Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Inhibiteurs de l'ECA

Inclus dans la formulation
  • Monopril
    pilules vers l'intérieur 
    VALEANT, LLC     Russie
  • Fosicard®
    pilules vers l'intérieur 
  • Fozinap
    pilules vers l'intérieur 
  • Fosinopril
    pilules vers l'intérieur 
    ATOLL, LLC     Russie
  • Fosinopril
    pilules vers l'intérieur 
  • Fosinopril
    pilules vers l'intérieur 
    BIOKOM, CJSC     Russie
  • Fosinopril-Teva
    pilules vers l'intérieur 
  • Fosinotek
    pilules vers l'intérieur 
  • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    ONLS

    АТХ:

    C.09.A.A   Inhibiteurs de l'ECA

    C.09.A.A.09   Fosinopril

    Pharmacodynamique:

    Inhibiteur de l'ECA. Est un promédicament, à partir de laquelle le métabolite actif fosinoprilat est formé dans le corps. On pense que le mécanisme de l'action antihypertensive est associé à une inhibition compétitive de l'activité de l'ACE, ce qui conduit à une diminution du taux de conversion de l'angiotensine I en angiotensine II, qui est un puissant vasoconstricteur. À la suite d'une diminution de la concentration d'angiotensine II, une augmentation secondaire de l'activité rénine plasmatique se produit en raison de l'élimination de la rétroaction négative pendant la libération de rénine et d'une diminution directe de la sécrétion d'aldostérone.En outre, le fosinoprilat système kinin-kallikrein, empêchant la dégradation de la bradykinine.

    En raison de l'effet vasodilatateur, réduit la résistance périphérique globale des vaisseaux (post-charge), la pression de calage dans les capillaires pulmonaires (précharge) et la résistance dans les vaisseaux pulmonaires; augmente le volume des minutes du coeur et la tolérance à la charge.

    Après avoir pris une dose unique, l'effet hypotenseur atteint un maximum après 4 à 6 heures et dure 24 heures (surveillance de la pression artérielle sur 24 heures). N'affecte pas (contrairement à l'énalapril) l'activité de l'endopeptidase neutre, qui catalyse, en particulier, le clivage de la neurokinine A (un des facteurs responsables de l'apparition de la toux sèche) en peptides inactifs.

    PharmacocinétiqueAprès administration orale, il est lentement absorbé par le tube digestif. L'admission avec de la nourriture peut ralentir, mais pas le degré d'absorption. Métabolisé dans le foie et dans la muqueuse du tractus gastro-intestinal par hydrolyse avec la formation de fosinoprilata, en raison de la pharmacologiel'activité dont l'action hypotensive est réalisée. La liaison de fosinoprilata aux protéines plasmatiques est de 97-98%. La demi-vie du fosinoprilate est de 11,5 heures. Il est excrété par les reins - 44-50% et à travers l'intestin - 46-50%.
    Les indications:Hypertension artérielle (monothérapie et traitement combiné), insuffisance cardiaque (traitement auxiliaire).

    IX.I10-I15.I10   Hypertension [primaire] essentielle

    IX.I10-I15.I15   Hypertension secondaire

    IX.I30-I52.I50.9   Insuffisance cardiaque, sans précision

    Contre-indicationsHypersensibilitéhypotension, insuffisance rénale sévère, hyperkaliémie sévère, grossesse, allaitement, intolérance au lactose, déficit en lactase et syndrome de glucose-galactosemalabsorption, angioedème héréditaire ou idiopathiqueœdème, angioedèmeœdème sur le fond de traitement avec des inhibiteurs de l'ECA dans l'histoire, l'âge de moins de 18 ans (la sécurité et l'efficacité n'ont pas été étudiés), l'utilisation simultanée avec l'aliskiren et l'aliskirenavec des médicaments chez les patients atteints de diabète sucré et / ou d'insuffisance rénale modérée et sévère (clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min).
    Soigneusement:L'évaluation du rapport bénéfice / risque est nécessaire dans les cas suivants: maladie auto-immune sévère (lupus érythémateux disséminé, sclérodermie et autres collagénoses systémiques), dépression médullaire (leucopénie, thrombocytopénie)altération de la circulation cérébrale ou coronarienne, insuffisance cardiaque sévère, athérosclérose oblitérante des membres inférieurs; aortique, sténose mitrale ou d'autres changements obstructifs qui entravent l'écoulement du sang du coeur; diabète sucré, insuffisance rénale sévère (taux sérique de créatinine supérieur à 300 μmol / L) ou hyperkaliémie (plus de 5,5 mmol / l), hyponatrémie ou restriction sodée, dialyse, anesthésie et interventions chirurgicales, déshydratation, sténose bilatérale des reins artères ou sténose de l'artère d'un rein unique, présence d'un rein transplanté, cirrhose du foie, hépatite, maladie pulmonaire obstructive chronique, enfants (innocuité et efficacité non identifiées) et âge avancé.
    Grossesse et allaitement:

    Contre-indiqué pendant la grossesse. Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - D.

    Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    Lorsqu'elle est administrée par voie orale, la dose initiale est de 10 mg une fois par jour. À l'avenir, la dose est fixée en fonction de la dynamique de la pression artérielle, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 20-40 mg une fois par jour.Lorsqu'il est administré avec des diurétiques, la dose initiale de fosinopril ne doit pas dépasser 10 mg (avec suivi médical soigné de l'état du patient).

    L'apport quotidien maximal pour l'administration orale est de 80 mg.

    Effets secondaires:

    Du côté du système cardio-vasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase): palpitations, arythmie, douleur thoracique, angine de poitrine, troubles du rythme, infarctus du myocarde, hypotension orthostatique, crise hypertensive, évanouissement, rougeur du visage; mort subite, insuffisance cardiopulmonaire, choc cardiogénique, brady ou tachycardie (avec insuffisance cardiaque); anémie (hémolytique et aplasique), diminution du taux d'hémoglobine ou diminution de l'hématocrite, leucocytose, leucocytose ou neutropénie, thrombocytopénie, éosinophilie.

    Du système nerveux et des organes sensoriels: asthénie, faiblesse, maux de tête, vertiges, syncope, troubles cérébrovasculaires, tremblements, paresthésies, troubles de l'humeur et / ou du sommeil, troubles de la vision et de la mémoire.

    Du côté organes du tube digestif: bouche sèche, altération du goût, diminution de l'appétit, stomatite, dysphagie, dyspepsie, nausées, vomissements, diarrhée / constipation, douleurs abdominales, pancréatite, altération de la fonction hépatique (ictère cholostatique, nécrose fulminante du foie avec issue fatale), modification du taux de transaminases.

    Du côté tégument de la peau: photosensibilité, urticaire, éruption cutanée, démangeaisons, dermatite exfoliatrice, bulez pemphigus et autres réactions d'hypersensibilité.

    Du côté système génito-urinaire: œdème, protéinurie, oligurie, insuffisance rénale, anurie.

    Du côté système respiratoire: toux, rhinite, sinusite, laryngite, pharyngite, trachéobronchite, bronchospasme.

    Du côté système musculo-squelettique: myalgie, arthralgie, arthrite, convulsions.

    Autre: perte de poids, fièvre, frissons, développement d'infections, lymphadénopathie, hyperhidrose, œdème de Quincke, augmentation de la concentration de créatinine, urée, hyperkaliémie, hyponatrémie, affaiblissement de la libido, impuissance.

    Surdosage:

    Symptômes: hypotension artérielle aiguë, bradycardie, choc, perturbation de l'équilibre hydro-électrolytique, insuffisance rénale aiguë, stupeur.

    Traitement: réduction de la dose ou retrait complet du médicament; lavage gastrique, transfert du patient en position horizontale avec jambes surélevées, introduction d'adsorbants et de sulfate de sodium dans les 30 minutes après l'ingestion.Effectuer des mesures pour augmenter le volume de sang circulant (introduction de solution physiologique, transfusion d'autres substituts sanguins fluides), thérapie symptomatique: épinéphrine (sous-cutanée ou intraveineuse), antihistaminiques, hydrocortisone (par voie intraveineuse).

    Interaction:

    Allopurinol. Augmente (mutuellement) le risque de neutropénie. Dans le contexte de l'allopurinol, la probabilité de syndrome de Stevens-Johnson augmente.

    L'acide acétylsalicylique réduit les effets hyponatrémiques et hypotenseurs du fosinopril (conséquence de l'inhibition de la synthèse des prostaglandines dans les reins avec une diminution du débit sanguin rénal et de la rétention de sodium et de liquide).

    Bumétanide avec l'utilisation simultanée augmente l'effet hypotenseur du fosinopril. Le partage du fosinopril et du bumétanide en association avec un régime strict limitant l'apport en sel ou en dialyse peut entraîner une diminution marquée de la pression artérielle, en particulier dans la première heure suivant la prise de la dose initiale de fosinopril.

    Vérapamil. Avec application simultanée vérapamil améliore l'effet hypotenseur du fosinopril.

    Hydrochlorothiazide. Renforce (mutuellement) l'effet.

    Digoxine. La biodisponibilité du fosinopril avec une application simultanée avec la digoxine ne change pas.

    Ibuprofène. Avec application simultanée ibuprofène peut réduire l'effet antihypertenseur du fosinopril, en particulier chez les patients souffrant d'hypertension et / ou de faible taux de rénine dans le plasma sanguin.

    Indapamide. Renforce (mutuellement) l'effet hypotenseur, réduit la perte de potassium.

    Kétorolac. Dans le contexte du kétorolac, l'effet hypotenseur est affaibli (inhibition des prostaglandines rénales avec diminution du débit sanguin rénal et rétention sodique et liquide), le risque d'atteinte rénale est accru, notamment chez les patients hypovolémiques.

    L'hydroxyde de magnésium. L'utilisation simultanée d'hydroxyde de magnésium peut réduire l'absorption du fosinopril, donc un intervalle d'au moins 2 heures est nécessaire.

    Meloksikam. Dans le contexte du méloxicam, l'effet hypotenseur est affaibli (conséquence de l'inhibition des prostaglandines rénales avec diminution du débit sanguin rénal et rétention de sodium et de liquide); l'utilisation conjointe peut augmenter le risque d'altération de la fonction rénale, en particulier chez les patients présentant une hypovolémie.

    Méthyldopa. Le fosinopril améliore (mutuellement) l'effet hypotenseur.

    Métoclopramide. La biodisponibilité du fosinopril avec une application simultanée avec le métoclopramide ne change pas.

    Naproxène. Sur le fond du naproxène, l'effet hypotenseur du fosinopril est affaibli (conséquence de l'inhibition des prostaglandines rénales avec une diminution du flux sanguin rénal et de la rétention sodée et liquide).L'utilisation conjointe augmente le risque d'altération de la fonction rénale, en particulier chez les patients présentant une hypovolémie.

    Nimodipine. Renforce (mutuellement) l'effet hypotenseur.

    Nitroglycérine. Renforce (mutuellement) l'effet hypotenseur.

    Nifédipine. Avec application simultanée nifédipine améliore l'effet hypotenseur du fosinopril. La biodisponibilité du fosinopril avec application simultanée de nifédipine ne change pas.

    Piroxicam. Dans le contexte du piroxicam, l'effet hypotenseur est affaibli (conséquence de l'inhibition des prostaglandines rénales avec une diminution du débit sanguin rénal et un retard du sodium et du liquide); l'utilisation conjointe peut augmenter le risque d'altération de la fonction rénale, en particulier chez les patients présentant une hypovolémie.

    Procaïnamide. Fosinopril augmente le risque de développer une leucopénie avec l'utilisation concomitante avec procaïnamide.

    Propranolol. Avec application simultanée propranolol améliore l'effet hypotenseur du fosinopril. La biodisponibilité du fosinopril avec application simultanée de propranolol ne change pas.

    Risperidone. Avec application simultanée risperidone améliore l'effet hypotenseur du fosinopril.

    Risperidone. Renforce (mutuellement) l'effet antihypertenseur.

    Siméthicone. L'utilisation simultanée de simethicone peut réduire l'absorption de fosinopril: l'utilisation de ces médicaments devrait être à des intervalles d'au moins 2 heures.

    Spironolactone. Il inhibe la libération d'aldostérone, augmente considérablement le risque d'hyperkaliémie. Dans le contexte de la spironolactone, l'effet hypotenseur est renforcé.

    Terazosin. Fosinopril renforce (mutuellement) l'effet hypotenseur, peut-être une forte baisse de la pression artérielle; à un rendez-vous combiné, il est nécessaire d'abaisser la dose.

    Triamtérène. Avec l'utilisation simultanée du fosinopril et du triamtérène, le risque d'hyperkaliémie augmente: un contrôle de la teneur en potassium dans le plasma sanguin est nécessaire. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque, le diabète sucré, en prenant simultanément le triamtérène fosinopril augmente le risque d'augmentation de la concentration en ions potassium dans le sérum sanguin.

    Furosémide avec l'utilisation simultanée augmente l'effet hypotenseur du fosinopril. Le partage de fosinopril et de furosémide en association avec un régime strict limitant l'apport en sel ou en dialyse peut entraîner une diminution marquée de la pression artérielle, en particulier dans la première heure suivant la prise de la dose initiale de fosinopril.

    Chlorthalidone avec l'utilisation simultanée augmente l'effet hypotenseur du fosinopril. Le partage de fosinopril et de chlorthalidone en combinaison avec une alimentation stricte limitant l'apport en sel ou en dialyse peut entraîner une baisse marquée de la pression artérielle, en particulier dans la première heure suivant la prise de la dose initiale de fosinopril. La biodisponibilité du fosinopril avec application simultanée de chlorthalidone ne change pas.

    Celecoxib. Avec application simultanée célécoxib peut réduire l'effet antihypertenseur du fosinopril, en particulier chez les patients souffrant d'hypertension et / ou de faible taux de rénine dans le plasma sanguin.

    Cyclosporine. Avec une utilisation simultanée avec le fosinopril ciclosporine augmente le risque d'hyperkaliémie.

    Acide etacrynique Au cours de la période initiale de traitement par le fosinopril, vous devez cesser de prendre l'étakrinovojacide ou réduire la dose de fosinopril pour éviter une hypotension artérielle grave. Sur le fond de fosinopril, l'effet hypokaliémique de l'acide éthacrynique diminue.

    Éthanol. Avec l'utilisation simultanée de l'éthanol, l'effet hypotenseur du fosinopril est renforcé; Pour la durée du traitement devrait être exclu l'utilisation de boissons alcoolisées.

    Instructions spéciales:

    Chez les patients présentant une hypertrophie ventriculaire gauche, l'utilisation prolongée de fosinopril entraîne une diminution de la masse ventriculaire gauche et une diminution de l'épaisseur du septum interventriculaire. Après l'abolition du fosinopril, il n'y a pas de forte augmentation de la pression artérielle.

    Ne nécessite pas de correction spéciale du schéma posologique du fosinopril chez les patients âgés. La sécurité d'utilisation chez les enfants n'est pas établie.

    Des précautions doivent être prises lorsque vous conduisez un véhicule ou effectuez un autre travail qui nécessite une attention accrue, car des vertiges sont possibles, en particulier après la dose initiale de fosinopril.

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