Azitrox - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance active: azithromycine dihydrate (en termes d'azithromycine) - 500 mg. Excipients: Mannitol (mannitol), amidon de maïs, stéarate de magnésium, laurylsulfate de sodium.

Composition de la capsule: corps et couvercle: dioxyde de titane (E 171), jaune de quinoléine (E 104), jaune soleil couchant (E110), gélatine médicale.

La description:Capsules dur gélatineux № 00, le cas - couleur blanche, une couverture - couleur jaune. Le contenu des capsules est une poudre blanche ou blanche avec une teinte jaunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique - azalide

ATX: & nbsp

J.01.F.A.10 Azithromycine

Pharmacodynamique:

Antibiotique d'un large spectre d'action. Est un représentant d'un sous-groupe d'antibiotiques macrolides - azalides. Communiquer avec 50S sous-unité de ribosomes, inhibe la peptidanslokase au stade de la traduction, inhibe la synthèse des protéines, ralentit la croissance et la multiplication des bactéries, agit bactériostatiquement, à haute concentration a un effet bactéricide. Effets sur les agents pathogènes extracorporels et intracellulaires.

Il est actif contre les micro-organismes aérobies à Gram positif: Streptocoque spp. (groupes A, B, C, g), Streptocoque pneumoniae (sensible à la pénicilline), Streptocoque pyogenes, Staphylococcus aureus (sensible à la méthicilline) Microorganismes aérobies à Gram négatif: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhée, Pasteurella multocida; certains microorganismes anaérobies: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; une aussi Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasme pneumoniae, Mycoplasme hominis, Borrelia burgdorferi.

Micro-organismes pouvant développer une résistance à l'azithromycine: aérobies à Gram positif (Streptocoque pneumoniae (résistant à la pénicilline)). Initialement, les microorganismes stables: aérobies à Gram positif (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (les staphylocoques résistants à la méthicilline présentent un très haut degré de résistance aux macrolides), bactéries Gram-positives résistantes à l'érythromycine); anaérobies (Bacteroides fragilis).

Pharmacocinétique

L'azithromycine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal, ce qui est dû à sa stabilité dans un environnement acide et à sa lipophilie. Après administration orale de 500 mg, la concentration maximale d'azithromycine dans le plasma sanguin est atteinte après 2,5 - 3,0 heures et est de 0,4 mg / l. La biodisponibilité est de 37%.

L'azithromycine pénètre bien dans les voies respiratoires, les organes et les tissus du tractus urogénital (en particulier la prostate), la peau et les tissus mous. Des concentrations élevées dans les tissus (10 à 50 fois plus élevées que dans le plasma) et une longue demi-vie sont dues à une faible liaison de l'azithromycine aux protéines plasmatiques, à sa capacité à pénétrer les cellules eucaryotes et à se concentrer dans un milieu à pH bas. entourant le lysosome. Ceci, à son tour, détermine le grand volume de distribution apparent (31,1 l / kg) et la grande clairance plasmatique.

La capacité de l'azithromycine à s'accumuler principalement dans les lysosomes est particulièrement importante pour l'élimination des pathogènes intracellulaires. Il est prouvé que les phagocytes délivrent azithromycine dans les endroits de la localisation de l'infection, où il est libéré pendant la phagocytose. La concentration d'azithromycine dans les foyers d'infection est significativement plus élevée que dans les tissus sains (en moyenne de 24 à 34%) et corrélée avec le degré d'œdème inflammatoire. Malgré la forte concentration en phagocytes, azithromycine n'a pas d'effet significatif sur leur fonction. Azithromycine reste dans les concentrations bactéricides dans le foyer de l'inflammation au cours de la 5-7 jours après la dernière dose, ce qui a permis de développer des traitements courts (3 jours et 5 jours).

Dans le foie déméthylé, les métabolites formés ne sont pas actifs. L'excrétion de l'azithromycine dans le plasma sanguin s'effectue en deux étapes: la demi-vie est de 14 à 20 heures dans l'intervalle de 8 à 24 heures après la prise du médicament et 41 heures dans l'intervalle de 24 à 72 heures, ce qui permet médicament à utiliser une fois par jour. L'azithromycine est excrétée, fondamentalement, sous forme inchangée - 50% de l'intestin, 12% des reins.

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes sensibles à l'azithromycine, notamment:

- infections des voies respiratoires supérieures et des organes ORL (sinusite, amygdalite, pharyngite, otite moyenne);

- Les infections des voies respiratoires inférieures (pneumonie, y compris causées par des pathogènes atypiques, la bronchite, y compris aiguë, exacerbation de chronique);

- infection du tractus urogénital (urétrite, cervicite);

- les infections de la peau et des tissus mous (maladie de Lyme (stade initial - érythème migrant), érysipèle, impétigo, pyodermatose secondaire, acné vulgaire de gravité moyenne).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'azithromycine (y compris les autres macrolides), composants du médicament; insuffisance hépatique sévère: plus de 9 sur l'échelle de Child-Pugh (pas de données sur l'efficacité et la sécurité); insuffisance rénale sévère: clairance de la créatinine (CC) inférieure à 40 ml / min (pas de données sur l'efficacité et l'innocuité); les enfants de moins de 12 ans pesant moins de 45 kg (pour cette forme posologique); la réception simultanée de l'ergotamine et de la dihydroergotamine.

Soigneusement:

Avec une violation modérée de la fonction hépatique (7-9 points sur l'échelle Child-Pugh); insuffisance rénale chronique (CC plus de 40 ml / min); arythmie ou prolongation de l'intervalle QT: chez les patients présentant un allongement de l'intervalle QT, chez des patients présentant des facteurs de risque d'allongement de l'intervalle QT (recevant IA, III, cisapride, antiarythmiques avec hypokaliémie ou hypomagnésémie, bradycardie cliniquement significative ou insuffisance cardiaque grave). échec) ; avec l'administration simultanée de la terfénadine, de la warfarine, de la digoxine; avec myasthénie grave; pendant la grossesse.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Des descriptions de cas individuels et d'études observationnelles ont montré que l'utilisation de l'azithromycine pendant la grossesse n'entraîne pas d'augmentation de l'incidence des issues défavorables de la grossesse et n'est pas associée à l'apparition de défauts de développement spécifiques chez l'enfant. S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

A l'intérieur, 1 heure avant ou 2 heures après les repas 1 fois par jour.

Adultes avec infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, organes ORL, peau et tissus mous (à l'exception du stade initial de la maladie de Lyme (érythème migrant) et de l'acné de sévérité moyenne) - 500 mg par jour pour 1 réception pendant 3 jours (dose de cours - 1,5 g).

Au stade initial de la maladie de Lyme (erythema migrans) - 1000 mg (2 capsules) par jour le premier jour à la fois, puis 500 mg par jour tous les jours de 2 à 5 jours (dose de cours - 3 g).

À l'indication de l'acné ordinaire (acné) de sévérité modérée à 1, 2 et 3 jours de traitement prendre 500 mg une fois par jour, puis faire une pause du quatrième au septième jour, à partir du huitième jour de traitement prendre 500 mg une fois une semaine pendant 9 semaines (dose de cours de 6 g).

Lorsque les infections de l'appareil urogénital (urétrite, cervicite) pour le traitement de l'urétrite non compliquée ou cervicite causée par Chlamydia trachomatis, prenez une fois 1000 mg (2 capsules).

Les enfants ayant un poids corporel supérieur à 45 yag avec des infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, des organes ORL, de la peau et des tissus mous - 500 mg par jour pour 1 réception pendant 3 jours; lors du traitement du stade initial de la maladie de Lyme (érythème migrant) - 1000 mg (2 gélules) le premier jour et 500 mg par jour de 2 à 5 jours (dose de cours - 3 g).

Pour les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine supérieure à 40 ml / min), la correction du schéma posologique n'est pas nécessaire.

Effets secondaires:

La plupart des effets indésirables rapportés sont réversibles après la fin du traitement ou l'arrêt du traitement.

Classification de l'incidence des événements indésirables (OMS): très souvent (avec une fréquence supérieure à 1/10), souvent (avec une fréquence d'au moins 1/100, mais inférieure à 1/10), rarement (à une fréquence d'au moins 1/1000, mais moins de 1/100), rarement (avec une fréquence d'au moins 1/10000, mais inférieure à 1/1000), très rarement (avec une fréquence inférieure à 1/10000), ( y compris les messages individuels).

Du sang et des systèmes lymphatiques: souvent - lymphocytopénie, éosinophilie; rarement - la leucopénie, la neutropénie; très rarement - thrombocytopénie, anémie hémolytique.

Du côté du système nerveux central: souvent - vertiges, maux de tête, paresthésies, une violation de la perception du goût; rarement - l'anxiété, la nervosité, l'hyposthénie, l'insomnie, la somnolence; rarement - agitation; très rarement - évanouissement, crampes, hyperactivité psychomotrice, anosmie, perte de sensations gustatives, parosmie, exacerbation de la myasthénie grave.

Des sens: rarement - une diminution de la gravité de l'audition, le bruit dans les oreilles; rarement-néanmoins, acuité visuelle réduite, surdité.

Du côté du système cardio-vasculaire: peu fréquent - un sentiment de palpitations; rarement - abaissant la tension artérielle; très rare - arythmie, y compris: tachycardie ventriculaire, augmentation de l'intervalle Q-T, arythmie comme "pirouette".

Du système digestif: très souvent - nausée, diarrhée, douleur abdominale, flatulence; souvent - vomissements; rarement - la gastrite, la constipation, le melena, l'anorexie; très rarement - la décoloration de la langue, la colite pseudomembraneuse, la pancréatite.

Du foie et des voies biliaires: rarement - hépatite, hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques»; très rarement - ictère cholestatique, insuffisance hépatique (dans de rares cas avec une issue fatale, principalement sur le fond d'une violation de la fonction hépatique), l'hépatite fulminante, la nécrose du foie.

Les réactions allergiques: souvent - démangeaisons, éruption cutanée; rarement - syndrome de Stevens-Johnson, photosensibilité, urticaire; très rarement - réactions anaphylactiques (y compris œdème de Quincke) dans de rares cas avec issue fatale, nécrolyse épidermique toxique, érythème polymorphe.

Du système musculo-squelettique: souvent - arthralgie.

De la part du système génito-urinaire: rarement - augmentation de l'azote uréique résiduel et de la concentration de créatinine dans le plasma sanguin; très rarement - néphrite interstitielle, insuffisance rénale aiguë.

Autre: souvent - faiblesse; rarement - douleur dans la poitrine, œdème périphérique, asthénie, hyperglycémie, conjonctivite.

Infections et invasions: rarement - vaginite, candidose de diverses localisations.

L'apparition de tout effet secondaire doit être signalée au médecin responsable.

Surdosage:Lorsque vous prenez des doses élevées de médicament, il peut y avoir une augmentation des effets secondaires: perte temporaire de l'audition, nausées sévères, vomissements, diarrhée.Dans ce cas, un lavage gastrique, la mise en place d'un charbon actif et un traitement symptomatique sont indiqués.

Interaction:

Les antiacides (contenant de l'aluminium et du magnésium) n'affectent pas la biodisponibilité de l'azithromycine, mais réduisent de 30% sa concentration maximale dans le sang. L'intervalle entre les deux doit être d'au moins 1 heure avant ou 2 heures après la prise de ces médicaments.

Avec l'administration simultanée d'ergotamine et de dérivés de dihydroergotamine, il est possible d'intensifier leurs effets toxiques (vasospasme, dysesthésies).

Lorsqu'il est combiné avec des anticoagulants effet indirect de la série coumarine (warfarine) et l'azithromycine (à des doses usuelles) les patients ont besoin d'un suivi attentif du temps de prothrombine.

Des précautions doivent être prises lors de l'administration conjointe de terfénadine et d'azithromycine, car il a été établi que l'administration simultanée de terfénadine et de macrolides peut provoquer une arythmie et un allongement de l'intervalle Q-T. À partir de là, il est impossible d'exclure les complications susmentionnées dans l'administration conjointe de terfénadine et d'azithromycine.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la cyclosporine, il est nécessaire de surveiller la concentration de cyclosporine dans le sang.

Avec l'administration conjointe de digoxine et d'azithromycine, il est nécessaire de contrôler la concentration de digoxine dans le sang, car de nombreux macrolides augmentent l'absorption de la digoxine dans l'intestin.

À l'application simultanée avec nelfinavir, il est possible d'augmenter l'incidence des réactions défavorables de l'azithromycin (la réduction de l'audition, l'augmentation de l'activité des «transaminases de foie»).

Avec l'administration conjointe d'azithromycine et de zidovudine, azithromycine n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de la zidovudine dans le plasma sanguin ni l'excrétion par les reins de son glucuronide et de son métabolite, mais la concentration du métabolite actif - zidovudine phosphorylée - augmente dans les cellules mononucléaires du sang périphérique. La signification clinique de ce fait n'est pas déterminée.

Avec l'administration simultanée d'azithromycine et de rifabutine dans de rares cas, le développement de la neutropénie, dont le mécanisme de développement, ainsi que la présence d'une relation de cause à effet avec la prise du médicament, ne sont pas possibles.

L'azithromycine n'affecte pas la concentration de carbamazépine, cimétidine, didanosine, éfavirenz, fluconazole, indinavir, midazolam, théophylline, triazolam, triméthoprime / sulfaméthoxazole, cétirizine, sildénafil, atorvastatine, rifabutine et méthylprednisolone dans le sang.

Il est nécessaire de prendre en compte la possibilité d'inhiber l'isoenzyme CYP3A4 par les préparations du groupe des macrolides en même temps que la cyclosporine, la terfénadine, les alcaloïdes de l'ergot, le cisapride, le pimozide, la quinidine, l'astémizole et d'autres médicaments dont le métabolisme Cependant, la participation de cette enzyme à l'utilisation de l'azithromycine n'a pas été notée. Des études spéciales pour étudier l'interaction avec ces médicaments n'ont pas été menées.

Instructions spéciales:

Si vous manquez une dose du médicament, la dose manquée devrait être prise le plus tôt possible, et par la suite - à des intervalles de 24 heures. Azithromycine devrait être pris au moins 1 heure avant ou 2 heures après la prise de médicaments antiacides.

L'azithromycine doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée en raison de la possibilité de développer une hépatite fulminante et une insuffisance hépatique sévère chez ces patients. En présence de symptômes d'altération de la fonction hépatique (augmentation rapide de l'asthénie, ictère, assombrissement de la couleur de l'urine, tendance à saigner, encéphalopathie hépatique), il faut interrompre le traitement par l'azithromycine et étudier l'état fonctionnel du foie. En cas d'insuffisance rénale modérée (CC supérieure à 40 ml / min), l'azithromycine doit être administrée sous le contrôle de la fonction rénale. Administration simultanée contre-indiquée de l'azithromycine avec des dérivés de l'ergotamine et de la dihydroergotamine en raison du développement possible de l'ergotisme. Avec l'utilisation du médicament, à la fois sur le fond de prendre et 2-3 semaines après l'arrêt du traitement, le développement de la diarrhée causée par Clostridium difficile (colite pseudo-membraneuse) est possible. Dans les cas bénins, il suffit d'annuler le traitement et d'appliquer des résines échangeuses d'ions (la colestramine, colestipol), dans les cas graves, la compensation pour la perte de liquide, les électrolytes et les protéines, la nomination de la vancomycine, la bacitracine ou le métronidazole. Ne pas utiliser de médicaments qui inhibent la motilité intestinale.

Comme il est possible de prolonger l'intervalle Q-T chez les patients recevant des macrolides, y compris azithromycine, avec l'utilisation de l'azithromycine, la prudence devrait être utilisée chez les patients présentant des facteurs de risque connus pour prolonger l'intervalle Q-T: les personnes âgées; violation de l'équilibre électrolytique (hypokaliémie, hypomagnésémie); syndrome d'extension congénitale de l'intervalle Q-T; maladie cardiaque (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie); administration simultanée de médicaments capables d'allonger l'intervalle Q-T (y compris les antiarythmiques des classes IA et III, les antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, les neuroleptiques, les fluoroquinolones).

L'azithromycine peut provoquer le développement d'un syndrome myasthénique ou provoquer une exacerbation de la myasthénie grave.

Le Bureau européen de l'OMS recommande azithromycine en tant que médicament de choix dans le traitement de l'infection à Chlamydia chez les femmes enceintes. Azithromycine Selon la classification de la FDA, le risque d'utilisation chez les femmes enceintes est classé dans la catégorie B (les études de reproduction animale n'ont pas révélé de lésions fœtales dues à l'utilisation de l'azithromycine, mais des études contrôlées chez les femmes enceintes). les femmes n'ont pas été conduites).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

En cas d'effets indésirables du système nerveux central, il est conseillé aux patients de s'abstenir de gérer les véhicules à moteur et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention, la rapidité des réactions psychomotrices et motrices.

Forme de libération / dosage:Capsules 500 mg.

Emballage:Par 2, 3, 6 ou 10 capsules dans un paquet de cellules contiguës. 1, 2, 6 ou 12 paquets de maille de contour avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C
Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-004203/08

Date d'enregistrement:30.05.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp14.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Azitrox® (Azitrox®)