après l'application de la dose initiale de Fentanyl TTS.

    Sélection de la dose et traitement d'entretien

    Pour sélectionner la dose, Fentanyl TTS est utilisé à 12,5 μg / h. Le TTS doit être remplacé toutes les 72 heures. La dose est choisie, en observant l'équilibre entre la réalisation de l'anesthésie nécessaire et la tolérance du patient. Si la dose initiale n'est pas suffisamment anesthésiée, la dose peut être augmentée après 3 jours. Ensuite, la dose peut être augmentée tous les 3 jours.

    Au début du traitement, chez certains patients, une analgésie adéquate peut ne pas être obtenue au troisième jour d'application de la TTC à cette posologie, et dans ce cas, le TTC peut devoir être remplacé après 48 heures plutôt qu'après 72 heures. Si la durée d'application est réduite par l'élimination précoce du STT, la concentration de fentanyl dans le plasma peut augmenter.

    Habituellement, la dose est augmentée de 12,5 μg / h ou de 25 μg / h à la fois, mais l'état du patient et la nécessité d'une analgésie supplémentaire doivent être pris en compte (doses orales de morphine 45 mg / jour et 90 mg / jour sont approximativement équivalentes aux doses du médicament Fentanyl TTC 12, 5 μg / h et 25 μg / h, respectivement).

    Pour atteindre une dose supérieure à 100 μg / h, plusieurs patchs Fentanyl TTC peuvent être utilisés simultanément.

    En cas de douleur «percée», les patients peuvent parfois avoir besoin de doses supplémentaires d'analgésiques à courte durée d'action.

    Lors de l'utilisation d'une dose du médicament Fentanyl TTS, supérieure à 300 μg / h, certains patients peuvent avoir besoin de méthodes supplémentaires ou alternatives d'administration d'analgésiques narcotiques.

    Effets secondaires:

    Les effets secondaires sont donnés avec une distribution de fréquence et des systèmes d'organes. La fréquence des effets indésirables a été classée comme suit: très fréquent (> 1/10), fréquent (> 1/100, <1/10) et peu fréquent (> 1/1000, <1/100), rare (> 1 / 10000, <1/1000) et très rare (<1/10000, cas individuels inclus).

    Du système nerveux: très souvent - somnolence, vertiges, maux de tête; rarement - hypoesthésie; très rarement - des convulsions (y compris des convulsions cloniques et une grande crise d'épilepsie), une amnésie, une confusion, une perte de conscience.

    Du côté de la psyché: très souvent - l'insomnie, souvent - la dépression, l'anxiété, la confusion, les hallucinations; rarement - désorientation, euphorie; très rarement - agitation.

    Depuis les organes des sens: souvent - vertige; rarement - le myosis; très rarement - vision floue.

    Du système respiratoire: peu fréquent - dépression respiratoire; très rarement - syndrome de détresse respiratoire, apnée, bradypnoe, hypoventilation, dyspnée (voir «surdosage»).

    Du système digestif: très souvent - nausée, vomissement; souvent - constipation, douleurs abdominales, diarrhée, bouche sèche; peu fréquent - obstruction intestinale partielle; rarement - obstruction intestinale, dyspepsie.

    Troubles du métabolisme et de la nutrition: souvent - anorexie.

    Du côté du système cardiovasculaire (SSS): souvent - palpitations; rarement - cyanose; très rarement - tachycardie, bradycardie, augmentation ou diminution de la pression artérielle.

    Du système musculo-squelettique: souvent - spasmes musculaires; rarement, des contractions musculaires.

    De la peau et des tissus sous-cutanés: souvent - érythème; rarement - la dermatite (y compris les allergies et le contact), l'eczéma et d'autres affections cutanées.

    Du côté du système urinaire: rarement rétention urinaire.

    Du système immunitaire: souvent - hypersensibilité; très rarement - choc anaphylactique, réactions anaphylactiques.

    De la part du système reproducteur: rarement - dysfonction érectile, dysfonction sexuelle.

    Autre: souvent - fatigue, frissons, malaise, asthénie, œdème périphérique; rarement - les réactions locales au lieu de l'application (y compris la dermatite, l'eczéma, l'hypersensibilité), le syndrome du sevrage; symptômes de type grippal; très rarement - sensation de changements dans la température du corps, pyrexie.

    Comme pour les autres analgésiques narcotiques, avec l'utilisation répétée de la drogue Fentanyl Le STT peut développer une dépendance et une tolérance physiques et mentales.

    En passant des antalgiques narcotiques précédemment pris à l'utilisation de la drogue Fentanyl TTS, ou en cas d'arrêt brutal du traitement, les symptômes caractéristiques de l'abolition des analgésiques narcotiques sont possibles (nausées, vomissements, diarrhée, anxiété, frissons).

    Il y a eu de très rares cas de syndrome «d'annulation» chez les nouveau-nés dont les mères étaient chroniquement utilisées Fentanyl TTS pendant la grossesse.

    Surdosage:

    Symptômes: bradypnée, apnée, rigidité des muscles, dépression du centre respiratoire, abaissement de la tension artérielle, bradycardie.

    Traitement: enlèvement du plâtre TTC, stimulation physique et verbale (le patient doit être "tapoté" sur les joues, appeler par son nom, etc.), si nécessaire - ventilation auxiliaire et artificielle (IVL). L'introduction intraveineuse d'un antagoniste spécifique - naloxone à des doses de 0,4 mg à 2 mg; en l'absence d'effet après 2-3 min, l'administration de naloxone est répétée. Il faut envisager la possibilité de développer le syndrome de "sevrage" lorsque la naloxone est administrée à des patients dépendants de la morphine ou du fentanyl; Dans de tels cas, les doses d'antagonistes doivent être augmentées progressivement.

    Thérapie symptomatique et d'entretien: l'introduction de relaxants musculaires, IVL, avec bradycardie - l'introduction de 0,5-1 ml de solution à 1% d'atropine, avec une diminution de la pression artérielle - reconstitution du volume de sang circulant. La disparition de l'effet analgésique peut entraîner le développement d'une douleur aiguë et la libération de catécholamines.

    Interaction:

    L'utilisation simultanée d'autres médicaments qui exercent un effet dépresseur sur le système nerveux central, notamment les opioïdes, les sédatifs et les hypnotiques, les anesthésiques généraux, les phénothiazines, les tranquillisants, les myorelaxants, les antihistaminiques avec sédatifs et les boissons alcoolisées, peut augmenter le risque d'additif. Effet suppressif, hypoventilation des poumons, réduction de la pression artérielle, sédation excessive, à qui ou conduire à un résultat létal (en prenant l'un de ces médicaments simultanément à l'application HAND Fentanyl TTS nécessite une surveillance particulière du patient).

    L'administration simultanée d'inhibiteurs du cytochrome P450 CYP3UNE4, peut conduire à une augmentation de la concentration de fentanyl dans le plasma.La conséquence de ceci est une augmentation ou un allongement, à la fois l'effet thérapeutique et les effets secondaires possibles, le développement de la dépression respiratoire sévère.Dans ces cas, le patient doit être étroitement surveillé. Utilisation conjointe de formes transdermiques de fentanyl avec des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 n'est pas recommandé, sauf pour un suivi attentif des patients (voir rubrique "Instructions spéciales").

    Application conjointe du médicament avec des inducteurs d'isoenzyme CYP3UNE4 (par exemple., rifampicine, carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne) peut entraîner une diminution de la concentration de fentanyl dans le plasma sanguin et réduire l'effet thérapeutique. Il peut être nécessaire de corriger la dose de fentanyl transdermique. Après l'arrêt du traitement avec des inducteurs d'isoenzymes CYP3UNE4, les effets inducteurs diminuent progressivement, ce qui peut entraîner une augmentation de la concentration de fentanyl dans le plasma sanguin. Ceci, à son tour, peut provoquer une augmentation ou une prolongation de l'effet thérapeutique et de la sévérité des effets secondaires, ce qui peut conduire à une dépression respiratoire grave. Si nécessaire, surveillez attentivement l'état du patient et ajustez la dose du médicament.

    Le fentanyl améliore l'effet des médicaments antihypertenseurs. Les β-adrénobloquants peuvent réduire la fréquence et la sévérité de la réaction hypertensive en chirurgie cardiaque (y compris la sternotomie), mais augmentent le risque de développer une bradycardie.

    Buprénorphine, nalboufine, la pentazocine, naloxone, naltrexone réduire l'effet analgésique du fentanyl et éliminer son effet dépresseur sur le centre respiratoire.

    Les myorelaxants préviennent ou éliminent la rigidité musculaire; les myorelaxants ayant une activité m-cholinobloquante réduisent le risque de bradycardie et d'abaissement de la tension artérielle (en particulier lors de l'utilisation de β-bloquants et d'autres vasodilatateurs) et peuvent augmenter le risque de tachycardie et d'hypertension; les relaxants musculaires qui n'ont pas d'activité vagolytique (y compris la succinylcholine) ne réduisent pas le risque de bradycardie et d'hypertension (en particulier dans le contexte d'un lourd fardeau cardiologique) et augmentent le risque d'effets secondaires graves du SSS.

    L'oxyde nitreux améliore la rigidité musculaire; l'effet réduit la buprénorphine.

    Il est nécessaire de réduire la dose de fentanyl avec l'utilisation simultanée avec l'insuline, les glucocorticostéroïdes et les médicaments antihypertenseurs.

    Inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO)

    Il n'est pas recommandé de co-prescrire du fentanyl avec des inhibiteurs de la MAO. Des interactions graves et imprévisibles avec les inhibiteurs de la MAO, avec des effets opioïdes accrus ou des effets sérotoninergiques accrus ont été notées. Il n'est donc pas recommandé de nommer Fentanyl TTS plus tôt que 14 jours après l'abolition des inhibiteurs de la MAO.

    Médicaments sérotoninergiques

    L'utilisation combinée du fentanyl avec des médicaments sérotoninergiques, comme les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), les inhibiteurs de la sérotonine et de la réabsorption de noradrénaline (ISRS), peut augmenter le risque de développer un syndrome sérotoninergique potentiellement mortel.

    Instructions spéciales:

    Les patients ayant des effets secondaires graves doivent être surveillés attentivement pendant au moins 24 heures (selon les symptômes) après le retrait Fentanyl TTS, car la concentration de fentanyl dans le plasma diminue progressivement et sa réduction de 50% est atteinte en environ 17 (13-22) heures.

    Le Fentanyl TTS doit être conservé hors de la portée des enfants, avant et après utilisation.

    Fentanyl TTS ne peut pas être coupé.

    Application la les patients qui n'avaient jamais pris d'opioïdes et qui n'avaient pas de tolérance aux opioïdes

    Lors de l'application Fentanyl Chez les patients qui n'avaient jamais pris d'opioïdes, les cas de dépression respiratoire et / ou de décès significatifs étaient très rares lorsqu'ils étaient utilisés comme traitement opiacé initial. La possibilité de développer une hypoventilation pulmonaire grave ou potentiellement mortelle existe même avec une dose minimale Fentanyl TTS comme un traitement opioïde initial chez les patients qui n'avaient jamais pris d'opioïdes auparavant. Il est recommandé de nommer Fentanyl TTS aux patients démontrant une tolérance aux opiacés.

    Inhibition de la respiration

    Comme avec d'autres analgésiques narcotiques, lors de l'utilisation du médicament Fentanyl Le TTS chez certains patients peut souffrir d'une dépression respiratoire importante. Les patients doivent être soigneusement sélectionnés pour identifier ces effets. La dépression respiratoire peut continuer même après le retrait du TTS. Le degré de dépression respiratoire augmente avec l'augmentation de la dose du médicament Fentanyl TTC. Les médicaments qui affectent le système nerveux central peuvent augmenter la dépression respiratoire.

    Maladies pulmonaires chroniques

    Le fentanyl peut causer un certain nombre d'effets secondaires graves chez les patients atteints de maladies pulmonaires obstructives chroniques et d'autres maladies pulmonaires. Chez ces patients, les opioïdes peuvent réduire l'excitabilité du centre respiratoire et augmenter la résistance respiratoire.

    Augmentation de la pression intracrânienne

    Fentanyl TTS doit être utilisé avec prudence chez les patients qui peuvent être particulièrement sensibles à une augmentation de CO2. Ces patients sont ceux qui ont connu une augmentation de la pression intracrânienne, une altération de la conscience ou un coma. Fentanyl TTS doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'une tumeur au cerveau.

    Maladies CAS

    Le fentanyl peut causer le développement de la bradycardie et, par conséquent, il doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de bradyarythmie. Il devrait être utilisé avec prudence Fentanyl TTS chez les patients souffrant d'hypotension artérielle.

    Insuffisance hépatique

    Comme fentanyl métabolites inactifs dans le foie, une violation du foie peut entraîner un retard dans l'élimination du médicament. Les patients atteints d'insuffisance hépatique Fentanyl La TTC doit être sous surveillance constante afin de détecter les symptômes d'une possible toxicité du fentanyl et, si nécessaire, la dose du médicament Fentanyl TTS devrait être réduit. Les analgésiques opioïdes peuvent augmenter le tonus des muscles lisses du tractus gastro-intestinal et des voies biliaires.

    Fentanyl TTS doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de coliques hépatiques.

    Insuffisance rénale

    Moins de 10% du fentanyl est excrété par les reins sous une forme inchangée, le fentanyl n'a pas de métabolites actifs connus qui seraient excrétés par les reins. Les patients atteints d'insuffisance rénale recevant Fentanyl La TTC devrait faire l'objet d'une surveillance constante afin d'identifier les symptômes d'une possible toxicité du fentanyl et, si nécessaire, la dose du médicament Fentanyl TTS devrait être réduit.

    Syndrome de sérotonine

    Des précautions doivent être prises lorsque vous utilisez ensemble Fentanyl TTS avec des médicaments qui affectent le système neurotransmetteur sérotoninergique. L'administration concomitante de médicaments sérotoninergiques, comme les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) et les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (ISRS), ainsi que de médicaments réduisant le métabolisme de la sérotonine (y compris les inhibiteurs MAO), peut mener à menacer le syndrome sérotoninergique. Ce syndrome peut survenir lors de la prise des doses recommandées.

    Le syndrome sérotoninergique peut comprendre des troubles mentaux (agitation, hallucinations, coma), des troubles neurovégétatifs (hyperréflexie, trouble de la coordination, raideur) et / ou des troubles gastro-intestinaux (nausées, vomissements, diarrhée) (tachycardie, fluctuations de la tension artérielle, hyperthermie).

    En cas de suspicion de développement du syndrome sérotoninergique, traitement médicamenteux Fentanyl Le TTC devrait être annulé.

    Interaction avec les inhibiteurs de cytochrome CYP3UNE4

    Lorsqu'il est combiné avec des inhibiteurs de cytochrome CYP3UNE4 (par exemple, ritonavir, kétoconazole, itraconazole, troléandomycine, clarithromycine, nelfinavir, néfadozone, vérapamil, diltiazem et amiodarone) il est possible d'augmenter la concentration de fentanyl dans le plasma. La conséquence de ceci est une augmentation ou un allongement de l'effet thérapeutique et des effets secondaires possibles (dépression respiratoire). Dans ces cas, le patient doit être sous surveillance médicale constante.

    Par conséquent, l'utilisation combinée de formes transdermiques de fentanyl avec des inhibiteurs de cytochrome CYP3UNE4 n'est pas recommandé, sauf lorsque les patients sont sous surveillance médicale. En cas de symptômes de respiration dépressive, la dose du médicament doit être réduite.

    Impact accidentel de TTC

    Les effets accidentels de la drogue Fentanyl TTS sur la peau (en particulier chez les enfants) avec un contact physique étroit avec un patient en utilisant TTS peut conduire à une surdose d'opioïdes. Les patients doivent être avertis que si la peau d'une personne qui ne prend pas le médicament est accidentellement exposée à la peau, le TTS doit être immédiatement retiré. Pour les symptômes de surdosage, voir Surdosage.

    Application chez les patients âgés

    Les données provenant de l'administration intraveineuse de fentanyl suggèrent que les patients âgés perdront leur clairance et que la demi-vie du médicament s'allongera, et de plus, ces patients peuvent être plus sensibles au fentanyl que les patients plus jeunes. Patients âgés prenant Fentanyl Le STT doit être sous surveillance constante afin d'identifier les symptômes d'une éventuelle surdose de fentanyl et, si nécessaire, la dose du médicament Fentanyl TTS devrait être réduit.

    Effet sur le tube digestif

    Les opioïdes augmentent le tonus et réduisent les contractions propulsives des muscles lisses du tractus gastro-intestinal. Par conséquent, le temps de transit gastro-intestinal augmente, ce qui peut être la cause de la constipation. Les patients doivent être informés des mesures de prévention de la constipation et de l'utilisation préventive des laxatifs. Des précautions supplémentaires doivent être prises chez les patients souffrant de constipation chronique. Si une obstruction intestinale paralytique est présente ou soupçonnée, traitement avec le médicament Fentanyl Le TTC devrait être supprimé.

    Application la patients épuisés et débilités

    Puisque les patients épuisés et affaiblis peuvent perdre leur clairance et que la demi-vie du médicament peut être prolongée, épuisée et affaiblie, les patients doivent être sous surveillance médicale constante afin d'identifier les symptômes d'un surdosage possible, auquel cas la dose du médicament Fentanyl TTS devrait être réduit.

    La dépendance à la drogue et la possibilité d'abus

    Avec la réintroduction d'opioïdes, la tolérance peut se développer, ainsi que la dépendance physique et mentale. La dépendance iatrogène lors de l'utilisation d'opioïdes est rarement observée.

    Comme avec l'utilisation d'autres agonistes des récepteurs opioïdes, il peut y avoir des cas d'abus de fentanyl. Abus ou usage intentionnel de la drogue Fentanyl Les TTC peuvent ne pas entraîner de surdose et / ou de mort en raison de l'usage auquel ils sont destinés. Les patients présentant un risque accru d'abus d'opioïdes peuvent continuer à recevoir un traitement approprié avec des analgésiques narcotiques à libération modifiée, mais doivent être étroitement surveillés pour identifier les signes possibles d'abus, d'abus ou de dépendance.

    Fièvre/sources de chaleur externes

    Le modèle pharmacocinétique suggère que la concentration sérique de fentanyl peut augmenter d'environ un tiers si la température corporelle s'élève à 40 ° C. Par conséquent, les patients atteints de fièvre doivent être constamment sous observation pour identifier les effets secondaires spécifiques aux opioïdes et, si nécessaire, ajustement de la dose. Une augmentation de la libération de fentanyl à partir du TTS a été observée avec une augmentation de la température, ce qui pourrait entraîner un surdosage et la mort du patient. L'étude sur des volontaires sains a montré que lorsque chauffé collé Fentanyl TTC a observé une augmentation des valeurs moyennes AUC de 120% et CmOh sur 61%. Tous les patients doivent éviter l'exposition directe au lieu d'application Fentanyl Sources de chaleur externes TTS, telles que les lampes chauffantes, les lampes bronzage, bronzage intensif, bouillottes, saunas, solarium, bains d'eau chaude et similaires.

    Arrêt de l'utilisation de la drogue

    S'il est nécessaire d'arrêter d'utiliser Fentanyl TTS, le remplacement de ce médicament par d'autres opioïdes doit être progressif, en commençant par de faibles doses. Ce mode de substitution médicamenteuse est nécessaire en raison d'une diminution progressive de la concentration de fentanyl après l'élimination du TTS, tandis qu'une diminution de 50% de la concentration de fentanyl dans le sérum prend 17 heures. L'abolition de l'analgésie opioïde doit toujours être progressive afin de prévenir le développement du syndrome de "sevrage".

    Instruction d'élimination Fentanyl TTC

    Les STT inutilisés doivent être retournés au médecin traitant pour élimination. Le TTS utilisé doit être plié sur la moitié d'un côté adhésif et éliminé de manière indépendante.

    Effet sur la capacité de conduire transp.cf. et fourrure:

    Fentanyl transdermique peut affecter les fonctions mentales et / ou physiques nécessaires pour effectuer des activités potentiellement dangereuses telles que la conduite et l'utilisation de machines. Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Système thérapeutique transdermique (TTS) avec un taux de libération de 12,5 / 25/50/75/100 ug / h.

    Emballage:

    1 TTS dans un sachet du matériau combiné "Uplast".

    Pour 5 sachets ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Conformément aux règles de stockage des stupéfiants figurant sur la liste II "Liste des stupéfiants, substances psychotropes et précurseurs soumis à contrôle dans la Fédération de Russie ".

    A une température de 15 à 25 ° C

    Garder hors de portée des enfants, avant et après utilisation.
    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-004366
    Date d'enregistrement:07.07.2017
    Date d'expiration:07.07.2022
    Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp14.09.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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