Azithromycine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le médicament, en différence avec l'érythromycine, moins efficace contre les staphylocoques et plus efficace contre les bâtonnets hémophiliques, les entérobactéries, les légionelles, le toxoplasme. Crée les concentrations les plus élevées parmi les macrolides dans les tissus. C'est un agoniste des récepteurs de la motiline du tractus gastro-intestinal.

L'azithromycine est un macrolide semi-synthétique à 15 chaînons qui appartient à la sous-classe des azalides, puisqu'il contient un atome d'azote dans l'anneau macrocyclique.

Un antibiotique bactériostatique interagit avec la sous-unité 50S des ribosomes bactériens, bloquant la synthèse de la protéine au cours de la translocation. La préparation perturbe le processus de transfert du peptide formé du site A vers la région P en se liant à un ligand spécifique dans le tunnel ribosomique d'où partent les peptides résultants.Dans de fortes concentrations effet bactéricide sur les pneumocoques, streptocoque du groupe A β-hémolytique, agents responsables de la coqueluche et de la diphtérie. Efficace contre les cocci gram-positifs (streptocoques, staphylocoques), les cocci gram-négatifs (gonocoques, méningocoques), les bâtonnets hémophiliques, les borrélies, les tréponèmes pâles, Helicobacter pylori. Pénétre bien dans les cellules et est actif contre les pathogènes intracellulaires (chlamydia, légionelles, ureaplasma et mycoplasmes).

Le médicament est actif contre: Staphylococcus aureus, Streptocoque spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella coqueluche, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhée, Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Bacteroides fragilis, Chlamydia trachomatis, Mycoplasme pneumoniae, Mycoplasme hominis, Treponema pallidum, Toxoplasme gondii.

Pharmacocinétique

Il est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. Biodisponibilité - 37%, diminution en mangeant. Relation avec les protéines plasmatiques 7-50%. V_ré - 31 l / kg, la concentration dans les tissus est de 10 à 100 fois plus élevée que dans le plasma sanguin; s'accumule intracellulairement dans les phagocytes et les fibroblastes, pénètre faiblement dans le système nerveux central. 35% du médicament est métabolisé dans le foie par déméthylation. Demi vie - 11-14 heures (dose unique), 2-4 jours (plusieurs doses).

Plus de 59% sont excrétés avec la bile sous forme inchangée, environ 4,5% sont excrétés par les reins sous une forme inchangée.

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des micro-organismes sensibles.

Pour l'administration orale: infection de la partie supérieure (pharyngite streptococcique / amygdalite) et inférieure (bronchite bactérienne, pneumonie interstitielle et alvéolaire, exacerbation de la bronchite chronique) des voies respiratoires, ENTorganismes (otite moyenne, laryngite et sinusite), système urogénital (urétrite et cervicite), peau et tissus mous (érysipèle, impétigo, dermatoses secondaires infectées), stade chronique de l'érythème migrant (maladie de Lyme), maladies de l'estomac et du duodénum associées à Helicobacter pylori.

Pour les infusions: infections graves causées par des souches sensibles de micro-organismes: pneumonie communautaire, maladies infectieuses-inflammatoires des organes pelviens.

CIM-10

I.A30-A49.A31.0 Infection pulmonaire causée par Mycobacterium

I.A30-A49.A46 Erys

I.A30-A49.A48.1 La maladie des légionnaires

I.A50-A64.A54 Infection gonococcique

I.A65-A69.A69.2 maladie de Lyme

VIII.H65-H75.H66 Otite moyenne purulente et non précisée

X.J00-J06.J01 Sinusite aiguë

X.J00-J06.J02 Pharyngite aiguë

X.J00-J06.J02.0 Pharyngite streptococcique

X.J00-J06.J04.0 Laryngite aiguë

X.J10-J18.J15 Pneumonie bactérienne, non classée ailleurs

X.J10-J18.J15.7 Pneumonie causée par Mycoplasma pneumoniae

X.J10-J18.J16.0 Pneumonie causée par la chlamydia

X.J10-J18.J18 Pneumonie sans clarification du pathogène

X.J20-J22.J20 Bronchite aiguë

X.J30-J39.J32 Sinusite chronique

X.J30-J39.J35.0 Amygdalite chronique

X.J30-J39.J37.0 Laryngite chronique

X.J40-J47.J40 Bronchite, non spécifiée comme aiguë ou chronique

X.J40-J47.J42 Bronchite chronique, sans précision

XI.K20-K31.K25 Ulcère de l'estomac

XI.K20-K31.K26 L'ulcère duodénal

XII.L00-L08.L01 Impétigo

XII.L00-L08.L02 Abcès de peau, d'ébullition et d'anthrax

XII.L00-L08.L03 Phlegmon

XII.L00-L08.L08.0 Pyoderma

XII.L20-L30.L30.3 Dermatite infectieuse

XIV.N30-N39.N34 Urétrite et syndrome urétral

XIV.N30-N39.N39.0 Infection des voies urinaires sans localisation établie

XIV.N40-N51.N49 Maladies inflammatoires des organes génitaux masculins, non classées ailleurs

XIV.N70-N77.N72 Maladie inflammatoire du col de l'utérus

XIV.N70-N77.N73.9 Maladies inflammatoires des organes pelviens féminins, sans précision

Contre-indications

Hypersensibilité, maladie hépatique et rénale, âge jusqu'à 6 mois (en suspension), âge de 12 ans avec un poids corporel inférieur à 45 kg (administration orale sous forme de comprimés), âge 16 ans (perfusion).

Soigneusement:

Prédisposition à l'arythmie et allongement de l'intervalle QT, arythmie.

Grossesse et allaitement:

Catégorie FDA - B. Application pendant la grossesse seulement dans le cas où le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour l'enfant. Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Adultes: 0,25-1 g une fois par jour.

Enfants: 5-10 mg / kg une fois par jour.

Avant utilisation, consultez un médecin, le dosage final est déterminé individuellement.

À l'intérieur, 1 heure avant les repas ou 2 heures après les repas, une fois par jour.

Avec infection des voies respiratoires supérieures et inférieures, infections de la peau et des tissus mous - 500 mg chacune journéeki pendant 3 jours (la dose de cours est de 1,5 g).

Avec urétrite non compliquée et / ou cervicite - une fois 1 g (4 gélules de 250 mg).

Avec la maladie de Lyme (borréliose) pour le traitement du stade I (érythème migrans) - 1 g (4 capsules de 250 mg) le premier jour et 500 mg par jour du 2ème au 5ème jour (la dose du cours est de 3 g).

Avec ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, associé à Helicobacter pylori - 1 g (4 gélules de 250 mg) par jour pendant 3 jours dans le cadre d'une polythérapie.

Les enfants sont prescrits à raison de 10 mg / kg une fois par jour pendant 3 jours ou le premier jour - 10 mg / kg, puis 4 jours - 5-10 mg / kg journée pendant 3 jours (la dose de cours est de 30 mg / kg).

Si vous manquez une dose de 1 dose, la dose manquée devrait être prise dès que possible, et la dose suivante - avec une interruption de 24 heures.

Effets secondaires:

Du système cardiovasculaire: douleur dans la poitrine, palpitation.

Du côté du sang: neutropénie, leucopénie, thrombocytopénie, éosinophilie, neutrophilie transitoire.

Du système génito-urinaire: candidose, vaginite, néphrite, augmentation de l'azote uréique résiduel.

De la part des organes GIT: nausée, vomissement, diarrhée, flatulence, douleur abdominale, activité accrue transaminases hépatiques, bilirubine, cholestase, jaunisse; rarement - constipation, décoloration de la langue, colite pseudomembraneuse, pancréatite, nécrose hépatique, insuffisance hépatique (possiblement fatale); chez les enfants - une diminution de l'appétit, la gastrite, la candidose de la muqueuse buccale.

Du système nerveux et des organes sensoriels: vertiges, vertiges, maux de tête, paresthésie, agitation, fatigue accrue, somnolence; rarement - acouphène, perte d'audition réversible jusqu'à la surdité (lorsqu'il est pris à fortes doses pendant une longue période); enfants - maux de tête (avec médication otite moyenne), hyperkinésie, nervosité, anxiété, troubles du sommeil, conjonctivite, neurotoxicité (réactions psychotiques et cauchemars), syndrome myasthénique.

Autre: photosensibilité, hyperglycémie, réactions allergiques, arthralgie, à intraveineux introduction (en plus) - bronchospasme, douleur et inflammation au site d'injection.

Surdosage:

Violation de la fonction hépatique, insuffisance hépatique aiguë, diarrhée, vomissements, perte auditive. Traitement: lavage gastrique (avec administration orale), symptomatique.

Interaction:

Les antiacides, éthanol, la nourriture ralentit et réduit l'absorption (azithromycine devrait être pris 1 heure avant ou 2 heures après la prise d'antiacides et de manger).

Alcaloïdes de l'ergot - risque d'ergotisme (possiblement la manifestation de leurs effets toxiques - vasospasme, dysesthésies).

La warfarine est une intensification de l'effet de la warfarine. S'il est nécessaire de partager avec la warfarine, une surveillance attentive est recommandée temps de prothrombine (peut-être une augmentation du temps de prothrombine et la fréquence du développement des hémorragies).

Digoxin - une augmentation significative de la concentration de glycosides cardiaques dans le plasma, le risque d'intoxication glycosidique.

La lovastatine est une rhabdomyolyse.

Cyclosporine - effets secondaires, caractéristique de la cyclosporine. Avec la cyclosporine et la phénytoïne - il est nécessaire de contrôler leur concentration dans le sang.

Dysopyramide - fibrillation ventriculaire.

Rifabutin - le développement de la leucopénie et la neutropénie.

Tétracycline et chloramphénicol augmenter l'efficacité de l'azithromycine, lincosamides - affaiblir.

Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques azithromycine a peu d'effet sur la pharmacocinétique de l'atorvastatine, de la carbamazépine, de la cétirizine, de la didanosine, de l'éfavirenz, du fluconazole, du sulfate d'indinavir, du midazolam, de la rifabutine, du sildénafil et de la théophylline (intraveineuse et à l'intérieur), le triazolam, le co-trimoxazole, la zidovudine.

Efavirenz et fluconazole ont peu d'effet sur la pharmacocinétique de l'azithromycine. Nelfinavir augmente considérablement C_max et AUC azithromycine (co-administration nécessite une surveillance stricte pour les effets secondaires de l'azithromycine en tant que violation de la fonction hépatique et de la déficience auditive).

Pharmaceutiquement incompatible avec l'héparine.

Instructions spéciales:

Prenez une heure ou deux heures après un repas.

Après l'arrêt du traitement, des réactions d'hypersensibilité peuvent persister chez certains patients, ce qui nécessite une thérapie spécifique sous la supervision d'un médecin.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

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Instructions

Azithromycine (Azithromycinum)