Azithromycine (Azithromycine)

L'absorption est élevée, acido-résistante, lipophile. La biodisponibilité après une dose unique de 0,5 g - 37% (l'effet du «premier passage» dans le foie), la concentration maximale dans le sérum sanguin (Cmah) après prise orale de 0,5 g - 0,4 mg / l, le temps d'atteindre Cmah - 2,5 - 2,9 heures; dans les tissus et les cellules, la concentration est de 10 à 50 fois plus élevée que dans le plasma, le volume de distribution -31.1 l / kg. Franchit facilement les barrières histohématologiques. Il pénètre bien dans les voies respiratoires, les organes et les tissus urino-génitaux, dans la prostate, dans la peau et les tissus mous; s'accumule dans un milieu à pH bas, dans les lysosomes (ce qui est particulièrement important pour l'éradication des pathogènes intracellulaires). Il est également transporté par les phagocytes, les leucocytes polymorphonucléaires et les macrophages. Pénètre à travers les membranes cellulaires. La concentration d'azithromycine dans les foyers d'infection est significativement plus élevée (de 24 à 34%) que dans les tissus sains et corrélée avec la gravité de l'œdème inflammatoire. Il est stocké dans des concentrations bactéricides pendant 5-7 jours après la dernière dose. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 7 à 50% (inversement proportionnelle à la concentration dans le sang). Dans le foie déméthylé, les métabolites formés ne sont pas actifs. La clairance plasmatique est élevée (630 ml / min). L'élimination du sérum se fait en deux étapes: la demi-vie entre 8 et 24 heures après l'admission est de 14-20 heures, la demi-vie dans l'intervalle de 24 à 72 heures est de 41 heures. 50% sont excrétés avec la bile sous forme inchangée, 6% avec les reins. Manger modifie de manière significative la pharmacocinétique: Cmah diminue de 52% et l'aire sous la courbe "concentration / temps" (AUC) de 43%. Chez les hommes âgés (65-85 ans), les paramètres de la pharmacocinétique ne changent pas, chez les femmes - Cmax (de 30 à 50%).