Sumaclide - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

L'azithromycine est un antibiotique bactériostatique à large spectre du groupe des macrolides-azalides. Il a un large spectre d'action antimicrobienne. Le mécanisme d'action de l'azithromycine est associé à la suppression de la synthèse protéique d'une cellule microbienne. Liaison à la sous-unité 50S du ribosome, Azithromycine inhibe la peptidanslokase au stade de la traduction, supprime la synthèse des protéines, ralentit la croissance et la multiplication des bactéries, a un effet bactéricide à des concentrations élevées.

Il a une activité contre un certain nombre d'anaérobies gram-positifs, gram-négatifs, intracellulaires et d'autres micro-organismes.

Les micro-organismes peuvent initialement résister à l'action de l'antibiotique ou acquérir une résistance à celui-ci.

Dans la plupart des cas, les micro-organismes sensibles

- Aérobies à Gram positif

Staphylococcus aureus sensible à la méthicilline, Streptocoque pneumoniae sensible à la pénicilline, Streptocoque pyogenes

- Aérobies à Gram négatif

Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae

- Anaérobes

Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.

- Autres micro-organismes

Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Microorganismes capables de développer une résistance à l'azithromycine

Aérosols à Gram positif: Streptocoque pneumoniae résistant à la pénicilline

Initialement, les micro-organismes résistants

Aérosols à Gram positif: Enterococcus faecalis, Staphylocoques (Les staphylocoques résistants à la méthicilline présentent un très haut degré de résistance aux macrolides), bactéries Gram-positives résistantes à l'érythromycine.

Anaérobes: Bacteroides fragilis

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée. Azithromycine résistant au milieu acide, lipophile. Rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité après une dose unique de 0,5 g - 37% (l'effet du «premier passage» dans le foie), la concentration maximale de la drogue dans le plasma après un apport oral de 0,5 g - 0,4 mg / l, le temps d'atteindre le concentration maximale du médicament dans le plasma - 2, 5-2.9 h; dans les tissus et les cellules, la concentration est de 10 à 50 fois plus élevée que dans le sérum, le volume de distribution est de 31,1 l / kg. Franchit facilement les barrières histohématologiques. Il pénètre bien dans les voies respiratoires, les organes génito-urinaires, la prostate, la peau et les tissus mous; s'accumule dans les lysosomes (ce qui est particulièrement important pour l'éradication des pathogènes intracellulaires). Il est transporté par les phagocytes, les leucocytes polymorphonucléaires et les macrophages. Il pénètre dans les membranes des cellules et crée des concentrations élevées en eux.

La concentration dans les foyers d'infection est significativement plus élevée (de 24 à 34%) que dans les tissus sains, et corrélée avec la gravité de l'œdème inflammatoire. Azithromycine reste en concentrations efficaces pendant 5-7 jours après la dernière dose. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 7-50% (inversement proportionnelle à la concentration dans le sang).

Dans le foie déméthylé, les métabolites formés ne sont pas actifs. Dans le métabolisme du médicament, les isozymes participent CYP3UNE4, CYP3UNE5, CYP3UNE7, dont c'est un inhibiteur. Clairance plasmatique - 630 ml / min; la demi-vie du médicament entre 8 et 24 heures après l'admission est de 14-20 heures, la demi-vie du médicament dans l'intervalle de 24 à 72 heures est de 41 heures. 50% sont excrétés avec la bile sous forme inchangée, 6% avec les reins.

Manger modifie de manière significative la pharmacocinétique (en fonction de la forme posologique): capsules - la concentration plasmatique maximale dans le plasma est réduite (de 52%) et l'aire sous la courbe concentration-temps (de 43%).

Chez les hommes âgés (65-85 ans) les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas, la concentration maximale du médicament dans le plasma est augmentée chez les femmes (de 30-50%), chez les enfants de 3-5 ans la concentration maximale de la drogue dans le plasma diminue, la demi-vie du médicament, l'aire sous la courbe "concentration-temps".

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes sensibles à la préparation:

- infections des voies respiratoires supérieures et des organes ORL: pharyngite, amygdalite, sinusite, otite moyenne;

- infections des voies respiratoires inférieures: pneumonie causée par des agents pathogènes atypiques, bronchite aiguë, exacerbation de la bronchite chronique;

- infections de la peau et des tissus mous: acné vulgaire (sévérité moyenne), érysipèle, impétigo, dermatoses infectées secondairement;

- infections des voies urinaires: urétrite, cervicite causée par Chlamydia trachomatis;

- le stade initial de la maladie de Lyme (borréliose) - érythème migrant (érythème migrans).

Contre-indications

- hypersensibilité aux antibiotiques du groupe des macrolides;

- violations graves du foie et des reins;

- Enfants de moins de 12 ans pesant moins de 45 kg (pour cette forme posologique);

- la réception simultanée avec l'ergotamine et la dihydroergotamine.

Soigneusement:

- insuffisance hépatique et / ou rénale légère;

- à l'arythmie ou la prédisposition aux arythmies et l'allongement de l'intervalle QT;

- avec l'administration concomitante de terfénadine, de warfarine et de digoxine.

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse, le médicament est utilisé uniquement si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Pendant l'allaitement pendant le traitement devrait cesser d'allaiter.

Dosage et administration:

À l'intérieur, 1 heure avant ou 2 heures après les repas 1 fois par jour, les adultes (y compris les personnes âgées) et les enfants de plus de 12 ans pesant plus de 45 kg.

Lorsque les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, les organes ORL, la peau et les tissus mous - 500 mg / jour (2 capsules) pour 1 réception pendant 3 jours (dose d'échange -1,5 g).

Acné vulgaire - 500 mg / jour (2 capsules) pour 1 réception pendant 3 jours, puis 500 mg / jour (2 capsules) une fois par semaine pendant 9 semaines. La première dose hebdomadaire doit être prise 7 jours après la première dose quotidienne (8 jours après le début du traitement), les 8 prochaines doses hebdomadaires - avec un intervalle de 7 jours.

Dans les infections aiguës des organes génito-urinaires causés par Chlamydia trachomatis (urétrite non compliquée, cervicite) - une fois 1 g (4 capsules).

Avec l'érythème migrant - 1 fois par jour pendant 5 jours: 1er jour - 1 g (4 capsules), puis de 2 à 5 jours - 500 mg (2 capsules) (dose de cours 3 g).

Le rendez-vous des patients avec une fonction rénale altérée - pour les patients présentant une altération modérée de la fonction rénale (clairance de la créatinine> 40 ml / min), un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Effets secondaires:

Du sang et des systèmes lymphatiques: thrombocytopénie, neutropénie.

Du côté du système nerveux central: vertiges / vertiges, maux de tête, convulsions, somnolence, paresthésie, asthénie, insomnie, hyperactivité, agressivité, anxiété, nervosité.

Depuis les organes des sens: le bruit dans les oreilles, la surdité réversible jusqu'à la surdité (avec des doses élevées pendant une longue période), une violation de la perception du goût et de l'odorat.

Du système cardiovasculaire: palpitations, arythmie, tachycardie ventriculaire, intervalle accru QT, tachycardie ventriculaire bidirectionnelle.

Du système digestif: Nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales / spasmes, flatulences, troubles digestifs, anorexie, constipation, décoloration de la langue, colite pseudomembraneuse, ictère cholestatique, hépatite, modifications des tests de la fonction hépatique, insuffisance hépatique, nécrose hépatique (possiblement mortelle).

Réactions allergiques démangeaisons, éruptions cutanées, angioedème, urticaire, éosinophilie, photosensibilité, réaction anaphylactique, y compris l'œdème de Quincke (dans de rares cas, mortel), l'érythème polymorphe, le syndrome de Stevens-Johnson, le syndrome de Lyell.

Du système musculo-squelettique: arthralgie.

Du système génito-urinaire: néphrite interstitielle, insuffisance rénale aiguë.

Autre: vaginite, candidose.

Surdosage:

Symptômes: nausées sévères, perte temporaire d'audition, vomissements, diarrhée.

Traitement: symptomatique.

Interaction:

- Les antiacides n'affectent pas la biodisponibilité de l'azithromycine, mais réduisent la concentration maximale dans le sang de 30%. Le médicament doit donc être pris une heure avant ou deux heures après la prise de ces médicaments et aliments.

- L'azithromycine n'affecte pas la concentration de carbamazépine, de didanosine, de rifabutine et de méthylprednisolone dans le sang lorsqu'ils sont utilisés ensemble.

Lorsque l'application parentérale azithromycine n'affecte pas la concentration de cimétidine, d'éfavirenz, de fluconazole, d'indinavir, de midazolam, de triazolam, de triméthoprime / sulfaméthoxazole dans le sang lors d'une utilisation conjointe, mais n'exclut pas la possibilité de telles interactions avec l'administration d'azithromycine par voie orale.

- L'azithromycine n'a aucun effet sur la pharmacocinétique de la théophylline; cependant, lorsqu'elle est administrée en concomitance avec d'autres macrolides, la concentration plasmatique de théophylline peut être augmentée.

- S'il est nécessaire de partager avec la cyclosporine, il est recommandé de surveiller le contenu de la cyclosporine dans le sang. En dépit du fait qu'il n'existe aucune donnée sur l'effet de l'azithromycine sur la variation de la concentration de cyclosporine dans le sang, d'autres la classe des macrolides est capable de changer son niveau dans le plasma sanguin.

- Avec l'administration conjointe de digoxine et d'azithromycine, il est nécessaire de surveiller le taux de digoxine dans le sang, de nombreux macrolides augmentent l'absorption de la digoxine dans l'intestin, augmentant ainsi sa concentration dans le plasma sanguin.

- S'il est nécessaire de partager avec la warfarine, une surveillance attentive du temps de prothrombine est recommandée.

- Il a été constaté que l'administration simultanée de terfénadine et d'antibiotiques de la classe des macrolides provoque une arythmie et un allongement QT intervalle. À partir de là, il est impossible d'exclure les complications susmentionnées dans l'administration conjointe de terfénadine et d'azithromycine.

- Comme il est possible d'inhiber l'isoenzyme CYP3UNE4 l'azithromycine sous forme parentérale lorsqu'elle est co-administrée avec de la cyclosporine, de la terfénadine, des alcaloïdes de l'ergot, du cisapride, du pimozide, de la quinidine, de l'astémizole et d'autres médicaments dont le métabolisme se produit avec la participation de l'azithromycine pour l'administration orale.

- Avec l'administration conjointe d'azithromycine et de zidovudine, azithromycine n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de la zidovudine dans le plasma sanguin ni l'excrétion par les reins de son glucuronide et de son métabolite. Néanmoins, la concentration du métabolite actif - zidovudine phosphorylée - augmente dans les cellules mononucléaires des vaisseaux périphériques. La signification clinique de ce fait n'est pas claire.

- Avec l'administration simultanée de macrolides avec de l'ergotamine et de la dihydroergotamine, leur effet toxique est possible.

Instructions spéciales:

En cas d'ingestion manquée d'une dose unique du médicament, la dose manquée devrait être prise dès que possible, et ce qui suit - avec des interruptions de 24 heures.

Comme avec tout traitement antibiotique, avec le traitement de l'azithromycine, il est possible d'attacher une surinfection (y compris fongique).

Le médicament doit être pris au moins une heure avant ou deux heures après la prise de préparations antiacides.

Dans le traitement de la pharyngite / amygdalite causée par Streptocoque pyogenes, ainsi que pour la prévention de la fièvre rhumatismale aiguë, la drogue de choix est généralement la pénicilline. Azithromycine est également actif contre l'infection streptococcique. Dans ces cas, cependant, il est inefficace d'empêcher le développement de la fièvre rhumatismale aiguë.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'azithromycine n'affecte pas la capacité de conduire les véhicules et les mécanismes.

Forme de libération / dosage:

Capsules 250 mg.

Emballage:

3 ou 6 capsules dans une boîte de cellules de contour faite d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium.

6 capsules dans un pot polymère.

Chaque pot ou 1 paquet de cellules de circuit avec les instructions d'utilisation est placé dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Liste B. A sec, l'endroit sombre à une température non supérieure à 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-005784/10

Date d'enregistrement:23.06.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

BIOSINTEZ, PAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Sumaclide (Sumaklid)