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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse
    Composition:

    Composition par ml:

    Substance active: aminophylline (en termes de substance anhydre) - 24,0 mg

    Excipient: eau pour injection - jusqu'à 1,0 ml

    La description:Liquide transparent incolore ou légèrement coloré.
    Groupe pharmacothérapeutique:Bronchodilatateur
    ATX: & nbsp

    R.03.D.A.05   Aminophylline

    Pharmacodynamique:

    Inhibe la phosphodiestérase, augmente l'accumulation dans les tissus de l'adénosine monophosphate cyclique, bloque les récepteurs de l'adénosine (purine); réduit le flux d'ions de calcium à travers les canaux des membranes cellulaires, réduit l'activité contractile des muscles lisses.

    Détend les muscles des bronches, arrête le bronchospasme, augmente la clairance mucociliaire, stimule la contraction du diaphragme, améliore la fonction des muscles respiratoires et intercostaux, stimule le centre respiratoire, augmente sa sensibilité au dioxyde de carbone et améliore la ventilation alvéolaire, ce qui conduit finalement à une réduction de la gravité et de la fréquence des épisodes d'apnée. Normalise la fonction respiratoire, favorise la saturation du sang avec de l'oxygène et une diminution de la concentration de dioxyde de carbone. Renforce la ventilation pulmonaire en hypokaliémie. A un effet stimulant sur l'activité du coeur, augmente la force et la fréquence cardiaque augmente le débit sanguin coronaire et la demande en oxygène du myocarde. Réduit le tonus des vaisseaux sanguins (principalement les vaisseaux du cerveau, de la peau et des reins). A un effet venodilatateur périphérique, réduit la résistance vasculaire pulmonaire, abaisse la pression dans le "petit" cercle de la circulation sanguine. Augmente le débit sanguin rénal. A un effet diurétique modéré. Développe les voies biliaires extra-hépatiques. Il inhibe l'agrégation plaquettaire (supprime le facteur d'activation plaquettaire et prostaglandine E2 alpha), augmente la résistance des érythrocytes à la déformation (améliore les propriétés rhéologiques du sang), réduit la formation de thrombus et normalise la microcirculation. A effet tocolytique, augmente l'acidité du suc gastrique.Lorsqu'il est utilisé à fortes doses a un effet épileptogène.

    Pharmacocinétique

    La biodisponibilité pour les formes posologiques liquides est de 90-100%. Maximum La concentration (7 μg / ml) avec l'administration intraveineuse de 300 mg est atteinte après 15 minutes. 60% de l'aminophylline (chez les adultes en bonne santé), 36% (chez les nouveau-nés) se lient aux protéines plasmatiques et sont distribués dans le sang, le liquide extracellulaire et le tissu musculaire. Pénètre dans le lait maternel (10% de la dose), à ​​travers la barrière placentaire (la concentration dans le sérum fœtal est légèrement plus élevée que dans le sérum sanguin de la mère). 90 % le médicament est métabolisé dans le foie. Les métabolites sont excrétés par les reins, 7-13% du médicament est excrété inchangé. La demi-vie est de 5 à 10 heures pour les non-fumeurs, de 2,5 à 5 heures pour les enfants de plus de 10 mois. Le tabagisme, l'alcool affecte de manière significative le métabolisme et l'excrétion du médicament, en particulier chez les fumeurs cette période est significativement réduite et varie de 4 à 5 heures.L'élimination du médicament est prolongée chez les patients souffrant d'insuffisance respiratoire, d'insuffisance rénale et cardiaque, d'infections virales et d'hyperthermie.

    Les indications:

    Syndrome broncho-obstructif de l'asthme bronchique, bronchite, emphysème pulmonaire principalement pour le soulagement des saisies); hypertension dans le "petit" cercle de la circulation.

    Violation de la circulation cérébrale par le type ischémique (dans le cadre d'une thérapie de combinaison pour réduire la pression intracrânienne). Coeur ventriculaire gauche insuffisance avec bronchospasme et dépression respiratoire par le type de Cheyne-Stokes (dans le cadre de la thérapie complexe).
    Contre-indications

    Hypersensibilité au médicament, ainsi qu'aux dérivés de la xanthine: caféine, pentoxifylline, théobromine. Hypotension artérielle sévère ou hypertension, tachycardie paroxystique, extrasystole, infarctus du myocarde avec troubles du rythme cardiaque, épilepsie, vigilance convulsive accrue, cardiomyopathie hypertrophique obstructive, thyréotoxicose, œdème pulmonaire, insuffisance coronarienne sévère, insuffisance hépatique et / ou rénale, hémorragie, yeux hémorragiques rétiniens , saignement dans une histoire médicale récente, la porphyrie aiguë, la période de l'allaitement maternel.

    Soigneusement:

    Grossesse, période néonatale, âge supérieur à 55 ans et hypothyroïdie incontrôlée (possibilité de cumul), athérosclérose étendue des vaisseaux, septicémie, hyperthermie prolongée, reflux gastro-œsophagien, ulcère peptique de l'estomac et du duodénum (dans l'anamnèse), hyperplasie de la prostate. Le médicament est administré avec prudence aux patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique et des nuits.

    Les enfants de moins de 14 ans (en raison des effets secondaires possibles).

    Prendre avec précaution en association avec des agents antiplaquettaires (ticlopidine).

    Grossesse et allaitement:

    Si vous devez utiliser le médicament pendant la grossesse, vous devez comparer le bénéfice attendu pour la mère et le risque potentiel pour le fœtus.

    Dosage et administration:

    Intraveineusement. Les adultes injectent lentement (pendant 4-6 minutes) à 5-10 ml de solution 24 mg / ml (0,12-0,24 g), préalablement dilué dans 10-20 ml d'une solution de sodium à 0,9% chlorure. Quand il y a une palpitation, des vertiges, des nausées - la vitesse les injections sont ralenties ou passent à l'administration goutte à goutte, pour laquelle 10-20 ml solution 24 mg / ml (0,24-0,48 g) est dilué dans 100-150 ml d'une solution à 0,9% de chlorure de sodium; introduit avec vitesse de 30-50 gouttes par minute. Administré par voie parentérale aminophylline jusqu'à 3 fois par jour, pas plus de 14 jours. Des doses plus élevées d'aminophylline pour les adultes avec l'administration intraveineuse: dose unique de 0,25 g, dovecia-0,5 g. Si nécessaire, les enfants sont donnés aminophylline perfusion intraveineuse du calcul d'une dose unique de 2-3 mg / kg.Des doses plus élevées pour les enfants avec administration intraveineuse: dose unique - 3 mg / kg, tous les jours - à l'âge de jusqu'à 3 mois - 0,03-0,06 g, à partir de 4 à 12 mois - 0,06-0,09 g, de 2 à 3 ans - 0,09-0,12 g, de 4 à 7 ans - 0,12-0,24 g, de 8 à 18 ans - 0,25-0,5 g .

    Effets secondaires:

    Du système nerveux: vertiges, maux de tête, insomnie, agitation, anxiété, irritabilité, tremblements; convulsions, nausées, vomissements.

    Du système cardiovasculaire: palpitations cardiaques, tachycardie (y compris le fœtus lors de la prise d'une femme enceinte au troisième trimestre), arythmies, abaissant la pression artérielle jusqu'à l'effondrement - avec injection intraveineuse rapide, cardialgie, une augmentation de la fréquence des crises d'angine.

    Du système digestif: reflux gastro-œsophagien, brûlures d'estomac, exacerbation de l'ulcère peptique de l'estomac et du duodénum.

    Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons cutanées, fièvre.

    Autre: douleur dans la poitrine, tahippoe, une sensation de "bouffées de chaleur" sur le visage, albuminurie, hématurie, hypoglycémie, augmentation de la diurèse, augmentation de la transpiration.

    Les réactions locales: compaction, hyperémie, sensibilité au site d'administration.

    Surdosage:

    Symptômes: diminution de l'appétit, gastralgie, diarrhée, nausées, vomissements (y compris sang), saignements gastro-intestinaux, tachypnée, hyperémie de la peau du visage, tachycardie, arythmies ventriculaires, insomnie, excitation motrice, anxiété, photophobie, tremblements, convulsions. En cas d'empoisonnement sévère, des crises d'épilepsie peuvent survenir (surtout chez les enfants sans précurseurs), hypoxie, acidose métabolique, hyperglycémie, hypokaliémie, baisse de la tension artérielle, nécrose des muscles squelettiques, confusion, insuffisance rénale avec myoglobinurie.

    Traitement: l'annulation du médicament, la diurèse forcée, l'hémosorption, la plasmosorption, hémodialyse (efficacité faible, dialyse péritonéale inefficace), thérapie symptomatique (incl. métoclopramide et ondansetron - en vomissant). Quand l'apparition de convulsions pour maintenir la perméabilité et la conduite des voies respiratoires Oxygénothérapie. Pour la saisie de saisie - dans / dans le diazépam0,1-0,3 mg / kg, mais pas plus de 10 mg). Avec des nausées et des vomissements sévères - métoclopramide ou ondansetron (w / w).

    Interaction:

    Le médicament est incompatible avec une solution de glucose, de fructose et de lévulose. Le pH des solutions mixtes doit être pris en compte: pharmaceutiquement incompatible avec les solutions acides.

    Augmente la probabilité d'effets secondaires des glucocorticostéroïdes, des minéralocorticostéroïdes (hypernatrémie), des fonds pour l'anesthésie générale (augmente le risque d'arythmies ventriculaires), des médicaments qui excitent le système nerveux central (augmente la neurotoxicité).

    Doxapram avec l'utilisation simultanée avec l'aminophylline augmente la stimulation des centres respiratoires dans le système nerveux central.

    L'aminophylline présente une toxicité synergique avec l'éphédrine et d'autres sympathomimétiques. Quand ils sont combinés, le risque d'arythmie augmente.

    L'utilisation combinée d'aminophylline et de dérivés de xanthine, y compris pentoxifylline, est contre-indiqué en raison du risque de développement d'une toxicité.

    L'énoxacine réduit l'excrétion de l'aminophylline en raison de l'inhibition du cytochrome P450 1A2; l'effet de l'aminophylline augmente de 300%, ce qui entraîne un risque accru de convulsions.

    L'utilisation combinée de l'aminophylline et de la fluvoxamine doit être évitée. Si leur utilisation conjointe est nécessaire, les patients doivent réduire de moitié la dose d'aminophylline et surveiller de près la concentration d'aminophylline dans le plasma sanguin.

    Rifampicine, phénobarbital, phénytoïne, isoniazide, carbamazépine, sulfinpyrazone, aminoglutéthimide, les contraceptifs oraux contenant de l'œstrogène et la moracisine, en tant qu'inducteurs de l'oxydation microsomale, augmentent la clairance de l'aminophylline, ce qui peut nécessiter une augmentation de sa dose.

    Avec l'utilisation simultanée d'antibiotiques du groupe des macrolides, lincomycine, avec fluoroquinolones, petites doses d'éthanol, allopurinol, bêta-adrénobloquants, cimétidine, disulfiram, contraceptifs hormonaux pour l'ingestion, interféron alpha recombinant, isoprénaline, viloxazine, méthotrexate, propafénone, vérapamil et pour la vaccination contre la grippe, l'intensité de l'action de l'aminophylline peut augmenter, ce qui peut nécessiter une réduction de sa dose.

    Renforce l'action des bêta-adrénobloquants et des diurétiques (notamment en augmentant la filtration glomérulaire), réduit l'efficacité du lithium et des bêta-bloquants. Compatible avec les antispasmodiques Prendre avec précaution en association avec des agents antiplaquettaires (ticlopidine).

    Instructions spéciales:

    Avant utilisation, la solution médicamenteuse doit être chauffée à la température du corps.

    Le médicament est administré avec prudence aux patients atteints d'insuffisance hépatique et rénale sévère, d'ulcère peptique de l'estomac et du duodénum. Les patients âgés sont invités à réduire la dose du médicament en raison de l'excrétion différée de l'organisme. Les patients fumeurs sont invités à augmenter la dose en raison de l'élimination accélérée du médicament du corps.

    Évitez d'utiliser de grandes quantités d'aliments ou de boissons contenant de la caféine pendant la période de traitement.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant le traitement médicamenteux, il est déconseillé de conduire des véhicules et de se livrer à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices, car le médicament peut causer des étourdissements et d'autres effets secondaires pouvant affecter ces capacités.

    Forme de libération / dosage:

    La solution pour l'administration intraveineuse est de 24 mg / ml.

    Emballage:

    Par 5 ou 10 ml dans des ampoules de verre neutre incolore de type I par ISO 9187 avec couleur une bague de rupture ou avec un point de couleur et une encoche ou sans une bague de défaut, un point coloré et des incisions.Un, deux ou trois anneaux de couleur et / ou un code à barres bidimensionnel et / ou un codage alphanumérique, ou sans anneaux de couleur supplémentaires, un code à barres bidimensionnel, codage alphanumérique.

    5 ampoules par emballage de cellule de circuit constitué d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium ou d'un film polymère ou sans feuille et sans film. Ou 5 ampoules sont placées sous une forme préfabriquée (plateau) en carton avec des cellules pour la pose d'ampoules.

    Un ou deux carrés de contour ou des plateaux en carton, ainsi que les instructions d'utilisation et l'ampoule ampoule ou ampoule scarificateur ou ampoule ampoule et scarificateur ampoule, sont placés dans un emballage en carton.
    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Ne pas congeler.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002938
    Date d'enregistrement:01.04.2015 / 15.02.2016
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.04.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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