Substance activeVinorelbineVinorelbine
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  • Forme de dosage: & nbspconcentrer pour solution pour perfusion
    Composition:

    Dans 1 ml du concentré contient:

    substance active: Ditartrate de vinorelbine - 13,85 mg (équivalent à la base de vinorelbine - 10 mg)

    Excipients: eau pour injection jusqu'à 1 ml.

    La description:Solution transparente de la couleur incolore à la couleur jaune clair.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral, alcaloïde
    ATX: & nbsp

    L.01.C.A.04   Vinorelbine

    Pharmacodynamique:

    La vinorelbine (vinca alcaloïde rose, obtenue semi-synthétiquement) est un agent antitumoral du groupe des alcaloïdes vinca. Perturbe la polymérisation de la tubuline par phases g2 et M du cycle cellulaire. Il bloque la mitose, provoque la destruction des cellules dans l'interphase ou la mitose subséquente. Agit principalement sur les microtubules mitotiques; lorsque des doses élevées sont appliquées, elle affecte également les microtubules axonaux. L'effet de la tubuline spirale, causée par la vinorelbine, est moins prononcé que celui de la vincristine.

    Pharmacocinétique

    Après l'administration intraveineuse de la préparation, la cinétique triphasée peut être tracée. La demi-vie moyenne dans la phase finale est de 40 heures (27,7-43,6). La connexion avec les protéines plasmatiques est de 13,5%. Se lie intensément aux cellules sanguines et en particulier aux plaquettes (78%). Il pénètre bien dans les tissus et s'y attarde pendant longtemps.

    De grandes quantités sont présentes dans la rate, le foie, les reins, les poumons et le thymus, modérées dans le cœur et les muscles, minimes dans le tissu adipeux et moelle osseuse. Ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique. La concentration dans les poumons est 300 fois supérieure à la concentration dans le plasma. Métabolisé dans le foie, principalement par l'action de l'isoforme de l'enzyme CYP3UNE4, lié au système de cytochromes P450. Forme un certain nombre de métabolites; un des moicomprimés - diacetylvinorelbine conserve l'activité antitumorale. Il est excrété principalement avec de la bile.

    Pharmacocinétique de la vinorelbine administrée à la dose de 20 mg / m2 hebdomadaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ou sévère, ne change pas.

    La pharmacocinétique de la vinorelbine ne dépend pas de l'âge des patients.

    Les indications:

    - Cancer pulmonaire non à petites cellules commun inopérable.

    - Cancer du sein commun, réfractaire ou évoluant après une chimiothérapie impliquant des anthracyclines.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité aux alcaloïdes vinca ou à d'autres composants du médicament.

    - La teneur initiale en neutrophiles est <1500 cellules / μl de sang et plaquettes <75 000 cellules / μl de sang.

    - Maladies infectieuses graves au cours du traitement ou transférées au cours des deux dernières semaines.

    - Insuffisance hépatique sévère, non associée au processus tumoral.

    - La grossesse et la période d'allaitement.

    - Âge de l'enfant (manque de données sur l'innocuité et l'efficacité).

    Soigneusement:Avec une insuffisance respiratoire, une oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse (y compris après une chimiothérapie ou une radiothérapie antérieure), une constipation ou des phénomènes d'obstruction intestinale dans l'anamnèse, une neuropathie anamnèse, prise simultanée d'inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4.
    Dosage et administration:

    Vinorelbin est injecté strictement par voie intraveineuse lentement (dans les 5-10 minutes) ou goutte à goutte (dans les 20-30 minutes).

    La vinorelbin est utilisée à la fois sous forme de monothérapie et en association avec d'autres médicaments antitumoraux. Lorsque vous choisissez une dose et un mode d'administration dans chaque cas, vous devriez vous référer à la littérature spécialisée.

    En régime de monothérapie, la dose habituelle du médicament est de 25 à 30 mg / m2 surface corporelle une fois par semaine. Le médicament est dilué dans 0.9 % solution de chlorure de sodium ou une solution à 5% de dextrose à une concentration de 1,5-3,0 mg / ml. Après l'introduction du médicament, la veine doit être lavée en ajoutant en outre au moins 250 ml d'une solution à 0,9% de chlorure de sodium.

    Pour les patients ayant une surface corporelle 2 m2 une dose unique de VINORELBIN ne doit pas dépasser 60 mg.

    Correction des régimes de dosage

    Correction du schéma posologique avec hématotoxicité (en fonction des paramètres hématologiques)

    Le nombre de neutrophiles le jour de l'administration. de la préparation (cellules / μl)

    Le pourcentage de la dose initiale du médicament - VINORELBIN

    1500

    100%

    1499-1000

    50%

    <1000

    Le médicament n'est pas injecté. Répétez la détermination du nombre de neutrophiles après 1 semaine. Si en raison de la granulocytopénie a dû s'abstenir de 3 injections hebdomadaires du médicament, l'utilisation de vinorelbine est recommandée pour être arrêtée.

    Chez les patients présentant de la fièvre et / ou une sepsie avec un fond de neutropénie pendant le traitement ou lorsque deux injections hebdomadaires du médicament sont manquées d'affilée, en raison de la faible teneur en neutrophiles, les doses pour administration ultérieure doivent être exprimées en pourcentage du précédent. doses:

    ≥1500

    75%

    1499-1000

    37,5%

    <1000

    Le médicament n'est pas injecté.

    Correction du schéma posologique VINORELBIN avec insuffisance hépatique

    Patients atteints d'insuffisance hépatique VINORELBIN devrait être administré avec prudence. Quand il y a hyperbilirubinémie sur le fond du traitement médicamenteux VINORELBIN les doses suivantes devraient être réduites en fonction de ci-dessous les recommandations.

    Concentration de bilirubine totale (μmol / L)

    Pourcentage de la dose initiale de vinorelbine

    34,2

    100%

    35,9-51,3

    50%

    >51,3

    25%

    Enfants: la sécurité et l'efficacité du médicament VINORELBIN chez les enfants non étudiés.

    Personnes âgées: des instructions spéciales pour l'utilisation de la drogue VINORELBIN les personnes âgées sont absentes.

    Effets secondaires:

    De l'hématopoïèse: neutropénie, anémie, thrombocytopénie; dans le contexte de l'oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse l'union des infections secondaires, la fièvre (> 38 ° С), la septicémie, la septicémie; extrêmement rare - septicémie compliquée, dans certains cas menant à la mort.

    Le plus petit nombre de neutrophiles est observé le 7-10ème jour depuis le début du traitement, la récupération se produit dans les 5-7 jours suivants. Le cumul de l'hématotoxicité n'a pas été observé.

    Du système immunitaire: rarement choc anaphylactique ou angioedème.

    Du système nerveux: paresthésie, hyperesthésie, réduction ou perte des réflexes tendineux profonds, neuropathie périphérique, neuropathie autonome, faiblesse des jambes, douleur dans la région de la mâchoire, céphalée, parésie intestinale; rarement - paresthésie sévère avec des symptômes sensoriels et moteurs, habituellement réversibles, obstruction intestinale paralytique.

    Du système cardiovasculaire: augmentation ou diminution de la pression artérielle, «bouffées de chaleur» du sang vers le visage et les extrémités froides, maladie coronarienne (angine de poitrine, infarctus du myocarde), hypotension grave, collapsus, œdème pulmonaire; extrêmement rarement - tachycardie, palpitations et troubles du rythme cardiaque.

    De la part du système respiratoire: dyspnée, bronchospasme, pneumonie interstitielle (avec traitement combiné avec la mitomycine), syndrome de détresse respiratoire aiguë.

    De la part du système digestif: nausées, vomissements, anorexie, stomatite, constipation, diarrhée, pancréatite, augmentation transitoire de la concentration de bilirubine et augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques».

    De la peau et des annexes cutanées: alopécie, éruptions cutanées.

    Les réactions locales: douleur / sensation de brûlure ou rougeur au site d'injection, modification de la couleur de la veine, phlébite; lors de l'extravasation - inflammation de la graisse sous-cutanée, peut-être la nécrose des tissus environnants.

    Autre: réactions allergiques, faiblesse, fièvre, douleur de divers endroits, y compris douleur abdominale, douleur dans les os, les articulations et les muscles, douleur dorsale, dans la région poitrine et dans le domaine des formations tumorales, augmentation de la concentration en créatinine, hyponatrémie, cystite hémorragique et syndrome de sécrétion inadéquate de l'hormone antidiurétique.

    Surdosage:

    Les principales manifestations de surdose attendues comprennent la suppression de la fonction de la moelle osseuse avec un risque de développer une surinfection et des manifestations de neurotoxicité. L'antidote spécifique n'est pas connu. En cas de surdosage, le patient doit être hospitalisé et surveiller de près les fonctions des organes vitaux.

    Le traitement est symptomatique.

    Interaction:

    Lorsqu'il est combiné avec d'autres cytostatiques, l'aggravation mutuelle des effets secondaires est possible, tout d'abord - myélosuppression.

    Lorsqu'il est combiné avec la mitomycine, une insuffisance respiratoire aiguë peut se développer.

    Lorsqu'il est associé au paclitaxel, le risque de neurotoxicité augmente.

    L'application sur le fond de la radiothérapie conduit à la radiosensibilisation. L'utilisation de la vinorelbine après une radiothérapie peut entraîner la réapparition de réactions de rayonnement.

    L'utilisation simultanée du médicament avec des inducteurs et des inhibiteurs du cytochrome P450 peut entraîner une modification de la pharmacocinétique de la vinorelbine.

    Instructions spéciales:

    Traitement avec de la drogue VINORELBIN devrait être effectuée sous la supervision d'un médecin qui a une expérience de travail avec des médicaments antitumoraux.

    Traitement avec de la drogue VINORELBIN conduite sous contrôle hématologique strict, détermination du nombre de leucocytes, de neutrophiles, de plaquettes et du taux d'hémoglobine avant chaque injection. Si le nombre de neutrophiles est inférieur à 1500 cellules / μl et / ou les plaquettes inférieures à 75 000 cellules / μl, l'administration de la dose suivante doit être différée jusqu'à ce que le niveau normal soit rétabli.

    S'il y a une violation marquée de la fonction hépatique, la dose du médicament VINORELBIN devrait être réduit.

    S'il y a une violation des reins, il est nécessaire de surveiller le patient de plus près.

    S'il y a des signes de neurotoxicité du 2e et plus degré, l'utilisation de la drogue VINORELBIN devrait être interrompu.

    En cas d'essoufflement, de toux ou d'hypoxie d'étiologie inexpliquée, le patient doit être examiné pour exclure la toxicité pulmonaire.

    Lors de l'extravasation, la perfusion du médicament doit être arrêtée immédiatement, la dose restante est injectée dans une autre veine.

    Pendant et au moins trois mois après l'arrêt du traitement, des méthodes de contraception fiables doivent être utilisées.

    Si le médicament est ingéré VINORELBIN À leurs yeux, ils devraient être lavés et rincés abondamment à l'eau.

    Forme de libération / dosage:

    Concentré pour la préparation d'une solution pour perfusions de 10 mg / 1 ml et 50 mg / 5 ml (10 mg / ml).

    Emballage:

    Producteur de PJSC "PHARMSTANDART-BIOLEC".

    Flacons de 5 ml en tube de verre ou en flacons de verre de 1 ml ou 5 ml, scellés avec des bouchons en caoutchouc avec des bouchons en aluminium ou des bouchons avec une combinaison d'aluminium et de plastique.

    10 flacons de 1 ml, 5 ml ou 1 flacon de 1 ml, 5 ml, ainsi que des instructions pour l'utilisation dans une pile de carton.

    L'emballage de 10 paquets par film est autorisé.

    Producteur LLC ONKO JENERICS ".

    Flacons en verre de 1 ml ou 5 ml, scellés avec des bouchons en caoutchouc avec des bouchons en aluminium ou des bouchons avec une combinaison d'aluminium et de plastique.

    Pour 1 bouteille de 1 ml, 5 ml chacune, avec les instructions d'utilisation dans un paquet de carton.

    10 paquets de bouteilles de 1 ml ou 5 ml sont emballés dans un film.
    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température de 2 ° C à 8 ° C. Ne pas congeler!

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    Concentré pour la préparation de la solution pour perfusions VINORELBIN dans l'emballage d'origine - 2 ans.

    Le concentré pour solution pour perfusion après ouverture du conditionnement, ainsi que pour les solutions pour perfusion préparées par dilution de vinorelbine à 0,9% de chlorure de sodium ou 5% de dextrose, sont physiquement et chimiquement stables pendant 24 heures s'ils sont conservés dans une bouteille en verre ou en polychlorure de vinyle. température ambiante dans une zone non protégée. Du point de vue microbiologique, le médicament doit être utilisé immédiatement.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-000932
    Date d'enregistrement:18.10.2011 / 18.12.2015
    Date d'expiration:18.12.2020
    Le propriétaire du certificat d'inscription:FARM STANDART, OJSC FARM STANDART, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspPHARMSTANDART JSC PHARMSTANDART JSC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.02.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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