Sumaclide - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) - 0,0126 g
laurylsulfate de sodium - 0,0018 g
stéarate de calcium - 0,0144 g
stéarylfumarate de sodium - 0,0144 g
croscarmellose sodique - 0,0432 g
phosphate de calcium disubstitué deux-eau (hydrogénophosphate de calcium dihydraté) jusqu'à ce que la masse du noyau est de 1,2 g

Accessoires Shell:

hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) 0,029535 g

dioxyde de titane (dioxyde de titane) - 0,0025 g
polysorbate-80 (tween-80) 0,0029 g
colorant "Ponso 4R", E 124 0,000065 g

La description:Les comprimés recouverts d'une couverture de film, de couleur rose de la forme oblongue avec des surfaces biconcaves. Sur la section transversale, deux couches sont visibles: la couche externe est rose, la couche interne est blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique - azalide

ATX: & nbsp

J.01.F.A.10 Azithromycine

Pharmacodynamique:

Agent antibactérien d'un large spectre d'action, l'azalide, agit bactériostatiquement. Communiquer avec 50S sous-unité de ribosomes, inhibe la peptidanslokase au stade de la traduction, supprime la synthèse des protéines, ralentit la croissance et la multiplication des bactéries, a un effet bactéricide à des concentrations élevées. Effets sur les agents pathogènes extracorporels et intracellulaires.

Il est actif contre les micro-organismes aérobies à Gram positif: Streptocoque pneumoniae (sensible à la pénicilline), Streptocoque pyogenes, Staphylococcus aureus (sensible à la méthicilline) Organismes aérobies à Gram négatif: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhée, Pasteurella multocida; certains anaérobique micro-organismes: Prevotella spp., Clostridium perlringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; une aussi Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasme pneumoniae, Mycoplasme hominis, Borrelia burgdorferi.

Micro-organismes pouvant développer une résistance à l'azithromycine: aérobies à Gram positif (Streptocoque pneumoniae (résistant à la pénicilline). Initialement, des micro-organismes stables: aérobies à Gram positif (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (les staphylocoques résistants à la méthicilline présentent un très haut degré de résistance aux macrolides), bactéries Gram-positives résistantes à l'érythromycine); anaérobies (Bacteroides Iragilis).

Inactif contre les bactéries Gram-positives, résistantes à l'érythromycine.

Pharmacocinétique

L'azithromycine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal, ce qui est dû à sa stabilité dans un environnement acide et à sa lipophilie. La biodisponibilité après une dose unique de 0,5 g - 37% (l'effet du «premier passage» dans le foie), la concentration maximale de la drogue dans le plasma après un apport oral de 0,5 g - 0,4 mg / l, le temps d'atteindre le concentration maximale du médicament dans le plasma - 2, 5-2.9 h; dans les tissus et les cellules, la concentration est de 10 à 50 fois plus élevée que dans le sérum, le volume de distribution est de 31,1 l / kg. Franchit facilement les barrières histohématologiques. Il pénètre bien dans les voies respiratoires, les organes et les tissus urino-génitaux, dans la prostate, dans la peau et les tissus mous; s'accumule dans un milieu à pH bas, dans les lysosomes (ce qui est particulièrement important pour l'éradication des pathogènes intracellulaires). Il est également transporté par les phagocytes, les leucocytes polymorphonucléaires et les macrophages. Il pénètre dans les membranes des cellules et crée des concentrations élevées en eux.

La concentration dans les foyers d'infection est significativement plus élevée (de 24 à 34%) que dans les tissus sains, et corrélée avec la gravité de l'œdème inflammatoire. Dans le foyer de l'inflammation persiste dans les concentrations efficaces dans les 5-7 jours après la prise du dernier dose. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 7 à 50% (inversement proportionnelle à la concentration dans le sang).

Dans le foie déméthylé, les métabolites formés ne sont pas actifs. Clairance plasmatique - 630 ml / min: la demi-vie du médicament entre 8 et 24 heures après l'admission est de 14-20 heures, la demi-vie du médicament dans l'intervalle de 24 à 72 heures est de 41 heures. 50% est excrété avec la bile sous forme inchangée, 6% reins.

Manger modifie de manière significative la pharmacocinétique: la concentration maximale du médicament dans le plasma augmente (de 31%), l'aire sous la courbe concentration-temps ne change pas. Chez les hommes âgés (65-85 ans) les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas, chez les femmes la concentration maxima du médicament dans le plasma augmente (de 30-50%).

Les indications:

Infections des voies urinaires causées par Chlamydia trachomatis (urétrite, cervicite).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'azithromycine, d'autres macrolides, d'autres composants du médicament, une sensibilité accrue à l'érythromycine; les cétolides; administration simultanée d'ergotamine et de dihydroergotamine, altération sévère de la fonction hépatique (classe C de Child-Pugh); atteinte sévère de la fonction des lobes (clairance de la créatinine inférieure à 40 ml / min); la période d'allaitement, les enfants de moins de 18 ans (pour un dosage donné).

Soigneusement:

Myasthénie grave, troubles de la fonction hépatique légère et modérée, troubles fonctions des lobes de la lumière et la sévérité modérée (la clairance de la créatinine plus de 40 ml / min), chez les patients avec des facteurs proarythmogènes (en particulier chez les patients âgés): avec allongement congénital ou acquis de l'intervalle QT, chez les patients recevant des classes de thérapie médicamenteuse antiarythmique IA (quinidine, procaïnamide), III (dofétilide, amiodarone et sotalol), le cisapride, la terfénadine, les antipsychotiques (pimozide), les antidépresseurs (citalopram), les fluoroquinolones (moxifloxacine et lévofloxacine), avec des perturbations de l'équilibre hydro-électrolytique, notamment en cas d'hypokaliémie ou d'hypomagnésémie, avec une bradycardie cliniquement significative, une arythmie cardiaque ou une insuffisance cardiaque sévère; utilisation simultanée de digoxine, warfarine, cyclosporine.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu (pas de données sur la pénétration dans le lait maternel).

Dosage et administration:

À l'intérieur, sans mâcher, 1 heure avant ou 2 heures après avoir mangé 1 fois par jour.

En cas d'infections des voies urinaires causées par Chlamydia trachomatis (Urétrite, cervicite): urétrite non compliquée / cervicite - 1 g (1 comprimé de 1000 mi^-) une fois que.

Lorsqu'il est utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère et modérée, un ajustement de la dose est nécessaire.

Lorsqu'il est utilisé chez les patients présentant une insuffisance hépatique de gravité légère et modérée, chez les patients âgés, un ajustement de la dose est nécessaire.

Effets secondaires:

- Du système digestif: anorexie, nausées, vomissements, changements du langage de la couleur, muqueuses sèches de la bouche, rots, ulcère muqueuse buccale, augmentation de la sécrétion des glandes salivaires, douleurs abdominales, flatulence, constipation, dyspepsie, dysphagie, ballonnement, diarrhée, colite pseudomembraneuse , méléna, pancréatite, activité accrue transaminases hépatiques, bilirubine, hépatite, ictère cholestatique, hépatite fulminante, insuffisance hépatique (possiblement mortelle), nécrose hépatique; en outre, une diminution de l'appétit, la gastrite.

- Du système cardiovasculaire: palpitations cardiaques, douleur thoracique, abaissement de la pression artérielle, augmentation de l'intervalle QT un électrocardiogramme, une arythmie du type "pirouette", une tachycardie ventriculaire, des "marées" de sang au visage.

- De la part du système hématopoïèse: leucopénie, neutropénie, éosinophilie, thrombocytopénie, anémie hémolytique.

- Du système nerveux: vertiges, maux de tête, vertiges, somnolence, paresthésie, agitation, fatigue, acouphènes, hyperkinésie, anxiété, névrose, troubles du sommeil, transpiration, insomnie, hypnose, agressivité, évanouissement, convulsions, hyperactivité psychomotrice, nervosité, agitation, délire, hallucinations.

- Depuis les organes des sens: déficience visuelle, conjonctivite, déficience auditive réversible jusqu'à la surdité, trouble auditif, troubles du goût, perte de sensations gustatives, perversion de l'odorat, perte de l'odorat.

- Du système génito-urinaire: candidose vaginale, dysurie, douleur dans le rein, néphrite interstitielle, insuffisance rénale aiguë, métrorragie, dysfonctionnement des testicules.

- Réactions allergiques éruption cutanée, urticaire, démangeaisons de la peau, angioedème, réaction anaphylactique, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse, érythème polymorphe.

- De la peau: dermatite, peau sèche, photosensibilisation.

- Du système musculo-squelettique: myasthénie, myalgie, mal de dos, douleur au cou, arthralgie, arthrose.

- Du système respiratoire: essoufflement, saignement de nez.

- Maladies infectieuses: rhinite, pharyngite, maladies respiratoires, pneumonie, gastro-entérite, candidamycose de la muqueuse buccale.

- Autre: asthénie, gonflement du visage, fièvre, œdème périphérique.

- Données de laboratoire: dans le plasma sanguin: augmentation du nombre de basophiles, monocytes, neutrophiles, diminution ou augmentation de la concentration en bicarbonates, augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, augmentation de la teneur en chlore, augmentation de la concentration de glucose, une augmentation du nombre de plaquettes, une augmentation de l'hématocrite, un changement de la teneur en sodium, une augmentation de la concentration d'urée, la teneur en potassium.

Surdosage:

Symptômes: nausées sévères, perte temporaire d'audition, vomissements, diarrhée.

Traitement: lavage gastrique, traitement symptomatique.

Interaction:

Antiacides (A13 + et Mg2 + -contenant), éthanol et la nourriture ralentit et réduit l'absorption de l'azithromycine (pour les formes orales), de sorte que l'intervalle entre leur prise doit être 1 heure avant ou 2 heures après l'ingestion et ces médicaments.

Avec l'utilisation simultanée de warfarine et d'azithromycine (aux doses habituelles), aucune modification du temps de prothrombine n'a été détectée; cependant, étant donné que l'interaction des macrolides et de la warfarine peut renforcer l'effet anticoagulant, les patients doivent surveiller étroitement le temps de prothrombine.

L'azithromycine interagit faiblement avec les isoenzymes du cytochrome P450, il a été révélé que azithromycine participe à des interactions pharmacocinétiques similaires à l'érythromycine et à d'autres macrolides, azithromycine Ce n'est pas un inducteur et un inhibiteur des isoenzymes du cytochrome P450.

Contrairement aux macrolides, aucune interaction avec la théophylline, la terfénadine, la carbamazépine, le triazolam et la digoxine n'a été notée.

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation concomitante de terfénadine et d'azithromycine, car il a été établi que l'utilisation simultanée de terfénadine et de divers types d'antibiotiques provoque une arythmie et un allongement de la durée du complexe ventriculaire reflétant la durée de la systole ventriculaire. il est impossible d'exclure les complications susmentionnées dans l'utilisation conjointe de la terfénadine et de l'azithromycine.

Ergotamine et dihydroergotamine: augmentation de l'effet toxique (vasospasme, dysesthésies). Les macrolides ralentissent l'excrétion, augmentent les concentrations plasmatiques et la toxicité de la cyclosérine, des anticoagulants indirects, de la méthylprednisolone, de la félodipine et des médicaments qui subissent une oxydation microsomique (carbamazépine, la terfénadine, ciclosporine, hexobarbital, alcaloïdes de l'ergot, acide valproïque, disopyramide, bromocriptine, phénytoïne, médicaments hypoglycémiants oraux), cependant, aucune interaction de ce type n'a été observée avec l'utilisation d'azalides (y compris l'azithromycine).

Les Lincosamides s'affaiblissent, et tétracycline et chloramphénicol augmenter l'efficacité de l'azithromycine.

Avec la cétirizine: utilisation simultanée pendant 5 jours chez des volontaires sains, l'azithromycine avec la cétirizine (20 mg) n'a pas entraîné d'interaction pharmacocinétique et de modification significative de l'intervalle QT.

Avec Didanosine: l'utilisation simultanée d'azithromycine (1200 mg / jour) et de didanosine (400 mg / jour) chez 6 patients infectés par le VIH n'a montré aucun changement dans les indications pharmacocinétiques de la didanosine par rapport au groupe placebo.

Avec la zidovudine: l'utilisation simultanée de l'azithromycine (une dose unique de 1000 mg et une administration répétée de 1200 mg ou 600 mg) a peu d'effet sur la pharmacocinétique, y compris l'excrétion rénale, la zidovudine ou son métabolite glucuronide. Cependant, l'utilisation de l'azithromycine a provoqué une augmentation de la concentration de zidovudine phosphorylée, un métabolite cliniquement actif dans les cellules mononucléées du sang périphérique. La signification clinique de ce fait n'est pas claire.

Avec l'atorvastatine: l'utilisation simultanée d'atorvastatine (10 mg par jour par jour) et d'azithromycine (500 mg par jour) n'a pas modifié les concentrations d'atorvastatine dans le plasma sanguin (en raison de l'inhibition de la GMA-CoA réductase). Cependant, des rapports séparés de cas de rhabdomyolyse chez des patients recevant simultanément azithromycine et les statines.

Avec la cimétidine: d'après les résultats d'une étude visant à déterminer l'effet d'une dose unique de cimétidine, prise 2 heures avant la prise d'azithromycine, sur sa pharmacocinétique, aucun changement n'a été détecté.

Avec l'éfavirenz: l'administration simultanée d'azithromycine (600 mg / jour une fois) et d'éfavirenz (400 mg / jour) par jour pendant 7 jours n'a entraîné aucune interaction pharmacocinétique cliniquement significative.

Avec le fluconazole: l'utilisation simultanée d'azithromycine (1 200 mg une fois) n'a pas modifié la pharmacocinétique du fluconazole (800 mg une fois). L'exposition totale et la demi-vie de l'azithromycine n'ont pas changé avec l'utilisation simultanée du fluconazole, mais une diminution de la concentration maximale d'azithromycine de 18% a été observée, ce qui n'était pas cliniquement significatif.

Avec l'indinavir: l'utilisation simultanée de l'azithromycine (1 200 mg une fois) n'a pas eu d'effet statistiquement significatif sur la pharmacocinétique de l'indinavir (800 mg trois fois par jour pendant 5 jours).

Avec le nelfinavir: l'utilisation simultanée d'azithromycine (1200 mg) et de nelfinavir (750 mg 3 fois par jour) entraîne une augmentation de la concentration d'équilibre de l'azithromycine dans le plasma sanguin, des effets secondaires cliniquement significatifs et un ajustement posologique de l'azithromycine simultanément avec nelfinavir n'est pas nécessaire.

Avec la rifabutine: avec l'utilisation simultanée de l'azithromycine et de la rifabutine, une neutropénie a parfois été observée, bien qu'une neutropénie ait été associée à l'utilisation de la rifabutine, une relation causale entre l'association azithromycine et rifabutine et neutropénie n'ayant pas été établie.

Avec le sildénafil: lorsqu'il est utilisé chez des volontaires sains, il n'y a aucune preuve de l'effet de l'azithromycine (500 mg / jour pendant 3 jours) avec l'application combinée n'affecte pas la zone sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps" (AUC), la concentration maximale (Cmax), le temps d'atteindre la concentration maximale ( Cmax), taux d'élimination et demi-vie du sildénafil ou de son principal métabolite circulant.

Avec le triméthoprime / sulfaméthoxazole: l'utilisation simultanée du triméthoprime / sulfaméthoxazole avec l'azithromycine n'a pas révélé d'effet significatif sur le taux maximal. la concentration, l'exposition totale ou l'excrétion rénale du triméthoprime ou du sulfaméthoxazole. Les concentrations d'azithromycine dans le sérum correspondaient à celles détectées dans d'autres études.

Avec l'utilisation simultanée de l'azithromycine et de la cyclosporine, un ajustement de la dose de cyclosporine est nécessaire.

Instructions spéciales:

En cas de dose oubliée, la dose oubliée doit être prise dès que possible, et la dose suivante doit être prise à des intervalles de 24 heures.

Il est nécessaire d'observer une pause de 2 heures avec l'utilisation simultanée des antiacides. Azithromycine doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique de gravité légère et modérée en raison de la possibilité de développer une hépatite fulminante et une insuffisance hépatique; chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère et modérée (sous le contrôle de l'état de la fonction rénale).

En présence de symptômes de dysfonction hépatique (augmentation rapide de l'asthénie, ictère, assombrissement de l'urine, tendance à saigner, encéphalopathie hépatique), il faut interrompre le traitement par l'azithromycine et procéder à un examen de l'état fonctionnel du foie.

Administration simultanée contre-indiquée de l'azithromycine avec des dérivés de l'ergotamine et de la dihydroergotamine en raison du développement possible de l'ergotisme.

Comme avec l'utilisation d'autres médicaments antibactériens, avec une pharmacothérapie azithromycine devrait surveiller régulièrement les patients pour la présence de micro-organismes non sensibles et les signes de développement de superinfections, y compris fongiques.

Lorsque vous prenez le médicament azithromycine peut-être le développement de la colite pseudomembraneuse causée par Clostridium difficile, comme sous la forme de diarrhée légère, hack et colite sévère. Avec le développement de la diarrhée associée aux antibiotiques dans le contexte de la prise du médicament azithromycineet 2 mois après la fin du traitement, la colite pseudo-membraneuse à Clostridium doit être exclue. Pendant le traitement par l'azithromycine, la prise de médicaments qui inhibent le péristaltisme intestinal est contre-indiquée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Il est nécessaire de s'abstenir d'activités liées à la nécessité d'une forte concentration d'attention et de réactions psychomotrices rapides (y compris la conduite) pendant le traitement médicamenteux.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 1000 mg.

Emballage:

3 comprimés dans un emballage de cellules planaires constitué d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium laquée.

3 comprimés dans un pot polymère.

1 pot ou 1 paquet de maille de contour avec des instructions mais appliqué dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas appliquer, mais la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003007

Date d'enregistrement:01.06.2015

Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

BIOSINTEZ, PAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Sumaclide (Sumaklid)