Eufillin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Bronchodilatateur, dérivé, purine; inhibe la phosphodiestérase, augmente l'accumulation dans les tissus de l'AMPc, bloque les récepteurs de l'adénosine (purine); réduit le flux de Ca2 + à travers les canaux des membranes cellulaires, réduit l'activité contractile des muscles lisses.

Détend les muscles des bronches, augmente la clairance mucociliaire, stimule la contraction du diaphragme, améliore la fonction des muscles respiratoires et intercostaux, stimule le centre respiratoire, augmente sa sensibilité au dioxyde de carbone et améliore la ventilation alvéolaire, ce qui réduit finalement la sévérité et fréquence des épisodes d'apnée. Normaliser la fonction respiratoire, contribue à la saturation de l'oxygène du sang et de réduire la concentration de dioxyde de carbone.

Renforce la ventilation pulmonaire en hypokaliémie.

A un effet stimulant sur l'activité du cœur, augmente la force et la fréquence cardiaque, augmente le débit sanguin coronaire et le besoin de myocarde en oxygène. Réduit le tonus des vaisseaux sanguins (principalement les vaisseaux du cerveau, de la peau et des reins). A un effet venodilatateur périphérique, réduit la résistance vasculaire pulmonaire, abaisse la pression dans le "petit" cercle de la circulation sanguine. Augmente le débit sanguin rénal, a un effet diurétique modéré.

Développe les voies biliaires extra-hépatiques.

Stabilise les membranes des mastocytes, inhibe la libération des médiateurs des réactions allergiques.

Il inhibe l'agrégation plaquettaire (supprime le facteur d'activation plaquettaire et PgE2 alpha), augmente la résistance des érythrocytes à la déformation (améliore les propriétés rhéologiques du sang), réduit la formation de thrombus et normalise la microcirculation. A un effet tocolytique, augmente l'acidité du suc gastrique.

Lorsqu'il est utilisé à fortes doses a un effet épileptogène.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité est de 90-100%. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin pour l'administration intraveineuse 0,3 g -15 minutes, la concentration maximale dans le plasma sanguin - 7 μg / ml. Le volume de distribution est compris entre 0,3 et 0,7 l / kg (30-70% du poids corporel "idéal"), soit une moyenne de 0,45 l / kg.Communication avec les protéines plasmatiques chez les adultes - 60%, chez les nouveau-nés - 36%, chez les patients atteints de cirrhose du foie - 36%. Pénètre dans le lait maternel (10% de la dose), à travers la barrière placentaire (la concentration dans le sérum fœtal est légèrement plus élevée que dans le sérum maternel).

Propriétés du bronchodilatateur aminophylline montre à des concentrations de 10-20 μg / ml. Une concentration supérieure à 20 mg / ml est toxique. Effet excitant sur le centre respiratoire est réalisé avec une teneur plus faible du médicament dans le sang - 5-10 μg / ml. Métabolisé à des pH physiologiques avec libération de théophylline libre, qui est ensuite métabolisée dans le foie avec la participation de plusieurs isoenzymes du cytochrome P450. En conséquence, il se forme de la 1,3-diméthylurée (45 à 55%), qui a une activité pharmacologique, mais qui est 1 à 5 fois inférieure à la théophylline. Caféine est un métabolite actif et est formé en petites quantités, à l'exception des nouveau-nés prématurés et des enfants de moins de 6 mois, où, en raison de la caféine T1 / 2 extrêmement longue, il y a une accumulation importante dans l'organisme (jusqu'à 30%). que pour l'aminophylline)

Chez les enfants de plus de 3 ans et chez les adultes, le phénomène de cumul de la caféine est absent. La demi-vie chez les nourrissons et les enfants jusqu'à 6 mois - plus de 24 heures; chez les enfants de plus de 6 mois - 3,7 heures; chez les adultes - 8,7 heures; chez les «fumeurs» (20-40 cigarettes par jour) - 4-5 heures (après avoir arrêté de fumer, normalisation de la pharmacocinétique après 3-4 mois); chez les adultes atteints de maladies pulmonaires obstructives chroniques, de maladie cardiaque pulmonaire et de maladie cardiaque pulmonaire - sur 24 heures. Il est excrété par les reins. Chez les nouveau-nés, environ 50% de la théophylline est excrétée sous forme inchangée dans l'urine contre 10% chez les adultes, ce qui est dû à une activité insuffisante des enzymes hépatiques.

Les indications:

Statut asthmatique (traitement supplémentaire), apnée du nouveau-né, trouble du débit sanguin cérébral selon le type ischémique (dans le cadre de la polythérapie), insuffisance ventriculaire gauche avec bronchospasme et dépression respiratoire par le type de Cheyne-Stokes, genèse rénale oedémateuse (comme partie de la thérapie complexe).

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris à d'autres dérivés de xanthine: caféine, pentoxifyllinethéobromine), l'épilepsie, une hyper- ou hypotension artérielle sévère, des tachyarythmies sévères, un accident vasculaire cérébral hémorragique et des saignements dans la rétine de l'œil.

Soigneusement:

Insuffisance coronaire sévère (phase aiguë de l'infarctus du myocarde, angine de poitrine), athérosclérose étendue des vaisseaux, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, extrasystole ventriculaire fréquente, vigilance convulsive accrue, insuffisance hépatique et / ou rénale, ulcère peptique et ulcère duodénal (dans l'anamnèse), saignement du tractus gastro-intestinal dans une histoire récente, hypothyroïdie incontrôlée (possibilité de cumul) ou thyréotoxicose, hyperthermie prolongée, reflux gastro-œsophagien, hyper trophisme de la prostate, grossesse, allaitement, âge avancé, âge des enfants.

Grossesse et allaitement:

S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant la grossesse et l'allaitement, il est nécessaire de comparer le bénéfice attendu pour la mère et le risque potentiel pour le fœtus ou le nouveau-né.

Dosage et administration:

Adultes:

L'injection intraveineuse lente (pendant 4-6 minutes) pour 5-10 ml d'une solution de 24 mg / ml (0.12-0.24 g) est lentement injectée dans la solution de chlorure de sodium isotonique de 10-20 ml. Avec l'apparition de palpitations, d'étourdissements, de nausées , la vitesse d'administration ralentit ou se modifie pour laisser tomber l'introduction, pour laquelle 10-20 ml d'une solution à 24 mg / ml (0,24-0,48 g) sont dilués dans 100-150 ml de solution de chlorure de sodium isotonique; injecté à un taux de 30-50 gouttes par minute.

Parenterally entrer euphyllin jusqu'à 3 fois par jour, pas plus de 14 jours.

Des doses plus élevées d'euphylline pour les adultes: dose unique de 0,25 g, par jour - 0,5 g.

Aux urgences adultes sont injectés par voie intraveineuse à la dose de 6 mg / kg, dilués dans 10-20 ml de solution à 0,9% NaCl, injecté lentement pendant au moins 5 minutes.

Lorsque le statut asthmatique est montré dans / dans l'introduction goutte à goutte - 720-750 mg.

Pour les enfants:

si nécessaire, entrer l'eufilline par voie intraveineuse à partir du calcul d'une dose unique de 2-3 mg / kg, de préférence goutte à goutte.

À l'âge de 3 mois - 30-60 mg / jour, 4-12 mois - 60-90 mg / jour, 2-3 ans - 90-120 mg, 4-7 ans -120-240 mg, 8-18 ans - 250-500 mg / jour.

Des doses plus élevées pour les enfants par voie intraveineuse: dose unique - 3 mg / kg, tous les jours de 2 à 3 ans - 0,09-0,12 g, de 4 à 7 ans - 0,12-0,24 g, de 8 à 18 ans - 0,25-0,5 g.

La durée de l'administration parentérale n'est pas supérieure à 14 jours.

En apnée des nouveau-nés, la dose initiale (une condition caractérisée par des périodes d'absence de souffle pendant 15 secondes et accompagnée de cyanose et de bradycardie) est de 5 mg / kg (par sonde nasogastrique), en maintenant une dose de 2 mg / kg 2 doses divisées. La durée du traitement est de plusieurs semaines, dans de rares cas - mois.

Vous pouvez prescrire par voie rectale sous la forme de microclysters. La dose pour les adultes est de 0,24-0,48 g dans 20-25 ml d'eau chaude; enfants - moins, selon l'âge.

Des doses plus élevées pour les adultes par voie rectale - simple 0,5 g, 1,5 g par jour; in / in - single 0,25 g, par jour 0,5 g.

Des doses plus élevées pour les enfants par voie rectale - unique 7 mg / kg, 15 mg / kg par jour; in / in - single 3 mg / kg.

Effets secondaires:

Du système nerveux: vertiges, maux de tête, insomnie, agitation, anxiété, irritabilité, tremblements.

Du système cardiovasculaire: palpitations, tachycardie (y compris le fœtus lors de la prise d'une femme enceinte dans le troisième trimestre), arythmies, abaissant la pression artérielle, cardialgie, une augmentation de la fréquence des crises d'angine.

Du système digestif: nausées, vomissements, reflux gastro-oesophagien, brûlures d'estomac, exacerbation de l'ulcère peptique, diarrhée, avec admission prolongée - diminution de l'appétit.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons cutanées, fièvre.

Autre: douleur dans la poitrine, tachypnée, sensation de bouffées de chaleur au visage, albuminurie, hématurie, hypoglycémie, augmentation de la diurèse, augmentation de la transpiration.

Les effets secondaires diminuent avec une diminution de la dose du médicament.

Réactions locales: compactage, hyperémie, sensibilité au site d'injection.

Lorsque l'administration rectale - rectite, irritation de la membrane muqueuse du rectum.

Surdosage:

Symptômes: anorexie, diarrhée, nausées, vomissements, douleurs épigastriques, saignements gastro-intestinaux, tachycardie, arythmies ventriculaires, tremblements, convulsions généralisées, hyperventilation, chute brutale de la pression artérielle sont constatés lors d'un surdosage.

Le traitement du surdosage dépend du tableau clinique, comprend l'abolition du médicament, la stimulation de son élimination du corps (diurèse forcée, hémosorption, plasmosorption, hémodialyse, dialyse péritonéale) et la nomination d'agents symptomatiques. Pour les crises de crampes appliquées le diazépam (en injections). Ne pas utiliser de barbituriques. À l'intoxication exprimée (le maintien de l'eufilina plus de 50 g / l) l'hémodialyse est recommandée.

Interaction:

Éphédrine, bêta-adrénostimulateurs, caféine et furosémide augmenter l'effet de la drogue. En association avec le phénobarbital, la diphénine, la rifampicine, l'isoniazide, la carbamazépine ou la sulfinpyrazone, une diminution de l'efficacité de l'euphylline est observée, ce qui peut nécessiter une augmentation des doses appliquées du médicament. combinaison avec des antibiotiques du groupe des macrolides, de la lincomycine, de l'allopurinol, de la cimétidine, de l'isoprénaline, des bêta-bloquants, qui peuvent nécessiter une réduction de la dose. Les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes, les médicaments antidiarrhéiques, les sorbants intestinaux s'affaiblissent, et les H2-histaminobloquants, inhibiteurs lents des canaux calciques, mexilétine intensifier l'action (se lier au système enzymatique du cytochrome P450 et ralentir le métabolisme de l'aminophylline). Lorsqu'il est utilisé en association avec l'énoxacine et d'autres fluoroquinolines, la dose d'euphylline est réduite. Le médicament inhibe les effets thérapeutiques du carbonate de lithium et des bêta-bloquants. La nomination de bêta-bloquants - empêche l'effet bronchodilatateur de l'euphylline et peut provoquer un bronchospasme. Eufillin potentialise l'action des diurétiques en augmentant la filtration glomérulaire et en réduisant la réabsorption tubulaire. Avec prudence, l'euphylline est prescrite en concomitance avec des anticoagulants, avec d'autres dérivés de la théophylline ou de la purine. Il n'est pas recommandé d'utiliser l'euphylline avec des fonds, en stimulant le système nerveux central (augmente la neurotoxicité). Le médicament ne peut pas être utilisé avec des solutions de dextrose, n'est pas compatible avec des solutions de glucose, de fructose et de lévulose. Le pH des solutions mixtes doit être pris en compte: pharmaceutiquement incompatible avec les solutions acides.

Augmente la probabilité d'effets secondaires des glucocorticostéroïdes, minéralocorticostéroïdes (hypernatrémie), des fonds pour l'anesthésie générale (le risque d'arythmie ventriculaire augmente).

Dans une application avec énoxacine, de petites doses d'éthanol, de disulfirame, de fluoroquinolones, d'interféron alpha recombinant, de méthotrexate, de mexilétine, de propafénone, de thiabendazole, de ticlopidine et de vérapamil peuvent augmenter, ce qui peut nécessiter une réduction de la dose.

Instructions spéciales:

Le médicament est administré avec prudence aux patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique et rénale, un ulcère peptique de l'estomac et du duodénum.

Il est recommandé aux patients âgés de réduire la dose du médicament en raison de l'excrétion différée du corps. Il est conseillé aux patients fumeurs d'augmenter la dose en raison de l'élimination accélérée du médicament du corps.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Aucune information.

Forme de libération / dosage:

La solution pour l'administration intraveineuse est de 24 mg / ml.

Emballage:

Ampoules de 5 ml ou 10 ml. Pour 10 ampoules avec notice d'utilisation et ampoule scarificateur dans une boîte en carton.

Par 5 ou 10 ampoules par emballage de cellules de contour à partir d'un film de polychlorure de vinyle ou d'un ruban de polyéthylène téréphtalate.

Pour 1 ou 2 packs de contour avec les instructions d'utilisation et une ampoule de scapegrator dans un paquet de carton.

Lors de l'emballage des ampoules avec un anneau de rupture ou un point de rupture, la lamelle d'ampoule n'est pas insérée.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sombre à une température de 15 à 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002436 / 01

Date d'enregistrement:17.07.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:NOVOSIBHIMFARM, OJSC NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.09.2011

Instructions illustrées

Instructions

Eufillin (Euphyllini)