Esomeprazole - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Antiulcer signifie inhibiteur de la pompe à protons, isomère dextrogyre de l'oméprazole. Réduit la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac en inhibant spécifiquement la pompe à protons dans les cellules pariétales. Étant une base faible et passant dans la forme active dans l'environnement acide des tubules sécrétoires des cellules pariétales de la muqueuse gastrique, elle active et inhibe la pompe à protons - enzyme H⁺-K⁺-ATP-ase. Inhibe à la fois la sécrétion basale et stimulée de l'acide chlorhydrique (chlorhydrique). L'action se produit 1 heure après l'administration orale de 20 mg ou 40 mg. Avec une utilisation quotidienne pendant 5 jours à la dose de 20 mg une fois par jour, la concentration maximale moyenne d'acide chlorhydrique après stimulation par la pentagastrine est réduite de 90%.

Pharmacocinétique

Prodrogue. Absorption - 50-64%, augmente avec l'administration répétée à environ 68 et 89% pour les doses de 20 et 40 mg, respectivement. Demi vie0,5-1 heure. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 97%. Biotransformation dans le foie principalement CYP2S19, dans une moindre mesure CYP34 avec la formation de métabolites inactifs. Avec une administration répétée, l'effet du passage primaire dans le foie, probablement lié à l'inhibition de l'activité du CYP2C19, diminue. L'administration de doses équimolaires des isomères S et R conduit à une concentration plasmatique plus élevée du S- plutôt que de l'isomère R. La clairance de la créatinine est de 500 à 600 ml / min. L'élimination des reins 70-80% (métabolite inactif), avec les fèces 20-30% (métabolite inactif).

Les indications:

Reflux gastro-œsophagien: reflux œsophagien érosif (traitement), prévention des rechutes chez les patients atteints d'œsophagite guérie, traitement symptomatique du reflux gastro-œsophagien.

Dans le cadre de la polythérapie: éradication Helicobacter pylori, ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori, la prévention de la récurrence des ulcères gastro-duodénaux chez les patients présentant un ulcère gastroduodénal associé à Helicobacter pylori.

CIM-10

XI.K20-K31.K27 Ulcère peptique de site non spécifié

XI.K20-K31.K26 L'ulcère duodénal

XI.K20-K31.K25 Ulcère de l'estomac

XI.K20-K31.K21.0 Reflux gastro-oesophagien avec oesophagite

XI.K20-K31.K21 Reflux gastro-oesophagien

XI.K90-K93.K92.2 Saignement gastro-intestinal, sans précision

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris les benzimidazoles substitués); la réception simultanée avec atazanavir (la concentration réduite dans l'atazanavir du plasma); période de lactation, enfants de moins de 12 ans (en raison du manque de données sur l'efficacité et l'innocuité du médicament dans ce groupe de patients) et enfants de plus de 12 ans sur d'autres indications, à l'exception du reflux gastro-œsophagien; insuffisance rénale sévère (l'expérience avec l'utilisation est limitée); intolérance héréditaire au fructose, malabsorption du glucose-galactose ou carence en sucre-isomaltase.

Soigneusement:

Grossesse.

Avant le début de la thérapie pour exclure la présence de processus malin (en particulier avec un ulcère de l'estomac), comme un traitement, en masquant les symptômes, peut retarder l'établissement du bon diagnostic.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie B. Actuellement, il n'y a pas de données sur l'utilisation de l'ésoméprazole pendant la grossesse. Avec l'introduction de l'ésoméprazole, aucun effet indésirable direct ou indirect sur le développement de l'embryon ou du fœtus n'a été identifié chez les animaux.L'introduction de la préparation racémique n'a pas non plus eu d'impact négatif sur les animaux pendant la grossesse, l'accouchement et aussi pendant le développement postnatal. Néanmoins, prescrire le médicament aux femmes enceintes seulement si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.

On ne sait pas si Esoméprazole avec du lait maternel. Ne pas appliquer.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Le comprimé doit être avalé entier, lavé avec du liquide. Les comprimés ne peuvent pas être mâchés ou cassés.

Traitement de l'oesophagite par reflux érosif: 40 mg une fois par jour pendant 4 semaines.

Un traitement supplémentaire de 4 semaines est recommandé dans les cas où, après le premier traitement, il n'y a pas de remède pour l'œsophagite ou si les symptômes persistent.

Prévention de la rechute chez les patients ayant une œsophagite guérie: 20 mg une fois par jour.

Traitement symptomatique du reflux gastro-œsophagien: 20 mg une fois par jour - pour les patients sans œsophagite. Si après 4 semaines de traitement, les symptômes ne disparaissent pas, vous devez effectuer un examen supplémentaire du patient.

En combinaison avec un traitement antibiotique approprié pour l'éradication Helicobacter pylori, traitement de l'ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori, la prévention de la récurrence des ulcères gastro-duodénaux chez les patients présentant un ulcère gastroduodénal associé à Helicobacter pylori: Esoméprazole - 20 mg, amoxicilline - 1 g et clarithromycine - 500 mg 2 fois par jour pendant 7 jours.

Les patients atteints d'insuffisance rénale et pour les patients âgés n'ont pas besoin d'ajustement de la dose.

En cas d'insuffisance hépatique sévère, la dose ne doit pas dépasser 20 mg par jour.

Effets secondaires:

Fréquents (0,1-1%): maux de tête, douleurs abdominales, diarrhée, flatulence, nausées, vomissements, constipation.

Rare (0,01-0,1%): dermatite, démangeaisons, urticaire, vertiges, bouche sèche.

Surdosage:

Traitement: un antidote spécifique est inconnu, la dialyse est inefficace, si nécessaire, un traitement symptomatique est effectué.

Interaction:

On pense qu'avec l'utilisation simultanée, il est possible d'augmenter les concentrations dans le plasma sanguin et d'augmenter les effets de l'imipramine, de la clomipramine, du citalopram.

On pense qu'avec l'utilisation simultanée, il est possible de réduire les concentrations dans le plasma sanguin et l'efficacité clinique de l'itraconazole et du kétoconazole.

En association avec la clarithromycine, le cas d'une augmentation significative de l'exposition systémique à l'ésoméprazole a été décrit en raison de l'inhibition de son métabolisme sous l'influence de la clarithromycine.

Avec l'utilisation simultanée, il est possible d'augmenter les concentrations dans le plasma sanguin du diazépam et de la phénytoïne, qui, apparemment, n'a pas de signification clinique.

Digoxin - absorption accrue.

Instructions spéciales:

En présence de symptômes d'anxiété (par exemple, perte de poids spontanée significative, vomissements fréquents, dysphagie, vomissements avec du sang ou méléna) et en présence d'ulcère d'estomac (ou d'ulcère gastrique suspecté), possibilité de néoplasme malin devrait être exclue, l'ésoméprazole peut entraîner un lissage des symptômes et retarder ainsi la fixation du diagnostic correct.

Les patients prenant le médicament pendant une longue période (en particulier plus de 1 an) devraient être sous surveillance médicale régulière.

Pendant le traitement avec des inhibiteurs de la pompe à protons, la concentration de gastrine dans le plasma est augmentée en raison de la réduction de la sécrétion intragastrique d'acide chlorhydrique.

Chez les patients prenant des inhibiteurs de la pompe à protons depuis longtemps, la formation de kystes glandulaires dans l'estomac est plus fréquente. Ces phénomènes sont causés par des changements physiologiques dus à l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Les kystes sont bénins et ont tendance à disparaître.

Instructions

Esoméprazole (Esomeprazolum)