Eufillin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Bronchodilatateur, dérivé de méthylxanthine; inhibe la phosphodiestérase, augmente l'accumulation dans les tissus de l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc), bloque les récepteurs de l'adénosine (purine); réduit le flux d'ions de calcium à travers les canaux des membranes cellulaires, réduit l'activité contractile des muscles lisses.

Détend les muscles des bronches, stimule le centre respiratoire et améliore la ventilation alvéolaire, ce qui conduit finalement à une diminution de la sévérité et de la fréquence des épisodes d'apnée.

A un effet stimulant sur l'activité du cœur, augmente la force et la fréquence cardiaque, augmente le débit sanguin coronaire et le besoin de myocarde en oxygène. Réduit le tonus des vaisseaux sanguins (principalement les vaisseaux du cerveau, de la peau et des reins). A un effet venodilatateur périphérique, réduit la résistance vasculaire pulmonaire, abaisse la pression dans le "petit" cercle de la circulation sanguine. Augmente le débit sanguin rénal, a un effet diurétique modéré. Développe les voies biliaires extra-hépatiques.

Stabilise les membranes des mastocytes, inhibe la libération des médiateurs des réactions allergiques.

Il inhibe l'agrégation plaquettaire (inhibe le facteur d'activation des plaquettes et des prostaglandines E2 alpha), augmente la résistance des érythrocytes à la déformation (améliore les propriétés rhéologiques du sang), réduit la formation de thrombus et normalise la microcirculation. A un effet tocolytique, augmente l'acidité du suc gastrique. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses a un effet épileptogène.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité et la cinétique d'absorption dépendent de la forme posologique du médicament. La biodisponibilité pour les formes posologiques liquides est de 90-100%. Temps sur atteindre la concentration maximale du médicament dans le plasma avec une administration intraveineuse de 0,3 g - 15 min, la concentration maximale du médicament dans le sang - 7 μg / ml. Le volume de distribution est de l'ordre de 0,3-0,7 l / kg (30-70% du poids corporel "idéal"), soit une moyenne de 0,45 l / kg. Communication avec les protéines plasmatiques chez les adultes - 60%, chez les nouveau-nés - 36%, chez les patients atteints de cirrhose du foie - 36%. Pénètre dans le lait maternel (10% de la dose), à travers la barrière placentaire (la concentration dans le sérum fœtal est légèrement plus élevée que dans le sérum maternel).

Propriétés du bronchodilatateur aminophylline montre à des concentrations de 10-20 μg / ml. Une concentration supérieure à 20 mg / ml est toxique. Effet excitant sur le centre respiratoire est réalisé avec une teneur plus faible du médicament dans le sang - 5-10 μg / ml.Métabolisé à des pH physiologiques avec libération de théophylline libre, qui est ensuite métabolisée dans le foie avec la participation de plusieurs isoenzymes du cytochrome P450. En conséquence, il se forme de la 1,3-diméthylurée (45 à 55%), qui a une activité pharmacologique, mais qui est 1 à 5 fois inférieure à la théophylline. Caféine est un métabolite actif et se forme en petites quantités, à l'exception des nouveau-nés prématurés et des enfants de moins de 6 mois. En raison de la demi-vie extrêmement longue de la caféine, elle s'accumule dans l'organisme (jusqu'à 30%). pour l'aminophylline).

Chez les enfants de plus de 3 ans et chez les adultes, le phénomène de cumul de la caféine est absent.

Demi-vie chez les nouveau-nés et les enfants jusqu'à 6 mois. - plus de 24 heures; chez les enfants de plus de 6 mois. - 3,7 heures; chez les adultes, 8,7 heures; chez les «fumeurs» (20-40 cigarettes par jour) - 4-5 heures (après avoir arrêté de fumer, normalisation de la pharmacocinétique après 3-4 mois); chez les adultes atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive, cardiopathie pulmonaire et pulmonaire et insuffisance cardiaque. plus de 24 heures excrété par les reins. Chez les nouveau-nés, environ 50% de la théophylline est excrétée sous forme inchangée dans l'urine contre 10% chez les adultes, ce qui est dû à une activité insuffisante des enzymes hépatiques.

Les indications:

Syndrome broncho-obstructif avec asthme bronchique, bronchite, emphysème; l'hypertension dans un petit cercle de la circulation sanguine.

Violation de la circulation cérébrale par le type ischémique (dans le cadre d'une thérapie de combinaison pour réduire la pression intracrânienne).

Insuffisance ventriculaire gauche avec bronchospasme et insuffisance respiratoire par le type de Cheyne-Stokes (dans le cadre d'un traitement complexe).

Contre-indications

Hypersensibilité au médicament (y compris les autres dérivés de la xanthine: caféine, pentoxifylline, théobromine), hypotension artérielle sévère ou hypertension, tachycardie paroxystique, extrasystole, infarctus du myocarde avec troubles du rythme cardiaque, épilepsie, vigilance convulsive accrue, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, thyréotoxicose, œdème pulmonaire, insuffisance coronarienne grave, insuffisance hépatique et / ou rénale, accident vasculaire cérébral hémorragique , saignant dans la rétine de l'œil, saignant dans une anamnèse récente.

Soigneusement:

Insuffisance coronarienne lourde (phase aiguë de l'infarctus du myocarde, angine de poitrine), athérosclérose fréquente, cardiomyopathie hypertrophique obstructive, extrasystole ventriculaire fréquente, état convulsif accru, insuffisance hépatique et / ou insuffisance rénale, ulcère gastrique et 12 ulcère duodénal (dans l'histoire), saignement du tractus gastro-intestinal dans l'histoire récente d'hypothyroïdie incontrôlée (possibilité de cumul) ou hyperthyroïdie, pyrexie prolongée, reflux gastro-oesophagien, hypertrophie prostatique, âge des enfants à 14 ans, vieillesse (plus de 55 ans).

Avec prudence fixez simultanément avec les anticoagulants, avec d'autres dérivés de la théophylline ou de la purine.

Grossesse et allaitement:

S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant la grossesse, il faut comparer le bénéfice attendu pour la mère et le risque potentiel pour le fœtus.

Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Les nouveau-nés, dont les mères pendant la grossesse (en particulier le troisième trimestre) ont reçu aminophylline, besoin d'une surveillance médicale pour contrôler les symptômes possibles de l'intoxication à la méthylxanthine.

Dosage et administration:

Dans la veine, les adultes sont injectés lentement (pendant 4-6 minutes) avec 5-10 ml d'une solution à une concentration de 24 mg / ml (0,12-0,24 g), qui est préalablement diluée dans 10-20 ml de sodium isotonique. solution de chlorure. Avec l'apparition de palpitations, de vertiges, de nausées, la vitesse d'administration ralentit ou va jusqu'à une goutte d'introduction, pour laquelle 10-20 ml d'une solution à la concentration de 24 mg / ml (0,24-0,48 g) sont dilués dans 100 -150 ml de solution de chlorure de sodium isotonique; injecté à un taux de 30-50 gouttes par minute. Parenterally entrer euphyllin jusqu'à 3 fois par jour, pas plus de 14 jours.

Des doses plus élevées d'euphylline pour les adultes dans la veine: dose unique de 0,25 g, par jour - 0,5 g.

Pour les enfants jusqu'à 14 ans, le médicament doit être utilisé avec prudence en raison des effets secondaires possibles.

Cependant, si nécessaire, les enfants reçoivent de l'eufilline par voie intraveineuse à une dose de 2 à 3 mg / kg, de préférence au goutte-à-goutte.

Des doses plus élevées pour les enfants par voie intraveineuse: dose unique - 3 mg / kg, par jour - jusqu'à l'âge de 3 mois. 0,03-0,06 g, de 4 à 12 mois. - 0,06-0,09 g, de 2 à 3 ans - 0,09-0,12 g, de 4 à 7 ans - 0,12-0,24 g, de 8 à 18 ans - 0,25- 0,5 g.

Effets secondaires:

Du système nerveux: vertiges, maux de tête, insomnie, agitation, anxiété, irritabilité, tremblements, convulsions.

Du côté du système cardio-vasculaire: palpitations, tachycardie (y compris le fœtus lors de la prise d'une femme enceinte au troisième trimestre), arythmies, abaissement de la pression artérielle, cardialgie, une augmentation de la fréquence des crises d'angine.

Du système digestif: gastralgie, nausée, vomissement, reflux gastro-œsophagien, brûlures d'estomac, ulcère peptique, diarrhée, avec admission prolongée - diminution de l'appétit.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons cutanées, fièvre, dermatite exfoliatrice. Autre: douleur thoracique, tachypnée, sensation de «bouffées de chaleur» au visage, albuminurie, hématurie, hypoglycémie, augmentation de la diurèse, augmentation de la transpiration.

Les effets secondaires diminuent avec une diminution de la dose du médicament.

Les réactions locales: compaction, hyperémie, sensibilité au site d'administration.

Surdosage:

Symptômes: perte d'appétit, gastralgie, diarrhée, nausées, vomissements (y compris avec du sang), saignements gastro-intestinaux, tachypnée, hyperémie cutanée faciale, tachycardie, arythmies ventriculaires, insomnie, agitation motrice, anxiété, photophobie, tremblements, convulsions. En cas d'empoisonnement sévère, des crises d'épilepsie peuvent survenir (surtout chez les enfants sans précurseurs), hypoxie, acidose métabolique, hyperglycémie, hypokaliémie, baisse de la tension artérielle, nécrose des muscles squelettiques, confusion, insuffisance rénale avec myoglobinurie.

Traitement: suppression du médicament, diurèse forcée, hémosorption, plasmosorption, hémodialyse, traitement symptomatique. Si des crises surviennent, maintenir la perméabilité des voies respiratoires et administrer l'oxygénothérapie. Pour les crises de crampes - par voie intraveineuse le diazépam0,1-0,3 mg / kg (mais pas plus de 10 mg). Avec des nausées et des vomissements sévères - métoclopramide ou ondansetron (par voie intraveineuse).

Interaction:

Éphédrine et caféine augmenter l'effet de la drogue.

Pharmaceutiquement incompatible avec des solutions acides.

Augmente la probabilité d'effets secondaires des glucocorticostéroïdes, des minéralocorticostéroïdes (hypernatrémie), des fonds pour l'anesthésie générale (augmente le risque d'arythmies ventriculaires), des médicaments qui excitent le système nerveux central (augmente la neurotoxicité).

Les médicaments antidiarrhéiques et les entérosorbants réduisent l'absorption de l'aminophylline. Rifampicine, phénobarbital, phénytoïne, isoniazide, carbamazépine, sulfinpyrazone, aminoglutéthimide, les contraceptifs oraux contenant de l'œstrogène et la moracisine, en tant qu'inducteurs de l'oxydation microsomale, augmentent la clairance de l'aminophylline, ce qui peut nécessiter une augmentation de sa dose.

Combinés aux antibiotiques du groupe des macrolides, lincomycine, allopurinol, cimétidine, isoprénaline, énoxacine, petites doses d'éthanol, disulfiram, fluoroquinolones, interféron alpha recombinant, méthotrexate, mexilétine, propafénone, thiabendazole, ticlopidine, vérapamil, et lorsqu'ils sont vaccinés contre la grippe, l'augmentation de l'aminophylline, ce qui peut nécessiter une réduction de sa dose.

Renforce l'action des béta-adrénostimulateurs et des diurétiques (notamment en augmentant la filtration glomérulaire), réduit l'efficacité du lithium et des bêta-bloquants. Compatible avec les antispasmodiques, ne pas utiliser avec d'autres dérivés de la xanthine.

Avec prudence fixez simultanément avec les anticoagulants, avec d'autres dérivés de la théophylline ou de la purine.

Instructions spéciales:

Soyez prudent lorsque vous consommez de grandes quantités d'aliments ou de boissons contenant de la caféine pendant la période de traitement.

Les patients âgés sont invités à réduire la dose du médicament en raison de l'excrétion différée de l'organisme.

Les patients fumeurs sont invités à augmenter la dose en raison de l'élimination accélérée du médicament du corps.

Avant utilisation, la solution médicamenteuse doit être chauffée à la température du corps.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour l'administration intraveineuse.

Emballage:

5 ou 10 ml dans une ampoule en verre neutre.

5 ampoules de 5 ml ou 10 ml sont placées dans un emballage à mailles de contour constitué d'un film de chlorure de polyvinyle.

2 paquets de maille de contour sont placés dans des paquets de carton.

10 ampoules de 10 ml sont placées dans des boîtes de carton avec des partitions de papier ondulé.

Dans chaque emballage, une boîte de carton contient des instructions d'utilisation, un scarificateur ou une ampoule de couteau. À l'emballage des ampoules avec l'anneau de la rupture, le point et l'intersection ne mettent pas le couteau ampoule ou le skarifikator.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-003895/07

Date d'enregistrement:19.11.2007

Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

BIOSINTEZ, PAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.06.2014

Instructions illustrées

Instructions

Eufillin (Euphyllini)