Substance activeVinorelbineVinorelbine
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    Composition:

    Dans 1 ml du concentré contient:

    substance active: dartrate de vinorelbine 13,85 mg, équivalent à la vinorelbine - 10 mg; substance auxiliaire: eau pour injection - jusqu'à 1 ml.

    La description:

    Liquide transparent incolore ou légèrement coloré.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral, alcaloïde
    ATX: & nbsp

    L.01.C.A.04   Vinorelbine

    Pharmacodynamique:

    La vinorelbine (vinca alcaloïde rose, obtenue semi-synthétiquement) est un agent antitumoral du groupe des alcaloïdes vinca. Perturbe la polymérisation de la tubuline par phases g2 et M du cycle cellulaire. Il bloque la mitose, provoque la destruction des cellules dans l'interphase ou la mitose subséquente. Agit principalement sur les microtubules mitotiques; lorsque des doses élevées sont appliquées, elle affecte également les microtubules axonaux. L'effet de la tubuline spirale, causée par la vinorelbine, est moins prononcé que celui de la vincristine.

    Pharmacocinétique

    Après l'administration intraveineuse de la préparation, la cinétique triphasée peut être tracée. La demi-vie moyenne dans la phase finale est de 40 heures (27,7-43,6). La liaison avec les protéines plasmatiques est de 79,6-91,2%. Se lie intensément aux plaquettes, aux lymphocytes, à l'alpha 1-glycoprotéine acide, à l'albumine et aux lipoprotéines. Il pénètre bien dans les tissus et s'y attarde pendant longtemps. De grandes quantités sont définies dans; la rate, le foie, les reins, les poumons et le thymus, modérés - dans le cœur et les muscles, minimes - dans le tissu adipeux, la tête et la moelle osseuse. La concentration dans les poumons est 300 fois plus élevée que la concentration dans le plasma. Forme un certain nombre de métabolites; l'un des métabolites, la diacétylvinorelbine, conserve son activité antitumorale. Métabolisé dans le foie. Il est excrété principalement avec de la bile.

    Les indications:

    - Le cancer du poumon non à petites cellules commun inopérable;

    - cancer du sein commun, réfractaire ou progressif après chimiothérapie, incluant les anthracyclines.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité aux vinaalcaloïdes; dysfonctionnement hépatique sévère;

    - Maladies infectieuses graves au début du traitement ou transférées au cours des 2 dernières semaines;

    - nombre initial de neutrophiles <1500 cellules / μl de sang et de plaquettes <75 000 cellules / μl de sang;

    - la radiothérapie de la région hépatobiliaire;

    - Grossesse et allaitement;

    - L'âge des enfants (les données sur l'utilisation chez les enfants ne sont pas suffisantes).

    Soigneusement:

    Insuffisance respiratoire, oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse (y compris après une chimiothérapie ou une radiothérapie antérieure), constipation ou obstruction intestinale dans l'histoire, neuropathie de l'anamnèse; la réception simultanée des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4.

    Grossesse et allaitement:

    Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement. Pendant et au moins trois mois après l'arrêt du traitement, les patients doivent utiliser des méthodes contraceptives fiables.

    Dosage et administration:

    La vinorelbine est utilisée comme une forme de monothérapie, et en combinaison avec d'autres médicaments antitumoraux. Lorsque vous choisissez une dose et un mode d'administration dans chaque cas, vous devriez vous référer à la littérature spécialisée.

    La vinorelbine est administrée strictement par voie intraveineuse sous la forme d'une injection intraveineuse de 6 à 10 bolus ou d'une perfusion de 20 à 30 minutes.

    En régime de monothérapie, la dose habituelle du médicament est de 25 à 30 mg / m2 surface corporelle une fois par semaine. Le médicament est dilué dans une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou dans une solution à 5% dextrose à une concentration de 1,5-3,0 mg / ml. Après l'introduction du médicament, la veine doit être lavée en ajoutant en outre au moins 250 ml d'une solution à 0,9% de chlorure de sodium.

    Correction du schéma posologique de la vinorelbine en fonction des paramètres hématologiques:

    Nombre de neutrophiles le jour de l'administration du médicament (cellules / μl)

    Pourcentage de la dose initiale de vinorelbine

    ≥ 1500

    100%

    1499-1000

    50%

    < 1000

    Le médicament n'est pas administré.Répétez la détermination du nombre de neutrophiles après 1 semaine. Si en raison de la granulocytopénie a dû s'abstenir de 3 injections hebdomadaires du médicament, l'utilisation de vinorelbine est recommandée pour arrêter

    Chez les patients présentant une hyperthermie et / ou une sepsie sur fond de granulocytopénie au cours du traitement ou en cas d'échec de deux injections hebdomadaires, en raison du faible nombre de neutrophiles, les doses lors des administrations subséquentes doivent être exprimées en pourcentage des doses précédentes :

    ≥ 1500

    75%

    1499-1000

    37,5 %

    <1000

    le médicament n'est pas administré.

    Correction du schéma posologique de la vinorelbine dans l'insuffisance hépatique: patients avec insuffisance hépatique vinorelbine doit être administré avec prudence, lorsque l'hyperbilirubinémie survient dans le contexte d'un traitement par la vinorelbine, les doses suivantes doivent être réduites selon les recommandations suivantes:

    Concentration de bilirubine totale (μmol / L)

    Pourcentage de la dose initiale de vinorelbine

    ≤34,2

    100%

    35,9,51,3

    50%

    >51,3

    25%

    Pour les patients ayant une surface corporelle> 2 m2 une dose unique de vinorelbine ne doit pas dépasser 60 mg.

    Enfants: la sécurité et l'efficacité de la vinorelbine chez les enfants n'ont pas été étudiées.

    Personnes âgées: Il n'y a pas d'instructions spécifiques pour l'utilisation de la vinorelbin chez les personnes âgées.

    Effets secondaires:

    Les effets secondaires suivants étaient plus fréquents que dans des cas isolés. Les critères suivants ont été utilisés pour estimer l'incidence des événements indésirables: très souvent (> 1/10); souvent (> 1 / 100.1 / 10); parfois (> 1/1000, 1/100); rarement (> 1/10 j000, 1/1000); extrêmement rare (1/10 000).

    De la part du système hématopoïèse: très souvent - neutropénie, l'anémie, la thrombocytopénie, l'attachement des infections secondaires dans le contexte de l'oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse; souvent - la fièvre (38 ° C) contre la neutropénie; parfois - septicémie, septicémie; extrêmement rare - septicémie compliquée, dans certains cas menant à la mort. Le plus petit nombre de neutrophiles est observé à 7-10 le jour du début du traitement, la récupération se produit dans les 5-7 prochains jours.

    Le cumul de l'hématotoxicité n'a pas été observé.

    Du côté du système nerveux périphérique: très souvent - paresthésie, hyperesthésie, réduction ou perte des réflexes tendineux profonds; souvent - faiblesse dans les jambes; parfois - paresthésie sévère avec des symptômes sensoriels et moteurs, généralement réversible.

    Du côté du système cardio-vasculaire: parfois - augmentation ou diminution de la pression artérielle (BP), «bouffées» de sang vers le visage et les extrémités froides; rarement - cardiopathie ischémique (angine de poitrine, infarctus du myocarde), hypotension sévère, collapsus; très rarement - tachycardie, palpitations, violation rythme cardiaque.

    Du système respiratoire: parfois - essoufflement, bronchospasme; rarement - pneumonie interstitielle (avec polythérapie avec synthomycine), syndrome de détresse respiratoire aiguë.

    Du système digestif: très souvent - nausée, vomissement, stomatite, constipation, diarrhée, augmentation transitoire de l'activité des transaminases «hépatiques»; rarement - pancréatite, augmentation du taux de bilirubine, parésie intestinale,

    Du système immunitaire: choc anaphylactique rarement, angioedème œdème.

    De la peau et des annexes cutanées: souvent - alopécie; rarement - éruptions cutanées.

    Les réactions locales: souvent - douleur / sensation de brûlure ou rougeur au site d'injection, modification de la couleur de la veine, phlébite; lors de l'extravasation - inflammation de la graisse sous-cutanée; possiblement - la nécrose des tissus environnants.

    Autre: souvent - fatigue accrue, myalgie, arthralgie, fièvre, douleurs de localisation différente, y compris douleur dans la poitrine, douleur dans la mâchoire inférieure et dans la zone des formations tumorales; rarement - hyponatrémie; très rarement - la cystite hémorragique et le syndrome de la sécrétion inadéquate de l'ADH.

    Surdosage:

    L'antidote spécifique n'est pas connu. En cas de surdosage, le patient doit être hospitalisé et surveiller de près les fonctions des organes vitaux. Les principales manifestations de surdosage attendues comprennent la suppression de la fonction de la moelle osseuse et la neuropathie périphérique. Le traitement est symptomatique.

    Interaction:

    Lorsqu'il est combiné avec la mitomycine C, une insuffisance respiratoire aiguë peut se développer.

    Lorsqu'il est associé au paclitaxel, le risque de neurotoxicité augmente.

    Lorsqu'il est utilisé en association avec le cisplatine, la granulocytopénie est augmentée.

    L'application sur le fond de la radiothérapie conduit à la radiosensibilisation.

    Le médicament doit être utilisé avec prudence avec les inhibiteurs du cytochrome P450-3A.

    Instructions spéciales:

    Traitement vinorelbine doit être menée sous la supervision d'un médecin qui a une expérience avec des médicaments antitumoraux.

    Traitement de la vinorelbine conduite sous contrôle hématologique strict, déterminant le nombre de leucocytes, neutrophiles et taux d'hémoglobine avant chaque injection suivante.

    Si la fonction hépatique est altérée, la vinorelbine doit être réduite.

    S'il y a une violation des reins, il est nécessaire de surveiller le patient de plus près.

    Lorsqu'il y a des signes de neurotoxicité, le traitement avec le médicament doit être éliminé.

    En cas d'essoufflement, de toux ou d'hypoxie d'étiologie inexpliquée, le patient doit être examiné pour exclure la toxicité pulmonaire.

    Lors de l'extravasation, la perfusion du médicament doit être arrêtée immédiatement, la dose restante est injectée dans une autre veine.

    Pendant et au moins trois mois après l'arrêt du traitement, des méthodes de contraception fiables doivent être utilisées.

    Si la vinorelbine pénètre dans les yeux, les laver et les rincer abondamment avec de l'eau.

    Effet sur la capacité de conduire transp.cf. et fourrure:

    Les études sur l'influence de la vinorelbine sur les capacités nécessaires à la conduite et à l'équipement mécanique n'ont pas été menées.

    Forme de libération / dosage:

    Concentré pour la préparation d'une solution pour perfusions de 10 mg / ml (10 mg / ml, 35 mg / 3,5 ml et 50 mg / 5 ml).

    Emballage:

    Pour 1 ml, 3,5 ml et 5 ml dans des flacons de verre incolore et photoprotecteur, hermétiquement fermés avec des bouchons en caoutchouc, avec capuchons en aluminium ou en aluminium-plastique. Chaque flacon avec les instructions d'utilisation est placé dans un paquet de carton. 5 ou 10 flacons ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet avec des partitions ou des prises spéciales en carton.Pour 50, 85, 100 bouteilles avec un nombre égal de instructions d'utilisation sont placés dans une boîte de carton (pour les hôpitaux).

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température de 2 à 8 ° C. Conserver hors de la portée des enfants!

    Après dilution supplémentaire, la durée de conservation est de 24 heures (à température ambiante).

    Durée de conservation:

    3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N003822 / 01
    Date d'enregistrement:04.02.2010 / 29.08.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:LENS-PHARM, LLC LENS-PHARM, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.03.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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