Vankomabol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Agent antibactérien produit Amycolatopsis (Nocardia) orientalis. C'est bactéricide. Le mécanisme d'action est dû au blocage de la polymérisation des glycopeptides de la paroi cellulaire, ce qui conduit à la destruction de la cellule microbienne. Modifie également la perméabilité de la membrane cytoplasmique et inhibe sélectivement la synthèse des bactéries de l'acide ribonucléique. L'action ciblée est différente de celle de la vancomycine, qui sont les pénicillines et les céphalosporines, de sorte que la vancomycine et les autres antibiotiques n'ont pas présenté de résistance croisée.

Il est sélectivement actif contre les micro-organismes gram-positifs: Staphylococcus aureus, Staphylococcus épidermidis (y compris les souches résistantes à la méthicilline / oxacilline); la plupart des streptocoques, y compris Streptocoque pyogenes, Streptocoque pneumoniae (y compris les souches résistantes à la pénicilline), Streptocoque agalactiae, streptocoques verts, Streptocoque bovis; entérocoques, incl. Enterococcus faecalis et Enterococcus faecium (la plupart des souches E.faecium avoir une sensibilité intermédiaire à la vankomycine); Corynebacterium spp.; Listeria monocytogenes, Bacille spp. Clostridium spp., (y compris les souches productrices de toxines Clostridium difficile, provoquant une colite pseudomembraneuse); Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. et Actinomyces spp.

Vancomabol® est inactif contre les microorganismes Gram négatif (à l'exception d'une activité importante contre Flavobacterium meningosepticum), mycobactéries, pathogènes intracellulaires, Bacteroides spp. et les champignons.

Une action optimale est observée à pH 8; Avec une diminution du pH à 6, l'effet antimicrobien diminue considérablement.

Pharmacocinétique

Chez les patients ayant une fonction rénale normale, immédiatement après la perfusion à la dose de 15 mg / kg pendant une durée d'environ 1 heure, les concentrations plasmatiques sont de 63 μg / ml, après deux heures elles diminuent à 23 μg / ml et après 11 heures - jusqu'à 8 μg / ml. Volume de distribution - 0,39-0,92 l / kg. Après administration intraveineuse (iv) de 500 mg de vancomycine d'une durée de 30 min, les concentrations plasmatiques sont de 49 μg / ml; après 1 à 2 heures, ils diminuent à 20 mcg / kg. Avec administration répétée ne cumule pas. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 55%.

Bien pénètre dans de nombreux organes et tissus. Les concentrations bactéricides sont déterminées dans les ascites, les liquides synoviaux, pleuraux et péricardiques, dans l'urine, le tissu auriculaire auriculaire. Il ne pénètre pas dans la barrière hémato-encéphalique intacte, mais avec l'inflammation des méninges, il se retrouve dans le liquide céphalo-rachidien à des concentrations thérapeutiques. Pénètre dans le placenta. Excrété dans le lait maternel.

Demi vie (T_1/2) avec fonction rénale normale varie selon l'âge: chez les adultes - environ 6 heures (4-11 heures), chez les nouveau-nés - 6-10 heures, chez les enfants jusqu'à un an - 4 heures, chez les enfants plus âgés 2-3 heures. T_1/2 avec une insuffisance rénale et une insuffisance rénale augmente, atteignant dans l'insuffisance rénale sévère et terminale (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min) 6-10 jours. Dans le corps n'est pratiquement pas métabolisé. 75-90% du médicament est excrété par les reins par filtration glomérulaire dans les premières 24 heures. En petites quantités et modérées peuvent être excrétés par l'intestin.En petites quantités, il est excrété en hémodialyse ou en dialyse péritonéale.

Les indications:

Intraveineuse:

Infections modérées et sévères causées par la résistance aux pénicillines et aux céphalosporines, aux cocci aérobies à Gram positif et aux bactéries à Gram positif et à l'infection à Gram positif en cas d'allergie grave à la pénicilline et aux céphalosporines:

- les infections du système nerveux central causées par les staphylocoques et les streptocoques S. pneumoniae) avec une résistance multiple, les infections causées par Flavobacterium meningosepticum, y compris la méningite;

- les infections des voies respiratoires inférieures, y compris les pneumonies communautaires et nosocomiales, les abcès pulmonaires et l'empyème pleural;

- endocardite bactérienne causée par Streptocoque viridaris ou Streptocoque bovis, endocardite causée par les entérocoques (par exemple, Enterococcus faecalis), vancomycine est efficace seulement en combinaison avec des aminoglycosides;

- les infections des os et des articulations (y compris l'ostéomyélite);

- les infections de la peau et des tissus mous;

- état septique.

Contre-indications

Hypersensibilité à la vancomycine, autres glycopeptides, trimestre de la grossesse, période de lactation, névrite du nerf auditif.

Soigneusement:

Grossesse (II, III trimestre), avec déficience auditive (y compris dans l'histoire), insuffisance rénale sévère (adaptation de la posologie requise).

Grossesse et allaitement:

Vancomabol® doit être administré aux femmes pendant la grossesse seulement durant les deuxième et troisième trimestres.

S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

Vancomabol® est administré uniquement par perfusion intraveineuse; la concentration de solution recommandée pour les perfusions est de 5 mg / ml, la vitesse d'administration est inférieure à 10 ml / min.

Adultes: doses habituelles chez les adultes ayant une fonction rénale normale - 0,5 g toutes les 6 heures, ou 1 g toutes les 12 heures. Pour traiter la méningite bactérienne, 500-750 mg toutes les 6 heures est administré. La durée recommandée de la perfusion intraveineuse d'une dose unique est de 60 minutes.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale une correction de la dose de Vancomabol® est nécessaire en tenant compte des valeurs de clairance de la créatinine.

Posologie de Vancomabol® chez les patients présentant une insuffisance rénale

Clairance de la créatinine, ml / min
>80	80-50	50-10	< 10
1 g toutes les 12 heures	1 g tous les 1-3 jours	1 g tous les 3-7 jours	1 g tous les 7-14 jours
Chez les patients sous hémodialyse: 1 g tous les 7-10 jours

Enfants - 10 mg / kg toutes les 6 heures; une dose unique est administrée sous la forme d'une perfusion intraveineuse d'environ 1 heure. La dose quotidienne maximale ne dépasse pas 2 g. Pour le traitement de la méningite bactérienne, la dose est portée à 15 mg / kg, administrée toutes les 6 heures.

Nouveau-né - à 15 mg / kg, suivi de 10 mg / kg toutes les 12 heures.

Règles pour la préparation de la solution

Le lyophilisat est dissous dans l'eau pour préparations injectables: 500 mg dans 10 ml, 1 g dans 20 ml (la concentration de la solution est de 50 mg / ml). La solution résultante est diluée avec une solution saline à 0,9% ou une solution de dextrose à 5%: pour 500 mg - 100 ml et pour 1000 mg - 200 ml.

Une solution prête à l'emploi pour les perfusions doit être administrée sous la forme d'une perfusion intraveineuse lente d'environ 60 minutes.

Effets secondaires:

Réactions post-fusion: (en raison d'une administration rapide) associée à la libération massive d'histamine des mastocytes: réactions anaphylactoïdes (hypotension artérielle, bronchospasme, dyspnée, éruption cutanée, démangeaisons), syndrome de «l'homme rouge» (tachycardie, hyperémie du haut du corps et du visage ), des frissons, des spasmes douloureux des muscles de la poitrine et du dos. Ces réactions passent indépendamment après 20 minutes ou plusieurs heures. Pour prévenir le développement de complications post-perfusion, seule une perfusion intraveineuse lente de Vancomabol® d'une durée d'au moins 1 heure est utilisée.

Réactions allergiques: fièvre, nausées, frissons, éosinophilie, éruption cutanée (y compris dermatite exfoliative), érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), vascularite.

Du système urinaire: néphrotoxicité (augmentation de la créatine sérique, l'azote uréique, très rarement - le développement de l'insuffisance rénale); néphrite interstitielle rarement.

Du côté du système digestif: nausées, très rarement - colite pseudomembraneuse.

Depuis les organes des sens: ototoxicité - perte auditive, vertige, bourdonnement dans les oreilles.

De la part des organes de l'hématopoïèse: neutropénie réversible (surtout en cas d'admission prolongée); rarement - thrombocytopénie transitoire, agranulocytose.

Réactions locales: phlébite, douleur au site d'injection, avec injection sous-cutanée ou intramusculaire - nécrose des tissus mous.

Surdosage:

Symptômes: augmentation de la sévérité des effets secondaires.

Traitement: thérapie de soutien et symptomatique visant à maintenir la filtration glomérulaire. Vancomycine mal lavé pendant l'hémodialyse. Il existe des données sur l'efficacité de l'hémofiltration et de l'hémoperfusion utilisant des résines échangeuses d'ions polysulfones pour réduire la concentration de vancomycine dans le plasma.

Interaction:

Avec rendez-vous simultanés avec des anesthésiques locaux, les enfants peuvent éprouver des éruptions érythémateuses et une hyperémie de la peau du visage, chez les adultes - des violations de la conduction intracardiaque.

Anesthésiques généraux et bromure de vécuronium - le risque d'abaisser la tension artérielle ou de développer un blocage neuromusculaire. La perfusion de Vancomabol® est possible au moins 60 minutes avant l'administration.

Il n'est pas recommandé d'administrer simultanément des médicaments néphrotoxiques et ototoxiques (aminosides, amphotéricine B, acide paraaminosalicylique ou autres salicylates, bacitracine, bumétanide, la capréomycine, carmustine, paromomycine, ciclosporine, "boucle" diurétiques, polymyxine À, cisplatine, l'acide éthacrynique).

Antihistaminiques, méclozine, les phénothiazines, les thioxanthènes peuvent masquer les symptômes de l'action ototoxique de la vancomycine (acouphènes, vertiges).

Les solutions de Vancomabol® sont pharmaceutiquement incompatibles avec les solutions d'autres antibiotiques.

Instructions spéciales:

Réduire le risque de néphrotoxicité chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal existant (y compris chez les patients âgés), chez les patients hypovolémiques et prenant simultanément d'autres médicaments néphrotoxiques (aminoglycosides, polymyxine B, amphotéricine B, furosémidemédicaments antitumoraux), une surveillance dynamique de la fonction rénale est nécessaire, y compris des indicateurs de la créatinine et de l'azote uréique, analyse d'urine.

Le risque d'ototoxicité est plus élevé chez les patients présentant une insuffisance rénale et auditive initiale (atteinte fonctionnelle ou organique de l'oreille interne et du nerf auditif) et / ou prenant d'autres médicaments ototoxiques. Pour réduire le risque d'ototoxicité, en particulier avec un traitement prolongé par Vancomabol®, une surveillance périodique de l'audiogramme est nécessaire.

La vancomycine a un effet irritant local au contact des tissus mous, en particulier à des concentrations élevées. Par conséquent, vous devez suivre strictement la procédure d'administration intraveineuse et éviter d'obtenir la solution à l'extérieur du vaisseau.

Chez les prématurés, le contrôle des concentrations sériques de vancomycine est parfois nécessaire pour corriger les schémas posologiques.

Il est souhaitable de déterminer la concentration de sérum de vancomycine (en cas d'insuffisance rénale, chez les patients de plus de 60 ans) pour corriger les posologies et les schémas d'administration. Les concentrations maximales ne doivent pas dépasser 40 μg / ml et la concentration minimale ne doit pas dépasser 10 μg / ml. Les concentrations supérieures à 80 μg / ml sont considérées comme toxiques.

Forme de libération / dosage:

Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour perfusions, 500 mg et 1000 mg.

Emballage:

500 mg ou 1000 mg de substance active dans des bouteilles en verre d'une contenance de 10 ml et 20 ml.

1 Le flacon de la préparation et le mode d'emploi sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 de l'année.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-000126/09

Date d'enregistrement:14.01.2009 / 13.10.2014

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:PREBAND PFC, LLCPREBAND PFC, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

PREBAND PFC LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.01.2017

Instructions illustrées

Instructions

Vancomobol® (Vancomabol®)