Azithromycine (Azithromycine)

L'azithromycine est rapidement absorbée par le tube digestif, ce qui est dû à sa résistance à l'environnement acide et à sa lipophilie. Après administration orale de 500 mg, la concentration maximale d'azithromycine dans le plasma sanguin est atteinte après 2,5 - 2,96 heures et est de 0,4 mg / l. La biodisponibilité est de 37%.

L'azithromycine pénètre bien dans les voies respiratoires, les organes et les tissus du tractus urogénital (en particulier la prostate), la peau et les tissus mous. Des concentrations élevées dans les tissus (10 à 50 fois plus élevées que dans le plasma) et une longue demi-vie sont dues à une faible liaison de l'azithromycine aux protéines plasmatiques, à sa capacité à pénétrer les cellules eucaryotes et à se concentrer dans un milieu à pH bas. entourant le lysosome. Celui-ci, à son tour, détermine le grand volume de distribution apparent (31,1 l / kg) et la grande clairance plasmatique. La capacité de l'azithromycine à s'accumuler principalement dans les lysosomes est particulièrement importante pour l'élimination des pathogènes intracellulaires. Il est prouvé que les phagocytes délivrent azithromycine dans les endroits de la localisation de l'infection, où il est libéré pendant la phagocytose. La concentration d'azithromycine dans les foyers d'infection est significativement plus élevée que dans les tissus sains (en moyenne de 24 à 34%) et corrélée avec le degré d'œdème inflammatoire. Malgré la forte concentration en phagocytes, azithromycine n'a pas d'effet significatif sur leur fonction. Azithromycine reste dans les concentrations bactéricides dans le foyer inflammatoire dans les 5-7 jours après la dernière dose, ce qui a permis de développer des traitements courts (3 jours et 5 jours).

Dans le foie déméthylé, les métabolites formés ne sont pas actifs.