Emanera - mode d'emploi, posologie, effets secondaires, contre-indications

Opadry II Blanc 85F28751 ** 23 440 mg, hydroxycarbonate de magnésium (carbonate de magnésium lourd) 3 000 mg, acide méthacrylique et copolymère d'acrylate d'éthyle [1: 1], dispersion 30% *** 127 490 mg, talc 11 925 mg, macrogol 6 000 3 825 mg, dioxyde de titane (E 171) 3 825 mg, polysorbate - 80 1,720 mg

Capsule de gélatine 48 000 mg Composition des capsules de gélatine vides: Corps capsules:

Coxyde de fer rouge (E 172) 0,014 mg, dioxyde de titane (E 171) 0,406 mg, gélatine **** 28,380 mg Couverture capsules:

Coxyde de fer rouge (E 172) 0,010 mg, dioxyde de titane (E 171) 0,271 mg, gélatine **** 18,920 mg

* Les pains au sucre contiennent du saccharose et

amidon de mélasse.

** Opadrai II Blanc 85F28751 représente

un mélange de:

Alcool polyvinylique 9.376 mg, titane

dioxyde (E 171) 5,860 mg, macrogol - 3000

4,735 mg, talc 3,469 mg

***Dispersion Eudragit L30ré contient

en plus de l'acide méthacrylique,

copolymère d'acrylate d'éthyle et d'eau,

laurylsulfate de sodium (0,7%

solide dans la dispersion) et

polysorbate-80 (2.3 % pour le solide

substance en dispersion)

émulsifiants.

**** Contient en moyenne 14,5% d'eau

(perte de masse après séchage).

1 capsule, entérique, 40 mg

contient:

Noyau de granule:

Substance active: 40 mg

Esomeprazole magnésium 41.290 mg (qui

est équivalent à l'ésoméprazole 40 000 mg)

Excipients:

Farine de sucre * 71,160 mg, povidone K30

15 000 mg, laurylsulfate de sodium 1 800 mg

Coquille de granule:

** Opadrai II Blanc 85F28751 ** 46,880 mg,

hydroxycarbonate de magnésium (carbonate de magnésium

lourd) 6 000 mg, méthacrylique

copolymère d'acide et d'acrylate d'éthyle [1: 1],

dispersion 30% *** 254.980 mg, talc 23.850

mg, macrogol - 6000 7,650 mg, titane 6,938 mg *** Dispersion

capsules de gélatine: Corps capsules:

Colorant de fer oxyde rouge (E 172) 0,114 mg, dioxyde de titane (E 171) 0,458 mg, gélatine **** 45,028 mg Couverture capsules:

Le colorant de fer oxyde rouge (E 172) 0,076 mg, dioxyde de titane (E 171) 0,305 mg, gélatine **** 30,019 mg

Les sucres contiennent du saccharose et de la mélasse d'amidon.

** Opadrai II Blanc 85F28751 est un mélange de:

Alcool polyvinylique 18,752 mg, dioxyde de titane (E 171) 11,720 mg, macrogol - 3000

9,470 mg, talc 6,938 mg

*** Dispersion Eudragit L30ré contient en plus de l'acide méthacrylique, du copolymère d'acrylate d'éthyle et de l'eau, également du laurylsulfate de sodium (0,7% pour le solide dans la dispersion) et du polysorbate 80 (2,3% pour le solide dans la dispersion) comme émulsifiants.

**** Contient en moyenne 14,5% d'eau (perte de masse une fois séchée).

La description:

Capsules 20 mg:

Capsules No. 3. Logement et casquette couleur rose clair. Contenu de la capsule: pellets du blanc au presque blanc.

Capsules 40 mg:

Capsule numéro 1. Cas et capsule rose. Contenu de la capsule: pellets Capsules de couleur rose clair. Contenu de la capsule: pellets du blanc au presque blanc.

Capsules 40 mg:

Capsules № 1. Corps et casquette

capsules de rose rose avec une légère teinte grise Couleurs.Contenu de la gélule: pellets du blanc au presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:glandes de l'agent réducteur de sécrétion de l'estomac - inhibiteur de la pompe à protons

ATX: & nbsp

Esoméprazole

Pharmacodynamique:

Esomeprazole est S-isomère de l'oméprazole et supprime la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac grâce à un mécanisme d'action spécifique et dirigé. Inhibe spécifiquement la pompe à protons des cellules pariétales. Les deux isomères de l'oméprazole, R- et S-, ont une activité pharmacodynamique similaire. Mécanisme d'action

Esomeprazole est une base faible, de sorte qu'il s'accumule et devient actif dans les conditions d'un environnement très acide des tubules sécrétoires des cellules pariétales de la muqueuse gastrique, où il supprime l'activité de l'enzyme H⁺/À⁺-ATPase. Supprime la sécrétion basale et stimulée de l'acide chlorhydrique.

Effet sur la sécrétion d'acide dans l'estomac L'effet se développe dans 1 heure après l'ingestion de 20 mg ou 40 mg

l'esoméprazole. À l'admission répétée de 20 mg d'ésoméprazole une fois par jour pendant 5 jours, la concentration maximale moyenne d'acide chlorhydrique après stimulation à la pentagastrine est réduite de 90% (au jour 5 du traitement 6-7 heures après la prise du médicament).

Chez les patients présentant un reflux gastro-œsophagien (RGO) et la présence de symptômes cliniques après un apport quotidien d'ésoméprazole à la dose de 20 mg ou de pendant 5 jours, le niveau de pH de l'estomac au-dessus de 4,0 a été maintenu, en moyenne, pendant 13 et 17 heures, respectivement. La proportion de patients prenant Esoméprazole à une dose de 20 mg / jour, dans laquelle le pH du contenu gastrique a dépassé 4,0 pendant 8, 12 et 16 heures, respectivement, étaient de 76%, 54% et 24%, et pour l'ésoméprazole de 40 mg / jour 97%, 92 % et 56%.

Le degré de suppression de la sécrétion d'acide avec l'ésoméprazole est directement proportionnel à la surface sous la courbe concentration-temps.

L'effet thérapeutique obtenu en supprimant la sécrétion d'acide La guérison de l'œsophagite par reflux, lorsque l'esoméprazole est administré à la dose de 40 mg, survient chez environ 78% des patients après 4 semaines et chez 93% des patients après 8 semaines de traitement.

Traitement à l'esoméprazole à la dose de 20 mg deux fois par jour pendant 1 semaine en association avec

conduit à une éradication réussie

Helicobacter pylori 90% des patients.

Avec un ulcère peptique non compliqué après traitement d'éradication

(durée de 7 à 10-14 jours) ne nécessite pas la poursuite de la monothérapie avec des médicaments antisécrétoires pour la guérison de l'ulcère et l'élimination des symptômes. Autres effets associés à la suppression de la sécrétion d'acide

Dans le contexte de la thérapie avec des médicaments antisécrétoires, le taux de gastrine dans le sérum sanguin augmente en réponse à une diminution de la sécrétion d'acide.

Chez certains patients, après un traitement prolongé à l'ésoméprazole, une augmentation du nombre

analogue à l'entérochromaffine (ELC), probablement associée à une augmentation du niveau gastrine dans le plasma sanguin.

Avec la consommation prolongée de médicaments antisécrétoires, il y avait une légère augmentation de la fréquence de la formation des kystes glandulaires de l'estomac. Ces changements sont dus à des changements physiologiques

le résultat d'une suppression prolongée

sécrétion d'acide. Kystes

Ils sont bénins et de nature réversible.

Réduction de l'acidité du contenu gastrique sur le fond de médicaments antisécrétoires est accompagnée dans l'estomac présent dans le tractus gastro-intestinal (GIT) dans la norme. Le traitement avec des inhibiteurs de la pompe à protons peut conduire à une augmentation insignifiante du risque de maladies infectieuses du tractus gastro-intestinal, causées par exemple par des bactéries du genre Salmonella et Campylobacter spp.

Esomeprazole est plus efficace dans la guérison des ulcères gastriques chez les patients qui ont utilisé des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens

(AINS), y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 par rapport à la ranitidine.

Une efficacité élevée de l'ésoméprazole dans la prévention des ulcères gastriques et duodénaux chez les patients prenant des AINS a été notée (chez les patients âgés de plus de

60 ans et / ou avec un ulcère peptique dans l'anamnèse), y compris les inhibiteurs sélectifs de COX-2.

Pharmacocinétique

Aspiration et distribution Esomeprazole est instable dans un milieu acide, donc il est pris par voie orale sous la forme de capsules entériques contenant des pastilles de la préparation, dont la coquille est également résistant à l'action du suc gastrique. Dans des conditions dans vivo une petite fraction d'ésoméprazole passe dans Risomère. Esoméprazole rapidement absorbé, atteignant le sang environ 1-2 heures après l'ingestion. La biodisponibilité absolue est de 64% après la prise d'une dose unique de 40 mg, qui atteint 89% avec une prise quotidienne d'ésoméprazole. La biodisponibilité de l'ésoméprazole à la dose de 20 mg est respectivement de 50% et 68%. Le volume de distribution à l'état d'équilibre chez les volontaires sains est d'environ 0,22 l / kg de poids corporel. Connexion avec les protéines plasmatiques - 97%

Manger ralentit et réduit l'absorption de l'ésoméprazole, tout en n'ayant pas un effet clinique significatif

valeurs.

Métabolisme et excrétion Esomeprazole est complètement métabolisé avec la participation du système d'isoenzyme de cytochrome P450 dans le foie. La plus grande partie est métabolisée avec participation

isoenzyme polymorphe CYP2C19, responsable de la formation des métabolites hydroxy et déméthylés.

Le reste de l'esoméprazole

est métabolisé par l'isoenzyme CYP3UNE4, responsable de la formation de sulfone ésoméprazole, le principal métabolite dans le plasma du sang.

Après une prise unique, la clairance plasmatique totale est d'environ 17 l / h et de 9 l / h après plusieurs prises. La demi-vie (T_1/2 ) est de 1,3

concentrations maximales dans le plasma sanguin environ 1 à 2 heures après l'ingestion. La biodisponibilité absolue est de 64% après la prise d'une dose unique de 40 mg, qui atteint 89% avec une prise quotidienne d'ésoméprazole. La biodisponibilité de l'ésoméprazole à la dose de 20 mg est respectivement de 50% et 68%. Taille

la distribution à l'état d'équilibre chez les volontaires sains est d'environ 0,22 l / kg de poids corporel. Relation avec les protéines plasmatiques - 97%.

Manger ralentit et réduit l'absorption de l'ésoméprazole, tout en n'ayant pas un effet clinique significatif

valeurs.

Métabolisme et excrétion Esomeprazole est complètement métabolisé avec la participation du système d'isoenzymes

cytochrome P450 dans le foie. La plupart de

métabolisé avec

isoenzyme polymorphe CYP2C19,

qui est responsable de la formation de métabolites hydroxy et déméthylés.

Le reste de l'esoméprazole

est métabolisé par l'isoenzyme CYP3UNE4, responsable de la formation de sulfone esomeprazole, le principal métabolite dans le plasma sanguin. La demi-vie (T_1/2) est de 1,3 heure avec un apport prolongé du médicament une fois par jour. L'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) augmente à l'admission répétée. Augmentation dose-dépendante AUC avec une application répétée est non linéaire en raison d'une diminution du métabolisme au cours du "premier passage" à travers le foie, une diminution de la clairance, probablement causée par l'inhibition de l'isoenzyme CYP2C19 avec l'ésoméprazole et / ou lui

métabolite sulfo-contenant. Avec un seul apport quotidien

L'esoméprazole est complètement excrété du plasma sanguin pendant une pause entre les doses. Esoméprazole Ne pas cumuler.

Les principaux métabolites de l'ésoméprazole n'affectent pas la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac. Près de 80% de la dose ingérée d'ésoméprazole est excrétée par les reins sous la forme de métabolites, et le reste - par l'intestin. Dans l'urine, on trouve moins de 1% d'ésoméprazole inchangé. Pharmacocinétique dans des groupes de patients sélectionnés

Approximativement 2,9 ± 1,5% de la population, l'activité des isoenzymes est réduite CYP2C19. Chez ces patients, le métabolisme de l'ésoméprazole est principalement

isoenzyme CYP3UNE4. Après

une dose multiple d'ésoméprazole 40 mg une fois par jour, la moyenne AUC activité réduite CYP2C19. Valeurs moyennes des concentrations plasmatiques maximales (C_max) tout en augmentant d'environ 60%.Avoir patients âgés (71-80 ans) métabolisme de l'ésoméprazole ne change pas de manière significative.

Après une dose unique de 40 mg d'ésoméprazole, la moyenne AUC les femmes sont environ 30% plus élevées que les hommes. À l'avenir, avec un apport quotidien systématique d'ésoméprazole une fois par jour des différences de pharmacocinétique chez les patients les deux sexes n'a pas été observé. Ces caractéristiques n'affectent pas la dose et la méthode d'administration.

Le métabolisme de l'ésoméprazole peut être perturbé chez les personnes violations légères ou modérées du foie. Le taux de métabolisme est réduit avec des violations graves de la fonction hépatique, qui s'accompagne d'une double augmentation AUC. Par conséquent, la dose quotidienne maximale d'ésoméprazole chez ces patients est de 20 mg.

L'étude de y patients avec une fonction rénale réduite pas effectué. Depuis l'excrétion de l'ésoméprazole lui-même, mais ses métabolites par les reins, le métabolisme de l'ésoméprazole chez ces patients ne change pas.

Après une deuxième dose de 20 mg et 40 mg

niveaux d'ésoméprazole AUC et le temps

atteindre la concentration maximale

(TC_max) chez les enfants âgés de 12 à 18 ans et les adultes étaient les mêmes.

Les indications:

- Reflux gastro-œsophagien (RGO):

- traitement de l'oesophagite par reflux érosif;

- traitement d'entretien à long terme après la guérison de reflux œsophagite érosive afin de prévenir les rechutes;

- traitement symptomatique du RGO.

- Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal.

- Dans le cadre de l'antibiothérapie combinée pour l'éradication Helicobacter pylori:

- ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori,

- la prévention des récurrences d'ulcères peptiques associés à Helicobacter pylori.

- Les patients prenant des anti-inflammatoires non stéroïdiens à long terme (AINS):

- la cicatrisation de l'ulcère gastrique associée à la prise d'AINS;

- prévention de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal associé à l'administration d'AINS chez les patients à risque.

- Prophylaxie à long terme des récidives hémorragiques récurrentes des ulcères peptiques (après l'administration intraveineuse de médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques);

- Le syndrome de Zollinger-Ellison et d'autres conditions caractérisées paryshla sécrétion gastrique, y compris l'hypersécrétion idiopathique.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'ésoméprazole, aux benzimidazoles substitués ou à d'autres composants du médicament, aux enfants de moins de 12 ans (aucun signe d'efficacité et d'innocuité) et aux enfants de plus de 12 ans dans d'autres indications que le reflux gastro-oesophagien (RGO); et le nelfinavir (section cm "Interaction avec d'autres médicaments"), l'intolérance héréditaire au fructose, le syndrome de malabsorption du glucose-galactose ou une carence en saccharose-isomaltase.

Soigneusement:

insuffisance rénale sévère (l'expérience avec l'utilisation est limitée).

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de la drogue Emanera n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus, car les données sur l'utilisation de l'ésoméprazole chez la femme enceinte sont insuffisantes.

Dans les études épidémiologiques, lors de l'application du mélange racémique d'oméprazole, aucun effet fœtotoxique ou trouble du développement fœtal n'a été détecté.

Dans les études avec l'ésoméprazole, aucun effet indésirable direct ou indirect sur le développement de l'embryon ou du fœtus n'a été détecté chez les animaux; En outre, il n'y avait pas d'effet négatif direct ou indirect sur le cours de la grossesse, l'accouchement et la période postnatale du nouveau-né. Les femmes enceintes ne devraient prescrire le médicament que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.

À l'heure actuelle, on ne sait pas si Esoméprazole avec du lait maternel, ne pas utiliser Emanera pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, pas liquide, pressé une petite quantité de liquide.

Pour les patients ayant de la difficulté à avaler, verser le contenu des capsules dans un demi-verre d'eau plate, mélanger et boire immédiatement ou dans les 30 minutes. Ensuite, remplissez à nouveau le verre avec de l'eau à mi-chemin, rincez les parois du verre et buvez.

Ne pas mélanger le médicament avec d'autres liquides, t. ceci peut conduire à la dissolution de l'enrobage protecteur des pastilles. Les boulettes ne doivent pas être mâchées ou écrasées.

Les patients qui ne peuvent pas avaler indépendamment, le contenu des capsules devrait être dissous dans l'eau plate et entrer Esoméprazole à travers un tube nasogastrique. Il est nécessaire de vérifier la conformité de la seringue pour l'administration de la préparation et de la sonde. Les instructions pour la préparation et l'administration du médicament par le tube nasogastrique sont données dans la sous-section "Administration du médicament par le tube nasogastrique".

Adultes et adolescents de plus de 12 ans

- Reflux gastro-œsophagien (RGO):

- Erosive reflux oesophagite (traitement): 40 mg une fois par jour pendant 4 semaines. Si, après le premier traitement, l'œsophagite ne guérit pas ou si les symptômes persistent, un traitement supplémentaire de 4 semaines par l'ésoméprazole est recommandé.

- Traitement d'entretien à long terme après la guérison de l'œsophagite par reflux érosif pour prévenir les rechutes: 20 mg une fois par jour.

- Traitement symptomatique du RGO: 20 mg une fois par jour - patients sans œsophagite. Si après 4 semaines de traitement les symptômes ne peuvent pas être contrôlés, un deuxième examen du patient est nécessaire. Après avoir éliminé les symptômes, vous pouvez continuer à prendre le médicament d'Emaner «à la demande», c'est-à-dire prendre 20 mg du médicament une fois par jour si des symptômes apparaissent. Les patients prenant des AINS qui présentent un risque de développer des ulcères gastriques ou duodénaux ne sont pas recommandés.

Patients adultes

- Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal.

- Dans le cadre de l'antibiothérapie combinée pour l'éradication Helicobacter pylori

- Ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori et la prévention de la récurrence des ulcères peptiques associés à Helicobacter pylori:

dans la composition de la thérapie d'éradication combinée Helicobacter pylori Inclus sont: Emanera 20 mg, amoxicilline 1 g et clarithromycine 500 mg. Tous les médicaments sont pris 2 fois par jour pendant 7-14 jours.

- Les patients prenant des anti-inflammatoires non stéroïdiens à long terme (AINS):

- Guérison de l'ulcère gastrique associé à la prise d'AINS: 20 mg ou 40 mg une fois par jour pendant 4 à 8 semaines.

- Prévention de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal associé à l'administration d'AINS chez les patients à risque: le médicament Emanera 20 mg ou 40 mg 1 par jour.

- Prophylaxie à long terme des récidives hémorragiques récidivantes d'ulcères peptiques (après l'administration intraveineuse de médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques): préparation Emanera 40 mg 1 fois par

jour dans les 4 semaines après la prophylaxie intraveineuse des saignements répétés.

- Syndrome de Zollinger-Ellison et d'autres conditions caractérisées par une augmentation de la sécrétion gastrique, y compris l'hypersécrétion idiopathique: la dose initiale du médicament Emanera 40 mg 2 fois par jour. La dose du médicament et la durée du traitement sont sélectionnées individuellement en fonction du tableau clinique de la maladie. La maladie chez la plupart des patients est contrôlée en prenant le médicament à une dose de 80 mg à 160 mg par jour. Si vous devez utiliser le médicament Emanera plus de 80 mg par jour, la dose quotidienne est divisée en deux doses.

Altération de la fonction rénale

Les patients présentant une insuffisance rénale n'ont pas besoin de changer la dose. L'expérience avec l'ésoméprazole chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère est limitée; À cet égard, lors de la prescription du médicament, ces patients doivent faire attention. Fonction hépatique altérée

Les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée ne sont pas tenus de modifier la dose. En cas d'insuffisance hépatique sévère, la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 20 mg.

Patients âgés

Les patients plus âgés n'ont pas besoin d'ajustement de la dose.

Administration du médicament à travers un tube nasogastrique

Lors de la prescription du médicament par un tube nasogastrique:

1. Ouvrez la capsule et versez le contenu de la capsule dans une seringue spéciale. Ajouter 25 ml d'eau potable et environ 5 ml d'air dans la seringue. Pour certaines sondes, il peut être nécessaire de diluer la préparation dans 50 ml d'eau potable pour éviter que la sonde ne colmate les pastilles contenues dans la capsule.

2. Après avoir ajouté de l'eau, secouez immédiatement la seringue jusqu'à l'obtention d'une suspension.

3. Assurez-vous que l'embout n'est pas bouché (en appuyant légèrement sur le piston, maintenez la seringue en place avec la pointe vers le haut).

4. Insérez le bout de la seringue dans la sonde, en continuant à le tenir pointé vers le haut.

5. Secouez la seringue et retournez-la avec une pointe. Immédiatement, injecter 5-10 ml du médicament dissous dans la sonde.Après l'injection de la solution, remettre la seringue dans sa position précédente et agiter (la seringue doit être maintenue par la pointe pour éviter de boucher la pointe).

6. Encore une fois, abaissez la seringue avec la pointe vers le bas et insérez un autre 5-10 ml de solution dans la sonde. Répétez la procédure jusqu'à ce que la seringue soit vide.

7. Si le reste de la préparation se présente sous la forme d'une boue dans la seringue: Remplir la seringue avec 25 ml d'eau et 5 ml d'air et répéter les procédures décrites aux paragraphes 5 et 6. Pour certaines sondes, 50 ml d'eau potable peut être nécessaire à cette fin.

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables

effets du monde

Santé (OMS):

très souvent> 1/10

souvent de> 1/100 à <1/10

rarement de >1/1000 à <1/100

rarement de> 1/10000 à <1/1000

très rarement de <1/10000

la fréquence est inconnue ne peut pas être

estimé sur la base des données disponibles.

Dans chaque groupe, effets indésirables

sont présentés dans l'ordre décroissant de leur

gravité.

Du système nerveux:

souvent: mal de tête;

rarement: insomnie, vertiges,

paresthésie, somnolence;

rarement: dépression, agitation,

confusion;

très rarement: hallucinations, agressif

comportement.

Du système respiratoire:

rarement: bronchospasme;

Du système digestif:

souvent: douleurs abdominales, constipation, diarrhée,

flatulences, nausées, vomissements;rarement: sécheresse membrane muqueuse

cavité buccale, poresyshactivité des enzymes "hépatiques"; rarement: stomatite, candida de la gastro-

tractus intestinal, hépatite (avec jaunisse ou sans);

très rarement, insuffisance hépatique, patients atteints d'encéphalopathie hépatique ayant des antécédents de maladie hépatique;

Du système urinaire: très rarement: néphrite interstitielle;

De la part du système reproducteur: très rarement: gynécomastie;

Du système musculo-squelettique:

rarement: arthralgie, myalgie; très rarement: faiblesse musculaire;

De la peau:

rarement: dermatite, éruption cutanée, dermique

démangeaisons, urticaire;

rarement: alopécie, photosensibilisation; très rarement: érythème polymorphe,

Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique;

De l'hématopoïèse: rarement: leucopénie, thrombocytopénie; très rarement: agranulocytose, pancytopénie; Depuis les organes des sens: rarement: vision floue; rarement: un changement de goût;

Réactions allergiques

rarement: réactions d'hypersensibilité

(par exemple, fièvre, angioedème

gonflement, anaphylactique

réaction / choc anaphylactique); Données de laboratoire: rarement:hyponatrémie; très rarement: hypomagnésémie,

hypocalcémie due à une hypomagnésémie sévère, hypokaliémie

en raison de l'hypomagnésémie sévère. Autre:

peu fréquent: œdème périphérique;

rarement: transpiration;

très rarement: faiblesse (malaise).

Surdosage:

À ce jour, les cas de surdosage avec le médicament Emanera ne sont pas décrits.

L'ingestion d'ésoméprazole à la dose de 280 mg était accompagnée d'une faiblesse générale et de symptômes du tractus gastro-intestinal. Un seul apport de 80 mg d'ésoméprazole ne s'est accompagné d'aucun symptôme. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Esomeprazole se lie activement aux protéines du plasma sanguin, de sorte que l'hémodialyse est inefficace.

En cas de surdosage, un traitement symptomatique doit être administré.

Interaction:

Médicaments, succion qui dépend du niveau de pH Diminution sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac sur le fond du traitement avec l'ésoméprazole et autre proton

la pompe peut entraîner un changement

l'absorption de médicaments dont l'absorption dépend de l'acidité du milieu. Comme les antiacides et autres médicaments qui réduisent l'acidité gastrique

jus, utilisation de l'esoméprazole peut conduire à une absorption réduite

kétoconazole, itraconazole et

l'erlotinib, et une augmentation de l'absorption de tels médicaments digoxine. La réception simultanée de l'oméprazole dans une dose

atazanavir (AUC, DE_max et la concentration minimale dans le plasma sanguin (C_min) diminué d'environ 75%). Une augmentation de la dose d'atazanavir à 400 mg n'a pas compensé cette diminution de l'exposition. Inhibiteurs de la pompe à protons, incl. Esoméprazole, ne doit pas être pris en concomitance avec l'atazanavir. 20 mg une fois par jour et digoxine augmente la biodisponibilité digoxine sur 10% (biodisponibilité digoxine

augmentation de jusqu'à 30% chez deux patients sur dix).

Il est connu de l'interaction de l'oméprazole avec certains antirétroviraux

les préparatifs. Le mécanisme et la signification clinique de ces interactions ne sont pas toujours connus. Réduire l'acidité du suc gastrique avec un traitement à l'oméprazole peut affecter l'absorption antirétroviral

les préparatifs. Aussi possible

interaction au niveau de l'isoenzyme CYP2C19. Sur le fond de la thérapie avec l'oméprazole, une diminution de la concentration sérique certains

médicaments antirétroviraux

(atazanavir et nelfinavir). Par conséquent, l'utilisation simultanée n'est pas recommandée. Simultané

l'utilisation de l'oméprazole (40 mg une fois par jour) de atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg) chez des volontaires sains est accompagnée d'une diminution marquée biodisponibilité atazanavir (AUC, DE_max et la concentration minimale dans le plasma sanguin (C_min) diminué d'environ 75%). Augmentation de la dose atazanavir jusqu'à 400 mg n'ont pas compensé effets de l'oméprazole sur la biodisponibilité l'atazanavir.

le début de la thérapie et quand il est annulé.

Lorsque 40 mg d'oméprazole sont utilisés, Cmax et AUC voriconazole (substrat CYP2C19) de 15% et 41%, respectivement.

L'esoméprazole ne provoque pas de modification cliniquement significative de la pharmacocinétique l'amoxicilline et la quinidine.

Le temps de saignement avec l'administration simultanée de warfarine et de 40 mg d'ésoméprazole demeure dans des limites acceptables. mais Avec l'utilisation simultanée de l'oméprazole avec saquinavir la concentration augmente saquinavir dans le sérum sanguin.

Prise en compte de similaire

pharmacocinétique et

propriétés pharmacodynamiques

l'oméprazole et l'ésoméprazole,

l'utilisation simultanée de l'ésoméprazole avec médicaments antirétroviraux, tels que atazanavir et nelfinavir, Non recommandé.

Médicaments drogues,

métabolisé CYP2C19 Esoméprazole inhibe CYP2C19, l'isoenzyme principale du métabolisme de l'ésoméprazole. Ainsi, avec l'utilisation simultanée de l'ésoméprazole avec des médicaments dans le métabolisme auquel participe l'isoenzyme CYP2C19, tels que le diazépam, citalopram, imipramine, clomipramine, phénytoïne etc., la concentration de ces médicaments dans le plasma sanguin peut augmenter et, par conséquent, une réduction de leur dose est nécessaire.

Ceci est particulièrement important lorsque l'on considère l'utilisation d'Emaner ® dans nécessité ". Ainsi, avec l'utilisation simultanée de 30 mg d'ésoméprazole, la clairance du diazépam diminue isoenzyme CYP2C19) de 45%. Application simultanée l'ésoméprazole à la dose de 40 mg mène à améliorer la interaction.

Effet des médicaments sur la pharmacocinétique de l'ésoméprazole.

L'esoméprazole est métabolisé par des enzymes CYP2C19 et CYP3UNE4.

Avec l'utilisation simultanée de l'ésoméprazole avec clarithromycine (500 mg 2 fois par jour) (inhibiteur CYP3UNE4), la valeur augmente AUC l'ésoméprazole 2 fois.

L'utilisation simultanée de l'ésoméprazole et d'un inhibiteur combiné CYP2C19 et CYP3UNE4 peut être accompagné d'une augmentation AUC esomeprazole plus de 2 fois. Inhibiteurs CYP2C19 et CYP3UNE4, par exemple, voriconazole augmenté AUC l'ésoméprazole de 280%. Habituellement, dans de telles situations, les changements de dose de l'ésoméprazole ne sont pas nécessaires, mais chez les patients avec des violations importantes de la fonction du foie ou, si nécessaire, un traitement à long terme devrait décider s'il faut réduire la dose d'ésoméprazole.

concentrations phénytoïne dans le plasma sanguin les patients atteints d'épilepsie sur 13%.

Il est recommandé de

concentration de phénytoïne dans le plasma au début du traitement Esoméprazole et quand il est annulé.

Lors de l'utilisation de l'oméprazole dans une dose de 40 mg augmente avec_max et AUC voriconazole (substrat isoenzyme CYP2C19) de 15% et 41%, respectivement.

Temps coagulation avec simultanée long terme prendre de la warfarine et de l'ésoméprazole dans une dose de 40 mg reste dans des limites acceptables. Cependant, plusieurs cas d'amélioration cliniquement pertinente indice

normalisé international

relation (INR) .Il est recommandé de surveiller l'INR au début et après l'utilisation concomitante de l'ésoméprazole et la warfarine ou d'autres dérivés de la coumarine.

L'utilisation de l'oméprazole à la dose de 40 mg a entraîné une augmentation de_max et AUC cilostazol sur 18% et 26%,

respectivement; pour l'un des métabolites actifs cilostazol l'augmentation était de 29% et 69%, respectivement. L'utilisation simultanée de l'esoméprazole une dose de 40 mg de cisapride conduit à une augmentation de

paramètres pharmacocinétiques cisapride chez les volontaires sains: AUC

- de 32% et T1/2 - de 31%, cependant DE_max à

Cela ne change pas de manière significative.

Léger allongement de l'intervalle QT

sur l'ECG, qui est observé lorsque

monothérapie au cisapride, pas

augmenté lors de l'ajout

l'esoméprazole.

Certains patients ont signalé

augmentation de la concentration

méthotrexate dans le sérum pour

Un arrière-plan d'application simultanée avec

Les inhibiteurs de la pompe à protons. Quand

l'utilisation de fortes doses de méthotrexate

devrait considérer

retrait temporaire de l'ésoméprazole.

Esomeprazole ne provoque pas cliniquement

changements significatifs pharmacocinétique

l'amoxicilline et la quinidine.

Court-métrage simultané

l'utilisation de l'ésoméprazole et naproxène ou

rofécoxib n'a pas révélé cliniquement

pharmacocinétique significative

interaction.

Dans l'étude clinique,

interaction lors de l'application

clopidogrel (Dose de charge de 300 mg,

puis 75 mg / jour) avec de l'oméprazole (80 mg)

simultanément, en même temps dans le

pendant 5 jours. L'activité de thiol

métabolite (métabolite actif)

clopidogrel a été réduit de 46% (1 er

jour de la thérapie) et 42% (5ème jour de la thérapie),

à l'admission clopidogrel et oméprazole dans une fois. Lorsque vous recevez clopidogrel et l'oméprazole à la fois l'inhibition moyenne de l'agrégation plaquettaire (IPA) a été réduit de 47% (dans les 24 heures suivant la thérapie) et de 30% (5ème jour de traitement). Selon les résultats d'une autre étude: oméprazole lorsqu'il est utilisé avec clopidogrel pas simultanément, à des moments différents, n'a pas un effet inhibiteur sur l'isoenzyme CYP2C19.Dans les études, des preuves contradictoires de manifestations cliniques de l'interaction avec le clopidogrel dans les principaux événements cardiovasculaires ont été enregistrées. Lorsqu'il est utilisé simultanément avec tacrolimus il est possible d'augmenter les concentrations sériques tacrolimus. Effet des médicaments sur la pharmacocinétique de l'ésoméprazole.

Dans le métabolisme de l'ésoméprazole, les isozymes participent CYP2C19 et CYP3UNE4.

Avec l'utilisation simultanée de l'ésoméprazole avec clarithromycine (500 mg 2 fois par jour) (inhibiteur isoenzyme CYP3UNE4), la valeur augmente AUC l'ésoméprazole 2 fois.

L'utilisation simultanée de l'ésoméprazole et d'un inhibiteur combiné

isozymes CYP2C19 et CYP3UNE4, par exemple, voriconazole pouvez

accompagné d'une augmentation AUC l'ésoméprazole dans plus de 2 fois. habituellement en accélérant le métabolisme de l'ésoméprazole.

Instructions spéciales:

Si vous présentez des symptômes anxieux (perte de poids importante et spontanée, vomissements répétés, dysphagie, vomissements avec une trace de sang ou de méléna) et si vous soupçonnez ou identifiez un ulcère à l'estomac, vous devez exclure une tumeur maligne, car l'utilisation de la drogue Emanera peut réduire la gravité des symptômes et retarder le diagnostic.

Les patients qui prennent le médicament depuis longtemps (en particulier depuis plus d'un an) doivent être sous surveillance médicale régulière.

Les patients prenant le médicament «à la demande» doivent être informés de la nécessité de consulter un médecin lorsqu'ils changent la nature des symptômes. En tenant compte des fluctuations de la concentration plasmatique d'esoméprazole lorsque le médicament est utilisé sur le mode «à la demande», d'autres médicaments doivent être envisagés (voir "Interaction avec des médicaments").

Lors de l'utilisation de l'ésoméprazole à des fins d'éradication Helicobacter pylori devrait prendre en compte l'interaction possible entre les composants de la trithérapie. Clarithromycine est un inhibiteur puissant CYP3UNE4, par conséquent, les contre-indications et les interactions médicamenteuses de la clarithromycine doivent être prises en compte dans la mise en place de la trithérapie chez les patients qui prennent simultanément des médicaments métabolisés. CYP3UNE4, comme le cisapride.

La préparation d'Emanera contient du saccharose, son utilisation est donc contre-indiquée chez les patients présentant une intolérance héréditaire au fructose, un syndrome de malabsorption du glucose-galactose ou une carence en isomaltase-saccharose.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

le médicament Emanera n'affecte pas la gestion des véhicules et travaille avec d'autres dispositifs techniques qui nécessitent une concentration accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:capsules de 20 et 40 mg.

Emballage:

7 capsules par blister du matériau combiné OPA / Al / PE + déshydratant et feuille d'aluminium + PE (OPA / A1 / PE + dessicant et aluminium déjouer +PE) ou à partir d'un matériau combiné OPA / Al / PVC et feuille d'aluminium (OPA/UNE1/PVC déjouer et aluminium déjouer).
Pour 1, 2, 4 ampoules sont placés dans un paquet de carton avec des instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

À des températures ne dépassant pas 30 ° C, dans l'emballage d'origine.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002047

Date d'enregistrement:11.04.2013

Date d'annulation:2018-04-11

Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Fabricant: & nbsp

KRKA, dd, Novo mesto, AO Slovénie

Représentation: & nbspKRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.10.2013

Instructions illustrées

Instructions

Emanera® (Emanera)