Tracrium® (Tracrium®)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeBisylate d'atracuriaBisylate d'atracuria
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    Groupe d'entreprises GlaxoSmithKline     Inconnu
    • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse
    Composition:

    Composition par ml:

    Nom des composants

    montant

    Substance active

    Bisylate d'atracuria1

    10,0 mg


    Excipients

    Acides, solution benzène sulfonique 32% (w / v)

    q.s. au pH

    3,0-3,8

    Eau pour les injections

    jusqu'à 1,0 ml

    Notes: 1. Un excès de 10% de bzylate d'atracurium est utilisé, mais ceci n'est pas reflété dans les figures ci-dessus.

    La description:Solution transparente de la couleur incolore à la couleur jaune clair.
    Groupe pharmacothérapeutique:Relaxant musculaire non dépolarisant de l'action périphérique.
    ATX: & nbsp

    M.03.A.C   Autres composés d'ammonium quaternaire

    M.03.A.C.04   Bisylate d'atracuria

    Pharmacodynamique:

    Atracuria bezylate est un relaxant musculaire hautement sélectif et non dépolarisant d'un type d'action compétitif. Bisylate d'atracuria réduit la sensibilité de la région synaptique H-holinoretseptora à l'acétylcholine, ce qui rend impossible de stimuler la fibre musculaire et la réduire.Promouvoir la libération d'histamine.

    Effets pharmacodynamiques:

    Le bésylate d'atracuria n'a pas d'effet direct sur la pression intraoculaire.

    De cette façon, Bactylate d'atracurium est applicable dans la pratique chirurgicale ophtalmique.

    Pharmacocinétique

    Métabolisme

    L'atracurium bezylate est inactivé par l'élimination de Hofmann (un processus qui se produit à des pH physiologiques et des valeurs de température sans la participation d'enzymes) et par une hydrolyse d'éther avec la participation d'estérases non spécifiques. Les études de plasma dans les patients avec un bas niveau de pseudocholinesterase ont montré que les produits métaboliques de l'atracurium bezylate ne changent pas

    Les changements dans les valeurs de pH du sang et de la température corporelle dans les limites physiologiques ont un léger effet sur la durée d'action du bzylate d'atracurium.

    Excrétion

    La durée du blocage neuromusculaire causée par l'administration d'atracurium bezilate ne dépend pas de son métabolisme dans le foie ou les reins ou de l'excrétion. Par conséquent, il est peu probable que la durée d'action du médicament varie en fonction des violations des reins, du foie ou des troubles circulatoires.

    Groupes de patients spéciaux

    L'hémofiltration et l'hémodiafiltration ont un effet minime sur les concentrations de bésylate d'atracurium et de ses métabolites (y compris la laudanosine) dans le plasma sanguin. L'influence de l'hémodialyse et de l'hémoperfusion sur la concentration de bésylate d'atracurium et de ses métabolites dans le plasma sanguin est inconnue.

    Chez les patients atteints d'une unité de soins intensifs (TIA) présentant une altération de la fonction rénale et / ou hépatique, des concentrations plus élevées de métabolites aorylates atraumatiques ont été observées. Les métabolites n'ont eu aucun effet sur la conduction neuromusculaire.

    Les indications:

    - en tant qu'élément de l'anesthésie générale pour assurer l'intubation de la trachée et la relaxation des muscles squelettiques dans les interventions chirurgicales ou la ventilation contrôlée des poumons et pour faciliter la ventilation artificielle chez les patients dans l'unité de soins intensifs (TIB).

    Contre-indications

    - hypersensibilité connue à l'atracuria, à la cisatracuria, à l'acide benzylsulfonique, à tout autre composant du médicament.

    - Hypersensibilité connue à l'histamine

    Soigneusement:
    Grossesse et allaitement:

    La fertilité

    L'effet sur la fertilité n'a pas été étudié.

    Grossesse

    Des études chez l'animal ont montré que l'utilisation de Tracrium® n'a pas d'effet significatif sur le développement du fœtus. Comme les autres myorelaxants, Tracryum® ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse tout risque possible pour le fœtus.

    Trekrium ® peut être utilisé à des fins de relaxation musculaire lors d'une césarienne, car, lorsqu'il est prescrit aux doses recommandées, Tracium® ne pénètre pas la barrière placentaire en quantités cliniquement significatives. Période d'allaitement On ne sait pas si Tracium® est excrété dans le lait maternel.

    Dosage et administration:

    Le tableau de compatibilité pharmaceutique de Tracium avec certaines solutions pour perfusion est donné dans la section «Interaction avec d'autres médicaments et autres interactions».

    Groupes de patients

    - Utilisation injectable chez les adultes

    Tracium injecté par voie intraveineuse. Pour les adultes, la gamme de doses est sur,3-0,6 mg / kg (en fonction de la durée requise du blocage complet), qui fournit une myoplegie adéquate dans les 15-35 minutes.

    Après l'administration intraveineuse à des doses de 0,5-0,6 mg / kg, l'intubation endotrachéale peut être réalisée, en général, après un intervalle de 90 secondes.

    S'il est nécessaire de prolonger le blocage neuromusculaire complet, Tracrium est administré à une dose de 0,1-0,2 mg / kg. L'administration correcte de doses supplémentaires du médicament n'entraîne pas de cumul de l'effet myorelaxant.

    La récupération spontanée de la conduction après un blocage neuromusculaire complet se produit en environ 35 minutes, ce qui est déterminé en rétablissant la contraction tétanique à 95% de la fonction neuromusculaire normale. Le blocage neuromusculaire causé par l'atracurium peut être rapidement éliminé par l'utilisation d'anticholinestérasiques à des doses standard telles que la néostigmine et l'eudrophonie, associées à l'administration simultanée ou préalable d'atropine (sans apparition de signes de récidive).


    Utilisation de perfusion chez les adultes

    Après une dose initiale de bolus de 0,3-0,6 mg / kg, Tracium peut être utilisé pour maintenir le blocage neuromusculaire pendant une intervention chirurgicale prolongée par perfusion prolongée à un taux de 0,3-0,6 mg / kg / h.

    Tracium peut être administré par perfusion pendant un pontage cardiopulmonaire à la vitesse recommandée pour la perfusion. Avec l'hypothermie induite avec une température corporelle de 25 ° C à 26 ° C, le taux d'inactivation du Tracium diminue, ainsi, pour maintenir la relaxation complète à basse température, le débit de perfusion est réduit d'environ 2 fois.

    Enfants

    Tracium est prescrit aux enfants de 2 ans et plus aux mêmes doses que les adultes, en termes de poids corporel.

    La dose initiale de Tracium utilisée chez les enfants âgés de 1 mois à 2 ans sous anesthésie à l'halothane est de 0,3 à 0,4 mg / kg. Les enfants peuvent avoir besoin de doses d'entretien plus fréquentes que les adultes.

    Patients âgés

    Tracium peut être utilisé à des doses standard chez les patients âgés. Cependant, il est recommandé d'utiliser la dose initiale, qui est inférieure à la valeur la plus faible de la gamme de doses, et d'injecter le médicament lentement.

    Utiliser chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique.

    Trakrium peut être utilisé à des doses standard pour tout degré d'insuffisance hépatique ou rénale, y compris l'insuffisance terminale.

    Utilisation chez les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire

    Chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires présentant des symptômes cliniques sévères, la dose initiale de Tracium doit être administrée dans les 60 secondes.

    L'utilisation de BIT chez les patients

    Après l'administration de Tracrium à la dose initiale de bolus de 0,3-0,6 mg / kg, si nécessaire, le médicament peut être utilisé pour maintenir le blocage neuromusculaire en effectuant une perfusion continue à un taux de 11-13 μg / kg / min (0,65- 0, 78 mg / kg / h). Cependant, il existe de grandes différences interindividuelles dans le schéma posologique. Le schéma posologique peut varier avec le temps. Certains patients peuvent nécessiter à la fois un faible débit de perfusion de 4,5 μg / kg / min (0,27 mg / kg / h) et un débit de perfusion élevé de 29,5 μg / kg / min (1,77 mg / kg / h).

    Le taux de récupération spontanée après un blocage neuromusculaire à la fin de la perfusion de Tracium chez les patients atteints de TBI ne dépend pas de la durée d'administration. Récupération spontanée de la conduction neuromusculaire (rapport de la hauteur du quart au premier contraction de l'essai) train-de-les quatre T4/Ti>0,75) se produit habituellement en environ 60 minutes. Dans les essais cliniques, cette période variait de 32 à 108 min après la perfusion de Tracium, et son taux ne dépend pas de la durée d'administration du médicament.

    surveillance

    Comme avec l'utilisation d'autres myorelaxants, il est recommandé que pendant toute la période d'utilisation de Tracium, une fonction neuromusculaire est surveillée pour déterminer le régime posologique dans chaque cas individuel.

    Effets secondaires:

    Les réactions indésirables présentées ci-dessous sont énumérées en fonction des dommages subis par les organes et les organes ainsi que de la fréquence d'apparition. La fréquence d'occurrence est définie comme suit: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100 et <1/10), rarement (> 1/1 000 et <1/100), rarement (> 1/10 000 et <1/1 000), très rarement (<1/10 000). Les catégories de fréquence très souvent, souvent et rarement, ont été formés sur la base des études cliniques du médicament. Les catégories de fréquence sont rares, très rarement ont été formés sur la base de messages spontanés. La catégorie est inconnue pour les réactions dont la fréquence ne peut pas être établie sur la base des données disponibles.

    Données des essais cliniques

    Troubles vasculaires

    Souvent: abaissement de la pression artérielle (lumière, transitoire) #, hyperémie cutanée #.

    Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux

    Peu fréquent: bronchospasme#.

    Les réactions indésirables associées à la libération d'histamine sont indiquées par le signe #.

    Données post-enregistrement

    Troubles du système immunitaire

    Très rarement: réactions anaphylactiques et réactions anaphylactoïdes, notamment choc, insuffisance circulatoire et arrêt cardiaque. Des réactions anaphylactoïdes ou anaphylactiques sévères ont été très rarement rapportées chez des patients prenant Bactylate d'atracurium en association avec un ou plusieurs anesthésiques.

    Les perturbations du système nerveux

    Inconnu: convulsions. Des cas de crises d'épilepsie ont été rapportés chez des patients Bactylate d'atracurium en combinaison avec d'autres médicaments. Typiquement, ces patients avaient une ou plusieurs conditions prédisposant à la survenue de crises, telles qu'un traumatisme crânien, un œdème cérébral, une encéphalite virale, une encéphalopathie hypoxique, une urémie. La relation causale entre l'apparition des crises et la laudanosine n'est pas établie.À la suite d'études cliniques, il n'y a pas de corrélation entre les concentrations plasmatiques de laudanosine et l'apparition de crises.

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

    Rarement: urticaire.

    Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs

    Inconnu: myopathie, faiblesse musculaire.Des cas de faiblesse musculaire et / ou de myopathie ont été rapportés avec l'utilisation prolongée de myorelaxants chez des patients gravement malades atteints de TBI. La plupart d'entre eux ont reçu simultanément des glucocorticostéroïdes. Ces réactions indésirables étaient rares, la relation de cause à effet avec l'utilisation de l'atracurium bezilate n'a pas été établie.

    Surdosage:

    Symptômes

    La paralysie musculaire prolongée et ses conséquences sont les principaux symptômes d'un surdosage.

    Traitement

    Le plus important est le maintien de la perméabilité des voies aériennes simultanément avec la ventilation sous pression positive pour rétablir une respiration spontanée adéquate.

    Il est nécessaire d'utiliser des sédatifs, car la conscience des patients n'est pas violée.

    Une fois que des signes de rétablissement spontané apparaissent, il peut être accéléré avec des médicaments anticholinestérasiques en association avec l'atropine ou le glycopyrrolate.

    Interaction:

    Le blocage neuromusculaire induit par le trumentum peut être exacerbé par l'utilisation d'anesthésiques halothane, isoflurane. enflurane.

    Comme avec d'autres myorelaxants non dépolarisants, il est possible d'augmenter l'intensité et / ou la durée du blocage neuromusculaire à la suite de l'interaction avec les médicaments suivants:

    - les antibiotiques, y compris les aminoglycosides, les polymyxines, spectinomycine, les tétracyclines, lincomycine et clindamycine;

    antiarythmiques: propranolol, bloqueurs de canaux calciques, lidocaïne, procaïnamide et quinidine;

    - diurétiques: furosémide et peut-être, mannitol, diurétiques thiazidiques et acétazolamide;

    - sulfate de magnésium;

    - kétamine;

    - les sels de lithium;

    - bloqueurs ganglionnaires: trimétaphane, hexaméthonium.

    Dans de rares cas, certains médicaments provoquent une exacerbation de la myasthénie, contribuent au développement de la myasthénie à partir de la forme latente, ainsi que du syndrome myasthénique, ce qui peut augmenter la sensibilité à Tracry. Ces médicaments comprennent divers antibiotiques, des bêta-bloquants (propranolol, oxprénolol), antiarythmique (procaïnamide, quinidine) et antirhumatismaux (chloroquine, D-pénicillamine), trimétaphane, chlorpromazine, stéroïdes, phénytoïne et les sels de lithium.

    Le développement du blocage neuromusculaire causé par les myorelaxants non dépolarisants est susceptible de ralentir, et sa durée diminue chez les patients recevant un traitement anticonvulsivant pendant une longue période.

    L'utilisation combinée de bloqueurs neuromusculaires non dépolarisants et de Tracium peut provoquer un blocage excessif par rapport à celui attendu de l'introduction d'un seul Tracium dans un total équipotentiel dose. Tout effet dû à la synergie peut changer avec différentes combinaisons de médicaments.

    Séparateur musculaire dépolarisant chlorure de suxaméthonium ne devrait pas être utilisé pour prolonger le blocage neuromusculaire causé par des myorelaxants non dépolarisants, comme le Tracium, car cela peut causer un blocage prolongé et difficile, qui est difficile à supprimer avec les anticholinestérasiques.

    Thérapie avec des médicaments anticholinestérasiques, souvent utilisés pour traiter la maladie d'Alzheimer, par exemple, donepezil, peut raccourcir la durée du blocage neuromusculaire et affaiblir l'effet bloquant du Tracium.

    Compatibilité pharmaceutique

    Trakrium est compatible avec les solutions de perfusion suivantes pour le temps spécifié:

    Solution d'infusion Période de stabilité

    Une solution de chlorure de sodium 24 heures

    pour perfusions 0,9% (VR)

    Solution de glucose pour 8 h

    infusions 5% (VR)

    La solution de Ringer pour 8 h

    injections (USP)

    Une solution de chlorure de sodium 8 h

    0,18% et glucose 4% pour

    infusions (VR)

    Une solution de lactate de sodium 4 heures

    difficile pour les infusions (VR)

    (Hartmann Solution pour injection)

    Une solution de Tracium diluée avec des solutions de perfusion compatibles pour obtenir une concentration d'atrachium bésylate de 0,5 mg / ml ou plus préserve la stabilité à la lumière du jour pendant une période spécifiée à des températures allant jusqu'à 30 ° C.
    Instructions spéciales:

    Comme d'autres myorelaxants, une drogue Tracium® provoque la paralysie des muscles respiratoires, aussi bien que muscles squelettiques, mais n'affecte pas la conscience. Une drogue Trakrium® ne doit être entré de anesthésie générale sous la supervision attentive d'un anesthésiste qualifié avec la disponibilité de l'équipement pour l'intubation de la trachée et la ventilation mécanique.

    Chez les patients prédisposés, Tracryum® peut provoquer le développement de réactions associées à la libération d'histamine. Des précautions doivent être prises lors de l'administration de Tracrium® à des patients ayant des antécédents d'hypersensibilité aux effets. histamine. En particulier, un bronchospasme peut survenir chez des patients ayant des antécédents d'allergie ou d'asthme bronchique.

    La prudence est également requise lors de l'administration de Tracrium® les patients qui ont eu des réactions d'hypersensibilité à d'autres myorelaxants, t. une fréquence élevée de sensibilité croisée entre les myorelaxants (plus de 50%) a été détectée (Voir Contre-indications).

    Pour les patients souffrant de l'asthme bronchique, qui reçoit de fortes doses de glucocorticostéroïdes et de myorelaxants dans le BIT, la possibilité d'un contrôle multiple de la teneur en créatine phosphorée (CKF) doit être envisagée.

    Lorsqu'il est utilisé dans la gamme de doses recommandée une drogue Tracium® ne provoque pas de blocage significatif du nerf vague et des ganglions nerveux. Par conséquent, une drogue Tracium® dans les doses recommandées n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la fréquence cardiaque et n'empêche pas la bradycardie causée par par plusieurs anesthésique ou stimulation nerf vague pendant l'opération.

    Comme avec l'utilisation d'autres myorelaxants non dépolarisants, l'hypophosphatémie peut ralentir la récupération. La récupération peut être accélérée en corrigeant cet état.

    Comme avec d'autres myorelaxants, des troubles sévères de l'équilibre acido-basique et / ou une altération de l'équilibre des électrolytes sériques sanguins peuvent augmenter ou diminuer la sensibilité des patients à Tracrium®.

    Comme avec les autres myorelaxants non dépolarisants, une sensibilité accrue à Tracrium® peut observée chez les patients atteints de myasthénie grave, d'autres maladies neuromusculaires et un grave déséquilibre électrolytique.

    Les patients ayant tendance à une forte diminution de la pression artérielle, par exemple, avec hypovolémie, une drogue Tracium® est recommandé pendant plus de 60 secondes.

    Une drogue Trakrium® est inactivé dans un environnement alcalin, et son ne peux pas mélanger dans une seringue avec du thiopental ou des solutions alcalines.

    Si l'introduction préparation Trakrium® est produit dans une veine de petit calibre, puis après l'injection, il doit être lavé avec une solution physiologique.Lorsque d'autres anesthésiques sont injectés par la même aiguille ou la même canule, il est important que chaque médicament soit lavé avec une quantité appropriée solution physiologique.

    Solution préparation Tracrium® hypotonique, et il ne peut pas être administré simultanément par un seul système avec transfusion sanguine.

    Recherche malin hyperthermie la animaux prédisposants (porcins) et des études cliniques les patients, sensible à l'hyperthermie maligne, montrer que une drogue Tracium® ne provoque pas ce syndrome.

    Comme avec d'autres myorelaxants non dépolarisants, la les patients avec des brûlures avec l'administration de Tracrium® peut développer une résistance. Dans de tels cas, une augmentation de la dose peut être nécessaire, dont l'ampleur dépend du temps écoulé après la brûlure et de la surface de la brûlure.

    Les patients à BIT: l'introduction d'animaux de laboratoire à de fortes doses de laudanosine, métabolite du bzylate d'atracurium, a été associée à une diminution transitoire de la pression artérielle et, chez certaines espèces animales, à des effets stimulateurs cérébraux. Les patients à BIT, qui a reçu une drogue Tracry®, il y avait des convulsions, cependant, la cause ... enquête la relation de leur développement avec la laudanosine (métabolite de l'atracurium bezylate) pas installé (voir Effet indésirable).

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Cette indication est inacceptable lors de l'utilisation de Tracrium®, car elle est toujours utilisée uniquement pour l'anesthésie générale.

    Forme de libération / dosage:Solution pour l'administration intraveineuse 10 mg / ml.
    Emballage:5 ampoules de verre neutre de type I avec une tache céramique bleue et deux anneaux colorés sur le dessus des ampoules contenant 2,5 ml ou 5,0 ml d'une solution à 10 mg / ml pour l'administration intraveineuse de bêta-acrylate d'atracurium sont placés dans un plateau en plastique. La palette en plastique ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:

    À une température de 2-8 0C dans un endroit sombre hors de la portée des enfants.

    Ne pas congeler.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:П N015100 / 01
    Date d'enregistrement:13.10.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Groupe d'entreprises GlaxoSmithKline Groupe d'entreprises GlaxoSmithKline Inconnu
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspGroupe d'entreprises GlaxoSmithKline Groupe d'entreprises GlaxoSmithKline Inconnu
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.11.2014
    Instructions illustrées
      Instructions
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