Neo-Text - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

prénom matière	Contenu
prénom matière	20 mg	40 mg
Substance active:
Esomeprazole magnésium dihydraté (en termes d'esoméprazole)	21,7 mg * (20,0 mg)	43,4 mg * (40,0 mg)
Excipients:
Coeur:
Sucre	16,13 mg	32,26 mg
granules **
Giprolose (Viscosité: de 75 à 150 Pa-s (5%, m / m))	5,94 mg	11,88 mg
Povidone (Viscosité, exprimée par la valeur de k: de 22.50 à 27.00)	5,34 mg	10,68 mg
Talc	6,675 mg	13,35 mg
Dioxyde de titane (E 171)	1,335 mg	2,67 mg
Copolymère acide méthacrylique-acrylate d'éthyle (1: 1) dispersion 30%	33,16 mg	66,32
Monoglycéride d'acide stéarique 40-55 Type II	1,985 mg	3,97 mg
Propylène glycol	5,93 mg	11,86 mg
Acide stéarique Type 50	4,64 mg	9,28 mg
Polysorbate-80	0,78 mg	1,56 mg
Siméthicone	0,045 mg	0,09 mg
Cellulose	240,12 mg	480,24 mg

Microcristallin le (La taille des particules est de 50 à 200 μm)
Macrogol-6000	27,595 mg	55,19 mg
Crospovidone Type A	6,9 mg	13,8 mg
Silicium dioxyde colloïdal	0,69 mg	1,38 mg
Stéarate de magnésium	0,69 mg	1,38 mg
Gaine:
Gipromellose (Viscosité: de 4,8 à 7,8 Pa-s)	19,455 mg	34,35 mg
Macrogol-6000	4,785 mg	8,45 mg
Le dioxyde de titane (E 171)	4,245 mg	4,15 mg
Talc	1,44 mg	2,55 mg
Le colorant de fer rouge oxyde (E 172)	0,0563 mg	0,5 mg
Colorant de fer jaune oxyde (E 172)	0,0188 mg

* La quantité de substance contenue dans le comprimé indiquée sur l'étiquette reflète le rapport stoechiométrique entre l'ésoméprazole et l'ésoméprazole magnésien dihydraté.

** La taille des granules: de 212 à 300 microns.

La composition des pellets:

Saccharose - de 80 à 91,5%;

Amidon de maïs - de 8,5 à 20%; Dextrose liquide (dextrose, oligo- et polysaccharides) - pas plus de 5,0%.

La description:

Comprimés 20 mg

Tablettes ovales rose clair recouvertes d'une gaine en film.

Sur une coupe transversale: comprimés de couleur blanche ou presque blanche.

Comprimés 40 mg

Rose avec une faible teinte brunâtre et des imprégnations d'une couleur plus foncée comprimés ovales, recouvert d'une coquille de film, avec des risques des deux côtés.

Sur une coupe transversale: comprimés de couleur blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:glandes de l'agent réducteur de sécrétion de l'estomac - inhibiteur de la pompe à protons

ATX: & nbsp

A.02.B.C.05 Esoméprazole

Pharmacodynamique:

L'esoméprazole est l'isomère S de l'oméprazole et réduit la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac en inhibant spécifiquement la pompe à protons dans les cellules pariétales. Les deux isomères de l'oméprazole, les isomères S et R, ont une activité pharmacodynamique similaire.

Mécanisme d'action

Esomeprazole est une base faible, s'accumule dans les tubules sécrétoires des cellules pariétales dans l'environnement très acide de l'estomac où l'enzyme H + / K + -ATPase est activée et inhibe la pompe à protons. Esoméprazole inhibe à la fois la sécrétion basale et stimulée de l'acide chlorhydrique.

L'effet sur la sécrétion d'acide estomac

L'action de l'ésoméprazole se développe dans l'heure suivant l'ingestion de 20 mg ou de 40 mg. Avec la prise quotidienne du médicament pendant 5 jours à la dose de 20 mg une fois par jour, la concentration maximale moyenne d'acide chlorhydrique après stimulation par la pentagastrine est réduite de 90% (en mesurant la concentration en acide 6-7 heures après la prise du médicament). le 5ème jour de thérapie).

Chez les patients présentant un reflux gastro-œsophagien (RGO) et la présence de symptômes cliniques après 5 jours de prise quotidienne d'ésoméprazole à la dose de 20 mg ou 40 mg, le pH dans l'estomac était supérieur à 4 pour une moyenne de 13 et 17 heures en 24 heures. Dans le contexte prendre le médicament à une dose de 20 mg / jour. le pH intragastrique au-dessus de 4 a été maintenu pendant 8, 12 et 16 heures chez 76%, 54% et 24% des patients, respectivement. Pour 40 mg d'ésoméprazole, ce rapport est de 97%, 92% et 56%, respectivement.

Une corrélation a été trouvée entre la sécrétion d'acide et la concentration du médicament dans le plasma sanguin (le paramètre AUC (surface sous la courbe concentration-temps) a été utilisé pour estimer la concentration). Effet thérapeutique obtenu à la suite de l'inhibition de la sécrétion d'acide lors de la prise d'ésoméprazole à la dose de 40 mg / jour. le traitement de l'œsophagite par reflux survient chez environ 78% des patients après 4 semaines de traitement et chez 93% après 8 semaines de traitement.

Traitement à l'esoméprazole à la dose de 20 mg 2 fois / jour. en association avec des antibiotiques appropriés pendant une semaine conduit à une éradication réussie de Helicobacter pylori chez environ 90% des patients.

Les patients atteints d'ulcère gastro-duodénal non compliqué après un cours d'éradication hebdomadaire n'ont pas besoin d'une monothérapie de suivi avec des médicaments antisécrétoires pour la cicatrisation de l'ulcère et la prise en charge des symptômes.

Autres effets associés à l'inhibition de la sécrétion d'acide Au cours du traitement par des médicaments antisécrétoires, le niveau de gastrine dans le plasma sanguin augmente en raison de la diminution de la sécrétion d'acide. En raison d'une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique, la concentration de chromogranine A (CgA) augmente. Une augmentation de la concentration en CgA peut influencer les résultats des examens pour identifier les tumeurs neuroendocrines. Pour éviter cet effet, il est nécessaire d'arrêter temporairement de prendre l'esoméprosol 5 jours avant l'étude de CgA.

Les patients qui ont reçu à long terme Esoméprazole, il y a une augmentation du nombre de cellules de type entérochromaffine, probablement associée à une augmentation du taux de gastrine dans le plasma sanguin.

Chez les patients qui ont utilisé des médicaments antisécrétoires pendant une longue période, la formation de kystes glandulaires dans l'estomac est plus souvent notée. Ce phénomène

est due à des changements physiologiques dus à l'inhibition de la sécrétion d'acide.

Les kystes sont bénins et subissent un développement inverse.

L'utilisation de médicaments qui inhibent la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac, y compris les inhibiteurs de la pompe à protons (IPN), s'accompagne de

une augmentation du contenu de la flore microbienne dans l'estomac, normalement présente dans le tractus gastro-intestinal (GIT). L'utilisation de IPN peut entraîner une légère augmentation du risque de maladies infectieuses du tractus gastro-intestinal causées par des bactéries du genre Salmonella spp. et Campylobacter spp. et, chez les patients hospitalisés, probablement Clostridium difficile.

Dans deux études comparatives avec la ranitidine Esoméprazole a montré une meilleure efficacité dans la guérison des ulcères gastriques chez les patients recevant des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris des inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (COX-2).

Au cours de deux études sur l'évaluation de l'efficacité Esoméprazole a montré une grande efficacité dans la prévention des ulcères gastriques et des maladies cardiovasculaires chez les patients (groupe d'âge de plus de 60 ans et / ou ulcère peptique dans l'anamnèse) qui ont reçu des AINS, y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2.

Pharmacocinétique

Absorption et distribution

L'esoméprazole est instable dans un milieu acide, par conséquent, pour l'administration orale, on utilise des comprimés qui comprennent des granules avec une enveloppe résistante à l'action du suc gastrique. La conversion de l'ésoméprazole en isomère 11 dans des conditions in vivo est insignifiant.

L'absorption de l'ésoméprazole est rapide, le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale (TC_mOh) est 1-2 heures après l'ingestion. La biodisponibilité absolue est de 64% après une dose unique de 40 mg et s'élève à 89% après administration répétée. Pour l'ésoméprazole à la dose de 20 mg, les valeurs étaient de 50% et 68%, respectivement. Le volume de distribution est de 0,22 l / kg. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 97%. Manger ralentit et réduit l'absorption de l'ésoméprazole dans l'estomac, mais cela n'a pas d'effet significatif sur l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique.

Métabolisme et excrétion

L'ésoméprazole est complètement métabolisé par le système du cytochrome P450 (CYP). La majeure partie de l'ésoméprazole est métabolisée par une isoforme polymorphe spécifique CYP2C19, formant ainsi des métabolites hydroxy et déméthylés de l'ésoméprazole. Le métabolisme du reste est effectué par une autre isoforme spécifique CYP3A4; Cela produit un dérivé sulfo de l'ésoméprazole, qui est le principal métabolite, déterminé dans le plasma.

Chez les patients avec une isoenzyme active CYP2C19 (metabolizers "rapide") la clairance systémique - 17 l / h après une dose unique et 9 l / h - après l'absorption répétée. T1/2 - 1,3 heure avec admission systématique dans le schéma posologique une fois par jour. L'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) augmente à l'arrière-plan de la réception multiple (dépendance non linéaire de la dose et AUC avec une admission systématique, qui est une conséquence d'une diminution du métabolisme pendant le «premier passage» à travers le foie, ainsi qu'une diminution de la clairance systémique causée par l'inhibition de l'isoenzyme CYP2C19 l'ésoméprazole et / ou son métabolite sulfo-contenant).

Avec apport quotidien une fois par jour Esoméprazole complètement retiré du plasma sanguin pendant une pause entre les doses et ne se cumule pas.

Les principaux métabolites de l'ésoméprazole n'affectent pas la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac. Lorsqu'il est administré par voie orale, jusqu'à 80% de la dose administrée est excrétée par les reins avec de l'urine (moins de 1% - inchangé), le reste étant excrété avec des fèces.

Pharmacocinétique dans certains groupes de patients

Environ 2,9 ± 1,5% de la population a une enzyme CYP2C19 est inactive (métabolisme inactif) et le métabolisme de l'ésoméprazole est principalement réalisé par l'enzyme CYP3A4. Avec l'administration systématique de 40 mg d'ésoméprazole une fois par jour, l'ASC moyenne est 100% plus élevée que la valeur de ce paramètre chez les patients métabolisme actif (avec la participation de l'enzyme CYP2C19). Valeurs moyennes de la concentration maximale (C_max) dans le plasma chez les patients ayant un métabolisme inactif a augmenté d'environ 60%. Ces caractéristiques n'affectent pas le dosage et la méthode d'utilisation de l'esoméprazole.

Chez les patients d'âge avancé (71-80 ans), le métabolisme de l'ésoméprazole ne subit pas de changements significatifs.

Après une dose unique de 40 mg d'ésoméprazole, la moyenne AUC chez les femmes, il est 30% plus élevé que celui des hommes. Avec la prise quotidienne du médicament une fois par jour, il n'y a pas de différences dans la pharmacocinétique chez les hommes et les femmes.

Ces caractéristiques n'affectent pas le dosage et la méthode d'utilisation de l'esoméprazole.

Le métabolisme de l'ésoméprazole chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère ou modérée est similaire à celui observé chez les patients dont la fonction hépatique est normale. En cas d'insuffisance hépatique sévère, le taux métabolique est réduit, ce qui s'accompagne d'une augmentation AUC dans 2 fois, il est donc recommandé de prescrire la dose quotidienne maximale du médicament - 20 mg.L'étude de pharmacokinetics dans les patients avec l'insuffisance rénale n'a pas été réalisée. Parce que les reins n'excluent pas le plus d'ésoméprazole, mais ses métabolites, on peut supposer que le métabolisme de l'ésoméprazole chez les patients atteints d'insuffisance rénale ne change pas.

Chez les enfants âgés de 12 à 18 ans après l'administration répétée de 20 mg et 40 mg d'ésoméprazole, la valeur AUC et temps pour atteindre la concentration maximale (TC_max) dans le plasma sanguin était similaire aux valeurs AUC et TS_max chez les adultes.

Les indications:

La maladie de reflux gastro-oesophagien:

- traitement de l'oesophagite par reflux érosif;

- traitement d'entretien prolongé après la guérison de l'oesophagite par reflux érosif pour prévenir les rechutes;

- traitement symptomatique de la maladie de reflux gastro-oesophagien. Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal en association:

- traitement des ulcères duodénaux associés à Helicobacter pylori;

- la prévention des récurrences d'ulcères peptiques associés à Helicobacter pylori.

Les patients, AINS à long terme:

- la cicatrisation de l'ulcère gastrique associée à la prise d'AINS;

- prévention de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal associé à l'administration d'AINS chez les patients à risque.

Syndrome de Zollinger-Ellison ou d'autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'ésoméprazole, substitué

le benzimidazolam et d'autres composants inclus dans la préparation;

- intolérance héréditaire au fructose, glucose-galactose

malabsorption ou carence en sucre-isomaltase;

- enfants de moins de 12 ans (efficacité et sécurité non établies);

- les enfants âgés de plus de 12 ans selon d'autres indications, à l'exception du reflux gastro-œsophagien;

- l'esoméprazole, comme les autres inhibiteurs de la pompe à protons, ne doit pas être pris avec l'atazanavir et le nelfinavir;

- période de lactation.

Soigneusement:

- Grossesse;

insuffisance rénale sévère (l'expérience avec l'utilisation est limitée).

Grossesse et allaitement:

À l'heure actuelle, il n'y a pas assez de preuves sur l'utilisation de l'ésoméprazole pendant la grossesse.

Avec l'introduction de l'ésoméprazole, aucun effet indésirable direct ou indirect sur le développement de l'embryon ou du fœtus n'a été identifié chez les animaux. L'introduction de la préparation racémique n'a pas non plus eu d'impact négatif sur les animaux pendant la grossesse, l'accouchement et aussi pendant le développement postnatal.

Ne prescrire le médicament aux femmes enceintes que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus. L'utilisation du médicament pendant l'allaitement est contre-indiquée.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Le comprimé doit être avalé entier, lavé avec du liquide. Les comprimés ne peuvent pas être mâchés ou cassés.

Pour les patients qui ont de la difficulté à avaler, vous pouvez dissoudre les comprimés dans un demi-verre d'eau plate (ne pas utiliser d'autres liquides puisque l'enveloppe protectrice des microgranules peut se dissoudre), remuer jusqu'à ce que le comprimé se brise. 15 minutes, puis remplissez à nouveau le verre avec de l'eau à mi-chemin, remuez les restes et buvez. Ne pas mâcher ou broyer les microgranules. Pour les patients qui ne peuvent pas avaler, les comprimés doivent être dissous dans de l'eau non gazeuse et injectés dans un tube gastrique. Il est important que la seringue et la sonde sélectionnées soient soigneusement testées. Des conseils sur la préparation et l'administration du médicament par le tube gastrique sont donnés dans cette section ci-dessous.

Adultes et enfants à partir de 12 ans

La maladie de reflux gastro-oesophagien:

- traitement de l'oesophagite par reflux érosif - 40 mg d'ésoméprazole une fois par jour pendant 4 semaines. Un traitement supplémentaire de 4 semaines est recommandé dans les cas où, après le premier cycle de cicatrisation, l'œsophagite ne se manifeste pas ou si les symptômes persistent;

- traitement d'entretien à long terme après la guérison de l'oesophagite par reflux érosif pour prévenir les rechutes - 20 mg une fois par jour;

- traitement symptomatique du reflux gastro-oesophagien - 20 mg une fois par jour aux patients sans œsophagite.Si après 4 semaines de traitement les symptômes ne disparaissent pas, un examen supplémentaire du patient doit être effectué. Après avoir éliminé les symptômes, vous pouvez passer au mode de prise de médicament "si nécessaire", c'est-à-dire accepter Esoméprazole 20 mg une fois par jour avec la reprise des symptômes. Pour les patients prenant des AINS et ceux à risque de développer des ulcères gastriques ou duodénaux, un traitement n'est pas recommandé si nécessaire.

Adultes

Ulcère gastroduodénal de l'estomac et du duodénum dans le cadre d'une polythérapie pour l'éradication Helicobacter pylori:

- traitement des ulcères duodénaux associés à Helicobacter pylori - Esoméprazole 20 mg, amoxicilline 1 g et clarithromycine 500 mg. Tous les médicaments sont pris deux fois par jour pendant 7 jours;

- la prévention des récurrences d'ulcères peptiques associés à Helicobacter pylori - Esoméprazole 20 mg, amoxicilline 1 g et clarithromycine 500 mg. Tous les médicaments sont pris deux fois par jour pendant 7 jours.

Patients prenant des AINS à long terme:

- la cicatrisation de l'ulcère gastrique associée à la prise d'AINS - Esoméprazole 20 mg ou 40 mg une fois par jour. La durée du traitement est de 4-8 semaines;

- prévention de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal associé à la prise d'AINS chez les patients à risque - Esoméprazole 20 mg ou 40 mg une fois par jour.

Syndrome de Zollinger-Ellison ou d'autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique La dose initiale recommandée d'ésoméprazole est de 40 mg deux fois par jour. À l'avenir, la dose est sélectionnée individuellement, la durée du traitement est déterminée par le tableau clinique de la maladie. Il existe une expérience d'application dans la gamme de 80 mg à 120 mg d'ésoméprazole par jour. Lors de l'application du médicament dans une dose supérieure à 80 mg, il est nécessaire de rompre la prise du médicament deux fois par jour.

Insuffisance rénale: l'ajustement posologique n'est pas requis. Insuffisance hépatique: avec insuffisance hépatique légère et modérée, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Pour les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère ne pas dépasser la dose quotidienne maximale - 20 mg.

Patients âgés: l'ajustement posologique n'est pas requis. Administration du médicament à travers un tube gastrique Lors de la prescription du médicament à travers un tube gastrique

1. Placez le comprimé dans une seringue et remplissez la seringue avec 25 ml d'eau et environ 5 ml d'air. Pour certaines sondes, la dilution de la préparation dans 50 ml d'eau potable peut être nécessaire afin d'éviter que la sonde ne colmate les pastilles avec un comprimé.

Secouer immédiatement la seringue pendant environ deux minutes pour dissoudre le comprimé.

3. Tenez la seringue vers le haut et assurez-vous que la pointe n'est pas bouchée.

4. Insérez le bout de la seringue dans la sonde, en continuant à le tenir pointé vers le haut.

5. Secouez la seringue et retournez-la avec une pointe. Immédiatement insérer 5-10 ml de médicament dissous dans la sonde. Après l'injection, remettez la seringue dans sa position précédente et secouez-la (la seringue doit être maintenue par la pointe pour éviter de boucher la pointe).

6. Tournez la pointe de la seringue et insérez 5-10 ml de médicament dans la sonde. Répétez jusqu'à ce que la seringue est vide.

7. Si le reste de la préparation se présente sous la forme d'une boue dans la seringue, remplir la seringue avec 25 ml d'eau et 5 ml d'air et répéter les opérations décrites aux paragraphes 5 et 6. Pour certaines sondes, 50 ml d'eau potable peut être nécessaire à cette fin.

Effets secondaires:

Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS) effets indésirables classé selon leur fréquence de développement est la suivante: très souvent (> ou = 1/10), souvent (> ou = 1/100, <1/10), rarement (> ou = 1/1000, <1/100), rarement (> ou = 1/10000, <1/1000) et très rarement (<1/10000); la fréquence est inconnue (la fréquence d'occurrence des phénomènes ne peut pas être déterminée sur la base des données disponibles).

De la part du système d'hématopoïèse

rarement: leucopénie, thrombocytopénie;

très rarement: agranulocytose, pancytopénie.

Du système nerveux central et des organes sensoriels

souvent: mal de tête; rarement: insomnie, vertiges, paresthésie, somnolence, vision floue; rarement: agitation, confusion, dépression; très rarement: agression, hallucinations.

Du tractus gastro-intestinal

souvent: douleurs abdominales, constipation, diarrhée, flatulence, nausées / vomissements; rarement: bouche sèche; rarement: un trouble du goût, une stomatite, une candidose gastro-intestinale, une hépatite avec ou sans ictère; très rarement: insuffisance hépatique, encéphalopathie chez les patients ayant des antécédents de maladie hépatique;

fréquence inconnue: colite microscopique (confirmée histologiquement).

Du système respiratoire

rarement: bronchospasme.

Du côté de la peau rarement: dermatite, démangeaisons, éruption cutanée, urticaire;

rarement: alopécie, photosensibilité, malaise, transpiration excessive; très rarement: érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (TEN).

Du côté du système musculo-squelettique

rarement: fractures du cou de la cuisse, des os du poignet, des vertèbres; rarement: arthralgie, myalgie; très rarement: faiblesse musculaire.

Du système urinaire

très rarement: néphrite interstitielle; certains patients ont signalé le développement d'une insuffisance rénale.

Du côté du système reproducteur et des glandes mammaires

très rarement: gynécomastie.

Réactions allergiques

rarement: réactions d'hypersensibilité (p. ex., fièvre, œdème de Quincke

et réaction anaphylactique / choc anaphylactique).

Troubles métaboliques et nutritionnels

rarement: œdème périphérique;

rarement: hyponatrémie;

très rarement: hypomagnésémie; l'hypomagnésémie sévère peut être en corrélation avec l'hypocalcémie.

Les indicateurs de laboratoire sont peu fréquents: augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques».

Surdosage:

À l'heure actuelle, de très rares cas de surdosage délibéré sont décrits. L'administration orale d'ésoméprazole à la dose de 280 mg était accompagnée d'une faiblesse générale et de symptômes du tractus gastro-intestinal. Une dose unique d'ésoméprazole à la dose de 80 mg n'a entraîné aucune conséquence négative.

Les antidotes spécifiques sont inconnus. Esoméprazole se lie aux protéines plasmatiques, donc la dialyse est inefficace. En cas de surdosage, un traitement de soutien symptomatique et général doit être effectué.

Interaction:

Effet de l'ésoméprazole sur la pharmacocinétique d'autres médicaments

L'acidité réduite dans l'estomac dans le traitement de l'ésoméprazole peut conduire à une diminution ou une augmentation de l'absorption d'autres médicaments, dont le mécanisme d'absorption dépend de l'acidité du milieu.Comme avec d'autres médicaments supprimant la sécrétion d'acide chlorhydrique, ou antiacides, traitement par l'ésoméprazole peut entraîner une diminution de l'absorption du kétoconazole, de l'itraconazole et de l'erlotinib, ainsi qu'une augmentation de l'absorption de médicaments tels que: digoxine. L'utilisation simultanée d'ésoméprazole à la dose de 20 mg une fois par jour et de digoxine augmente la biodisponibilité de la digoxine de 10% (la biodisponibilité de la digoxine était augmentée jusqu'à 30% chez deux patients sur dix).

Il a été montré que Esoméprazole interagit avec certains médicaments antirétroviraux. Les mécanismes et la signification clinique de cette interaction ne sont pas toujours connus. Une augmentation du pH à la base du traitement par ésoméprazole peut affecter l'absorption

médicaments antirétroviraux. Il est également possible d'interagir au niveau de l'isoenzyme CYP2C19. Avec l'utilisation simultanée de l'ésoméprazole et de certains médicaments antirétroviraux, tels que atazanavir et nelfinavirDans le contexte du traitement par l'ésoméprazole, il y a une diminution de leur concentration dans le sérum sanguin. Par conséquent, leur application simultanée n'est pas recommandée.

L'utilisation simultanée d'esoméprazole (40 mg une fois par jour) et d'atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg chez des volontaires sains a entraîné une réduction significative de la biodisponibilité de l'atazanavir (aire sous la courbe concentration-temps (ASC), Stach et Cmin dans le plasma sanguin diminuée. d'environ 75%). Une augmentation de la dose d'atazanavir à 400 mg n'a pas compensé les effets de l'ésoméprazole sur la biodisponibilité de l'atazanavir.

Avec l'utilisation simultanée d'ésoméprazole et de saquinavir, une concentration accrue de saquinavir dans le sérum sanguin a été notée, avec la prescription de certains autres médicaments antirétroviraux, leur concentration n'a pas changé. Esoméprazole inhibe CYP2C19, l'isoenzyme principale impliquée dans son métabolisme. L'utilisation simultanée de l'ésoméprazole avec d'autres médicaments dans le métabolisme dont l'isoenzyme CYP2C19, tels que le diazépam, citalopram, imipralshn, clomipramine, phénytoïne , etc., peuvent entraîner une augmentation de la concentration de ces médicaments dans le plasma sanguin et nécessiter une réduction de la dose. Il est particulièrement important de se souvenir de cette interaction lors de l'utilisation de l'ésoméprazole "au besoin".

Avec l'ingestion simultanée d'ésoméprazole à la dose de 30 mg et de diazépam à 45%, la clairance du diazépam diminue, substrat de l'isoenzyme CYP2C19.

Avec l'ingestion simultanée d'ésoméprazole à 40 mg et de phénytoïne chez les patients épileptiques, la concentration résiduelle de phénytoïne dans le plasma sanguin a augmenté de 13%. À cet égard, il est recommandé de contrôler la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin au début du traitement par ésoméprazole et quand il est retiré.

L'utilisation de l'ésoméprazole à la dose de 40 mg une fois par jour a entraîné une augmentation de l'ASC et de la Cmax

voriconazole (substrat isoenzyme CYP2C19) de 15% et 41%, respectivement.

Lorsque l'esoméprazole est administré par voie orale à la dose de 40 mg à des warfarine, le temps de coagulation est resté dans les limites des valeurs autorisées. Cependant, plusieurs cas d'augmentation cliniquement significative de l'indice INR (rapport normalisé international) ont été rapportés avec l'utilisation simultanée de warfarine et d'ésoméprazole. À cet égard, la surveillance de l'INR au début et après la fin de l'utilisation conjointe de l'ésoméprazole et de la warfarine ou d'autres dérivés de la coumarine est recommandée.

L'utilisation d'ésoméprazole à la dose de 40 mg chez des volontaires sains une fois par jour a entraîné une augmentation de la Cmax et de l'ASC du cilostazol de 18% et de 26%, respectivement; pour l'un des métabolites actifs du cilostazol, l'augmentation était de 29% et 69%, respectivement.

Chez des volontaires sains, l'administration concomitante de 40 mg d'esoméprazole ou de 32% de cisapride a augmenté la valeur de l'ASC de 31% et a augmenté de 31% le cisapride T 1/2; Le cisapride dans le plasma sanguin n'a pas changé de manière significative. La légère prolongation de l'intervalle QT, observée en monothérapie avec le cisapride, n'a pas augmenté avec l'ajout d'ésoméprazole.

Une interaction pharmacocinétique / pharmacodynamique a été observée entre le clopidogrel (dose de charge de 300 g / dose d'entretien de 75 mg) et Esoméprazole (40 mg / jour), ce qui réduit l'exposition du métabolite actif du clopidogrel de 40% en moyenne et réduit l'inhibition maximale de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP de 14% en moyenne.

Lorsque le clopidogrel était associé à une association fixe d'ésoméprazole (20 mg / jour) et d'acide acétylsalicylique (81 mg / jour), le métabolite actif du clopidogrel a diminué de 40% par rapport au clopidogrel en monothérapie, les taux maximaux d'inhibition l'agrégation plaquettaire étant la même.

Au cours des observations et des études cliniques, des données contradictoires ont été obtenues sur la présence ou l'absence d'un risque accru de développer des complications cardiovasculaires; néanmoins, devrait être utilisé avec prudence clopidogrel avec l'esoméprazole.

Certains patients ont signalé des concentrations accrues de méthotrexate sur le fond de l'articulation

application avec des inhibiteurs de la pompe à protons. Lors de la prescription de fortes doses de méthotrexate, la possibilité d'un retrait temporaire de l'ésoméprazole doit être envisagée.

Avec l'utilisation simultanée de l'esoméprazole et du tacrolimus, la concentration de tacrolimus dans le sérum sanguin a augmenté. Montré, que Esoméprazole ne provoque pas de changements cliniquement significatifs dans la pharmacocinétique de l'amoxicilline et de la quinidine.

Les études évaluant l'utilisation concomitante à court terme d'ésoméprazole et de naproxène ou de rofécoxib n'ont pas révélé de pharmacocinétique cliniquement significative.

interaction.

L'effet des médicaments sur la pharmacocinétique de l'ésoméprazole

Les isozymes CYP2C19 et CYP3A4 sont impliqués dans le métabolisme de l'ésoméprazole. L'utilisation combinée de l'ésoméprazole et de la clarithromycine, un inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4 (500 mg deux fois par jour), entraîne une augmentation de deux fois de l'ASC de l'ésoméprazole. L'utilisation simultanée de l'ésoméprazole et d'un inhibiteur combiné des isoenzymes CYP3A4 et CYP2C19, par exemple, le voriconazole, peut entraîner une augmentation de l'ASC de l'ésoméprazole de plus de 2 fois. En règle générale, la correction posologique de l'ésoméprazole n'est pas Champs obligatoires. Une correction de la dose d'ésoméprazole peut être nécessaire chez les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique et une utilisation prolongée.

Les médicaments qui induisent les isoenzymes CYP2C19 et CYP3A4, tels que la rifampicine et les préparations de millepertuis, lorsqu'ils sont administrés avec l'ésoméprazole, peuvent entraîner une diminution de la concentration plasmatique d'ésoméprazole en accélérant le métabolisme de l'ésoméprazole.

Instructions spéciales:

En présence de symptômes d'anxiété (par exemple, perte de poids spontanée significative, vomissements fréquents, dysphagie, vomissements avec du sang ou méléna) et en présence d'ulcère d'estomac (ou d'ulcère gastrique suspecté), possibilité de néoplasme malin devrait être exclue, l'ésoméprazole peut entraîner un lissage des symptômes et retarder ainsi la fixation du diagnostic correct.

Les patients prenant le médicament pendant une longue période (en particulier plus de 1 an) devraient être sous surveillance médicale régulière.

Hypomagnésémie.

Une forme sévère d'hypomagnésémie a été observée chez des patients traités par IPT, tels que Esoméprazole, pendant au moins trois mois, et dans la plupart des cas avec un traitement pendant l'année. Il y a eu des manifestations graves d'hypomagnésémie, telles que fatigue chronique, convulsions, délire, convulsions, étourdissements et arythmie ventriculaire, mais elles peuvent commencer.

progressivement et rester inaperçu. Chez la plupart des patients, l'hypomagnésémie a disparu après un supplément de magnésium et l'arrêt du traitement.

Pour les patients qui peuvent nécessiter un traitement à long terme ou prendre IPN en association avec la digoxine ou des médicaments pouvant provoquer une hypomagnésémie (par exemple, diurétiques), les médecins devraient envisager de mesurer la concentration en magnésium avant de commencer le PID et périodiquement pendant le traitement.

L'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons, en particulier lorsqu'ils sont utilisés à fortes doses et pendant une période prolongée (> 1 an), peut conduire à

une augmentation modérée du risque de fracture de la hanche, des os du poignet et des corps vertébraux, en particulier chez les personnes âgées ou en présence d'autres facteurs de risque connus.

Les études réalisées permettent de supposer, que l'accueil des préparations données peut augmenter le risque total des fractures sur 10-40%. Dans une certaine mesure, cette augmentation du risque peut être une conséquence d'autres facteurs. Les patients à risque de développer une ostéoporose doivent être traités conformément aux directives cliniques modernes et prendre la quantité requise de vitamine D et de calcium.

Pendant le traitement du PID, la concentration de gastrine dans le plasma sanguin est augmentée en raison de la diminution de la sécrétion intragastrique d'acide chlorhydrique. Chez les patients prenant PID depuis longtemps, la formation de kystes glandulaires dans l'estomac est plus souvent notée. Ces phénomènes sont causés par des changements physiologiques dus à l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Les kystes sont bénins et subissent un développement inverse. Les patients recevant le traitement «au besoin» doivent être avisés de contacter leur médecin si les symptômes changent. Prise en compte des fluctuations de concentration

l'ésoméprazole dans le plasma sanguin lorsque le médicament est administré dans le cadre d'un traitement «si nécessaire», l'interaction du médicament avec d'autres médicaments doit être prise en compte.

Lors de la prescription d'ésoméprazole pour l'éradication d'Helicobacter pylori, la possibilité d'une interaction médicamenteuse pour tous les composants de la trithérapie doit être envisagée. Clarithromycine est un inhibiteur puissant de l'isoenzyme CYP3A4, par conséquent, dans la nomination d'un traitement d'éradication chez les patients recevant d'autres médicaments métabolisés avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, cisapride), il est nécessaire de tenir compte des contre-indications et interactions possibles entre la clarithromycine et ces médicaments.

L'esoméprazole peut diminuer l'absorption de la vitamine B12 en raison de l'hypo- ou de l'achlorhydrie. Cela devrait être pris en compte lors de l'utilisation du médicament Neo-texte chez les patients insuffisants ou présentant un risque de développer une carence en vitamine B12 en cas de traitement prolongé.

Les comprimés contiennent du saccharose, il ne faut donc pas prescrire Esoméprazole patients présentant une intolérance héréditaire au fructose, une malabsorption du glucose-galactose ou un déficit en sucre-isomaltase.

Précautions particulières pour la destruction du médicament non utilisé.

Il n'est pas nécessaire de prendre des précautions particulières lors de la destruction d'un produit néo-textuel non utilisé.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant le traitement par l'ésoméprazole, il faut faire attention en conduisant des véhicules et en se livrant à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Les comprimés sont entériques, pelliculés 20 mg, 40 mg.

Emballage:

Pour 7 comprimés mis en ampoule A1 / A1.

Pour 2 ou 4 ampoules sont placés dans une boîte en carton avec des instructions pour un usage médical.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001513

Date d'enregistrement:16.02.2012

Le propriétaire du certificat d'inscription:Sandoz d.Sandoz d. Slovénie

Fabricant: & nbsp

SALUTAS PHARMA, GmbH Allemagne

Représentation: & nbspSANDOZ SANDOZ Suisse

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Neo-Sext® (Neo-Zext®)