Fentanyl - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le fentanyl est un analgésique opioïde de courte durée d'action. Comme la morphine et le promédol, fentanyl est un agoniste, principalement des récepteurs mu-opioïdes. Active le système antinociceptif endogène et perturbe ainsi la transmission interneuronale des impulsions douloureuses à différents niveaux du système nerveux central (SNC), et modifie également la couleur émotionnelle de la douleur.

Par propriétés pharmacologiques fentanyl est proche de la morphine: il augmente le seuil de sensibilité à la douleur avec des stimuli douloureux de différentes modalités, inhibe les réflexes conditionnés, exerce un effet dépresseur sur le système nerveux central, inhibe l'activité du centre respiratoire. Il diffère de la morphine par une plus grande activité (par effet analgésique, il est 100 fois plus élevé morphine), une durée d'action plus courte et une capacité plus prononcée à déprimer le centre respiratoire.

Lorsque l'administration parentérale a un effet analgésique rapide. Avec l'administration intraveineuse, l'effet maximum se développe après 1-3 min et persiste pendant 15-20 min; Avec l'injection intramusculaire, l'effet maximum se développe en 3-10 minutes, la durée de l'action est 1-2 heures.

Pharmacocinétique

Pour atteindre un niveau moyen d'anesthésie, la concentration de fentanyl devrait atteindre 15-20 ng / ml. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 79-87%. La clairance est de 400-500 ml / min, la demi-vie est de 10-30 min, le volume de distribution est de 60-80 l. Rapidement redistribué du sang et du cerveau dans les muscles et le tissu adipeux.

Métabolisé dans le foie (N-dealkylation et hydroxylation), les reins, les intestins et les glandes surrénales.

Il est excrété par les reins (75% - sous forme de métabolites et 10% - sous forme inchangée) et avec la bile (9% - sous forme de métabolites).

Pénètre dans le lait maternel.

Les indications:

- Syndrome douloureux d'intensité forte et moyenne: douleur postopératoire, angine de poitrine, infarctus du myocarde, douleur chez les patients cancéreux;

- prémédication avant les opérations chirurgicales. En tant qu'analgésique supplémentaire pour les opérations sous anesthésie locale. Anesthésie post-opératoire. Neuroleptanalgésie (en association avec le dropéridol);

- syndrome douloureux associé à un spasme des muscles lisses des organes internes (avec le diagnostic établi, il est utilisé en combinaison avec atropine-like et antispasmodiques).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'un des composants du médicament, altération de la conscience, tumeur cérébrale; bradyarythmie, hypotension artérielle, insuffisance hépatique et / ou rénale, insuffisance respiratoire (pneumonie, atélectasie et infarctus pulmonaire, asthme bronchique, propension au bronchospasme); hypertension intracrânienne. L'oppression sévère du centre respiratoire, les maladies aiguës chirurgicales de la cavité abdominale avant le diagnostic, la césarienne et d'autres opérations obstétriques au stade pré-fœtal (menace de dépression respiratoire du nouveau-né); hypertension sévère du petit cercle de circulation sanguine, troubles extrapyramidaux, enfants de moins de 1 an.

Soigneusement:

Grossesse, allaitement, personnes âgées; patients ayant des antécédents de dépendance aux opiacés, hépatiques et / ou rénales, réception simultanée d'insuline, glucocorticoïdes et antihypertenseurs, traumatisme cranio-cérébral, hypothyroïdie, patients affaiblis, hypertrophie prostatique, sténose de l'urètre, suicide, hyperthermie, administration de Inhibiteurs de la MAO.

Grossesse et allaitement:

S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

Pour la prémédication injecté par voie intramusculaire 30 minutes avant la chirurgie à une dose de 50-100 mcg.

Pour la mise en œuvre de l'anesthésie d'introduction est administré par voie intraveineuse à une dose de 100-200 μg.Pour maintenir un niveau d'analgésie adéquat, 50-150 μg de fentanyl (en association avec le dropéridol) sont administrés toutes les 10-30 minutes.

Si les relaxants musculaires ne sont pas utilisés et la neuroleptanalgésie est effectuée tout en maintenant la respiration spontanée (avec des opérations courtes et extra-vaginales), après neuroleptique fentanyl injecté à une dose de 50 mcg par 10-20 kg de poids corporel, tout en surveillant la respiration spontanée et en maintenant la propension à l'intubation et à la ventilation artificielle (IVL). À des doses plus élevées (50-100 μg / kg) fentanyl appliquer uniquement pour les opérations sur le cœur ouvert.

Comme anesthésique supplémentaire pour les opérations sous anesthésie locale fentanyl (souvent avec des neuroleptiques) est administré par voie intramusculaire ou intraveineuse à une dose de 25-50 μg. Si nécessaire, répétez l'injection toutes les 20-30 minutes.

Pour le soulagement de la douleur aiguë - par voie intramusculaire ou intraveineuse, 25-100 μg seul ou en association avec des antipsychotiques.

Enfants:

- lors de la préparation d'une opération chirurgicale - 2 ug / kg;

- pour l'anesthésie générale - 10-150 mcg / kg par voie intraveineuse ou 150-250 mcg / kg par voie intramusculaire;

- pour maintenir l'anesthésie - 1-2 mcg / kg par voie intraveineuse ou 2 mcg / kg par voie intramusculaire.

Effets secondaires:

Du système respiratoire: bronchospasme, laryngospasme, dépression respiratoire jusqu'à l'arrêt (doses importantes).

Du système nerveux et des organes sensoriels: mal de tête, dépression, ou excitation paradoxale du système nerveux central, convulsions, vision floue, diplopie, augmentation de la pression intracrânienne.

Du système digestif: la nausée, le vomissement, la constipation, la colique hépatique (chez les patients qui l'ont eu dans l'anamnèse), la flatulence, le spasme du sphincter d'Oddi.

Autre: réactions allergiques de sévérité variable, bradycardie (jusqu'à l'arrêt cardiaque), diminution de la tension artérielle, rétention urinaire, raideur à court terme des muscles (y compris du sein), augmentation de la transpiration, pharmacodépendance, tolérance, syndrome de sevrage.

Surdosage:

Symptômes: bradypnée, apnée, rigidité des muscles, dépression du centre respiratoire, abaissement de la pression artérielle, bradycardie.

Traitement: cessation de l'administration du médicament, maintien d'une ventilation pulmonaire adéquate. L'introduction intraveineuse d'un antagoniste opioïde spécifique - naloxone à des doses de 0,4 mg à 2 mg; en l'absence d'effet après 2-3 minutes, l'administration de naloxone est répétée. Il est possible d'utiliser nalorphine: 5-10 mg par voie intramusculaire ou intraveineuse toutes les 15 minutes à une dose totale de 40 mg. Il est nécessaire d'envisager la possibilité de développer un syndrome de sevrage avec l'administration de naloxone ou de nalorphinepatients avec dépendance à la morphine ou au fentanyl; Dans de tels cas, les doses d'antagonistes doivent être augmentées progressivement. Thérapie symptomatique et d'entretien: l'introduction de myorelaxants, avec bradycardie - l'introduction de 0,5 à 1 ml d'une solution à 1% d'atropine.

Interaction:

L'éthanol et les antihistaminiques, qui ont un effet sédatif, augmentent la probabilité d'effets secondaires.

Augmente l'effet des médicaments antihypertenseurs. Les bêta-adrénobloquants peuvent réduire la fréquence et la sévérité de la réaction hypertensive en chirurgie cardiaque (y compris la sternotomie), mais augmentent le risque de bradycardie.

Les benzodiazépines prolongent le rendement de la neuroleptanalgésie.

Les inhibiteurs de la MAO augmentent le risque de complications graves.

Les myorelaxants préviennent ou éliminent la rigidité musculaire; les myorelaxants à activité vagolytique (y compris le bromure de pancuronium) réduisent le risque de bradycardie et d'hypotension (en particulier lors de l'utilisation de bêta-bloquants et d'autres vasodilatateurs) et peuvent augmenter le risque de tachycardie et d'hypertension; les myorelaxants qui ne possèdent pas d'activité vagolytique (y compris la succinylcholine) ne réduisent pas le risque de bradycardie et d'hypotension (en particulier dans le contexte d'un bilan cardiologique accablé) et augmentent le risque d'effets secondaires graves du système cardiovasculaire.

Fentanyl devrait être utilisé avec prudence dans le contexte des fonds pour l'anesthésie générale, les hypnotiques et les antipsychotiques pour éviter la suppression excessive du SNC et l'inhibition de l'activité du centre respiratoire. Les antidépresseurs tricycliques augmentent également le risque de suppression du centre respiratoire. Oxyde de diazote (oxyde nitreux) augmente la rigidité musculaire.

Fentanyl ne fais pas ça combiner avec des analgésiques narcotiques du groupe des agonistes partiels (buprénorphine) et agonistes des antagonistes des récepteurs opioïdes (nalboufine, butorphanol, tramadol) en raison du danger d'affaiblissement de l'analgésie.

En cas de traitement concomitant avec des préparations d'insuline, des antihypertenseurs et des glucocorticostéroïdes fentanyl devrait être utilisé à doses réduites. L'effet analgésique et les effets secondaires des agonistes opioïdes (morphine, promédol) dans la gamme de doses thérapeutiques sont résumés avec les effets du fentanyl.

Instructions spéciales:

Le fentanyl ne doit être utilisé que par du personnel hautement qualifié dans un hôpital spécialisé.

Dans la période postopératoire, le patient doit être surveillé attentivement.

Chez les patients ayant un poids corporel réduit, des opérations prolongées ou en cas d'utilisation répétée fréquente du fentanyl, une augmentation de la durée de son action est possible.

Avec la douleur causée par un spasme des muscles lisses des organes internes (foie, rein, crampes d'estomac), fentanyl devrait être combiné avec atropinopodobnymi et médicaments spasmolytiques avec un suivi attentif de l'état du patient.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant le traitement, il n'est pas recommandé de se livrer à des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention particulière et des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, 50 μg / ml.

Emballage:

En ampoules de 1 ml et 2 ml.

5 ampoules par emballage de cellule de contour en film de polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium.

Pour 1 ou 2 packs de contour avec des instructions sur l'utilisation de la drogue, un couteau ou un scarabée ampoule dans un paquet de carton.

Pour 20, 50 ou 100 paquets de maillage de contour, avec un nombre égal d'instructions d'utilisation, respectivement, avec des couteaux ou des scarificateurs dans des boîtes en carton ou dans des boîtes en carton ondulé.

Lors de l'emballage des ampoules avec des bagues ou des points de rupture, les couteaux ou les ampoules de scarificateur ne le font pas.

Conditions de stockage:

Liste II. "Liste des stupéfiants, des substances psychotropes et de leurs précurseurs soumis à contrôle dans la Fédération de Russie", dans des locaux spécialement équipés avec une licence pour le type d'activité spécifié. À une température de pas plus de 25 ° C. Dans un endroit inaccessible aux enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Pour les hôpitaux

Numéro d'enregistrement:P N000266 / 01

Date d'enregistrement:10.10.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie

Fabricant: & nbsp

MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie

Représentation: & nbspFGUP DE L'USINE ENDOCRINIENNE DE MOSCOU FGUP DE L'USINE ENDOCRINIENNE DE MOSCOU Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Fentanyl (Fentanyl)