Vinorelbine-Teva (Vinorelbine -Teva)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeVinorelbineVinorelbine
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    • Forme de dosage: & nbspconcentrer pour solution pour perfusion
    Composition:

    Dans 1 ml du concentré contient:

    substance active: vinorelbine (ditartrate de vinorelbine) 10,0 (13,85) mg; Excipients: de l'eau pour les injections.
    La description:Solution transparente de couleur presque incolore à jaune pâle.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral, alcaloïde
    ATX: & nbsp

    L.01.C.A.04   Vinorelbine

    Pharmacodynamique:

    La vinorelbine est un agent antitumoral d'origine végétale du groupe des vinca alcaloïdes semi-synthétiques isolés d'une plante du genre Vinca (vinca alcaloïde rose, obtenu semi-synthétiquement). Viole la polymérisation de la tubuline dans le processus de mitose cellulaire. Il bloque la mitose des cellules au stade de la métaphase g2-M, provoquant la mort cellulaire pendant l'interphase ou la mitose subséquente. Agit principalement sur les microtubules mitotiques; Lorsque des doses élevées sont appliquées, les microtubules axonaux ont également un effet. L'effet de la tubuline spirale, causée par la vinorelbine, est moins prononcé que celui de la vincristine.

    Pharmacocinétique
    Distribution
    Le volume de distribution de la vinorelbine est élevé, avec une moyenne de 21,2 l / kg (intervalle de 7,5 à 39,7 l / kg), ce qui indique une distribution extensive de la vinorelbine dans les tissus.
    La liaison aux protéines plasmatiques est insignifiante - 13,5%, vinorelbine en grandes quantités se lie aux cellules sanguines, en particulier avec des plaquettes (environ 78%). Il y a une saisie significative de la vinorelbine avec un tissu pulmonaire, où une concentration de 300 fois plus élevée que dans le plasma sanguin est atteinte. Vinorelbine ne se trouve pas dans les tissus du cerveau.
    Métabolisme
    La vinorelbine est biotransformée dans le foie sous l'action de l'isoenzyme CYP3A4 du cytochrome P450. Tous les métabolites sont identifiés et inactifs, à l'exception de la 4-O-désacétyl-vinorelbine, qui est le principal métabolite actif dans le plasma sanguin. Les conjugués sulfo et glucuroniques n'ont pas été détectés.
    Excrétion
    La demi-vie moyenne de la vinorelbine dans la phase finale d'élimination est d'environ 40 heures (27,7-43,6). La clairance systémique de la vinorelbine est élevée et se rapproche du débit sanguin dans le foie.
    0,72 l / h / kg (0,32-1,26 l / h / kg). Vinorelbine principalement excrété dans la bile sous forme inchangée et sous forme de métabolites. Les reins produisent moins de 20% de la dose administrée par voie intraveineuse, principalement comme produit de départ. Pharmacocinétique dans des groupes de patients spécifiques
    Patients atteints d'insuffisance hépatique
    La pharmacocinétique de la vinorelbine ne change pas chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Néanmoins, par mesure de précaution, il est recommandé de réduire la dose à 20 mg / m2 de surface corporelle et de surveiller attentivement les paramètres hématologiques chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ou sévère.
    Patients atteints d'insuffisance rénale
    L'effet de la dysfonction rénale sur les propriétés pharmacocinétiques de la vinorelbine n'a pas été étudié. Cependant, en raison du faible niveau d'élimination rénale, une diminution de la dose de vinorelbine en cas de diminution de la fonction rénale n'est pas indiquée.
    Patients âgés
    La pharmacocinétique de la vinorelbin chez les patients âgés (≥ 70 ans) ne change pas. Cependant, étant donné que les patients âgés peuvent être affaiblis, des précautions doivent être prises lors de l'augmentation de la dose de vinorelbine.
    Les indications:- cancer du poumon non à petites cellules;
    - cancer du sein commun;
    - cancer de la prostate hormonorésistant (en association avec un traitement par glucocorticostéroïdes oraux à petites doses).
    Contre-indications
    - Hypersensibilité aux alcaloïdes vinca ou à d'autres composants du médicament.
    - La teneur initiale en neutrophiles est inférieure à 1500 cellules / μl de sang et les plaquettes sont inférieures à 100 000 cellules / μl de sang.
    - Maladies infectieuses sévères au début du traitement ou transférées au cours des 2 dernières semaines.
    - La grossesse et la période d'allaitement.
    - L'âge des enfants (manque de données sur l'innocuité et l'efficacité).
    - Utilisation simultanée avec le vaccin contre la fièvre jaune.
    Soigneusement:
    Avec cardiopathie ischémique, insuffisance hépatique de degré modéré et sévère, insuffisance respiratoire, oppression de la moelle osseuse hématopoïèse (y compris après une chimiothérapie ou une radiothérapie), constipation ou obstruction intestinale dans l'histoire, la neuropathie dans antécédents, prise simultanée d'inhibiteurs ou d'inducteurs d'isoenzyme CYP3UNE4.
    Grossesse et allaitement:
    Le médicament Vinorelbin-Teva est contre-indiqué pendant la grossesse en relation avec l'action embryotoxique.
    Le médicament Vinorelbin-Teva est contre-indiqué pendant la période d'allaitement. L'allaitement doit être interrompu avant de prendre le médicament.
    Dosage et administration:
    Le médicament Vinorelbin-Teva est administré strictement par voie intraveineuse. Injection intrathécale fortement interdite du médicament Vinorelbin-Teva, cette méthode d'administration conduit à un résultat mortel!
    Le schéma posologique, la fréquence d'administration et la durée du traitement sont déterminés par le médecin traitant.
    Le médicament est administré en perfusion de 6-10 minutes. Le concentré préliminaire est dilué dans 20-50 ml de solution à 0,9% de chlorure de sodium pour injection ou dans une solution à 5% de dextrose pour injection. Immédiatement après l'administration du médicament doit être introduit au moins 250 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% pour rincer les veines.
    Cancer du poumon non à petites cellules et cancer du sein avancé
    En monothérapie, la dose standard du médicament est de 25 à 30 mg / m2 de surface corporelle une fois par semaine.
    Avec la chimiothérapie combinée, la dose standard du médicament est de 25-30 mg / m2 de surface corporelle, mais la fréquence d'administration diminue - les jours 1 et 5 toutes les 3 semaines ou les jours 1 et 8 toutes les 3 semaines - selon le protocole de thérapie antitumorale.
    Cancer de la prostate résistant à l'hormonothérapie
    La dose habituelle du médicament est de 30 mg / m2 de surface corporelle aux jours 1 et 8 toutes les 3 semaines en association avec l'apport quotidien de glucocorticostéroïdes par voie orale à faible dose (par exemple, hydrocortisone à la dose de 40 mg / jour).
    Correction des régimes de dosage
    Toxicité hématologique
    Avec une diminution du nombre absolu de neutrophiles de moins de 1500 cellules / μl et / ou de plaquettes de moins de 100 000 cellules / μl de sang, Vinorelbine - Teva est reporté jusqu'à ce que le nombre de neutrophiles soit restauré ≥ 1500 cellules / μl et / ou plaquettes ≥ 100 000 cellules / μl.
    Avec insuffisance hépatique de sévérité modérée et sévère La dose de Vinorelbin-Teva doit être réduite à 20 mg / m2, les patients doivent être surveillés pour les paramètres hématologiques.
    Enfants: la sécurité et l'efficacité de Vinorelbin-Teva chez les enfants n'ont pas été étudiées.
    Patients âgés: la correction de la dose n'est pas requise.
    Effets secondaires:
    L'incidence des effets secondaires est classée selon les recommandations de l'Organisation Mondiale de la Santé: très souvent (≥ 1/10); souvent (≥ 1/100, mais <1/10); rarement (≥ 1/1000, mais <1/100); rarement (≥ 1/10000, mais <1/1000); très rarement (<1/10000), y compris les messages individuels; la fréquence est inconnue - la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles.
    Maladies infectieuses et parasitaires: souvent - infections bactériennes, virales ou fongiques des voies respiratoires, urinaires et gastro-intestinales de sévérité légère à modérée, habituellement réversibles avec un traitement approprié; rarement - septicémie sévère avec défaillance multiviscérale, septicémie; très rarement - septicémie compliquée, parfois mortelle; fréquence inconnue - septicémie neutropénique.
    Du côté du système sanguin et lymphatique: très souvent - myelosuppression conduisant à la neutropénie (le plus petit nombre de neutrophiles est observé le 7-10ème jour de l'initiation de la thérapie, la récupération se produit dans les 5-7 prochains jours, le cumul de l'hématotoxicité n'est pas observée), l'anémie; souvent - thrombocytopénie; fréquence inconnue - neutropénie fébrile.
    Du système immunitaire: souvent - réactions allergiques (réactions cutanées, réactions respiratoires); fréquence inconnue - réactions allergiques systémiques (anaphylaxie, choc anaphylactique ou réactions de type anaphylactoïde, angioedème).
    Du système endocrinien: la fréquence est inconnue - le syndrome de la sécrétion inadéquate de l'hormone anhydre.
    Du côté du métabolisme et de la nutrition: hypnasatrémie rarement sévère; la fréquence est inconnue - l'anorexie.
    Du système nerveux: très souvent - les troubles neurologiques, y compris une diminution ou la perte des réflexes tendineux; rarement - les paresthésies graves avec les symptômes sensoriels et moteurs, d'habitude réversibles; la fréquence est inconnue - la faiblesse des membres inférieurs avec la chimiothérapie prolongée.
    Du coeur: rarement - cardiopathie ischémique (angine), infarctus du myocarde, changements transitoires de l'électrocardiogramme; très rarement - tachycardie, fibrillation, troubles du rythme cardiaque, palpitations.
    Du côté des navires: rarement - l'hypotension artérielle, l'hypertension artérielle, la sensation de «bouffées de chaleur», le refroidissement des membres; rarement - hypotension artérielle sévère, collapsus.
    Du système respiratoire, de la poitrine et du médiastin: rarement - essoufflement, bronchospasme; rarement - pneumonie interstitielle.
    Du tractus gastro-intestinal: très souvent - la stomatite, la nausée, le vomissement, la constipation; souvent une diarrhée (généralement de sévérité légère ou modérée); rarement - obstruction intestinale paralytique, pancréatite.
    Du foie et des voies biliaires: très souvent - une augmentation transitoire de l'activité des transaminases "du foie" sans symptômes cliniques.
    De la peau et des tissus sous-cutanés: très souvent - alopécie (généralement un degré modéré); rarement - réactions cutanées généralisées; la fréquence est inconnue - érythème sur les paumes et les pieds.
    Du système ostéo-musculaire et du tissu conjonctif: souvent - l'arthralgie, la douleur dans l'articulation temporomandibulaire, la myalgie.
    Du côté des reins et des voies urinaires: souvent - en augmentant la concentration de créatinine dans le sérum sanguin.
    Troubles généraux et troubles au site d'administration: très souvent - asthénie, faiblesse, fièvre, douleur de différents endroits, y compris la douleur dans la poitrine et dans la région tumorale, les réactions au site d'administration peuvent inclure un érythème, une brûlure, une décoloration de la veine et une phlébite au site d'administration; rarement - nécrose tissulaire au site d'injection.
    Surdosage:
    Le principal effet toxique dû au surdosage est la suppression de la fonction de la moelle osseuse, parfois associée à une infection, de la fièvre, une obstruction intestinale dynamique et une altération de la fonction hépatique. L'antidote spécifique est inconnu.
    En cas de surdosage, il est nécessaire d'hospitaliser le patient et de surveiller attentivement les fonctions des organes vitaux. Des mesures appropriées doivent être prises: transfusion sanguine, administration d'antibiotiques, facteurs de croissance.
    La surveillance de la fonction hépatique est recommandée.
    Interaction:
    Interaction pharmaceutique
    Ne pas utiliser de solutions alcalines pour diluer le concentré (éventuellement précipitation).
    Ne pas mélanger la solution prête à l'emploi pour les perfusions de vinorelbine avec d'autres médicaments pour l'administration intraveineuse.
    Interaction pharmacodynamique
    Vaccins en relation avec l'effet immunosuppresseur de la vinorelbine et la possibilité de développer des infections sévères, il n'est pas recommandé pendant la période de chimiothérapie d'effectuer une vaccination avec des vaccins vivants (affaiblis).
    Lorsqu'il est associé au paclitaxel, le risque de neurotoxicité augmente. L'application sur le fond de la radiothérapie conduit à la radiosensibilisation. L'utilisation de la vinorelbine après une radiothérapie peut entraîner la réapparition de réactions de rayonnement.
    L'utilisation simultanée de vinorelbine avec un vaccin contre la fièvre jaune est contre-indiquée.
    Itraconazole: une augmentation de la neurotoxicité de la vinorelbine due à une augmentation de la concentration de vinorelbine dans le plasma suite à une diminution de son métabolisme dans le foie.
    Phénytoïne: il est possible de réduire l'effet anticonvulsivant de la phénytoïne, diminuer l'efficacité et augmenter la toxicité de la vinorelbine.
    Cisplatine: Il n'y a aucune influence mutuelle dans l'utilisation combinée de vinorelbine et de cisplatin pour plusieurs cycles de traitement. Cependant, la fréquence des cas de granulocytopénie avec l'utilisation d'une combinaison de vinorelbine avec cisplatin est plus haute que dans le cas de monothérapie avec vinorelbine.
    Cytotoxique aggravation éventuelle des effets secondaires, en premier lieu - myélosuppression.
    Anticoagulants oraux: l'aggravation mutuelle des effets secondaires est possible, l'INR (relation normalisée internationale) doit être systématiquement surveillée, ainsi qu'un suivi attentif de l'état général du patient.
    Cyclosporine, tacrolimus: immunosuppression marquée avec risque de lymphoprolifération.
    Inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (p. kétoconazole): une augmentation de la neurotoxicité de la vinorelbine due à une augmentation de la concentration en vinorelbine dans le plasma sanguin suite à une diminution de son métabolisme dans le foie.
    Inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, rifampicine): diminution de l'efficacité et augmentation de la toxicité de la vinorelbine en raison de l'augmentation du métabolisme dans le foie.
    Inducteurs et inhibiteurs du cytochrome P450: une modification de la pharmacocinétique de la vinorelbine est possible.
    Mitomycine C: augmentation de la toxicité pulmonaire mitomycine (risque de bronchospasme, insuffisance respiratoire aiguë, rares cas de pneumonie interstitielle).
    Inducteurs et inhibiteurs de la P-glycoprotéine: Comme il est connu que les vinca-alcaloïdes sont des substrats de la glycoprotéine-P, il faut faire preuve de prudence lorsqu'on utilise la vinorelbine conjointement avec des préparations qui altèrent la fonction de cette protéine de transport.
    Instructions spéciales:
    Le médicament Vinorelbin-Teva est destiné exclusivement à l'administration intraveineuse. Injection intrathécale fortement interdite du médicament Vinorelbin-Teva, cette méthode d'administration conduit à un résultat mortel!
    Le traitement doit être effectué sous la supervision d'un médecin ayant de l'expérience avec des médicaments antitumoraux. Pendant le traitement doit être un suivi hématologique complet - le nombre de leucocytes, neutrophiles, plaquettes et l'hémoglobine le jour de chaque injection.
    En cas de co-infection suspectée le jour du début du traitement, le patient doit être examiné et le rapport bénéfice / risque doit être évalué lors de la décision d'administrer le médicament.
    Si une dyspnée, une toux ou une hypoxie d'étiologie inexpliquée apparaissent, le patient doit être examiné pour exclure la toxicité pulmonaire.
    En cas de développement d'une obstruction intestinale dynamique, le médicament doit être arrêté. Le traitement peut être poursuivi après la restauration de la motilité intestinale normale.
    Le contact du concentré avec la peau, les muqueuses ou dans les yeux peut entraîner des brûlures. Si cela se produit, les zones concernées doivent être lavées immédiatement et complètement avec une solution de chlorure de sodium à 0,9%.
    Vinorelbine-Teva ne doit pas être utilisé de façon concomitante avec la radiothérapie, ce qui est particulièrement excitant pour la région du foie.
    Le médicament Vinorelbin-Teva doit être utilisé avec prudence avec des inhibiteurs ou des inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4; l'utilisation simultanée de la préparation avec la phénytoïne, l'itraconazole, les vaccins vivants atténués n'est pas recommandée.
    En cas d'insuffisance hépatique de degré modéré et sévère, la dose de Vinorelbin-Teva doit être réduite, chez les patients il est nécessaire de contrôler les paramètres hématologiques.
    Si la fonction rénale est altérée, une surveillance intensive du patient est nécessaire. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de Vinorelbin-Teva chez les patients atteints de maladie coronarienne.
    Impact sur la fertilité
    Les hommes et les femmes devraient utiliser des méthodes de contraception fiables pendant le traitement par la vinorelbine, et également dans les trois mois suivant la fin de la chimiothérapie. Les patients qui prévoient d'avoir des enfants après le traitement sont recommandés pour le conseil génétique.
    En raison de la possibilité de développer une perte de fertilité irréversible à la suite d'un traitement à la vinorelbine, les patients doivent recevoir une recommandation pour la conservation des spermatozoïdes avant le début du traitement par la vinorelbine.
    Quand il y a des signes de neurotoxicité du 2ème et plus degré, le médicament Vinorelbin-Teva devrait être arrêté.
    Lors de l'extravasation, la perfusion du médicament doit être arrêtée immédiatement, la dose restante est injectée dans une autre veine.
    Instructions pour l'introduction de la gestion des mortiers et des déchets prêts à l'emploi
    Préparation d'une solution pour l'administration intraveineuse du médicament Vinorelbin-Teva doit être effectuée par un personnel médical formé dans le travail avec des médicaments chimiothérapeutiques. Le personnel doit porter des lunettes de protection, des gants jetables, un masque et un tablier. Le médicament doit être administré strictement par voie intraveineuse: il est très important de s'assurer que l'aiguille ou le cathéter est correctement placé dans la veine, avant que le médicament ne commence.
    Lorsque l'extravasation devrait arrêter la perfusion, laver la veine avec une solution de chlorure de sodium à 0,9%, le reste de la dose pour entrer dans une autre veine.Dans le cas d'extravasation, pour réduire le risque de phlébite, les glucocorticostéroïdes doivent être injectés par voie intraveineuse. La solution non utilisée ou les déchets doivent être éliminés conformément aux règlements du traitement et de l'établissement prophylactique.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Des études spéciales sur l'effet du médicament sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle n'ont pas été menées. Cependant, il est déconseillé aux patients de conduire des véhicules et de se livrer à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices si elles subissent des effets indésirables susceptibles d'affecter la performance de cette activité.
    Forme de libération / dosage:Concentré pour la préparation d'une solution pour perfusion de 10 mg / ml,
    Emballage:À 10 mg / 1 ml et 50 mg / 5 ml dans des bouteilles de verre incolore avec des bouchons de caoutchouc chlorobutyle et des bouchons en aluminium, est équipé d'un capuchon de protection en polypropylène coloré. 1 bouteille, placée dans une palette transparente LSB, ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet en carton.
    Conditions de stockage:Liste B.
    Dans l'endroit sombre à une température de 2 à 8sur FROM.Do ne pas geler.
    Garder hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:2 ans.
    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-009543/09
    Date d'enregistrement:25.11.2009
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd.Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. Israël
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspTeva Teva Israël
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.02.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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