Azithromycine (Azithromycine)

L'absorption est élevée, acido-résistante, lipophile. La biodisponibilité après une dose unique de 0,5 g - 37% (l'effet du «premier passage» à travers le foie), le maximum concentration dans le plasma sanguin après un apport oral de 0,5 g - 0,4 mg / l, la période d'atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin - 2,5-2,9 h; dans les tissus et les cellules, la concentration est de 10 à 50 fois plus élevée que dans le sérum, le volume de distribution est de 31,1 l / kg. Franchit facilement les barrières histohématologiques. Il pénètre bien dans les voies respiratoires, les organes et les tissus urino-génitaux, dans la prostate, dans la peau et les tissus mous; s'accumule dans un milieu à pH bas, dans les lysosomes (ce qui est particulièrement important pour l'éradication des pathogènes intracellulaires). Il est également transporté par les phagocytes, les leucocytes polymorphonucléaires et les macrophages. Il pénètre dans les membranes des cellules et crée des concentrations élevées en eux. La concentration dans les foyers d'infection est significativement plus élevée (de 24 à 34%) que dans les tissus sains, et corrélée avec la gravité de l'œdème inflammatoire. Il reste en concentrations efficaces pendant 5-7 jours après la dernière dose. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 7 à 50% (inversement proportionnelle à la concentration dans le sang). Dans le foie déméthylé, les métabolites formés ne sont pas actifs. Dans le métabolisme du médicament, les isozymes participent CYP3UNE4, CYP3UNE5, CYP3UNE7, dont c'est un inhibiteur. Clairance plasmatique - 630 ml / min. La demi-vie entre 8 et 24 heures après l'admission est de 14-20 heures, la demi-vie dans l'intervalle de 24 à 72 heures est de 41 heures. 50% est excrété avec la bile sous forme inchangée, 6% avec le rein. Manger modifie de manière significative la pharmacocinétique (en fonction de la forme posologique): capsules - la concentration maximale dans le plasma sanguin est réduite (de 52%). Chez les hommes âgés (65-85 ans), les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas, chez les femmes, la concentration plasmatique maximale augmente (de 30 à 50%), chez les enfants de 1 à 5 ans, la concentration plasmatique maximale diminue, la demi-vie diminue .