Eufillin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Bronchodilatateur, dérivé de la xanthine; inhibe la phosphodiestérase, augmente l'accumulation dans les tissus de l'adénosine monophosphate cyclique, bloque les récepteurs de l'adénosine (purine); réduit le flux d'ions de calcium à travers les canaux des membranes cellulaires, réduit l'activité contractile des muscles lisses. Détend les muscles des bronches, augmente la clairance mucociliaire, stimule la contraction du diaphragme, améliore la fonction des muscles respiratoires et intercostaux, stimule le centre respiratoire et augmente sa sensibilité au dioxyde de carbone et améliore la ventilation alvéolaire, ce qui conduit finalement à un réduction de la sévérité et de la fréquence des épisodes d'apnée. La normalisation de la fonction respiratoire contribue à la saturation en oxygène du sang et réduit la concentration de dioxyde de carbone. A un effet stimulant sur l'activité du coeur, augmente la force et le nombre de battements cardiaques, augmente le débit sanguin coronaire et le besoin de myocarde en oxygène. Réduit le tonus des vaisseaux sanguins (principalement les vaisseaux du cerveau, de la peau et des reins). A un effet venodilatateur périphérique, réduit la résistance vasculaire pulmonaire, réduit la pression dans le "petit" cercle de la circulation sanguine. Augmente le débit sanguin rénal, a un effet diurétique modéré. Développe les voies biliaires extra-hépatiques. Il inhibe l'agrégation plaquettaire (supprime le facteur d'activation plaquettaire et PgE2 alpha), augmente la résistance des érythrocytes à la déformation (améliore les propriétés rhéologiques du sang), réduit la formation de thrombus et normalise la microcirculation. A effet tocolytique, augmente l'acidité du suc gastrique.Lorsqu'il est utilisé à fortes doses a un effet épileptogène.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé, la biodisponibilité est de 90-100%. La nourriture réduit le taux d'absorption, sans affecter son ampleur (de grands volumes de liquide et de protéines accélèrent le processus). Plus la dose prise est élevée, plus le taux d'absorption est faible. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 1-2 heures. Le volume de distribution est compris entre 0,3 et 0,7 l / kg (30-70% du poids corporel «idéal»), soit en moyenne 0,45 l / kg. Le lien avec les protéines plasmatiques chez les adultes est de 60%, chez les patients atteints de cirrhose du foie - 36%. Pénètre dans le lait maternel (10% de la dose), à travers la barrière placentaire (la concentration dans le sérum fœtal est légèrement plus élevée que dans le sérum maternel).

Propriétés du bronchodilatateur aminophylline montre à des concentrations de 10-20 μg / ml. Une concentration supérieure à 20 mg / ml est toxique.Effet excitant sur le centre respiratoire est réalisé avec une teneur plus faible du médicament dans le sang 5-10 μg / ml. Métabolisé à des pH physiologiques avec libération de théophylline libre, qui est ensuite métabolisée dans le foie avec la participation de plusieurs isoenzymes du cytochrome P 450. Il en résulte la formation de l'acide 1,3-diméthylurée (45-55%), qui a une activité pharmacologique, mais est de 1 à 5 fois inférieure à la théophylline. Caféine est un métabolite actif et est formé en petites quantités. Chez les enfants de plus de 3 ans et chez les adultes (contrairement aux enfants plus jeunes), le phénomène de cumul de la caféine est absent. Demi-vie chez les enfants de plus de 6 mois. - 3,7 heures; chez les adultes, 8,7 heures; chez les «fumeurs» (20-40 cigarettes par jour) - 4-5 heures (après avoir arrêté de fumer, normalisation de la pharmacocinétique après 3-4 mois); chez les adultes atteints d'une maladie pulmonaire obstructive chronique, un cœur «pulmonaire» et une insuffisance cardiaque pulmonaire - plus de 24 heures. Il est excrété par les reins.

Les indications:

Syndrome broncho-obstructif de toute genèse: asthme bronchique (médicament de choix chez les patients souffrant d'asthme de stress physique et de remède supplémentaire pour d'autres formes), maladie pulmonaire obstructive chronique, emphysème pulmonaire, bronchite obstructive chronique, hypertension pulmonaire, cœur pulmonaire, apnée nocturne .

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris les autres dérivés de xanthine: caféine, pentoxifyllinethéobromine), épilepsie, ulcère gastrique et ulcère duodénal (au stade de l'exacerbation), gastrite à forte acidité, hyper- ou hypotension artérielle sévère, tachyarythmies, AVC hémorragique, hémorragie rétinienne, âge de l'enfant (jusqu'à 3 ans).

Soigneusement:

Insuffisance coronarienne sévère (phase aiguë de l'infarctus du myocarde, angine de poitrine), athérosclérose étendue des vaisseaux, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, extrasystole ventriculaire fréquente, vigilance convulsive accrue, insuffisance hépatique et / ou rénale, ulcère peptique et ulcère duodénal (dans l'anamnèse), hémorragie tractus gastro-intestinal dans une histoire récente, hypothyroïdie incontrôlée (la possibilité de cumul) ou thyréotoxicose, hyperthermie prolongée, reflux gastro-œsophagien, hyperplasies asie prostate, grossesse, allaitement, âge avancé, âge des enfants.

Assigner simultanément avec des anticoagulants.

Dosage et administration:

À l'intérieur, les adultes devraient être prescrits 150 mg à la réception 1-3 fois par jour après les repas. Les enfants à l'intérieur devraient être prescrits à un taux de 7-10 mg / kg par jour en 4 doses divisées. La durée du traitement est de plusieurs jours à plusieurs mois, selon l'évolution de la maladie et la tolérabilité du médicament. .

Des doses plus élevées d'euphylline pour les adultes à l'intérieur: simple - 0,5 g, tous les jours - 1,5 g. Des doses plus élevées pour les enfants à l'intérieur: dose unique - 7 mg / kg, tous les jours - 15 mg / kg.

Effets secondaires:

Du système nerveux: vertiges, maux de tête, insomnie, agitation, anxiété, irritabilité, tremblements.

Du système cardio-vasculaire: palpitations, tachycardie (y compris le fœtus lors de la prise d'une femme enceinte dans le III trimestre), arythmies, cardialgie, abaissant la pression artérielle, augmentant la fréquence des crises d'angine de poitrine.

Du système digestif: gastralgie, nausée, vomissement, reflux gastro-œsophagien, brûlures d'estomac, exacerbation de l'ulcère peptique, diarrhée, avec admission prolongée - une diminution de l'appétit.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, fièvre.

Autres: douleur thoracique, tachypnée, sensation de bouffées de chaleur au visage, albuminurie, hématurie, hypoglycémie, augmentation de la diurèse, augmentation de la transpiration.

Surdosage:

Symptômes: diminution de l'appétit, gastralgie, diarrhée, nausées, vomissements (y compris avec du sang), saignements gastro-intestinaux, tachypnée, bouffées vasomotrices, tachycardie, arythmie ventriculaire, insomnie, agitation motrice, anxiété, photophobie, tremblements, convulsions. En cas d'intoxication sévère peut développer epilepgoidnye convulsions (en particulier chez les enfants sans encourir de précurseurs), hypoxie, acidose métabolique, hyperglycémie, hypokaliémie, diminution de la pression artérielle, nécrose des muscles squelettiques, confusion, insuffisance rénale avec myoglobinurie.

Traitement: élimination du médicament, lavage gastrique, administration de charbon actif, médicaments laxatifs, lavage intestinal, combinaison de polyéthylèneglycol et d'électrolytes, diurèse, hémosorbtion, plasmasorption, hémodialyse (efficacité non élevée, dialyse péritonéale inefficace), traitement symptomatique (y compris métoclopramide et ondansetron - en vomissant). Si des crises surviennent, maintenir la perméabilité des voies respiratoires et administrer l'oxygénothérapie. Pour arrêter la crise - par voie intraveineuse le diazépam 0,1-0,3 mg / kg (mais pas plus de 10 mg). Avec des nausées et des vomissements sévères - métoclopramide ou ondansetron (par voie intraveineuse).

Interaction:

Augmente la probabilité d'effets secondaires des glucocorticostéroïdes, des minéralocorticostéroïdes (hypernatrémie), des fonds pour l'anesthésie générale (augmente le risque d'arythmies ventriculaires), des xanthines et des médicaments qui excitent le système nerveux central (augmente la neurotoxicité), des bêta-adrénergiques. Les médicaments antidiarrhéiques et les entérosorbants réduisent l'absorption de l'aminophylline. Rifampicine, phénobarbital, phénytoïne, isoniazide, carbamazépine, sulfinpyrazone, aminoglutéthimide, les contraceptifs oraux contenant de l'œstrogène et la moracisine, en tant qu'inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales, augmentent la clairance de l'aminophylline, ce qui peut nécessiter une augmentation de sa dose.En association avec des antibiotiques du groupe des macrolides, lincomycine, allopurinol, cimétidine, isoprénaline, énoxacine, petites doses d'éthanol, disulfirame, fluoroquinolones, interféron-alpha recombinant, méthotrexate, mexilétine, propafénone, tiabendazole, ticlopidine, vérapamil et vaccination antigrippale, l'aminophylline peut augmenter, ce qui peut nécessiter une réduction de sa dose.Stimule l'action des bêta-adrénostimulateurs et des diurétiques (y compris en augmentant la filtration glomérulaire), réduit l'efficacité du lithium et des bêta-bloquants. Compatible avec les antispasmodiques, ne pas utiliser avec d'autres dérivés de la xanthine.

Instructions spéciales:

Des précautions doivent être prises lors de la consommation de grandes quantités d'aliments ou de boissons contenant de la caféine pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention et une rapidité accrues de réactions psychomotrices.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:il est nécessaire de s'abstenir de conduire le transport et l'emploi par d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 150 mg.

Emballage:

10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium ou de papier avec le revêtement de polyéthylène.

30 comprimés dans un pot de verre orange de type BTS.

30 comprimés dans une boîte de polymère de type BP.

Chaque banque ou 1, 2, 3 cellules profilées avec les instructions d'utilisation sont placées dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 20 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001569

Date d'enregistrement:18.03.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

BIOSINTEZ, PAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.03.2011

Instructions illustrées

Instructions

Eufillin (Euphyllini)